JP2007527898A5

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Publication number: JP2007527898A5
Application number: JP2007502337A
Authority: JP
Filing date: 2005-03-08
Publication date: 2008-04-24

Claims

式Ｉ

［式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、
Ｒ６は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルアミノ、フェニル、フェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルアミノ、フェノキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニル又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１であり、その際、
Ｒ６１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキル又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメチルであり、
Ｒ７は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１である］で示される化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₅−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₅−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₂−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₅−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₅−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₂−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルであり、
Ｒ６は、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルオキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルアミノ、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルアミノ、フェノキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１であり、その際、
Ｒ６１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₂−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₂−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルオキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルアミノ、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルカルボニルアミノ、フェノキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲ６１であり、その際、
Ｒ６１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ１は、２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ２は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、ハロゲンであり、
Ｒ７は、水素である、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシ、例えばメトキシであり、かつ
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシである、請求項１から４までのいずれか１項記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルコキシであり、
Ｒ２は、２，２−ジフルオロエトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、シアノ又はハロゲン、例えばフッ素であり、
Ｒ７は、水素である、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ^*：

に示される立体配置を有する、請求項１から６までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ^*****に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ^*****に示される立体配置を有する、

請求項１から７までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する、気道疾患又は皮膚病の治療用の医薬組成物。
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。