JP2006528597A5

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Publication number: JP2006528597A5
Application number: JP2006520673A
Authority: JP
Filing date: 2004-07-09
Publication date: 2007-09-06
Anticipated expiration: 2024-07-09

Claims

下記一般式Iで示される化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステル：

［式中、
R₁は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、C_1~4アルキル、C_2~4アルケニル、C_2~4アルキニル、C_1~4アルコキシ、C_1~4アルキルチオ、C_1~6アルキルアミノ、C_1~4アルコキシカルボニル、シアノ、-CONH₂またはニトロであり；
R₂は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、C_1~4アルキル、C_2~4アルケニル、C_2~4アルキニル、C_1~4アルコキシ、C_1~4アルキルチオ、C_1~6アルキルアミノ、C_1~4アルコキシカルボニル、シアノ、-CONH₂、フェニルまたはニトロであり；
R₃は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH₂、ニトロ、C_1~4アルキル、C_2~4アルケニル、C_2~4アルキニル、C_1~4アルコキシ、C_1~4アルキルチオ、C_1~4アルコキシカルボニルから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基を表し；
R₄は、水素、ハロゲン、ニトロ、R₈またはY₁R₈であり；
Y₁は、-O-、-S-、-S（O）-、-S（O）₂-、-NR_a-、-NR_aC（O）NR_b-、-NR_aC（O）-、-C（O）NR_a-、-C（O）NR_aO-、-C（O）-、-C（O）O-、-NR_aC（O）O-、-S（O）₂NR_a-、-NR_aS（O）₂-であり；
R_a、R_bおよびR_cは、同じかまたは異なり、それぞれ、水素、C_1~4アルキル、C_2~4アルケニル、C_2~4アルキニル、C_3~8カルボシクリル、C_1~12ヘテロシクリルまたはアリールを表し；C_1~4アルキル、C_2~4アルケニル、C_2~4アルキニル、C_3~8カルボシクリル、C_1~12ヘテロシクリルまたはアリールは、それぞれ、R₇で表される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
R₈は、水素、C_1~10アルキル-C_1~12ヘテロシクリル、C_1~10アルキル-C_3~12カルボシクリル、C_1~10アルキル、C_2~10アルケニル、C_2~10アルキニル、C_3~12カルボシクリルまたはC_1~12ヘテロシクリルであり；C_1~10アルキル-C_1~12ヘテロシクリル、C_1~10アルキル-C_3~12カルボシクリル、C_1~10アルキル、C_2~10アルケニル、C_2~10アルキニル、C_3~12カルボシクリルまたはC_1~12ヘテロシクリルは、それぞれ R₇で表される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基で任意に置換されていてもよく；
R₇は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、C_1~4アルキル、C_1~6ヒドロキシアルキル、C_1~4アルコキシ、C_1~4アルキルチオ、C_1~6アルキルアミノ、C_1~4アルコキシカルボニル、陰イオンと結合したC_1~9トリアルキルアンモニウム、シアノ、アジド、ニトロ、-S（O）₂NH₂、-S（O）₂NR_aR_b、-S（O）₂R、-COOH、-CONH₂、-NR_aC（O）R'、-CONHR'または-CONRR'であり；ここで、RおよびR'は、同じかまたは異なり、それぞれ、水素またはC_1~3アルキルを表し；
R₅およびR₆の1つは、-COOH、-C（O）NHOH、-C（O）NHNH₂、Y₂R₉、Y₂R₉Y₃R₁₀、C_1~6アルキル-Y₂R₉、C_1~6アルキル-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_2~6アルケニル-Y₂R₉、C_2~6アルケニル-Y₂R₉Y₃R₁₀、Y₂R₉-C_1~6アルキル-Y₃R₁₀、Y₂R₉-C_2~6アルケニル-Y₃R₁₀、C_3~12カルボシクリル-Y₂R₉、C_3~12カルボシクリル-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_1~12ヘテロシクリル-Y₂R₉、C_1~12ヘテロシクリル-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