JP2008509949A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2008509949A5
JP2008509949A5 JP2007526350A JP2007526350A JP2008509949A5 JP 2008509949 A5 JP2008509949 A5 JP 2008509949A5 JP 2007526350 A JP2007526350 A JP 2007526350A JP 2007526350 A JP2007526350 A JP 2007526350A JP 2008509949 A5 JP2008509949 A5 JP 2008509949A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
aryl
optionally
cycloalkyl
group
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
JP2007526350A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2008509949A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2005/008626 external-priority patent/WO2006018185A2/en
Publication of JP2008509949A publication Critical patent/JP2008509949A/ja
Publication of JP2008509949A5 publication Critical patent/JP2008509949A5/ja
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Claims (16)

  1. 有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、下記式(I)の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー又はこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。
    Figure 2008509949
     〔式中、
    R1、R2（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素もしくは必要により置換されていてもよいC1-C6-アルキルを表し、又は
    R1及びR2は一緒になって２〜５員アルキルブリッジ（これは１〜２個のヘテロ原子を含んでもよい）を表し、
    R3は水素もしくは必要により置換されていてもよいC1-C12-アルキル、C2-C12-アルケニル、C2-C12-アルキニル及びC6-C14-アリールの中から選ばれた基、又は
    必要により置換されていてもよく、かつ／又はブリッジされていてもよいC3-C12-シクロアルキル、C3-C12-シクロアルケニル、C7-C12-ポリシクロアルキル、C7-C12-ポリシクロアルケニル、C5-C12-スピロシクロアルキル、C3-C12-ヘテロシクロアルキル（これは１〜２個のヘテロ原子を含む）、及びC3-C12-ヘテロシクロアルケニル（これは１〜２個のヘテロ原子を含む）の中から選ばれた基を表し、或いは
    R1とR3又はR2とR3は一緒になって飽和又は不飽和C3-C4-アルキルブリッジ（これは１個のヘテロ原子を含んでもよい）を表し、
    R4は水素、-CN、ヒドロキシ、-NR6R7及びハロゲンの中から選ばれた基、又は
    必要により置換されていてもよいC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C5-アルキルオキシ、C2-C5-アルケニルオキシ、C2-C5-アルキニルオキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルスルホキソ及びC1-C6-アルキルスルホニルの中から選ばれた基を表し、
    Ｌは必要により置換されていてもよいC2-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C6-C14-アリール、-C2-C4-アルキル-C6-C14-アリール、-C6-C14-アリール-C1-C4-アルキル、必要によりブリッジされていてもよいC3-C12-シクロアルキル及びヘテロアリール（これは１個又は２個の窒素原子を含む）の中から選ばれたリンカーを表し、
    ｎは０又は１を表し、
    ｍは１又は２を表し、
    R5は必要により置換されていてもよいモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペラジニルカルボニル、ピロリジニル、トロペニル、R8-ジケトメチルピペラジニル、スルホキソモルホリニル、スルホニルモルホリニル、チオモルホリニル、-NR8R9及びアザシクロヘプチルの中から選ばれた基を表し、
    R6、R7（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素又はC1-C4-アルキルを表し、かつ
    R8、R9はR5にある未置換窒素置換基を表し、これらは同じであってもよく、また異なっていてもよく、水素又はC1-C6-アルキル、-C1-C4-アルキル-C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C6-C14-アリール、-C1-C4-アルキル-C6-C14-アリール、ピラニル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-C4-アルキルオキシカルボニル、C6-C14-アリールカルボニル、C1-C4-アルキルカルボニル、C6-C14-アリールメチルオキシカルボニル、C6-C14-アリールスルホニル、C1-C4-アルキルスルホニル及びC6-C14-アリール-C1-C4-アルキルスルホニルの中から選ばれた基を表す〕
  2. R1〜R4、R6及びR7が先に定義されたとおりであり、かつ
    Ｌが必要により置換されていてもよいC2-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C6-C14-アリール、-C2-C4-アルキル-C6-C14-アリール、-C6-C14-アリール-C1-C4-アルキル、必要によりブリッジされていてもよいC3-C12-シクロアルキル及びヘテロアリール（これは１個又は２個の窒素原子を含む）の中から選ばれたリンカーを表し、
    ｎが１を表し、
    ｍが１又は２を表し、
    R5が必要により置換されていてもよいモルホリニル、ピペリジニル、R8-ピペラジニル、ピロリジニル、トロペニル、R8-ジケトメチルピペラジニル、スルホキソモルホリニル、スルホニルモルホリニル、チオモルホリニル、-NR8R9及びアザシクロヘプチルの中から選ばれた、窒素原子を介してＬに結合されている基を表し、
