JP2009521399A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009521399A5 JP2009521399A5 JP2008535605A JP2008535605A JP2009521399A5 JP 2009521399 A5 JP2009521399 A5 JP 2009521399A5 JP 2008535605 A JP2008535605 A JP 2008535605A JP 2008535605 A JP2008535605 A JP 2008535605A JP 2009521399 A5 JP2009521399 A5 JP 2009521399A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- leukotriene
- nhc
- alkyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 150000002617 leukotrienes Chemical class 0.000 claims 14
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 10
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 9
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 9
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 230000001419 dependent Effects 0.000 claims 7
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 125000005330 8 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- -1 or arthrotech Chemical compound 0.000 claims 3
- 125000006656 (C2-C4) alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229960005293 Etodolac Drugs 0.000 claims 2
- XFBVBWWRPKNWHW-UHFFFAOYSA-N Etodolac Chemical compound C1COC(CC)(CC(O)=O)C2=N[C]3C(CC)=CC=CC3=C21 XFBVBWWRPKNWHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N Indometacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N Mesalazine Chemical compound NC1=CC=C(O)C(C(O)=O)=C1 KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000090 biomarker Substances 0.000 claims 2
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 claims 2
- 239000003550 marker Substances 0.000 claims 2
- 239000003607 modifier Substances 0.000 claims 2
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000011006 yellow cubic zirconia Substances 0.000 claims 2
- WONYMNWUJVKVII-UHFFFAOYSA-N 3-[4-(4-hydroxyphenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid Chemical compound IC1=CC(CCC(=O)O)=CC(I)=C1OC1=CC=C(O)C=C1 WONYMNWUJVKVII-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000004023 5-Lipoxygenase-Activating Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108090000411 5-Lipoxygenase-Activating Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003341 7 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010002329 Aneurysm Diseases 0.000 claims 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 229940072224 Asacol Drugs 0.000 claims 1
- 208000006673 Asthma Diseases 0.000 claims 1
- RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N Celecoxib Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C1=CC(C(F)(F)F)=NN1C1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960000905 Indomethacin Drugs 0.000 claims 1
- DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N Ketoprofen Chemical compound OC(=O)C(C)C1=CC=CC(C(=O)C=2C=CC=CC=2)=C1 DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N Mefenamic acid Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C(=CC=CC=2)C(O)=O)=C1C HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N Montelukast Chemical compound CC(C)(O)C1=CC=CC=C1CC[C@H](C=1C=C(\C=C\C=2N=C3C=C(Cl)C=CC3=CC=2)C=CC=1)SCC1(CC(O)=O)CC1 UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N 0.000 claims 1
- 208000010125 Myocardial Infarction Diseases 0.000 claims 1
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N Naproxen Chemical compound C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 1
