JP2006514696A5 - - Google Patents
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Claims (66)
- 少なくとも0.6重量%の濃度の生体適合性キレート化剤;
浸透を向上するために有効な濃度の浸透向上剤;
AGE分解剤、AGE形成阻害剤、及び糖化阻害剤から選択される抗AGE剤;並びに
医薬的に受容可能な眼科用担体;
を含んでなる滅菌眼科用製剤。 - 前記担体が、少なくとも部分的に水性である、請求項1に記載の製剤。
- 溶液を含んでなる、請求項2に記載の製剤。
- 懸濁液を含んでなる、請求項2に記載の製剤。
- 前記担体が更に水膨潤性ポリマーを含み、そして前記製剤がヒドロゲルを含んでなる、請求項2に記載の製剤。
- 前記担体が、前記製剤が眼球への投与に続いて原位置でヒドロゲルを形成するように、熱可逆性ヒドロゲル形成ポリマーを含んでなる、請求項2に記載の製剤。
- 前記担体が軟膏基剤であり、そして前記製剤が軟膏を含んでなる、請求項1に記載の製剤。
- 請求項1に記載の前記製剤のリポソーム分散物を含んでなる滅菌眼科用放出系。
- 請求項1に記載の前記製剤を含有するマイクロスフェア、ナノスフェア、マイクロカプセル、又はナノカプセルのコロイド状懸濁液を含んでなる、請求項8に記載の放出系。
- 前記生体適合性キレート化剤が、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、シクロヘキサンジアミン四酢酸(CDTA)、ヒドロキシエチルエチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)、ジメルカプトプロパンスルホン酸(DMPS)、ジメルカプトコハク酸(DMSA)、アミノトリメチレンホスホン酸(ATPA)、クエン酸、眼科学的に受容可能なこれらの塩、及び前記のいずれもの組合せから選択される、請求項1に記載の製剤。
- 前記生体適合性キレート化剤が、EDTA及び眼科学的に受容可能なその塩から選択される、請求項10に記載の製剤。
- 前記生体適合性キレート化剤が、EDTAである、請求項11に記載の製剤。
- 前記生体適合性キレート化剤が、眼科学的に受容可能なEDTAの塩である、請求項11に記載の製剤。
- 前記眼科学的に受容可能なEDTAの塩が、EDTA二アンモニウム、EDTA二ナトリウム、EDTA二カリウム、EDTA三アンモニウム、EDTA三ナトリウム、EDTA三カリウム、EDTAカルシウム二ナトリウム、及びこれらの組合せから選択される、請求項13に記載の製剤。
- 前記キレート化剤が、キレート化抗生物質、二つ又はそれより多いキレート化窒素原子を含有するキレート化剤、リン酸塩、及びデフェロキサミンから選択される、請求項1に記載の製剤。
- 前記キレート化剤が、クロロキン及びテトラサイクリンから選択されるキレート化抗生物質である、請求項15に記載の製剤。
- 前記キレート化剤が、ピロリン酸塩、三ポリリン酸塩、六メタリン酸塩、及びこれらの組合せから選択される、請求項15に記載の製剤。
- 前記浸透向上剤が、メチルスルホニルメタン、ジメチルスルホキシド、及びこれらの組合せから選択される、請求項1に記載の製剤。
- 前記浸透向上剤が、メチルスルホニルメタンである、請求項18に記載の製剤。
- メチルスルホニルメタン及びジメチルスルホキシドを、概略1:1ないし約50:1の重量比で含んでなる、請求項18に記載の製剤。
- 前記抗AGE剤が、AGE分解剤である、請求項1に記載の製剤。
- 前記AGE分解剤が、L−カルノシン、塩化3−フェナシル−4,5−ジメチルチアゾリウム、臭化N−フェナシルチアゾリウム、臭化4,5−ジメチルチアゾリウム、及びこれらの組合せから選択される、請求項17に記載の製剤。
- 前記AGE分解剤が、L−カルノシンである、請求項22に記載の製剤。
- 前記抗AGE剤が、糖化阻害剤及びAGE形成阻害剤から選択される、請求項1に記載の製剤。
- 前記抗AGE剤が、アミノグアニジン、4−(2,4,6−トリクロロフェニルウレイド)フェノキシイソ酪酸、4−[(3,4−ジクロロフェニルメチル)2−クロロフェニルウレイド]フェノキシイソ酪酸、N,N’−ビス(2−クロロ−4−カルボキシフェニル)ホルムアミジン、及びこれらの組合せから選択される、請求項24に記載の製剤。
- 更に微小循環性向上剤を含んでなる、請求項1に記載の製剤。
- 前記微小循環性向上剤が、ホスホジエステラーゼ阻害剤である、請求項26に記載の製剤。
- 前記ホスホジエステラーゼ阻害剤が、(I)型ホスホジエステラーゼ阻害剤である、請求項27に記載の製剤。
- 前記ホスホジエステラーゼ阻害剤が、ビンポセチンである、請求項28に記載の製剤。
- 更に増粘剤、等張剤、及び緩衝剤から選択される少なくとも一つの添加剤を含む、請求項1に記載の製剤。
- 約6.5ないし約8.0の範囲のpHを有する、請求項1に記載の製剤。
- 約6.8ないし約7.8の範囲のpHを有する、請求項31に記載の製剤。
- 少なくとも0.6重量%の濃度の生体適合性キレート化剤;
浸透を向上するために有効な量のメチルスルホニルメタン;及び
