JP2003073303A - 眼局所用液剤の清涼化作用の持続方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 清涼化作用を持続させた眼局所用液剤を提供
すること。 【解決手段】 清涼化剤を含有する眼局所用液剤に、血
管収縮剤及び無痛化剤を配合することを特徴とする眼局
所用液剤の清涼化作用の持続方法。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、清涼化剤を含有す
る眼局所用液剤の清涼化作用を持続する方法に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】点眼剤
等の眼局所用液剤には、眼の比較的軽い疲れや痒みなど
の不快な自覚症状に対して、あるいは眠気に対して、眼
をリフレッシュさせる目的のためにメントール、カンフ
ル、ボルネオール等の清涼化剤を含有したものが市販さ
れている。しかしながら、これらの眼局所用液剤は涙液
によって清涼化剤が洗い流される等の原因で、清涼化作
用を持続させることができず、そのため清涼感が高々２
〜３分間程度しか続かないという問題があった。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、眼局所用
液剤の清涼化作用を持続させる方法を求め研究を重ねた
結果、清涼化剤を含有する眼局所用液剤に、血管収縮剤
及び無痛化剤を配合することにより眼局所用液剤の清涼
化作用を持続させることができるということを見出し、
この知見に基づいてさらに研究を重ね本発明を完成する
に至った。

【０００４】すなわち、本発明は、清涼化剤を含有する
眼局所用液剤に、血管収縮剤及び無痛化剤を配合するこ
とを特徴とする眼局所用液剤の清涼化作用の持続方法及
びかくして清涼感が持続された眼局所用液剤を提供す
る。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明で用いられる清涼化剤とし
ては、例えば、メントール、メントン、カンフル、ボル
ネオール、シネオール、ゲラニオール、リモネン、オイ
ゲノール、シトラール、ピネン、リナロール、フェンチ
ルアルコール、ヨノン、サフラナール、テルピネン等の
モノテルペンを挙げることができる。その中でも特にメ
ントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、メ
ントン、シネオール及びリモネンを用いることが最も好
ましい。これらは１種を単独で、又は２種以上を適宜組
み合わせて、使用することができる。清涼化剤の配合量
は、０．０００５〜０．１（Ｗ／Ｖ）％が好ましく、
０．０１〜０．０６（Ｗ／Ｖ）％が特に好ましい。０．
０００５（Ｗ／Ｖ）％を下回ると清涼感が弱いので好ま
しくない。一方、０．１（Ｗ／Ｖ）を超えると眼刺激が
強くなり好ましくない。

【０００６】本発明で用いられる血管収縮剤としては、
例えば、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェ
ドリン、硝酸ナファゾリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェド
リン、塩酸ノルフェネフリン、塩酸フェニレフリン、塩
酸ナファゾリン、塩酸ミドドリン、塩酸メトキサミン、
硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン及び
メシル酸ジヒドロエルゴタミン等を挙げることができ
る。これらは１種を単独で使用してもよく、２種以上の
組み合わせとしてもよい。本発明により調製される眼局
所用液剤における血管収縮剤の含有量は、好ましくは
０．００００１〜０．５（Ｗ／Ｖ）％、特に好ましくは
０．０００１〜０．１（Ｗ／Ｖ）％である。

【０００７】無痛化剤とは、一般に筋肉内注射や皮下注
射で疼痛の緩和に用いられている、表面麻酔用剤、局所
麻酔剤又は局所麻痺剤をいい、本発明で用いられる無痛
化剤としては、例えばクロロブタノール、塩酸ジブカイ
ン、塩酸テトラカイン、アミノ安息香酸エチル、リドカ
イン、塩酸リドカイン及び塩酸プロカインを挙げること
ができる。これらは、１種を単独で使用してもよいし、
２種以上の組み合わせとしてもよい。本発明により調製
される眼局所用液剤における無痛化剤の含有量は、好ま
しくは０．０１〜１（Ｗ／Ｖ）％、特に好ましくは０．
０５〜０．５（Ｗ／Ｖ）％である。