- 208000008443 Pancreatic Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N Piroxicam Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N(C)C=1C(=O)NC1=CC=CC=N1 QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UAJUXJSXCLUTNU-UHFFFAOYSA-N Pranlukast Chemical compound C=1C=C(OCCCCC=2C=CC=CC=2)C=CC=1C(=O)NC(C=1)=CC=C(C(C=2)=O)C=1OC=2C=1N=NNN=1 UAJUXJSXCLUTNU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N Prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims 1
- 208000002815 Pulmonary Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010039083 Rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N Rofecoxib Chemical compound C1=CC(S(=O)(=O)C)=CC=C1C1=C(C=2C=CC=CC=2)C(=O)OC1 RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 229960004764 Zafirlukast Drugs 0.000 claims 1
- YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N Zafirlukast Chemical compound COC1=CC(C(=O)NS(=O)(=O)C=2C(=CC=CC=2)C)=CC=C1CC(C1=C2)=CN(C)C1=CC=C2NC(=O)OC1CCCC1 YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 1
- 229940121363 anti-inflammatory agents Drugs 0.000 claims 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000001320 atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006580 bicyclic heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000000271 cardiovascular Effects 0.000 claims 1
- 229960000590 celecoxib Drugs 0.000 claims 1
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 claims 1
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 1
- 229960000991 ketoprofen Drugs 0.000 claims 1
- 239000003199 leukotriene receptor blocking agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000006578 monocyclic heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229960005127 montelukast Drugs 0.000 claims 1
- BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N nabumeton Chemical compound C1=C(CCC(C)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004270 nabumetone Drugs 0.000 claims 1
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 claims 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims 1
- 239000006195 ophthalmic dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 229960002702 piroxicam Drugs 0.000 claims 1
- 229960004583 pranlukast Drugs 0.000 claims 1
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 claims 1
- 230000000241 respiratory Effects 0.000 claims 1
- 229960000371 rofecoxib Drugs 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- LNPDTQAFDNKSHK-UHFFFAOYSA-N valdecoxib Chemical compound CC=1ON=C(C=2C=CC=CC=2)C=1C1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 LNPDTQAFDNKSHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002004 valdecoxib Drugs 0.000 claims 1
Claims (15)
- 式(A):
〔式中、
各AはNまたはCR5から独立して選択され、かつ各A'はC-Z-Y、NまたはCR5であるが、一方のA'はC-Z-Yでありかつ他方のA'はNまたはCR5であるものとし、またA由来のN基の数とA'由来のN基の数の和は1または2であるものとし;
Zは、結合、CR1=CR1、-C≡C-、C(R2)n、C(R1)2O、OC(R1)2、C(R1)2S(O)m、S(O)mC(R1)2、C(R1)2NH、NHC(R1)2、C(R2)2C(R1)2O、C(R1)2OC(R1)2、OC(R1)2C(R2)2、C(O)NH、NHC(O)から選択され、各R1は独立してH、CF3、または置換されていてもよい低級アルキルであり;また各R2は独立してH、OH、OMe、CF3、または置換されていてもよい低級アルキルであり;mは0、1または2であり;nは0、1、2、または3であり;
Yは、L1-(置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル)、-L1-(置換もしくは無置換のヘテロアリール)、または-L1-(置換もしくは無置換のアリール)であって;
L1は結合、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のアルケニル、置換もしくは無置換のアルキニル、置換もしくは無置換のヘテロアルキルであり;
R6は、H、L2-(置換もしくは無置換のアルキル)、L2-(置換もしくは無置換のシクロアルキル)、L2-(置換もしくは無置換のアルケニル)、L2-(置換もしくは無置換のシクロアルケニル)、L2-(置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル)、L2-(置換もしくは無置換のヘテロアリール)、またはL2-(置換もしくは無置換のアリール)であって、L2は結合、O、S、-S(=O)、-S(=O)2、C(O)、-(置換もしくは無置換のC1-C6アルキル)、または-(置換もしくは無置換のC2-C6アルケニル)であり;
R7はL3-X-L4-Gであって、