    R8、R9がR5にある未置換窒素置換基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）、水素又はC1-C6-アルキル、-C1-C4-アルキル-C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C6-C14-アリール、-C1-C4-アルキル-C6-C14-アリール、ピラニル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-C4-アルキルオキシカルボニル、C6-C14-アリールカルボニル、C1-C4-アルキルカルボニル、C6-C14-アリールメチルオキシカルボニル、C6-C14-アリールスルホニル、C1-C4-アルキルスルホニル及びC6-C14-アリール-C1-C4-アルキルスルホニルの中から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式(I)の化合物の使用。
  3. R1〜R4、R6及びR7が先に定義されたとおりであり、
    Ｌが必要により置換されていてもよいC2-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C6-C14-アリール、-C2-C4-アルキル-C6-C14-アリール、-C6-C14-アリール-C1-C4-アルキル、必要によりブリッジされていてもよいC3-C12-シクロアルキル及びヘテロアリール（これは１個又は２個の窒素原子を含む）の中から選ばれたリンカーを表し、
    ｎが０又は１を表し、
    ｍが１又は２を表し、
    R5がR8-ピペリジニル、R8R9-ピペラジニル、R8-ピロリジニル、R8-ピペラジニルカルボニル、R8-トロペニル、R8-モルホリニル及びR8-アザシクロヘプチルの中から選ばれた、炭素原子を介してＬに結合されている基を表し、かつ
    R8、R9がR5にある未置換窒素置換基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）、水素又はC1-C6-アルキル、-C1-C4-アルキル-C3-C10-シクロアルキル、C3-C10-シクロアルキル、C6-C14-アリール、-C1-C4-アルキル-C6-C14-アリール、ピラニル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-C4-アルキルオキシカルボニル、C6-C14-アリールカルボニル、C1-C4-アルキルカルボニル、C6-C14-アリールメチルオキシカルボニル、C6-C14-アリールスルホニル、C1-C4-アルキルスルホニル及びC6-C14-アリール-C1-C4-アルキルスルホニルの中から選ばれた基を表す、請求項１又は２記載の一般式(I)の化合物の使用。
  4. 化合物が下記の表
    Figure 2008509949
    Figure 2008509949
    Figure 2008509949
     （表中に使用される略号X1、X2、X3、X4及びX5は夫々の場合に相当する基R1、R2、R3、R4及びL-R5に代えて表中に示される一般式中の位置への結合を表す）
    に示された式(I)の化合物からなる群から選ばれる、請求項１記載の一般式(I)の化合物の使用。
  5. 化合物が下記の表
    Figure 2008509949
     （表中に使用される略号X 2 、X 3 、X 4 及びX 5 は夫々の場合に相当する基R 1 、R 2 、R 3 、R 4 及びL-R 5 に代えて表中に示される一般式中の位置への結合を表す）
    に示された式(I)の化合物からなる群から選ばれる、請求項１記載の一般式(I)の化合物の使用。
  6. ポロ様キナーゼがPLK-1であることを特徴とする、請求項１から５のいずれか１項記載の使用。
  7. 疾患が不適当な細胞増殖、移動、アポトーシス又は血管形成を特徴とすることを特徴とする、請求項１から５のいずれか１項記載の使用。
  8. 疾患が癌腫、肉腫、メラノーマ、ミエローマ、血液学的腫瘍、リンパ腫及び小児癌からなる群から選ばれた癌であることを特徴とする、請求項１から６のいずれかに記載の使用。
  9. 癌が白血病であることを特徴とする、請求項８記載の使用。
  10. 疾患が混合腫瘍、未分化腫瘍及びこれらの転移からなる群から選ばれた癌であることを特徴とする、請求項１から９のいずれか１項記載の使用。
  11. アミロイドーシス、全身性エリテマトーデス、慢性関節リウマチ、クローン病、多発性硬化症、全身性硬化症（硬皮症）、混合結合組織病、シェーグレン症候群、強直性脊椎炎、自己免疫脈管炎、ベーチェット症候群、乾癬、自己免疫関節炎、サルコイドーシス及び真性糖尿病からなる群から選ばれた自己免疫障害の治療のための医薬組成物の調製のための、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。
  12. 真菌類疾患の局所又は全身の治療のための医薬組成物の調製のための、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。
  13. 疾患がカンジダ症、クリプトコッカス症、アスペルギルス症、ムコール症、白癬、皮膚糸状菌症、ヒストプラスマ症、ブラストミセス症、コクシジウム症及びニューモシスティスからなる群から選ばれることを特徴とする、請求項１２記載の使用。
  14. 活性成分が経口、腸、経皮、静脈内、腹腔内又は注射により投与される、請求項１から１３のいずれか１項記載の使用。
  15. 請求項１から５のいずれか１項記載の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形又は生理学的に機能性の誘導体の形態であってもよい）を含有することを特徴とする、有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療用医薬組成物。
  16. 請求項１から５のいずれか１項記載の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形又は生理学的に機能性の誘導体の形態であってもよい）を含有することを特徴とする、請求項６から１２のいずれか１項記載の一種以上の疾患の治療用医薬組成物。
JP2007526350A 2004-08-14 2005-08-09 癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン Withdrawn JP2008509949A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04019359 2004-08-14