【０００８】本発明により調製される眼局所用液剤は、
点眼剤、洗眼剤等として有用であり、特に点眼剤として
好適である。点眼剤として使用する場合は非酸素透過性
ハードコンタクトレンズ、酸素透過性ハードコンタクト
レンズ、ソフトコンタクトレンズ等の各種コンタクトレ
ンズの装用時においても点眼することができ、とりわけ
ソフトコンタクトレンズ装用時において有利に点眼され
る。

【０００９】本発明により調製される眼局所用液剤に
は、必要に応じて、通常点眼剤等に配合される各種成分
を添加することができる。例えば、溶解補助剤、緩衝
剤、等張化剤、保存剤、安定化剤、懸濁化剤、界面活性
剤、キレート剤、粘稠剤、pＨ調整剤等を挙げることが
でき、これらは本発明の効果を損なわない範囲で常用量
配合することができる。

【００１０】溶解補助剤としては、例えば、ポリソルベ
ート８０、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコ
ール、プロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油６０、ステアリン酸ポリオキシル４０等を挙げ
ることができる。

【００１１】本発明における点眼剤及び洗眼剤である眼
局所用液剤に緩衝剤を含有させるとき、本発明における
点眼剤及び洗眼剤のｐＨが５〜９となることが好まし
い。含有させる緩衝剤としては、例えば、ホウ酸又はそ
の塩であるホウ砂等、クエン酸又はそのナトリウム塩
等、酒石酸又はそのナトリウム塩等、グルコン酸又はそ
のナトリウム塩等、酢酸又はナトリウム塩等、リン酸又
はリン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム
等、及び各種アミノ酸等を挙げることができる。

【００１２】等張化剤としては、水溶性で眼刺激性など
の悪影響を示さないものであれば、特に制限はなく、例
えば、ソルビトール、グルコース、マンニトール、グリ
セリン、プロピレングリコール、塩化ナトリウム、塩化
カリウム等を挙げることができる。

【００１３】保存剤としては、例えば、パラオキシ安息
香酸エステル類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼト
ニウム、クロロブタノール、ベンジルアルコール、ソル
ビン酸又はその塩、グルコン酸クロルヘキシジン、デヒ
ドロ酢酸ナトリウム、塩化セチルピリジニウム、塩酸ア
ルキルジアミノエチルグリシン等を挙げることができ
る。

【００１４】安定化剤としては、例えばアスコルビン
酸、エデト酸ナトリウム、シクロデキストリン、縮合リ
ン酸又はその塩、亜硫酸塩、クエン酸又はその塩等を挙
げることができる。

【００１５】懸濁化剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリ
ドン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ステアリ
ン酸ポリオキシル４０、ポリエチレングリコール、カル
ボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルアルコ
ール等を挙げることができる。

【００１６】界面活性剤としては、非イオン界面活性
剤、陰イオン界面活性剤、両性界面活性剤、陽イオン界
面活性剤のいずれもが使用可能である。

【００１７】陰イオン界面活性剤としては、例えばラウ
ロイルサルコシンナトリウム、ラウロイル−Ｌ−グルタ
ミン酸トリエタノールアミン、ミリスチルサルコシンナ
トリウム等が挙げられ、両性界面活性剤としては、例え
ばラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、２−アルキル
−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダ
ゾリニウムベタイン、塩酸アルキルジアミノグリシン等
が挙げられ、非イオン界面活性剤としては、例えばポリ
ソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６
０、ステアリン酸ポリオキシル４０、ポリオキシエチレ
ンラウリルエーテル等が挙げられ、陽イオン界面活性剤
としては、例えば塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコ
ニウム、塩化セチルピリジニウム等を挙げることができ
る。

【００１８】キレート剤としては、例えばエデト酸ナト
リウム、クエン酸ナトリウム、縮合リン酸又はその塩
（縮合リン酸ナトリウム等）等を挙げることができる。

【００１９】粘稠剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コ
ンドロイチン硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルア
ルコール、ポリエチレングリコール等を挙げることがで
きる。