Xは、結合、O、-C(=O)、S、-S(=O)、-S(=O)2、-NH、-NR8、-NHC(O)、-C(O)NH、-NR8C(O)、-C(O)NR8、-S(=O)2NH、-NHS(=O)2、-S(=O)2NR8-、-NR8S(=O)2、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-OC(O)NR8-、-NR8C(O)O-、-CH=NO-、-ON=CH-、-NR9C(O)NR9-、ヘテロアリール、アリール、-NR9C(=NR10)NR9-、-NR9C(=NR10)-、-C(=NR10)NR9-、-OC(=NR10)-、またはC(=NR10)O-であり;
L3は、結合、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のアルケニル、置換もしくは無置換のアルキニル、置換もしくは無置換のアリール、置換もしくは無置換のヘテロアリール、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルであり;
L4は、結合、置換されていてもよいかもしくは無置換のアルキル、置換されていてもよいかもしくは無置換のシクロアルキル、置換されていてもよいかもしくは無置換のアルケニル、置換されていてもよいかもしくは無置換のアルキニルであり;
Gは、H、-CO2H、テトラゾリル、-NHS(=O)2R8、S(=O)2N(R9)、OH、-OR8、-C(=O)CF3、-C(O)NHS(=O)2R8、-S(=O)2NHC(O)R8、CN、 N(R9)2、-C(=NR10)N(R8)2、-NR9C(=NR10)N(R9)2、-NR9C(=CR10)N(R9)2、-CO2R8、-C(O)R8、-CON(R9)2、-SR8、-S(=O)R8、-S(=O)2R8、-L5-(置換もしくは無置換のアルキル)、-L5-(置換もしくは無置換のアルケニル)、-L5-(置換もしくは無置換のヘテロアリール)、または-L5-(置換もしくは無置換のアリール)であって、L5は-NHC(O)O、-NHC(O)、-C(O)NH、-C(O)O、または-OC(O)であるか;
あるいはGはW-G1であって、Wは置換もしくは無置換のアリール、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールでありかつG1はH、-CO2H、テトラゾリル、-NHS(=O)2R8、S(=O)2N(R9)、OH、-OR8、-C(=O)CF3、-C(O)NHS(=O)2R8、-S(=O)2NHC(O)R8、CN、N(R9)2、-C(=NR10)N(R9)2 -NR9C(=NR10)N(R9)2、-NR9C(=CR10)N(R9)2、-CO2R8、-CONH2、-CONHR8、または-CON(R8)2であり;
各R8は、置換もしくは無置換の低級アルキル、置換もしくは無置換の低級シクロアルキルから独立して選択され;
各R9は、H、置換もしくは無置換の低級アルキル、置換もしくは無置換の低級シクロアルキルから独立して選択されるか、または2つのR9基は一緒になって5-、6-、7-、もしくは8-員の複素環を形成していてもよく;あるいはR8およびR9は一緒になって5-、6-、7-、もしくは8-員の複素環を形成していてもよく、そして
各R10は、H、-S(=O)2R8、-S(=O)2NH2 -C(O)R8、-CN、-NO2、ヘテロアリール、またはヘテロアルキルから独立して選択され;
R5は、H、ハロゲン、-N3、-CN、-ONO2、-L6-(置換もしくは無置換のC1-C3アルキル)、-L6-(置換もしくは無置換のC2-C4アルケニル)、-L6-(置換もしくは無置換のヘテロアリール)、または-L6-(置換もしくは無置換のアリール)であって、L6は結合、O、S、-S(=O)、S(=O)2、NH、C(O)、-NHC(O)O、-OC(O)NH、-NHC(O)、-C(O)NHであり;
R11は、L7-G、L7-(置換もしくは無置換のシクロアルキル)-G、L7-(置換もしくは無置換のシクロアルケニル)-G、L7-(置換もしくは無置換のヘテロアリール)-G、L7-(置換もしくは無置換のアリール)-G、またはL7-(置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル)-Gであって、L7は結合、-C(O)、-C(O)NH、(置換もしくは無置換のC1-C6アルキル)、または(置換もしくは無置換のC2-C6アルケニル)であり;
R12はH、またはL8-L9-R13であって、L8は結合、(置換もしくは無置換のC1-C6アルキル)、または(置換もしくは無置換のC2-C4アルケニル)であり;L9は結合、O、S、-S(=O)、S(=O)2、NH、C(O)、-NHC(O)O、-OC(O)NH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)O-、または-OC(O)-であり;
R13はH、(置換もしくは無置換のC1-C6アルキル)、(置換もしくは無置換のアリール)、(置換もしくは無置換のヘテロアリール)、または(置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル)であるか;
あるいはR7およびR12は一緒になって4〜8員の複素環を形成していてもよい〕
の構造を有する化合物、またはその活性代謝物、もしくは溶媒和物、もしくは製薬上許容しうる塩、もしくは製薬上許容しうるプロドラッグ。 - 前記化合物が、
からなる群より選択され、
ここで
が、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロアリール、二環式ヘテロシクロアルキル、二環式ヘテロアリール、多環式ヘテロシクロアルキル、または多環式ヘテロアリールからなる群より選択されるN含有複素環であり;かつ
各Raは、独立してH、ハロゲン、-N3、-CF3、-CN、-NO2、OH、NH2、-La-(置換もしくは無置換のアルキル)、-La-(置換もしくは無置換のアルケニル)、-La-(置換もしくは無置換のヘテロアリール)、または-La-(置換もしくは無置換のアリール)であって、Laは結合、O、S、-S(=O)、-S(=O)2、NH、C(O)、CH2、-NHC(O)O、-NHC(O)、または-C(O)NHであり、かつnは0、1、2、3、4、5、または6であるか;あるいは同一環原子上の2つのRa基は一緒になってオキソを形成していてもよい、
請求項1記載の化合物。 - Zが-CH2O-である、請求項3記載の化合物。
- R6がL2-(置換もしくは無置換のアルキル)、またはL2-(置換もしくは無置換のアルケニル)であって、L2が結合、O、S、-S(=O)、-S(O)2、-C(O)、または置換もしくは無置換のアルキルである、請求項3記載の化合物。
- 式(A)の化合物が5-リポキシゲナーゼ-活性化タンパク質(FLAP)の阻害剤である、請求項1記載の化合物。
- 静注液、坐薬、懸濁液、経口剤形、軟膏または眼科用剤形として製剤化してもよい、請求項1〜7のいずれか1項で定義した阻害剤を含む、患者においてロイコトリエン依存性の症状または疾患を治療するための医薬組成物。
- 患者におけるロイコトリエン依存性の症状または疾患の治療で用いるための、請求項7記載の阻害剤。
- 前記のロイコトリエン依存性の症状が、喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患および肺高血圧症から選択されてもよい呼吸器症状である、請求項9記載の阻害剤。
- 前記のロイコトリエン依存性の症状が、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、卒中および動脈瘤から選択されてもよい心血管症状である、請求項9記載の阻害剤。
- 前記のロイコトリエン依存性の疾患が、膵癌であってもよい癌である、請求項9記載の阻害剤。
