JP2007527901A5

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Publication number: JP2007527901A5
Application number: JP2007502343A
Authority: JP
Filing date: 2005-03-09
Publication date: 2008-04-24

Claims

式Ｉ

［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ２０１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２０２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルである］で示される化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_５−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_５−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_５−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_５−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ２０１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２０２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は１０員の縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ９は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシカルボニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_５−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジニル、キノリニル、２，３−ジメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は［１，７］ナフチリジニルであり、
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、ピロリジニル、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１０）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１０は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ_２〜Ｃ_４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、モルホリニルであり、
Ｒ１４は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ１５は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、モルホリニルであり、
Ｒ１６は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、ピロリジニル又はモルホリニルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、ピリジニル、モルホリニル、１Ｎ−（Ｒ２０３）−４Ｎ−（Ｒ２０４）−ピペラジニル又はアリール−Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルであり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
アリールは、３，４−ジメトキシフェニルであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１８１）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、メチル、エチル又は２−メトキシエチルであり、
Ｒ９は、メチル、２−メトキシエチル、メトキシカルボニルメチル、１，２−ジ−（メトキシカルボニル）−エチル、Ｈａｒ１、２−ピリジニル−エチル、シクロプロピル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ_２〜Ｃ_３−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジニル、キノリニル、２，３−ジメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は［１，７］ナフチリジニルであり、
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、ピロリジニル、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１０）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１０は、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたエチル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたメチルであり、その際、
Ｒ１４は、メチルであり、
Ｒ１５は、メチルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、モルホリニルであり、
Ｒ１６は、メチル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、ピロリジニル又はモルホリニルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、ピリジニル又はモルホリン−４−イルであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１８１）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１８１は、メチルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
請求項１から５までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１及びＲ２の１つは、メトキシであり、かつその他は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル、例えばアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であること
Ｒ６は、水素であること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
請求項１から６までのいずれか１項記載の化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、
Ｒ６は、水素であること、並びに
−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されていること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、メチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｒ９は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロブチルであり、その際、
基−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されている、請求項１記載の化合物、そのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、イソプロピルであり、
Ｒ９は、イソプロピルであるか、又は
Ｒ８は、水素であり、かつ
Ｒ９は、シクロプロピル又はシクロブチルであり、その際、
基−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されている、請求項１記載の化合物、そのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
以下の
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−モルホリン−４−イル−ベンザミド
（｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−メチル−アミノ）−酢酸メチルエステル
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−キノリン−３−イル−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンザミド
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Ｎ−エチル−４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−アセトアミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンザミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−アセトアミド
２−（４−｛１−［４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−モルホリン−４−イル−メタノン
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−安息香酸Ｎ′−（１−モルホリン−４−イル−メタノイル）−ヒドラジド
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン-３−イル）-４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロ−フェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンザミド
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−ピリジン−２−イル−アセトアミド
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−１−モルホリン−４−イル−エタノン
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−ピロリジン−１−イル−メタノン
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−４−（（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロブチル−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロブチル−３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンザミド、及び
Ｎ−シクロプロピル−４−（（３Ｓ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−３−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
から選択される請求項１記載の式Ｉの化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ^＊：

に示される立体配置を有する、請求項１から１０までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ^{＊＊＊＊＊}に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ^{＊＊＊＊＊}に示される立体配置を有する、

請求項１から１１までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する、気道疾患又は皮膚病の治療用の医薬組成物。
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。