JP2007534734A5

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Publication number: JP2007534734A5
Application number: JP2007510103A
Authority: JP
Filing date: 2005-04-28
Publication date: 2011-10-06
Anticipated expiration: 2025-04-28

Description

本発明は更に、上に定義したような化合物式（Ｉ）もしくはこのエステルの経皮投与用接着パッチにあり、本パッチは、基材と該基材上の接着剤の層とを含んでいて、その接着剤がその中に、少なくとも１種の化合物式（Ｉ）もしくはこのエステルを分散させている。

薬の経皮投与用パッチは通常、医療的に許容可能な布もしくはフィルムでできた基材を含み、この上に、該薬を含浸させた接着剤の層がある。この分野において汎用される如何なる基材も、本発明において使用されてよい。これは例えば、織布、不織布、有孔フィルム、もしくは成型フィルムであってよく、理想的には１０〜１００μｍの厚さである。織布、不織布、および有孔フィルムは、これらが水蒸気の通過を可能ならしめることにおいて有用であり、一方、成型フィルムは、バクテリアに対するバリア（障壁）を与え、防水するに有用である。

実施例１〜３
２００ｇの酢酸エチル（溶媒）、０．０５ｇのアゾビスイソブチロニトリル（イニシエーター、開始剤）、および以降の表１に示されるモノマーが、反応容器中に投入され、次いで窒素を吹き込んだ。次に、１５時間、２０℃で重合が実施された。結果的に得られてきたコポリマー溶液が、ナイフコーターを用いて、ポリエチレンテレフタレートフィルム上に、乾燥時の厚さ１００μｍまでコーティングされ、次いで、温度９０℃において１５分間乾燥され、接着シートを生産した。

結果的に得られてきたシートが、Ｗｉｓｔａｒラットの腹部の剃った皮膚のケラチン層に貼り付けられた。これら（シート）はそこに２４時間残され、その後除去され、その接着剤層の接着性および状態を肉眼で観察した。その結果を表１に示す。

Claims

式（Ｉ）：

の化合物［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は互いに、同一もしくは異なっており、各々、オキソ基、水酸基、メルカプト基、水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、もしくはアリールオキシ基を表し、点線は、炭素原子のそれぞれの対のうちの１対間が単結合もしくは２重結合でよいことを指し示す］、もしくはこのエステルの経皮投与用接着パッチであって、該パッチは基材と該基材上の接着剤の層とを含み、該接着剤は、４０〜６０重量％のアクリル酸メトキシエチル、３０〜４０重量％のアクリル酸ラウリルもしくはメタクリル酸ラウリル、および１０〜２５重量％の極性モノマーのコポリマーを含み、該接着剤はその中に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物もしくはこのエステルを分散させている、パッチ。
前記化合物が、式（ＩＩ）：

の化合物［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、およびＲ⁴は、請求項１に定義したとおり］もしくはこのエステルである、請求項１のパッチ。
前記化合物が、式（ＩＩＩ）：

の化合物［式中、Ｒ^1aが、オキソ基、水酸基、メルカプト基、もしくはハロゲン原子を表し、Ｒ²、Ｒ³、およびＲ⁴は、請求項１に定義したとおり］もしくはこのエステルである、請求項１のパッチ。
前記化合物が、式（ＩＶ）：

の化合物［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、およびＲ⁴は、請求項１に定義したとおり］もしくはこのエステルである、請求項１のパッチ。
前記化合物が、１１β−ヒドロキシ−４−アンドロステン−３，１７−ジオンである、請求項１のパッチ。
前記化合物が、７α−ヒドロキシデヒドロエピアンドロステロンである、請求項１のパッチ。
前記化合物が、７β−ヒドロキシエピアンドロステロンである、請求項１のパッチ。
前記コポリマーにおけるアクリル酸メトキシエチル由来の単位の量が、４５〜５５重量％である、請求項１〜７のいずれか１項のパッチ。
前記極性モノマーが、アクリル酸、メタクリル酸、アクリルアミド、メタクリルアミド、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアクリルアミド、アクリル酸２−ヒドロキシエチル、もしくは酢酸ビニルである、請求項１〜８のいずれか１項のパッチ。
前記極性モノマーが、アクリル酸、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、もしくはアクリル酸２−ヒドロキシエチルである、請求項９のパッチ。
前記極性モノマーが、Ｎ−ビニル−２−ピロリドンである、請求項１０のパッチ。
前記接着剤が更に吸収促進剤を含有する、請求項１〜１１のいずれか１項のパッチ。
前記吸収促進剤が、ミリスチン酸イソプロピルである、請求項１２のパッチ。
前記吸収促進剤が、前記コポリマー１００重量部につき３〜４０重量部の量で存在する、請求項１２もしくは１３のパッチ。
前記接着層が厚さ３０〜１２０μｍを持つ、請求項１〜１４のいずれか１項のパッチ。
経皮適用による、骨粗鬆症、骨形成、神経細胞死、もしくは、虚血により誘導される末梢器官に対する損傷の処置もしくは予防に使用するための、請求項１〜１５のいずれか１項のパッチ。
接着剤組成物であって、該接着剤はその中に分散されている式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物もしくはこのエステルを有し、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物もしくはこのエステルが分散されている接着剤は請求項１〜１４に定義されたものであり、該接着剤組成物は式（Ｉ）の化合物もしくはそのエステルを経皮投与するために用いられる、接着剤組成物。
経皮適用による、骨粗鬆症、骨形成、神経細胞死、もしくは、虚血により誘導される末梢器官に対する損傷の処置もしくは予防に使用するための、請求項１７に記載の接着剤組成物。