- 医薬が、モンテルカスト、ザフィルルカスト、プランルカストから選択されてもよいロイコトリエン受容体アンタゴニスト、またはアルスロテック、アサコール、オーラルグラン、アザルフィジン、デイプロ、エトドラク、ポンスタン、サロファルク、ソルメドロール、アスピリン、インドメタシン、ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、ジクロフェナク、エトドラク、 ケトプロフェン、ロディン、モービック、ナブメトン、ナプロキセン、ピロキシカム、セレストン、プレドニゾン、およびデルタゾンから選択されてもよい別の抗炎症剤を治療上有効な量で含む、患者においてロイコトリエン依存性の症状または疾患を治療するための前記医薬の製造における、請求項7で定義した阻害剤の使用。
- ロイコトリエン経路遺伝子であってもよい、ロイコトリエン遺伝子ハプロタイプについてスクリーニングすることにより前記患者を同定することをさらに含む、患者においてロイコトリエン依存性の症状または疾患を治療するための前記医薬の製造における、請求項7で定義した阻害剤の使用。
- 以下:
i) 少なくとも1種のロイコトリエン駆動炎症バイオマーカー;または
ii) ロイコトリエン修飾剤に対する少なくとも1種の機能的マーカーの応答;または
iii) 少なくとも1種のロイコトリエン駆動炎症バイオマーカーおよびロイコトリエン修飾剤に対する少なくとも1種の機能的マーカーの応答
のいずれかについて患者をモニターすることにより患者を同定することをさらに含む、患者においてロイコトリエン依存性の症状または疾患を治療するための前記医薬の製造における、請求項7で定義した阻害剤の使用。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US72557305P | 2005-10-11 | 2005-10-11 | |
US60/725,573 | 2005-10-11 | ||
US11/538,762 US7405302B2 (en) | 2005-10-11 | 2006-10-04 | 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
US11/538,762 | 2006-10-04 | ||
PCT/US2006/039421 WO2007047207A2 (en) | 2005-10-11 | 2006-10-05 | 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2009521399A JP2009521399A (ja) | 2009-06-04 |
JP2009521399A5 true JP2009521399A5 (ja) | 2009-11-12 |
JP5327518B2 JP5327518B2 (ja) | 2013-10-30 |
Family
ID=37963034
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008535605A Expired - Fee Related JP5327518B2 (ja) | 2005-10-11 | 2006-10-05 | 5−リポキシゲナーゼ−活性化タンパク質(flap)阻害剤 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7405302B2 (ja) |
EP (1) | EP1933842B1 (ja) |
JP (1) | JP5327518B2 (ja) |
ES (1) | ES2399702T3 (ja) |
WO (1) | WO2007047207A2 (ja) |
Families Citing this family (81)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8399666B2 (en) * | 2005-11-04 | 2013-03-19 | Panmira Pharmaceuticals, Llc | 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
US7977359B2 (en) * | 2005-11-04 | 2011-07-12 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | 5-lipdxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
US20070225285A1 (en) * | 2005-11-04 | 2007-09-27 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors |
US20070244128A1 (en) * | 2005-11-04 | 2007-10-18 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors |
US20070219206A1 (en) * | 2005-11-04 | 2007-09-20 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors |
GB2431927B (en) * | 2005-11-04 | 2010-03-17 | Amira Pharmaceuticals Inc | 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
WO2008067566A1 (en) | 2006-11-30 | 2008-06-05 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and treatments comprising 5-lipoxygenase-activating protein inhibitors and nitric oxide modulators |
EP2094289B1 (en) | 2006-12-04 | 2013-03-13 | Promedior, Inc. | Combination of sap and enalapril for use in the treatment of fibrotic or fibroproliferative disorders |
US8497243B2 (en) | 2007-07-06 | 2013-07-30 | Promedior, Inc. | Methods and compositions useful in the treatment of mucositis |
US9884899B2 (en) * | 2007-07-06 | 2018-02-06 | Promedior, Inc. | Methods for treating fibrosis using CRP antagonists |
AU2008298592A1 (en) | 2007-09-14 | 2009-03-19 | Nitto Denko Corporation | Drug carriers |
TW200920369A (en) * | 2007-10-26 | 2009-05-16 | Amira Pharmaceuticals Inc | 5-lipoxygenase activating protein (flap) inhibitor |
MX2010012814A (es) * | 2008-05-23 | 2010-12-20 | Amira Pharmaceuticals Inc | Inhibidor de proteina activadora de 5-lipoxigenasa. |
US20100034752A1 (en) * | 2008-08-11 | 2010-02-11 | Toru Hibi | Inhalant formulations comprising a bisphosphonate and a pyrazolone derivative and methods for using the same |