PCT/EP2005/008626 WO2006018185A2 (en) 2004-08-14 2005-08-09 Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012151593A Division JP2012211178A (ja) 2004-08-14 2012-07-05 癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2008509949A JP2008509949A (ja) 2008-04-03
JP2008509949A5 true JP2008509949A5 (ja) 2008-10-02

Family

ID=34926179

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007526350A Withdrawn JP2008509949A (ja) 2004-08-14 2005-08-09 癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン
JP2012151593A Pending JP2012211178A (ja) 2004-08-14 2012-07-05 癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012151593A Pending JP2012211178A (ja) 2004-08-14 2012-07-05 癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン

Country Status (17)

Country Link
US (2) US20060074088A1 (ja)
EP (3) EP3560499B1 (ja)
JP (2) JP2008509949A (ja)
KR (2) KR101283378B1 (ja)
CN (2) CN101022809A (ja)
AR (1) AR050694A1 (ja)
AU (1) AU2005274387B2 (ja)
BR (1) BRPI0513977A (ja)
CA (1) CA2575787C (ja)
ES (1) ES2800308T3 (ja)
IL (2) IL181304A (ja)
MX (2) MX343697B (ja)
NZ (1) NZ553722A (ja)
RU (1) RU2406503C2 (ja)
TW (1) TWI360420B (ja)
WO (1) WO2006018185A2 (ja)
ZA (1) ZA200700281B (ja)

Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6861422B2 (en) * 2003-02-26 2005-03-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions
DE102004029784A1 (de) * 2004-06-21 2006-01-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 2-Benzylaminodihydropteridinone, Verfahren zur deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004033670A1 (de) * 2004-07-09 2006-02-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Pyridodihydropyrazinone, Verfahren zu Ihrer Herstellung und Ihre Verwendung als Arzneimittel
US7728134B2 (en) * 2004-08-14 2010-06-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Hydrates and polymorphs of 4[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, process for their manufacture and their use as medicament
US20060074088A1 (en) * 2004-08-14 2006-04-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases
US7759485B2 (en) * 2004-08-14 2010-07-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of dihydropteridinones
US20060058311A1 (en) * 2004-08-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
US20060035903A1 (en) * 2004-08-14 2006-02-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones
EP1630163A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-01 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Dihydropteridinonderivative, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP1632493A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-08 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Dihydropteridinonderivative, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004058337A1 (de) * 2004-12-02 2006-06-14 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung von annelierten Piperazin-2-on Derivaten
US7553639B2 (en) * 2006-01-31 2009-06-30 Elan Pharma International Limited Alpha-synuclein kinase
US7439358B2 (en) * 2006-02-08 2008-10-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Specific salt, anhydrous and crystalline form of a dihydropteridione derivative
TW200808325A (en) * 2006-07-06 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
