JP2008523099A5 - - Google Patents
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Claims (62)
- 以下の構造を有する単離された化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体:
nは、0〜4の整数である;
R1およびR2は、別個に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、あるいは脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環族、ヘテロ脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族部分である;
R3は、水素、窒素保護基、あるいは脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環族、ヘテロ脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族部分である;
R4は、水素、窒素保護基、あるいは脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環族、ヘテロ脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族部分である;あるいは、
L1は、−O−、−S−、−NRL1A−、あるいは置換または非置換C1〜6アルキレン、あるいはC2〜6アルケニレン鎖であり、ここで、2個までの非隣接メチレン単位は、別個に、必要に応じて、−C(=O)−、−CO2−、−C(=O)C(=O)−、−C(=O)NRL1A−、−OC(=O)−、−OC(=O)NRL1A−、−NRL1ANRL1B−、−NRL1ANRL1BC(=O)−、−NRL1AC(=O)−、−NRL1ACO2−、−NRL1AC(=O)NRL1B−、−S(=O)−、−SO2−、−NRL1ASO2−、−SO2NRL1A−、−NRL1ASO2NRL1B−、−O−、−S−、または−NRL1A−で置き換えられている;ここで、RL1AおよびRL1Bの各存在は、別個に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、芳香族、ヘテロ芳香族またはアシルである;
L2は、存在しないか、−O−、−S−、−NRL2A−、ヘテロ脂環族またはヘテロ芳香族部分、あるいは置換または非置換C1〜6アルキレン、あるいはC2〜6アルケニレン鎖であり、ここで、2個までの非隣接メチレン単位は、別個に、必要に応じて、−C(=O)−、−CO2−、−C(=O)C(=O)−、−C(=O)NRL1A−、−OC(=O)−、−OC(=O)NRL1A−、−NRL1ANRL1B−、−NRL1ANRL1BC(=O)−、−NRL1AC(=O)−、−NRL1ACO2−、−NRL1AC(=O)NRL1B−、−S(=O)−、−SO2−、−NRL1ASO2−、−SO2NRL1A−、−NRL1ASO2NRL1B−、−O−、−S−、または−NRL1A−である;ここで、RL1AおよびRL1Bの各存在は、別個に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、芳香族、ヘテロ芳香族またはアシルである;
Yは、炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリール部分である;そして
Zは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環族、ヘテロ脂環族、芳香族またはヘテロ芳香族部分である、
化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。 - 以下の基のいずれか1個またはそれ以上において、列挙された変数は、定義されたように同時には現れない:
(i)A−Bは、一緒になって、
(ii)A−Bは、一緒になって、
(iii)L1は、−N(RL1)−であり、ここで、RL1は、水素またはC1〜6アルキルである;nは、0〜3である;R1は、−(CR1ACR1B)qX(CR1ACR1B)tであり、ここで、Xは、存在しないか、−N(R1C)−、−NH−、−O−、−C(=O)−、−N(R1C)C(=O)−、−C(=O)N(R1C)−、−C(=O)(シスまたはトランスアルケニル)−、−N(R1C)C(=O)(シスまたはトランスアルケニル)−、−C(=O)アルキニル−、−N(R1C)C(=O)アルキニル−、−N(R1C)C(=O)アルキニルN(R1C)−、−N(R1C)C(=O)N(R1C)−、−N(R1C)S(=O)j、−S(=O)jN(R1C)−または−S(=O)j−である;そして−Y−L2−Zは、一緒になって、以下の構造を有する部分を表わす:
請求項1に記載の化合物。 - 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - −G2C(=O)N(RW3)−が、−C(=O)NH−である、請求項9に記載の化合物。
- 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
n、R1、R4、L2およびZは、請求項1で定義したとおりである;W1は、−O−、−N(RW1)−、−C(=O)または−C(=O)N(RW1)−であり、ここで、RW1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−(アルキル)アリール、−(アルキル)ヘテロアリールまたはアシルである;そしてAlk1は、置換または非置換C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレン鎖であり、ここで、2個までの非隣接メチレン単位は、別個に、必要に応じて、−C(=O)−、−CO2−、−C(=O)C(=O)−、−C(=O)NRL1A−、−OC(=O)−、−OC(=O)NRL1A−、−NRL1ANRL1B−、−NRL1ANRL1BC(=O)−、−NRL1AC(=O)−、−NRL1ACO2−、−NRL1AC(=O)NRL1B−、−S(=O)−、−SO2−、−NRL1ASO2−、−SO2NRL1A−、−NRL1ASO2NRL1B−、−O−、−S−、または−NRL1A−で置き換えられている;ここで、RL1AおよびRL1Bの各存在は、別個に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、芳香族、ヘテロ芳香族またはアシルである;qは、0〜3の整数である;J1、J2およびJ3は、別個に、O、S、N、NRY1またはCRY1である;J4、J5およびJ6は、別個に、NまたはCRY1である;ここで、RY1の各存在は、別個に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−(アルキル)アリールまたは−(アルキル)ヘテロアリール、−ORY3、−SRY3、−NRY2RY3、−SO2NRY2RY3、−C(=O)NRY2RY3、ハロゲン、−CN、−NO2、−C(=O)ORY3、−N(RY2)C(=O)RY3であり、ここで、RY2およびRY3の各存在は、別個に、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−(アルキル)アリール、−(アルキル)ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはRY2およびRY3は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、5員〜6員複素環を形成する、