EP4137128A1 (en) | 2008-09-02 | 2023-02-22 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Pharmaceutical composition comprising eicosapentaenoic acid and a statin, and methods of using same |
EP2331541B1 (en) | 2008-09-04 | 2015-04-22 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Indolizine inhibitors of leukotriene production |
US8546431B2 (en) | 2008-10-01 | 2013-10-01 | Panmira Pharmaceuticals, Llc | 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
CN102159229A (zh) * | 2008-11-20 | 2011-08-17 | 帝国制药美国公司 | 吡唑啉酮衍生物制剂 |
US9233140B2 (en) | 2009-03-11 | 2016-01-12 | Promedior, Inc. | Treatment methods for hypersensitive disorders |
US10702583B2 (en) | 2009-03-11 | 2020-07-07 | Promedior, Inc. | Treatment methods for autoimmune disorders |
EP3791880A1 (en) | 2009-04-29 | 2021-03-17 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Pharmaceutical compositions comprising epa |
LT3278665T (lt) | 2009-04-29 | 2020-12-10 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Stabili farmacinė kompozicija ir jos panaudojimo būdai |
UA110323C2 (en) | 2009-06-04 | 2015-12-25 | Promedior Inc | Derivative of serum amyloid p and their receipt and application |
ES2856959T3 (es) | 2009-06-15 | 2021-09-28 | Amarin Pharmaceuticals Ie Ltd | Composiciones y métodos para el tratamiento del ictus en un sujeto en terapia simultánea con estatina |
ES2708823T3 (es) | 2009-06-17 | 2019-04-11 | Promedior Inc | Variantes de SAP y su uso |
JP2013500979A (ja) * | 2009-07-31 | 2013-01-10 | パンミラ ファーマシューティカルズ,エルエルシー. | Dp2受容体アンタゴニストの皮膚用製剤 |
WO2011017350A2 (en) | 2009-08-04 | 2011-02-10 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists |
US20130005721A1 (en) * | 2009-09-23 | 2013-01-03 | Panmira Pharmaceuticals, Llc | Indolizine inhibitors of 5-lipoxygenase |
RU2012116079A (ru) | 2009-09-23 | 2013-10-27 | АМАРИН КОРПОРЕЙШН ПиЭлСи | Фармацевтическая композиция, включающая омега-3 жирную кислоту и гидроксипроизводное статина и способы ее применения |
JP2013506624A (ja) * | 2009-09-23 | 2013-02-28 | アミラ ファーマシューティカルズ,インク. | 5−リポキシゲナーゼのインドリジンインヒビター |
GB2474120B (en) | 2009-10-01 | 2011-12-21 | Amira Pharmaceuticals Inc | Compounds as Lysophosphatidic acid receptor antagonists |
US8420655B2 (en) * | 2009-12-04 | 2013-04-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazole inhibitors of leukotriene production |
JP5928958B2 (ja) * | 2010-10-29 | 2016-06-01 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ロイコトリエン生成のベンゾイミダゾールインヒビター |
WO2012061169A1 (en) * | 2010-11-01 | 2012-05-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazole inhibitors of leukotriene production |
US20140127289A1 (en) | 2010-11-29 | 2014-05-08 | Armarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Low eructation composition and methods for treating and/or preventing cardiovascular disease in a subject with fish allergy/hypersensitivity |
US11712429B2 (en) | 2010-11-29 | 2023-08-01 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Low eructation composition and methods for treating and/or preventing cardiovascular disease in a subject with fish allergy/hypersensitivity |
EP2648726B1 (en) | 2010-12-07 | 2018-04-04 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Polycyclic lpa1 antagonist and uses thereof |
MX2013006040A (es) | 2010-12-07 | 2013-08-26 | Amira Pharmaceuticals Inc | Antagonistas del receptor de acido lisofosfatidico y su uso en el tratamiento de fibrosis. |
JP2014513077A (ja) | 2011-04-05 | 2014-05-29 | アミラ ファーマシューティカルス,インコーポレーテッド | 線維症、疼痛、癌、ならびに呼吸器、アレルギー性、神経系または心血管疾患の治療に有用な3−または5−ビフェニル−4−イルイソキサゾールに基づく化合物 |