KR101504669B1 (ko) 2006-10-19 2015-03-20 시그날 파마소티칼 엘엘씨 헤테로아릴 화합물, 이들의 조성물 그리고 단백질 키나아제 억제제로서의 이들의 용도
EP2102210B1 (en) 2006-12-14 2011-02-09 Vertex Pharmceuticals Incorporated Compounds useful as protein kinase inhibitors
US8329695B2 (en) * 2007-08-03 2012-12-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Crystalline form of the free base N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7r)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide
NZ584760A (en) 2007-09-25 2012-03-30 Takeda Pharmaceutical Polo-like kinase inhibitors
US20110207796A1 (en) * 2008-02-13 2011-08-25 Elan Pharma International Limited Alpha-synuclein kinase
EP2100894A1 (en) 2008-03-12 2009-09-16 4Sc Ag Pyridopyrimidines used as Plk1 (polo-like kinase) inhibitors
WO2010008454A1 (en) 2008-06-23 2010-01-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Protein kinase inhibitors
WO2010025073A1 (en) * 2008-08-28 2010-03-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dihydroimidazo [ 1, 5-f] pteridines as polo-like kinase inhibitors
CN102020643A (zh) 2009-09-22 2011-04-20 上海恒瑞医药有限公司 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
US8541418B2 (en) * 2009-12-23 2013-09-24 Elan Pharmaceutical, Inc. Inhibitors of polo-like kinase
JP5841548B2 (ja) * 2010-02-17 2016-01-13 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ジヒドロプテリジノン、その製造方法及び使用
SI2902030T1 (sl) 2010-05-14 2017-01-31 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Tienotriazolodiazepinske spojine za zdravljenje neoplazije
JP6022442B2 (ja) 2010-05-14 2016-11-09 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド 男性用避妊組成物および使用方法
BR112012029057A2 (pt) 2010-05-14 2020-10-13 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. composições e métodos de tratamento de leucemia
WO2011153359A1 (en) 2010-06-04 2011-12-08 Albany Molecular Research, Inc. Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
US8546566B2 (en) 2010-10-12 2013-10-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for manufacturing dihydropteridinones and intermediates thereof
US9358233B2 (en) 2010-11-29 2016-06-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treating acute myeloid leukemia
US8791107B2 (en) 2011-02-25 2014-07-29 Takeda Pharmaceutical Company Limited N-substituted oxazinopteridines and oxazinopteridinones
US20130131069A1 (en) * 2011-05-13 2013-05-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treatment of solid malignancies including advanced or metastatic solid malignancies
US9370535B2 (en) 2011-05-17 2016-06-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treatment of advanced solid tumors
WO2014159392A1 (en) 2013-03-14 2014-10-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bromodomain binding reagents and uses thereof
BR112016001457A2 (pt) 2013-07-25 2017-08-29 Dana Farber Cancer Inst Inc Inibidores de fatores de transcrição e usos dos mesmos
JP2016525532A (ja) 2013-07-26 2016-08-25 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 骨髄異形成症候群の処置
MX2016005980A (es) 2013-11-08 2016-12-09 Dana Farber Cancer Inst Inc Terapia de combinación para el cáncer usando inhibidores de la proteína bromodominio y extra-terminal.