医薬的に受容可能な眼科用担体;
を含んでなる滅菌眼科用製剤。 - 前記担体が、蒸留水又は脱イオン水である、請求項33に記載の製剤。
- 前記生体適合性キレート化剤が、EDTA及び眼科学的に受容可能なその塩から選択される、請求項34に記載の製剤。
- 前記生体適合性キレート化剤が、前記製剤の10重量%までである、請求項35に記載の製剤。
- メチルスルホニルメタンが、前記製剤の概略1.0重量%ないし33重量%である、請求項33に記載の製剤。
- 更に概略0.5重量%ないし30重量%のL−カルノシンを含んでなる、請求項37に記載の製剤。
- 更に概略0.1重量%ないし0.5重量%の塩化3−フェナシル−4,5−ジメチルチアゾリウムを含んでなる、請求項37に記載の製剤。
- 更に概略1.0重量%ないし2.0重量%のジメチルスルホキシドを含んでなる、請求項37に記載の製剤。
- 更に概略0.01重量%ないし0.2重量%のビンポセチンを含んでなる、請求項37に記載の製剤。
- 更に増粘剤、等張剤、及び緩衝剤から選択される少なくとも一つの添加剤を含む、請求項33に記載の製剤。
- 少なくとも0.6重量%の濃度の生体適合性キレート化剤;
AGEを減少するために有効な濃度のL−カルノシン;及び
医薬的に受容可能な眼科用担体;
を含んでなる滅菌眼科用製剤。 - 前記担体が、蒸留水又は脱イオン水である、請求項43に記載の製剤。
- 前記生体適合性キレート化剤が、EDTA及び眼科学的に受容可能なその塩である、請求項44に記載の製剤。
- 前記生体適合性キレート化剤が、前記製剤の10重量%までである、請求項45に記載の製剤。
- 前記AGEを減少するために有効な濃度のL−カルノシンが、概略0.5重量%ないし30重量%の範囲である、請求項46に記載の製剤。
- 更に概略0.01重量%ないし0.2重量%のビンポセチンを含んでなる、請求項43に記載の製剤。
- 更に増粘剤、等張剤、及び緩衝剤から選択される少なくとも一つの添加剤を含む、請求項43に記載の製剤。
- 請求項1、33、及び43のいずれか1項に記載の製剤を収容する制御放出インプラントを含んでなり、そして眼の結膜、強膜、扁平部、前区又は後区に移植するために適した、眼科用製剤を眼に放出するための滅菌眼科用インサート。
- 前記インプラントが、高分子基質から構成され、拡散及び/又は基質の分解によって製剤を眼に徐々に放出する、請求項50に記載の眼科用インサート。
- 前記高分子が、完全に生分解性である、請求項51に記載の眼科用インサート。
- 前記インプラントが、前記製剤を収容する内部コアーが、浸透性ポリマーの複数の外部層間に含有され、これを通して製剤が徐々に拡散される積層構造から構成される、請求項50に記載の眼科用インサート。
- 請求項1、33、及び43のいずれか1項に記載の前記製剤を収容する制御放出インプラントを含んでなり、そして眼の結膜、強膜、扁平部、前区又は後区に移植するために適した、眼科用製剤を眼に放出するための滅菌眼科用インサート。
- 前記インプラントが、高分子基質から構成され、基質の溶解及び/又は拡散によって製剤を眼に徐々に放出する、請求項54に記載の眼科用インサート。
- 前記高分子基質が、眼の中で完全に可溶性及び/又は生分解性である、請求項55に記載の眼科用インサート。
- 前記インプラントが、前記製剤を収容するリザーバーから構成され、そして高分子膜中に封入され、これを通して前記製剤が徐々に拡散される、請求項56に記載の眼科用インサート。
- 前記インプラントが、浸透現象系から構成され、眼の中の移植に続く前記系内の浸透圧の増加の結果として、製剤がこれから徐々に放出される、請求項55に記載の眼科用インサート。
- 生体適合性キレート化剤を眼に投与するための、本質的に前記生体適合性のキレート化剤及び医薬的に受容可能な担体からなる製剤を収容する制御放出インプラントを含んでなる滅菌眼科用インサート。
- 前記生体適合性のキレート化剤が、EDTA及び眼科学的に受容可能なその塩から選択される、請求項59に記載のインサート。
- 抗AGE剤を眼に投与するための、本質的に前記抗AGE剤及び医薬的に受容可能な担体からなる製剤を収容する制御放出インプラントを含んでなる滅菌眼科用インサート。
- 前記抗AGE剤が、L−カルノシンである、請求項61に記載のインサート。
- 前記インプラントが、高分子基剤から構成され、前記基質の溶解及び/又は拡散によって前記製剤を眼に徐々に放出する、請求項59〜62のいずれか1項に記載の眼科用インサート。
- 前記高分子基質が、眼の中で完全に可溶性及び/又は生分解性である、請求項63に記載の眼科用インサート。
- 前記インプラントが、前記製剤を収容するリザーバーから構成され、そして高分子膜中に封入され、これを通して前記製剤が徐々に拡散される、請求項59〜62のいずれか1項に記載の眼科用インサート。
- 前記インプラントが、浸透現象系から構成され、眼の中の移植に続く前記系内の浸透圧の増加の結果として、これから製剤が徐々に放出される、請求項65に記載の眼科用インサート。
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