US9260416B2 (en) | 2011-05-27 | 2016-02-16 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof |
US20130131170A1 (en) | 2011-11-07 | 2013-05-23 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of treating hypertriglyceridemia |
US11291643B2 (en) | 2011-11-07 | 2022-04-05 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of treating hypertriglyceridemia |
EP2800469B1 (en) | 2012-01-06 | 2021-08-25 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions and methods for lowering levels of high-sensitivity (hs-crp) in a subject |
CN103505731A (zh) * | 2012-06-15 | 2014-01-15 | 中国药科大学 | 1型半胱氨酰白三烯受体拮抗剂在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途 |
DK3363433T3 (da) | 2012-06-29 | 2021-03-08 | Amarin Pharmaceuticals Ie Ltd | Fremgangsmåder til reduktion af risikoen for en kardiovaskulær begivenhed i et individ i statinbehandling ved anvendelse af eicosapentaensyreetylester |
US20150218172A1 (en) | 2012-10-04 | 2015-08-06 | Pfizer Limited | Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine Tropomyosin-Related Kinase Inhibitors |
CA2885247A1 (en) | 2012-10-04 | 2014-04-10 | Pfizer Limited | Tropomyosin-related kinase inhibitors |
CA2885259A1 (en) | 2012-10-04 | 2014-04-10 | Pfizer Limited | Pyrrolo[3,2-c]pyridine tropomyosin-related kinase inhibitors |
US20150265566A1 (en) | 2012-11-06 | 2015-09-24 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions and Methods for Lowering Triglycerides without Raising LDL-C Levels in a Subject on Concomitant Statin Therapy |
US20140187633A1 (en) | 2012-12-31 | 2014-07-03 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of treating or preventing nonalcoholic steatohepatitis and/or primary biliary cirrhosis |
TWI644899B (zh) * | 2013-02-04 | 2018-12-21 | 健生藥品公司 | Flap調節劑 |
US9745328B2 (en) | 2013-02-04 | 2017-08-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Flap modulators |
US9452151B2 (en) | 2013-02-06 | 2016-09-27 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of reducing apolipoprotein C-III |
US9624492B2 (en) | 2013-02-13 | 2017-04-18 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions comprising eicosapentaenoic acid and mipomersen and methods of use thereof |
US9662307B2 (en) | 2013-02-19 | 2017-05-30 | The Regents Of The University Of Colorado | Compositions comprising eicosapentaenoic acid and a hydroxyl compound and methods of use thereof |
US9283201B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-03-15 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions and methods for treating or preventing obesity in a subject in need thereof |
US20140271841A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Pharmaceutical composition comprising eicosapentaenoic acid and derivatives thereof and a statin |
US10966968B2 (en) | 2013-06-06 | 2021-04-06 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Co-administration of rosiglitazone and eicosapentaenoic acid or a derivative thereof |
US20150065572A1 (en) | 2013-09-04 | 2015-03-05 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of treating or preventing prostate cancer |
US9585859B2 (en) | 2013-10-10 | 2017-03-07 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions and methods for lowering triglycerides without raising LDL-C levels in a subject on concomitant statin therapy |
EP2865756A1 (en) | 2013-10-22 | 2015-04-29 | Sylentis, S.A.U. | siRNA and their use in methods and compositions for inhibiting the expression of the FLAP gene. |
