JP2007529471A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 式１
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ３は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ２及びＲ３は、一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
アリールは、Ｒ６１及び／又はＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメチル又はシアノであり、
Ｒ６２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、かつ
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
ｎは、１又は２であるか、又は
Ｒ７は、水素であり、かつ
ｎは、１、２又は３である］で示される化合物、それらの塩、これらの化合物のＮ−オキシド及び該Ｎ−オキシドの塩。 - 式１で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
アリールは、Ｒ６１及び／又はＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、トリフルオロメチル又はシアノであり、
Ｒ６２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
ｎは、１又は２である、請求項１記載の化合物、それらの塩、これらの化合物のＮ−オキシド及び該Ｎ−オキシドの塩。 - 式１で示され、その式中、
Ｒ１は、メチルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
アリールは、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシで置換されたフェニル、トリフルオロメチルで置換されたフェニル、シアノで置換されたフェニル又は、Ｒ６１及びＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ６２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、かつ
Ｒ７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
ｎは、１又は２である、請求項１記載の化合物、それらの塩、これらの化合物のＮ−オキシド及び該Ｎ−オキシドの塩。 - 式１で示され、その式中、
Ｒ１は、メチルであり、
Ｒ２は、エトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ５は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロヘキシル又はベンジルであり、
Ｒ６は、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ベンジル、３−フェニルプロピル又はアリール−メチルであり、その際、
アリールは、４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル又は３，５−ジメトキシフェニルであり、かつ
Ｒ７は、水素又はメチルであり、かつ
ｎは、１又は２であるか、又は
Ｒ７は、エチル又はイソブチルであり、かつ
ｎは、１である、請求項１記載の化合物、それらの塩、これらの化合物のＮ−オキシド及び該Ｎ−オキシドの塩。 - 請求項１から４までのいずれか１項記載の式１の化合物であって、４ａ位及び１０ｂ位の水素原子が互いにシス位にある化合物。
- 請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物であって、キラル中心に関して、式（１＊）又は（１＊＊）
- 請求項１から６までのいずれか１項記載の１種以上の式１の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する医薬組成物。
- 請求項１から６までのいずれか１項記載の１種以上の式１の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する、気道疾患の治療用の医薬組成物。
- 請求項１から６までのいずれか１項記載の１種以上の式１の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する、皮膚病の治療用の医薬組成物。
- 請求項１から６までのいずれか１項記載の１種以上の式１の化合物と一緒に慣用の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する、ＰＤＥ３／４インヒビターの投与により治療可能な病気の治療用の医薬組成物。
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