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
ここで、n、R1、R4、L1およびZは、請求項1で定義したとおりである;qは、0〜3の整数である;J1、J2およびJ3は、別個に、O、S、N、NRY1またはCRY1である;J4、J5およびJ6は、別個に、NまたはCRY1である;ここで、RY1の各存在は、別個に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−(アルキル)アリールまたは−(アルキル)ヘテロアリール、−ORY3、−SRY3、−NRY2RY3、−SO2NRY2RY3、−C(=O)NRY2RY3、ハロゲン、−CN、−NO2、−C(=O)ORY3、−N(RY2)C(=O)RY3であり、ここで、RY2およびRY3の各存在は、別個に、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−(アルキル)アリール、−(アルキル)ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはRY2およびRY3は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、5員〜6員複素環を形成する;G2は、存在しないか、OまたはNRG2である;そしてRW3およびRG2は、別個に、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−(アルキル)アリール、−(アルキル)ヘテロアリールまたはアシルである、
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - RZ1が、−CF3または第三級ブチルであり、そしてXが、FまたはClである、請求項23に記載の化合物。
- 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項26に記載の化合物:
化合物。 - RZ1が、−CF3であり、そしてRL1が、メチルである、請求項28に記載の化合物。
- 以下の構造を有する、請求項26に記載の化合物:
化合物。 - RZ1がt−Buであり、そしてRL1がメチルである、請求項31に記載の化合物。
- 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項33に記載の化合物:
化合物。 - RZ1が、Clまたはメチルであり、そしてRL1が、メチルである、請求項35に記載の化合物。
- 以下の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
化合物。 - 以下の構造を有する、請求項37に記載の化合物:
化合物。 - RZ1が、Clまたはメチルであり、そしてRL1が、メチルである、請求項39に記載の化合物。
- nが、1であり、そしてR1が、水素、ハロゲン、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項1〜3、6〜7、9、11、13、15〜17、19、21、26、27、30、33、33、37および38のいずれか1項に記載の化合物。
- nが、0である、請求項41に記載の化合物。
- mが、1であり、そしてRZ1が、ハロゲン、低級アルキルまたは低級ハロアルキルである、請求項21、26、27、30、34または38に記載の化合物。
- −W1−Alk1−が、−NHC1〜6アルキル−、−OC1〜6アルキル−、−C(=O)C1〜6アルキル−または−C(=O)NHC1〜6アルキル−である;ここで、該C1〜6アルキル部分が、置換または非置換であり得る、請求項4、15、17、19、26、27、30、33、34、37または38に記載の化合物。
- 前記C1〜6アルキルが、−CH2−または−CH(RL1)−である;ここで、RL1が、低級アルキルである、請求項8または49に記載の化合物。
- 前記C1〜6アルキルが、−CH2−または−CH(RL1)−である;ここで、RL1が、低級アルキルである、請求項50に記載の化合物。
- −G2C(=O)N(RW3)−が、−C(=O)NH−、−OC(=O)NH−、または−NHC(=O)NH−である、請求項9、16、17または19に記載の化合物。
- −G2C(=O)N(RW2)−が、−C(=O)NH−である、請求項52に記載の化合物。
- 請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物の有効量と、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、組成物。
- 前記化合物が、RAFプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量で、存在している、請求項55に記載の組成物。
- さらに、化学療法薬または抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養因子、循環器疾患を処置する薬剤、破壊性骨障害を処置する薬剤、肝臓疾患を処置する薬剤、抗ウイルス薬、血液障害を処置する薬剤、糖尿病を処置する薬剤、または免疫不全障害を処置する薬剤から選択される治療薬を含有する、請求項55に記載の組成物。
- a)請求項55に記載の組成物;または
b)請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物
を含む、RAFキナーゼ活性の阻害剤。 - 増殖障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、器官移植に関連した状態、炎症性障害、免疫媒介障害、ウイルス疾患、または骨障害から選択される状態の疾患を処置するかその重症度を軽くするための薬剤であって、
a)請求項55に記載の組成物;または
b)請求項1〜54のいずれか1項に記載の化合物
を含む薬剤。 - 化学療法薬または抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養因子、循環器疾患を処置する薬剤、破壊性骨障害を処置する薬剤、肝臓疾患を処置する薬剤、抗ウイルス薬、血液障害を処置する薬剤、糖尿病を処置する薬剤、または免疫不全障害を処置する薬剤から選択される追加治療薬を更に投与することを特徴とし、ここで、
該追加治療薬が、処置する疾患に適切であり、そして
該追加治療薬が、単一剤形として請求項55に記載の組成物と共に、または複数剤形の一部として該組成物とは別々に投与されることを特徴とする、請求項59に記載の薬剤。 - 該増殖障害が癌である、請求項59に記載の薬剤。
- 該癌が、結腸癌、乳癌、消化器癌、卵巣癌、肺癌、脳癌、喉頭癌、子宮頚癌、腎癌、リンパ系の癌、尿生殖器路の癌、膀胱癌、前立腺癌、胃癌、骨癌、リンパ腫、黒色腫、神経膠腫、乳頭甲状腺癌、神経芽細胞腫、および膵癌から選択される、請求項61に記載の薬剤。
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