【００２０】ｐＨ調整剤としては、例えば、水酸化ナト
リウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、塩酸、リン
酸、クエン酸、酢酸等を挙げることができる。

【００２１】

【実施例】以下に、試験例及び実施例を挙げて本発明を
更に具体的に説明するが、これらは単なる例示であり、
本発明はこれらにより限定されるものではない。

【００２２】＜清涼感持続試験＞ 試験方法：「医薬品の臨床試験の実施に関する基準」
（ＧＣＰ）に準拠した社内の「一般用医薬品等の使用時
試験における手順書」に則り、指定医療機関の責任医師
により眼局所の異常がないことが確認された成人７名
に、「治験薬ＧＭＰ」に準じて製造された下表１に記載
の試験製剤P-01〜P-05を点眼（２滴／眼）し、点眼直後
から、清涼感がなくなるまでの時間をストップウォッチ
を用いて測定した。試験終了後、指定医療機関の責任医
師により被験者の眼局所に異常がないことが確認され
た。

【００２３】

【表１】

【００２４】その結果を表２に示す。

【００２５】

【表２】

【００２６】得られた結果に基づいて、各被験者ごと
に、試験製剤P-01〜P-05につき清涼感の持続時間の最も
短かった製剤から最も長かった製剤まで、その順序に従
って１点から５点までの点数をつけた。その結果を表３
に示す。

【００２７】

【表３】

【００２８】試験結果：被験者７名中５名が、試験製剤
P-01〜P-05うち、清涼化剤、血管収縮剤及び無痛化剤を
含有する試験製剤P-01又はP-05において最も長い清涼感
を覚えた。この結果から、ｌ−メントールを含有する水
溶液に血管収縮剤である塩酸ナファゾリン及び無痛化剤
であるクロロブタノールを組み合わせて配合することに
より、清涼化作用の持続時間が延長されることが判明し
た。

【００２９】 ＜実施例１＞ 点眼剤 塩酸ナファゾリン・・・・・・・・・・・0.003ｇ メチル硫酸ネオスチグミン・・・・・・・0.005ｇ マレイン酸クロルフェニラミン・・・・・0.03ｇ アミノエチルスルホン酸・・・・・・・・１ｇ クロロブタノール・・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・0.6ｇ Ｌ−グルタミン酸ナトリウム・・・・・・0.2ｇ 塩化ベンザルコニウム液（10W/V%）・・・0.05ｍＬ ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・0.025ｇ メントン・・・・・・・・・・・・・・・0.0065ｇ リモネン・・・・・・・・・・・・・・・0.0015ｇ シネオール・・・・・・・・・・・・・・0.0015ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60・・・0.2ｇ 塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量 全量 100ｍＬ（ｐＨ5.5） 精製水約70ｍＬにクロロブタノール、塩酸ナファゾリ
ン、メチル硫酸ネオスチグミン、マレイン酸クロルフェ
ニラミン、アミノエチルスルホン酸、塩化ナトリウム、
Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム液
を順次溶解し、これにｌ−メントール、メントン、リモ
ネン及びシネオールをポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
60で分散して加え、塩酸あるいは水酸化ナトリウムでｐ
Ｈ5.5に調整後、精製水を加えて全量100ｍＬとした。濾
過滅菌し、15ｍＬポリエチレンテレフタレート容器に充
填した。

