JP2007112816A5

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Publication number: JP2007112816A5
Application number: JP2007025659A
Authority: JP
Filing date: 2007-02-05
Publication date: 2008-12-11

Claims

担体粒子を含むカプセルシェルを含む固体医薬組成物であって、各粒子は、その表面上に、立体安定剤及び分散剤と会合された低溶解性薬物の超微粒子を含むフィルムを有し、該固体医薬組成物の溶解は該薬物超微粒子の実質的な再分散を引き起こす、前記組成物。
前記低溶解性薬物が、媒体の重量で約５００部〜約１,０００,０００部超の中、１部未満の薬物の室温での水溶解性を有する、請求項１記載のマトリックス。
前記薬物が、鎮痛剤、抗炎症剤、駆虫薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗凝固剤、抗うつ剤、抗糖尿病剤、抗てんかん薬、抗ヒスタミン薬、抗高血圧薬、抗ムスカリン剤、抗マイコバクテリア剤、抗腫瘍剤、免疫抑制剤、抗甲状腺薬、抗ウィルス剤、不安緩和性鎮静薬、収れん薬、β−アドレナリン受容体遮断薬、心筋変力作用剤、造影剤、コルチコステロイド、咳抑制剤、診断剤、診断用イメージング剤、利尿剤、ドパミン作用剤、血止め薬、脂質調整剤、筋肉弛緩薬、副交感神経作用薬、甲状腺カルシトニン及びビホスホネート、プロスタグラジン、放射性医薬、性ホルモン、抗アレルギー薬、刺激剤、食欲抑制剤、交感神経作用薬、甲状腺剤、血管拡張剤、及びキサンテンからなる群から選ばれる、請求項２記載のマトリックス。
前記薬物が、ダナゾール、ナプロキセン又はシクロスポリンである、請求項３記載のマトリックス。
前記立体安定剤が、立体安定性を有する親水性又は両親媒性化合物である、請求項１記載のマトリックス。
前記立体安定剤が、ゼラチン、カゼイン、レシチン、アラビアゴム、コレステロール、トラガカント、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエステル、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレン、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンステアレート、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース・フタレート、非結晶性セルロース、ポリビニルアルコール、及びポリビニルピロリドンからなる群から選ばれる、請求項５記載のマトリックス。
前記立体安定剤が、ポリビニルピロリドンである、請求項６記載のマトリックス。
前記フィルム分散剤が、超微粒子の表面と会合された水溶性化合物である、請求項１記載のマトリックス。
前記フィルム分散剤が、マンニトール、ラウリル硫酸ナトリウム、単糖類及び二糖類から成る群より選択される、請求項８記載のマトリックス。
前記フィルム分散剤が、ラウリル硫酸ナトリウムである、請求項９記載のマトリックス。
薬物の重量基準で、約０．１％〜約６０％の立体安定剤、及び約０．０５％〜約６０％のフィルム分散剤を含む、請求項１記載のマトリックス。
前記フィルムが、組成物の重量で約１％〜約１２００％含む、請求項１記載の組成物。
薬物の重量基準で、約０．１％〜約６０％の立体安定剤、及び約０．５％〜約６０％のフィルム分散剤を含む、請求項１２記載の組成物。
前記担体粒子が、糖球体、マルトデキストリン、微結晶性セルロース、微結晶セルロース／ナトリウムカルボキシメチルセルロース、粒状デキストロース、リン酸二カルシウム、リン酸三カルシウム、単糖類及び二糖類からなる群から選ばれる、請求項１記載の組成物。
前記担体粒子が、４０〜４５メッシュ、３０〜３５メッシュ、２０〜２５メッシュ、１８〜２０メッシュ、１６〜１８メッシュの糖球体、マルトデキストリン、デキストロース、Avicel、マンニトール、ラクトース、及びリン酸二カルシウムから成る群より選択される、請求項１４記載の組成物。
前記担体が、２０〜２５メッシュを有する糖球体を含む、請求項１５記載の組成物。
担体粒子を含むカプセルシェルを含む固体医薬組成物であって、各粒子は、その表面上に、立体安定剤及びフィルム分散剤と会合された低溶解性薬物の超微粒子を含むフィルムを有し、該フィルム上に適用されたオーバーコートはPVP（ポリビニルアルコール）/PEG（ポリエチレングリコール）を含み、ここで、該組成物の溶解は、該薬物超微粒子の実質的な再分散を引き起こす、前記組成物。
前記低溶解性薬物が、媒体の重量で約５００部〜約１,０００,０００部超の中、１部未満の薬物の室温での水溶解性を有する、請求項１７記載の組成物。
前記薬物が、鎮痛剤、抗炎症剤、駆虫薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗凝固剤、抗うつ剤、抗糖尿病剤、抗てんかん薬、抗ヒスタミン薬、抗高血圧薬、抗ムスカリン剤、抗マイコバクテリア剤、抗腫瘍剤、免疫抑制剤、抗甲状腺薬、抗ウィルス剤、不安緩和性鎮静薬、収れん薬、β−アドレナリン受容体遮断薬、心筋変力作用剤、造影剤、コルチコステロイド、咳抑制剤、診断剤、診断用イメージング剤、利尿剤、ドパミン作用剤、血止め薬、脂質調整剤、筋肉弛緩薬、副交感神経作用薬、甲状腺カルシトニン及びビホスホネート、プロスタグラジン、放射性医薬、性ホルモン、抗アレルギー薬、刺激剤、食欲抑制剤、交感神経作用薬、甲状腺剤、血管拡張剤、及びキサンテンからなる群から選ばれる、請求項１７記載の組成物。
前記薬物が、ダナゾール、ナプロキセン又はシクロスポリンである、請求項１７記載の組成物。
前記立体安定剤が、立体安定性を有する親水性又は両親媒性化合物である、請求項１７記載の組成物。
前記立体安定剤が、ゼラチン、カゼイン、レシチン、アラビアゴム、コレステロール、トラガカント、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエステル、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレン、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンステアレート、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース・フタレート、非結晶性セルロース、ポリビニルアルコール、及びポリビニルピロリドンからなる群から選ばれる、請求項１７記載の組成物。
前記立体安定剤が、ポリビニルピロリドンである、請求項１７記載の組成物。
前記フィルム分散剤が、超微粒子の表面と会合された水溶性化合物である、請求項１７記載の組成物。
前記フィルム分散剤が、マンニトール、ラウリル硫酸ナトリウム、単糖類及び二糖類から成る群より選択される、請求項１７記載の組成物。
前記フィルム分散剤が、ラウリル硫酸ナトリウムである、請求項１７記載の組成物。
前記マトリックスが、薬物の重量基準で、約０．１％〜約６０％の立体安定剤、及び約０．０５％〜約６０％のフィルム分散剤を含む、請求項１７記載の組成物。
請求項１７記載の医薬組成物の有効量を哺乳動物に投与するステップを含む、哺乳動物の治療方法。