WO2015092610A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Pfizer Limited | N-acylpiperidine ether tropomyosin-related kinase inhibitors |
CN106456624B (zh) | 2014-02-04 | 2020-05-22 | 生物制药合伙公司 | Flap抑制剂的降低中枢神经系统内的神经炎症介导的损伤的应用 |
EP3131891A1 (en) | 2014-04-15 | 2017-02-22 | Pfizer Inc. | Tropomyosin-related kinase inhibitors containing both a 1h-pyrazole and a pyrimidine moiety |
EP3140298A1 (en) | 2014-05-07 | 2017-03-15 | Pfizer Inc. | Tropomyosin-related kinase inhibitors |
EP2949653A1 (en) | 2014-05-27 | 2015-12-02 | Banoglu, Erden | Isoxazole derivatives as leukotriene biosynthesis inhibitors |
US10561631B2 (en) | 2014-06-11 | 2020-02-18 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of reducing RLP-C |
US10172818B2 (en) | 2014-06-16 | 2019-01-08 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of reducing or preventing oxidation of small dense LDL or membrane polyunsaturated fatty acids |
WO2016009296A1 (en) | 2014-07-16 | 2016-01-21 | Pfizer Inc. | N-acylpiperidine ether tropomyosin-related kinase inhibitors |
WO2016020784A1 (en) | 2014-08-05 | 2016-02-11 | Pfizer Inc. | N-acylpyrrolidine ether tropomyosin-related kinase inhibitors |
SG11201707246YA (en) | 2015-03-06 | 2017-10-30 | Pharmakea Inc | Fluorinated lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof |
US11946927B2 (en) | 2016-03-14 | 2024-04-02 | Musidora Biotechnology Llc | Process and system for identifying individuals having a high risk of inflammatory bowel disease and a method of treatment |
US10295527B2 (en) | 2016-03-14 | 2019-05-21 | Bruce Yacyshyn | Process and system for predicting responders and non-responders to mesalamine treatment of ulcerative colitis |
US10406130B2 (en) | 2016-03-15 | 2019-09-10 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of reducing or preventing oxidation of small dense LDL or membrane polyunsaturated fatty acids |
MX2019002612A (es) | 2016-09-07 | 2019-08-21 | Pharmakea Inc | Usos de un inhibidor de lisil-oxidasa tipo 2. |
MX2019002615A (es) | 2016-09-07 | 2019-10-15 | Pharmakea Inc | Formas cristalinas de un inhibidor tipo lisil oxidasa 2 y metodos de realizacion. |
US10966951B2 (en) | 2017-05-19 | 2021-04-06 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions and methods for lowering triglycerides in a subject having reduced kidney function |
US11058661B2 (en) | 2018-03-02 | 2021-07-13 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions and methods for lowering triglycerides in a subject on concomitant statin therapy and having hsCRP levels of at least about 2 mg/L |
CN113329996B (zh) * | 2018-06-25 | 2023-03-10 | 博远医药(苏州)有限公司 | 用于治疗刺猬途径相关病症的化合物和方法 |
PT4056176T (pt) | 2018-09-24 | 2024-05-27 | Amarin Pharmaceuticals Ie Ltd | Métodos de redução do risco de eventos cardiovasculares num indivíduo |
KR20240012390A (ko) | 2021-04-21 | 2024-01-29 | 애머린 파마슈티칼스 아일랜드 리미티드 | 심부전의 위험을 감소시키는 방법 |
Family Cites Families (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5081138A (en) | 1986-12-17 | 1992-01-14 | Merck Frosst Canada, Inc. | 3-hetero-substituted-n-benzyl-indoles and prevention of leucotriene synthesis therewith |
US5252585A (en) * | 1992-02-03 | 1993-10-12 | Merck Frosst Canada, Inc. | Fluorinated quinoline indoles as inhibitors of the biosynthesis of leukotrienes |
NZ234883A (en) * | 1989-08-22 | 1995-01-27 | Merck Frosst Canada Inc | Quinolin-2-ylmethoxy indole derivatives, preparation and pharmaceutical compositions thereof |
US5389650A (en) * | 1991-09-30 | 1995-02-14 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