【００３０】 ＜実施例２＞ 点眼剤 塩酸ナファゾリン・・・・・・・・・・・0.003ｇ アラントイン・・・・・・・・・・・・・0.1ｇ マレイン酸クロルフェニラミン・・・・・0.03ｇ Ｌ−アスパラギン酸カリウム・・・・・・１ｇ クロロブタノール・・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・0.6ｇ Ｌ−グルタミン酸ナトリウム・・・・・・0.2ｇ 塩化ベンザルコニウム液（10W/V%）・・・0.05ｍＬ ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・0.025ｇ ｄｌ−カンフル・・・・・・・・・・・・0.01ｇ ボルネオール・・・・・・・・・・・・・0.01ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60・・・0.2ｇ 塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量 全量 100ｍＬ（ｐＨ5.5） 精製水約70ｍＬにクロロブタノール、塩酸ナファゾリ
ン、アラントイン、マレイン酸クロルフェニラミン、Ｌ
−アスパラギン酸カリウム、塩化ナトリウム、Ｌ−グル
タミン酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム液を順次溶
解し、これにｌ−メントール、ｄｌ−カンフル及びボル
ネオールをポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60で分散し
て加え、塩酸あるいは水酸化ナトリウムでｐＨ5.5に調
整後、精製水を加えて全量100ｍＬとした。濾過滅菌
し、15ｍＬポリエチレンテレフタレート容器に充填し
た。

【００３１】 ＜実施例３＞ 点眼剤 塩酸テトラヒドロゾリン・・・・・・・・0.05ｇ メチル硫酸ネオスチグミン・・・・・・・0.005ｇ 塩酸ジフェンヒドラミン・・・・・・・・0.05ｇ 酢酸ｄ−α−トコフェロール・・・・・・0.05ｇ Ｌ−アスパラギン酸カリウム・・・・・・１ｇ クロロブタノール・・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・0.6ｇ クエン酸ナトリウム・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩化ベンザルコニウム液(10W/V%)・・・・0.05ｍＬ ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・0.025ｇ ｄｌ−カンフル・・・・・・・・・・・・0.005ｇ ボルネオール・・・・・・・・・・・・・0.005ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60・・・0.2ｇ ポリソルベート80・・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量 全量 100ｍＬ（ｐＨ5.5） 精製水約70ｍＬにクロロブタノール、塩酸テトラヒドロ
ゾリン、メチル硫酸ネオスチグミン、塩酸ジフェンヒド
ラミン、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、塩化ナトリウ
ム、クエン酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム液を順
次溶解し、これに酢酸ｄ−α−トコフェロールをポリソ
ルベート80で分散して加えた後、更にｌ−メントール、
ｄｌ−カンフル及びボルネオールをポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油60で分散して加え、塩酸あるいは水酸化ナ
トリウムでｐＨ5.5に調整後、精製水を加えて全量100ｍ
Ｌとした。濾過滅菌し、15ｍＬポリエチレンテレフタレ
ート容器に充填した。

【００３２】 ＜実施例４＞ 点眼剤 塩酸テトラヒドロゾリン・・・・・・・・0.05ｇ 塩酸ピリドキシン・・・・・・・・・・・0.05ｇ 酢酸ｄ−α−トコフェロール・・・・・・0.05ｇ Ｌ−アスパラギン酸カリウム・・・・・・１ｇ 塩酸リドカイン・・・・・・・・・・・・0.8ｇ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・0.4ｇ Ｌ−グルタミン酸ナトリウム・・・・・・0.2ｇ 塩化ベンザルコニウム液(10W/V%)・・・・0.05ｍＬ ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・0.025ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60・・・0.2ｇ ポリソルベート80・・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量 全量 100ｍＬ（ｐＨ5.5） 精製水約70ｍＬに塩酸リドカイン、塩酸テトラヒドロゾ
リン、塩酸ピリドキシン、Ｌ−アスパラギン酸カリウ
ム、塩化ナトリウム、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、塩
化ベンザルコニウム液を順次溶解し、これに酢酸ｄ−α
−トコフェロールをポリソルベート80で分散して加えた
後、さらにｌ−メントールをポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油60で分散して加え、塩酸あるいは水酸化ナトリウ
ムでｐＨ5.5に調整後、精製水を加えて全量100ｍＬとし
た。濾過滅菌し、15ｍＬポリエチレンテレフタレート容
器に充填した。