US9371321B2 (en) 2014-01-09 2016-06-21 Astrazeneca Ab Azaindole derivatives
US10150756B2 (en) 2014-01-31 2018-12-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof
WO2015117087A1 (en) 2014-01-31 2015-08-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of diazepane derivatives
KR20160111520A (ko) * 2014-01-31 2016-09-26 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. 디히드로프테리디논 유도체 및 그의 용도
CN105940005A (zh) 2014-01-31 2016-09-14 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 二氮杂环庚烷衍生物及其用途
JP2017506666A (ja) 2014-02-28 2017-03-09 テンシャ セラピューティクス，インコーポレイテッド 高インスリン血症に関連した症状の処置
RU2017104898A (ru) * 2014-08-08 2018-09-10 Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. Дигидроптеридиноновые производные и их применения
CA2955074A1 (en) 2014-08-08 2016-02-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diazepane derivatives and uses thereof
US9867831B2 (en) 2014-10-01 2018-01-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination treatment of acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome
CR20170219A (es) 2014-10-27 2017-08-14 Tensha Therapeutics Inc Inhibidores del bromodominio
EP3307728A4 (en) 2015-06-12 2019-07-17 Dana Farber Cancer Institute, Inc. ASSOCIATION THERAPY USING TRANSCRIPTION INHIBITORS AND KINASE INHIBITORS
RU2750164C2 (ru) 2015-09-11 2021-06-22 Дана-Фарбер Кэнсер Инститьют, Инк. Цианотиенотриазолодиазепины и пути их применения
MX2018003030A (es) 2015-09-11 2018-04-11 Dana Farber Cancer Inst Inc Acetamida tienotriazolodiazepinas y usos de las mismas.
MX2018006499A (es) 2015-11-25 2018-08-01 Dana Farber Cancer Inst Inc Inhibidores de bromodominio bivalentes y usos de los mismos.
DE102017005091A1 (de) 2016-05-30 2017-11-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 3,4-Dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one
DE102017005089A1 (de) 2016-05-30 2017-11-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substitulerte 3,4-Dihydrochinoxalin-2(1H)-one

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL8303657A (nl) 1983-10-24 1985-05-17 Pharmachemie Bv Voor injectie geschikte, stabiele, waterige, zoutzuur bevattende oplossing van cisplatine, alsmede werkwijze ter bereiding daarvan.
DE3537761A1 (de) * 1985-10-24 1987-04-30 Bayer Ag Infusionsloesungen der 1-cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl)-chinolin-3-carbonsaeure
ES2058527T3 (es) 1988-06-16 1994-11-01 Smith Kline French Lab Derivados de pirimidina condensados procedimiento y compuestos intermedios para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen.
FR2645152B1 (fr) * 1989-03-30 1991-05-31 Lipha 3h-pteridinones-4, procedes de preparation et medicaments les contenant
CA2029651C (en) 1989-11-17 2000-06-06 David D. Davey Tricyclic pteridinones and a process for their preparation
US5198547A (en) * 1992-03-16 1993-03-30 South Alabama Medical Science Foundation, Usa Process for N5-formylating tetrahydropteridines
TW274550B (ja) * 1992-09-26 1996-04-21 Hoechst Ag
EP1195372A1 (en) * 1994-04-18 2002-04-10 Mitsubishi Pharma Corporation N-heterocyclic substituted benzamide derivatives with antihypertensive activity
CO4410190A1 (es) 1994-09-19 1997-01-09 Lilly Co Eli 3-[4-(2-AMINOETOXI)-BENZOIL]-2-ARIL-6-HIDROXIBENZO [b] TIOFENO CRISTALINO
IL117923A (en) 1995-05-03 2000-06-01 Warner Lambert Co Anti-cancer pharmaceutical compositions containing polysubstituted pyrido¬2,3-d¾pyrimidine derivatives and certain such novel compounds
ES2154825T3 (es) * 1995-05-19 2001-04-16 Novartis Ag Procedimiento para la hidrogenacion catalitica de nitro compuestos aromaticos.