CA2079374C (en) * | 1991-09-30 | 2003-08-05 | Merck Frosst Canada Incorporated | (bicyclic-azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
US5308850A (en) * | 1991-09-30 | 1994-05-03 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Bicyclic-hetero-arylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
DE19948417A1 (de) * | 1999-10-07 | 2001-04-19 | Morphochem Ag | Imidazol-Derivate und ihre Verwendung als Arzneimittel |
DE10007203A1 (de) * | 2000-02-17 | 2001-08-23 | Asta Medica Ag | Neue Kombination nichtsedierender Antihistaminika mit Substanzen, die die Leukotrienwirkung beeinflussen, zur Behandlung der Rhinitis/Konjunktivitis |
AU2001259707A1 (en) * | 2000-06-14 | 2001-12-24 | Warner Lambert Company | 6,5-fused bicyclic heterocycles |
CA2477208C (en) * | 2002-02-21 | 2010-11-30 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Substituted phenylalkanoic acid derivatives and use thereof |
US20040198800A1 (en) | 2002-12-19 | 2004-10-07 | Geoffrey Allan | Lipoxygenase inhibitors as hypolipidemic and anti-hypertensive agents |
EP1680424A2 (en) * | 2003-09-05 | 2006-07-19 | Neurogen Corporation | Heteroaryl fused pyridines, pyrazines and pyrimidines as crf1 receptor ligands |
US7842692B2 (en) * | 2005-07-22 | 2010-11-30 | Shionogi & Co., Ltd. | Azaindole derivative having PGD2 receptor antagonistic activity |
GB0516156D0 (en) * | 2005-08-05 | 2005-09-14 | Eisai London Res Lab Ltd | JNK inhibitors |
JP2007099640A (ja) * | 2005-09-30 | 2007-04-19 | Tsumura & Co | 含窒素複素環化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物 |
-
2006
- 2006-10-04 US US11/538,762 patent/US7405302B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-10-05 WO PCT/US2006/039421 patent/WO2007047207A2/en active Application Filing
- 2006-10-05 EP EP06816555A patent/EP1933842B1/en active Active
- 2006-10-05 JP JP2008535605A patent/JP5327518B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-10-05 ES ES06816555T patent/ES2399702T3/es active Active
-
2008
- 2008-06-02 US US12/131,828 patent/US7795274B2/en not_active Expired - Fee Related
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2009521399A5 (ja) | ||
CA2923090C (en) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of hepatitis b virus infection | |
KR101857000B1 (ko) | Pi3 키나아제 저해제로 사용되는 퀴나졸린-4(3h)-온 유도체 | |
TWI480272B (zh) | 藉由5,6-二氫-1h-吡啶-2-酮與一或多種其他抗病毒化合物的組合物抑制c型肝炎病毒的方法 | |
IL255752A (en) | New anti-inflammatory factors | |
JP5325065B2 (ja) | 新規フェノール誘導体 | |
RU2005128190A (ru) | Ингибиторы фактора подавления миграции макрофагов (фпм) и способы их идентификации | |
CA2959757A1 (en) | Pyrazole derivatives as sgc stimulators | |
JPH11335375A (ja) | ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有するベンズアミド誘導体 | |
CA2677296A1 (en) | Therapeutic agents | |
JP2008533151A5 (ja) | ||
CN104870017A (zh) | 含有PDE4抑制剂和PI3δ或双重PI3δ-γ激酶抑制剂的药物组合物 | |
JP2008523099A5 (ja) | ||
KR20070020411A (ko) | 벤즈이미다졸 유도체 및 그의 용도 | |
WO1998018765A1 (fr) | Composes de 1-phenylpyrazole et leur application pharmaceutique | |
US20090131513A1 (en) | Anti-inflammatory modalities | |
EP1419770A1 (en) | Apo ai expression accelerating agent | |
WO2013044811A1 (zh) | 吉西他滨酰胺衍生物及其制备方法和用途 | |
JP2006514611A5 (ja) | ||
CN104507906A (zh) | 新的ep2受体激动剂 | |
JP2010502736A5 (ja) | ||
JP2018513863A (ja) | ブロモドメイン阻害剤 | |
JP2022105013A (ja) | ケモカインの生物活性を中和するためのピリミジノン誘導体およびその使用 | |
JP2022506898A (ja) | Nlrp活性に関連する状態を処置するための化合物及び組成物 | |
KR20140129164A (ko) | 히스톤 데아세틸라아제 억제제 및 파조파닙의 조합물 및 이의 용도 |