JP2014504646A5 - - Google Patents

Claims (9)

1. クリゾチニブ耐性であってもよい、ＥＭＬ４−ＡＬＫ^＋非小細胞性肺がんを処置するための医薬であって、式（Ｉ）
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１はハロであり;
   Ｒ^２はＨであり;
   Ｒ^３ はＳＯ_２Ｒ^７であり、ここで、
   Ｒ^７はＣ_１〜６アルキルであり;
   Ｒ^４はＣ_１〜６アルコキシであり;
   Ｒ^５はＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいピペリジニルであり;
   Ｒ^６はＣ_１〜６アルキルであるか；または、
   Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環を形成する。］
   で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
2. 式（Ｉ）において、Ｒ^１がクロロである、請求項１に記載の医薬。
3. 式（Ｉ）において、Ｒ^４がイソプロポキシである、請求項１または２に記載の医薬。
4. 式（Ｉ）において、Ｒ^５およびＲ^６が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、−ＣＨ_２−ＮＲ^８−Ｃ（Ｏ）−を形成し、ここで、Ｒ^８が水素または、Ｃ_１〜６アルキルで置換されていてもよいピペリジニルである、
   請求項１〜３のいずれかに記載の医薬。
5. 該化合物が５−クロロ−Ｎ２−（２−イソプロポキシ−５−メチル−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−Ｎ４−［２−（プロパン−２−スルホニル）−フェニル]−ピリミジン−２，４−ジアミンである、請求項１に記載の医薬。
6. 該化合物が６−{５−クロロ−４−［２−（プロパン−２−スルホニル）−フェニルアミノ]−ピリミジン−２−イルアミノ}−５−イソプロポキシ−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オンである、請求項１に記載の医薬。
7. クリゾチニブ耐性であってもよい、ＥＭＬ４−ＡＬＫ^＋非小細胞性肺がんを処置するための医薬の製造のための、式（Ｉ）
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１はハロであり;
   Ｒ^２はＨであり;
   Ｒ^３はＳＯ_２Ｒ^７であり、ここで、
   Ｒ^７はＣ_１〜６アルキルであり;
   Ｒ^４はＣ_１〜６アルコキシであり;
   Ｒ^５はＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいピペリジニルであり;
   Ｒ^６はＣ_１〜６アルキルであるか;または
   Ｒ^５およびＲ^６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環を形成する。］
   で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
8. 該化合物が５−クロロ−Ｎ２−（２−イソプロポキシ−５−メチル−４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−Ｎ４−［２−（プロパン−２−スルホニル）−フェニル]−ピリミジン−２，４−ジアミンである、請求項７に記載の使用。
9. 該化合物が６−{５−クロロ−４−［２−（プロパン−２−スルホニル）−フェニルアミノ]−ピリミジン−２−イルアミノ}−５−イソプロポキシ−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オンである、請求項７に記載の使用。