US5698556A (en) * 1995-06-07 1997-12-16 Chan; Carcy L. Methotrexate analogs and methods of using same
NZ334346A (en) 1996-09-23 2000-05-26 Lilly Co Eli Olanzapine dihydrate D comprising 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1OH-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine and a formulation for use in treating central nervous system disorders
OA11591A (en) * 1998-08-11 2004-07-30 Pfizer Prod Inc Substituted 1,8-naphthyridin-4(H)-ones as phosphodiesterase 4 inhibitors.
WO2000043372A1 (en) 1999-01-22 2000-07-27 Elan Pharmaceuticals, Inc. Acyl derivatives which treat vla-4 related disorders
CZ2002846A3 (cs) 1999-09-15 2003-02-12 Warner-Lambert Company Pteridinony, jako inhibitory kinasy
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
BR0109056A (pt) 2000-03-06 2003-06-03 Warner Lambert Co Inibidores da cinase de tirosina de 5-alquilpirido[2,3-d]pirimidinas
DE10018783A1 (de) 2000-04-15 2001-10-25 Fresenius Kabi De Gmbh Lagerstabile Infusionslösung des Ciprofloxacins mit verringertem Säuregehalt
US20020183292A1 (en) * 2000-10-31 2002-12-05 Michel Pairet Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and corticosteroids
DE10058119A1 (de) * 2000-11-22 2002-05-23 Bayer Ag Pepinotan-Kit
US6756374B2 (en) 2001-01-22 2004-06-29 Hoffmann-La Roche Inc. Diaminothiazoles having antiproliferative activity
WO2002076954A1 (en) 2001-03-23 2002-10-03 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
WO2002076985A1 (en) 2001-03-23 2002-10-03 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
US20030055026A1 (en) * 2001-04-17 2003-03-20 Dey L.P. Formoterol/steroid bronchodilating compositions and methods of use thereof
DE50207522D1 (de) 2001-09-04 2006-08-24 Boehringer Ingelheim Int Neue dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
US6806272B2 (en) * 2001-09-04 2004-10-19 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions
BRPI0117198B1 (pt) * 2001-12-14 2018-03-13 Merck Serono S.A. Usos de composição compreendendo um inibidor seletivo de uma isoforma 4 de fosfodiesterase
BR0309758A (pt) 2002-05-03 2005-02-15 Schering Ag Tiazolidinonas e seu uso como inibidortes de cinase semelhante a polo
JP2006505522A (ja) 2002-08-08 2006-02-16 スミスクライン ビーチャム コーポレーション チオフェン化合物
CN100537570C (zh) * 2003-02-26 2009-09-09 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 二氢蝶啶酮、其制法及作为药物制剂的用途
US6861422B2 (en) * 2003-02-26 2005-03-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions
PL1605971T3 (pl) 2003-03-26 2010-10-29 Wyeth Llc Kompozycja immunogenna i sposoby
AU2004231342A1 (en) 2003-04-14 2004-11-04 Vectura Ltd Dry power inhaler devices and dry power formulations for enhancing dosing efficiency
EP1708715A1 (de) * 2004-01-17 2006-10-11 Boehringer Ingelheim International GmbH Verwendung von substituierten pteridinen zur behandlung von atemwegserkrankungen
DE102004002557A1 (de) * 2004-01-17 2005-08-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verwendung von substituierten Pyrimido(5,4-d)pyrimidinen zur Behandlung von Atemwegserkrankungen
DE102004029784A1 (de) * 2004-06-21 2006-01-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 2-Benzylaminodihydropteridinone, Verfahren zur deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004033670A1 (de) * 2004-07-09 2006-02-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Pyridodihydropyrazinone, Verfahren zu Ihrer Herstellung und Ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004034623A1 (de) * 2004-07-16 2006-02-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 6-Formyl-tetrahydropteridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US20060058311A1 (en) * 2004-08-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
US7759485B2 (en) * 2004-08-14 2010-07-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of dihydropteridinones