_3~12カルボシクリル-C_1~6アルキル-Y₂R₉、C_3~12カルボシクリル-C_1~6アルキル-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_1~12ヘテロシクリル-C_1~6アルキル-Y₂R₉、C_1~12ヘテロシクリル-C_1~6アルキル-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_3~12カルボシクリル-C_1~6アルキル-Y₃R₁₀、C_1~12ヘテロシクリル-C_1~6アルキル-Y₃R₁₀、C_1~12ヘテロシクリル-C_1~10アルキル、C_3~12カルボシクリル-C_1~10アルキル、C_1~10アルキル-C_1~12ヘテロシクリル、C_1~10アルキル-C_3~12カルボシクリル、C_1~10アルキル、C_2~10アルケニル、C_2~10アルキニル、C_3~12カルボシクリルまたはC_1~12ヘテロシクリルであり、それらは、それぞれ、R₇で表される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；他方は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、C_1~4アルキル、C_2~4アルケニル、C_2~4アルキニル、C_1~4アルコキシ、C_1~4アルキルチオ、C_1~6アルキルアミノ、C_1~4アルコキシカルボニル、シアノ、-CONH₂またはニトロであり；
但し、R₅またはR₆が、フェニル、C_1~5アルキルまたはC_2~3アルケニルである場合、該R₅またはR₆は、R₇（R₅またはR₆がメチルである場合、3個の弗素を除く）で表される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されているものとし；
さらに但し、R₅またはR₆が-COOHである場合、Y₁は、-NR_a-、-NR_aC（O）NR_b-、-NR_aC（O）-または-NR_aC（O）O-であることはできず、R₃またはR₄はニトロであることはできないものとし；
さらに但し、R₂が水素である場合、R₅またはR₆の1つは、任意に置換されていてもよい（C_3~18ヘテロシクリル、C_1~7アルキル、C_2~7アルケニル、C_2~7アルキニルまたはC_1~7アルコキシ）でないものとし；
Y₂は、-O-、-S-、-S（O）-、-S（O）₂-、-NR_a-、-NR_aC（O）NR_b-、-NR_aC（O）-、-C（O）NR_a-、-C（O）NR_aO-、-C（O）-、-NR_aC（O）O-、-NR_aS（O）₂-、-OC（O）-、-C（O）O-、-C（O）NR_aNR_bC（S）NR_c-、-C（O）NR_aNR_b-または-S（O）₂NR_a-であり；
R₉は、C_1~10アルキル-C_1~12ヘテロシクリル、C_1~10アルキル-C_3~12カルボシクリル、C_1~10アルキル、C_2~10アルケニル、C_2~10アルキニル、C_3~12カルボシクリル、C_1~12ヘテロシクリル、C_3~12カルボシクリル-C_1~10アルキル、またはC_1~12ヘテロシクリル-C_1~10アルキル、C_3~6カルボシクリル-C_1~6アルケニル、C_3~6カルボシクリル-C_2~6アルキニルであり、それぞれ、R₇で表される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
但し、Y₂が、-O-、-NR_a-、-S-または-C（O）O-であり、R₉がC_1~6アルキルである場合、該C_1~6アルキルは、R₇ で表される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されているものとし；
Y₃は、-O-、-S-、-S（O）-、-S（O）₂-、-NR_a-、-NR_aC（O）NR_b-、-NR_aC（O）-、-C（O）NR_a-、-C（O）NR_aO-、-C（O）-、-NR_aC（O）O-、-NR_aS（O）₂-、-OC（O）-または-C（O）O-であり；
R₁₀は、C_1~10アルキル-C_1~12ヘテロシクリル、C_1~10アルキル-C_3~12カルボシクリル、C_1~10アルキル、C_2~10アルケニル、C_2~10アルキニル、C_3~12カルボシクリルまたはC_1~12ヘテロシクリルであり、それぞれ、R₇で表される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
または、R₅およびR₆の1つが基-C（O）NR_aR₉であれば、R_aおよびR₉は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、C_1~12複素環を形成し、該環は、O、SおよびNから成る群から選択される1個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を任意に含んでもよく、R₇で表される1個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい］。