【００３３】 ＜実施例５＞ 点眼剤 塩酸ナファゾリン・・・・・・・・・・・・・0.003ｇ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・0.55ｇ 塩化カリウム・・・・・・・・・・・・・・・0.15ｇ クロロブタノール・・・・・・・・・・・・・0.2ｇ ホウ酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5ｇ ホウ砂・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.05ｇ グルコン酸クロルヘキシジン液（20W/V%）・・0.05ｍＬ ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・・・0.03ｇ ポリソルベート80・・・・・・・・・・・・・0.2ｇ精製水・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 全量 100ｍＬ（ｐＨ7.0） 精製水約70ｍＬにクロロブタノール、塩酸ナファゾリ
ン、塩化ナトリウム、塩化カリウム、ホウ酸、ホウ砂及
びグルコン酸クロルヘキシジン液を順次溶解し、これに
ｌ−メントールをポリソルベート80で分散して加え、精
製水を加えて全量100ｍＬとした。濾過滅菌し、15ｍＬ
ポリエチレンテレフタレート容器に充填した。

【００３４】 ＜実施例６＞ 洗眼剤 塩酸ナファゾリン・・・・・・・・・・・・・0.0003ｇ メチル硫酸ネオスチグミン・・・・・・・・・0.0005ｇ マレイン酸クロルフェニラミン・・・・・・・0.003ｇ アミノエチルスルホン酸・・・・・・・・・・0.1ｇ クロロブタノール・・・・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・・・0.65ｇ ホウ酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・0.5ｇ 塩化ベンザルコニウム液（10W/V%）・・・・・0.05ｍＬ ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・・・0.025ｇ メントン・・・・・・・・・・・・・・・・・0.0065ｇ リモネン・・・・・・・・・・・・・・・・・0.0015ｇ シネオール・・・・・・・・・・・・・・・・0.0015ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60・・・・・0.2ｇ 塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・・・適量精製水・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 全量 100ｍＬ（ｐＨ7.0） 精製水約70ｍＬにクロロブタノール、塩酸ナファゾリ
ン、メチル硫酸ネオスチグミン、マレイン酸クロルフェ
ニラミン、アミノエチルスルホン酸、塩化ナトリウム、
ホウ酸及び塩化ベンザルコニウム液を順次溶解し、これ
にｌ−メントール、メントン、リモネン及びシネオール
をポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60で分散して加え、
塩酸あるいは水酸化ナトリウムでｐＨ7.0に調整後、精
製水を加えて全量100ｍＬとした。濾過滅菌し、15ｍＬ
ポリエチレンテレフタレート容器に充填した。

【００３５】 ＜実施例７＞ 洗眼剤 塩酸テトラヒドロゾリン・・・・・・・・0.005ｇ グリチルリチン酸ジカリウム・・・・・・0.025ｇ マレイン酸クロルフェニラミン・・・・・0.003ｇ Ｌ−アスパラギン酸カリウム・・・・・・0.1ｇ クロロブタノール・・・・・・・・・・・0.2ｇ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・0.65ｇ ホウ酸・・・・・・・・・・・・・・・・0.5ｇ 塩化ベンザルコニウム液（10W/V%）・・・0.02ｍＬ ｌ−メントール・・・・・・・・・・・・0.025ｇ ｄｌ−カンフル・・・・・・・・・・・・0.005ｇ ボルネオール・・・・・・・・・・・・・0.005ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60・・・0.2ｇ 塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・適量 水酸化ナトリウム・・・・・・・・・・・適量精製水・・・・・・・・・・・・・・・・適量 全量 100ｍＬ（ｐＨ7.0） 精製水約70ｍＬにクロロブタノール、塩酸テトラヒドロ
ゾリン、グリチルリチン酸ジカリウム、マレイン酸クロ
ルフェニラミン、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、塩化ナ
トリウム、ホウ酸及び塩化ベンザルコニウム液を順次溶
解し、これにｌ−メントール、ｄｌ−カンフル及びボル
ネオールをポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60で分散し
て加え、塩酸あるいは水酸化ナトリウムでｐＨ7.0に調
整後、精製水を加えて全量100ｍＬとした。濾過滅菌
し、15ｍＬポリエチレンテレフタレート容器に充填し
た。