US20060035903A1 (en) * 2004-08-14 2006-02-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones
US7728134B2 (en) * 2004-08-14 2010-06-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Hydrates and polymorphs of 4[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, process for their manufacture and their use as medicament
US20060074088A1 (en) * 2004-08-14 2006-04-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases
EP1632493A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-08 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Dihydropteridinonderivative, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP1630163A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-01 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Dihydropteridinonderivative, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP1786817A1 (de) * 2004-08-26 2007-05-23 Boehringer Ingelheim International GmbH Pteridinone als plk (polo like kinase) inhibitoren
EP1784406A1 (de) * 2004-08-27 2007-05-16 Boehringer Ingelheim International GmbH Dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
DE102004058337A1 (de) * 2004-12-02 2006-06-14 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung von annelierten Piperazin-2-on Derivaten
JP2009503014A (ja) * 2005-08-03 2009-01-29 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 呼吸器系疾患の治療におけるジヒドロプテリジノン
US7439358B2 (en) 2006-02-08 2008-10-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Specific salt, anhydrous and crystalline form of a dihydropteridione derivative
EP1994002A1 (en) * 2006-03-07 2008-11-26 AstraZeneca AB Piperidine derivatives, their process for preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them
US8329695B2 (en) * 2007-08-03 2012-12-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Crystalline form of the free base N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7r)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2008509949A5 (ja)
RU2007109109A (ru) Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
JP2013519704A5 (ja)
JP2018532737A5 (ja)
RU2500680C2 (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
RU2458062C2 (ru) Новые производные аминопиримидина в качестве ингибиторов plk1
AU2016334141B2 (en) Pharmaceutical salts, physical forms, and compositions of pyrrolopyrimidine kinase inhibitors, and methods of making same
JP2016183175A (ja) Ｍｃｌ‐１を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
CA3140467C (en) Pyrrolopyrimidine compound and use thereof
KR102598246B1 (ko) Jak 저해제로서 헤테로사이클릭 화합물, 및 이의 염 및 치료학적 용도
JP2019500357A (ja) Ｂｔｋキナーゼ阻害剤の結晶形およびその製造方法
HRP20230472T1 (hr) Novi derivati hidroksikiseline, postupak njihove priprave i farmaceutski sastavi koji ih sadrže
EP3781571A1 (en) N-[4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzoxazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-b]pyrazol e-2-carboxamide derivatives and related compounds as rip1 kinase inhibitors for treating e.g. irritable bowel syndrome (ibs)
BR112021001122A2 (pt) Composto, composição farmacêutica para a prevenção ou tratamento de câncer e composição farmacêutica para inibir a atividade de flt3 quinase
JP2017528475A (ja) Ｒａｆキナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
JP2013519704A (ja) ジヒドロプテリジノン、その製造方法及び使用
BR112019014526A2 (pt) Inibidores seletivos de jak1
RU2018103332A (ru) Пиримидиновое соединение с конденсированными кольцами, его промежуточное соединение, способ получения, композиция и применение
CA2619897A1 (fr) Nouveaux derives tricycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2015502371A5 (ja)
RU2730007C2 (ru) Новые производные диаминопиридина
JP2019512534A5 (ja)
JP2023105140A (ja) 結晶
WO2023143147A1 (zh) 一种哒嗪并吡啶酮类化合物、其药物组合物及应用
JP2023036957A (ja) ジアリールピラゾール化合物、該化合物を含む組成物およびその使用