【００３６】

【発明の効果】本発明によれば、清涼化剤を含有する眼
局所用液剤に、血管収縮剤及び無痛化剤を配合すること
により眼局所用液剤の清涼化作用を持続させることがで
きる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/167 Ａ６１Ｋ 31/167 31/245 31/245 31/4164 31/4164 31/4174 31/4174 31/4704 31/4704 31/4985 31/4985 45/08 45/08 47/06 47/06 47/08 47/08 47/10 47/10 Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 27/02 Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB24 CC10 CC44 DD34 DD37 DD40 FF11 FF56 FF70 4C084 AA02 AA03 AA18 AA27 BA44 CA59 MA02 MA05 MA17 MA58 NA12 ZA082 ZA332 ZA412 4C086 AA01 AA02 BC29 BC38 CB22 MA02 MA05 MA08 MA09 MA10 MA17 MA58 NA12 ZA08 ZA33 ZA41 4C206 AA01 AA02 CA03 FA10 FA14 FA36 FA37 FA38 GA01 GA19 GA28 GA31 KA01 MA02 MA05 MA14 MA37 MA78 NA12 ZA08 ZA33 ZA41

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 清涼化剤を含有する眼局所用液剤に、血
   管収縮剤及び無痛化剤を配合することを特徴とする眼局
   所用液剤の清涼化作用の持続方法。
2. 【請求項２】 清涼化剤がモノテルペノイドである請求
   項１に記載の眼局所用液剤の清涼化作用の持続方法。
3. 【請求項３】 モノテルペノイドが、メントール、カン
   フル、ボルネオール、ゲラニオール、メントン、シネオ
   ール及びリモネンよりなる群から選ばれる少なくとも１
   種である、請求項１ないし２に記載の眼局所用液剤の清
   涼化作用の持続方法。
4. 【請求項４】 清涼化剤を０．０００５〜０．１（Ｗ／
   Ｖ）％含有する請求項１ないし３に記載の眼局所用液剤
   の清涼化作用の持続方法。
5. 【請求項５】 血管収縮剤がエピネフリン、塩酸エピネ
   フリン、塩酸エフェドリン、硝酸ナファゾリン、ｄｌ−
   塩酸メチルエフェドリン、塩酸ノルフェネフリン、塩酸
   フェニレフリン、塩酸ナファゾリン、塩酸ミドドリン、
   塩酸メトキサミン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸テト
   ラヒドロゾリン及びメシル酸ジヒドロエルゴタミンより
   なる群から選ばれる少なくとも１種である、請求項１な
   いし４に記載の眼局所用液剤の清涼化作用の持続方法。
6. 【請求項６】 無痛化剤がクロロブタノール、塩酸ジブ
   カイン、塩酸テトラカイン、アミノ安息香酸エチル、リ
   ドカイン、塩酸リドカイン及び塩酸プロカインよりなる
   群から選ばれる少なくとも１種である、請求項１ないし
   ５に記載の眼局所用液剤の清涼化作用の持続方法。
7. 【請求項７】 血管収縮剤を０．００００１〜０．５
   （Ｗ／Ｖ）％及び無痛化剤を０．０１〜１（Ｗ／Ｖ）％
   配合する請求項１ないし６に記載の眼局所用液剤の清涼
   化作用の持続方法。
8. 【請求項８】 眼局所用液剤が点眼剤である、請求項１
   ないし７に記載の眼局所用液剤の清涼化作用の持続方
   法。
9. 【請求項９】 点眼剤がコンタクトレンズ装用時の点眼
   剤である、請求項８に記載の眼局所用液剤の清涼化作用
   の持続方法。
10. 【請求項１０】 眼局所用液剤が洗眼剤である、請求項
    １ないし７に記載の眼局所用液剤の清涼化作用の持続方
    法。
11. 【請求項１１】 血管収縮剤及び無痛化剤の配合により
    清涼感が持続された清涼化剤含有眼局所用液剤。