JP3175742B1 - コンタクトレンズ用眼科用組成物 - Google Patents
コンタクトレンズ用眼科用組成物Info
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- JP3175742B1 JP3175742B1 JP2000317453A JP2000317453A JP3175742B1 JP 3175742 B1 JP3175742 B1 JP 3175742B1 JP 2000317453 A JP2000317453 A JP 2000317453A JP 2000317453 A JP2000317453 A JP 2000317453A JP 3175742 B1 JP3175742 B1 JP 3175742B1
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- contact lenses
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Abstract
【要約】
【解決手段】 （Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組
成物全体に対して０．０１〜１０ｇ／１００ｍＬ、
（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．
１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを特徴とするコンタ
クトレンズ用眼科用組成物。（Ａ）アミノ酸類及び／又
はその塩と、（Ｂ）清涼化剤とを含有してなることを特
徴とする角膜細胞回復剤組成物。 【効果】 角膜細胞の正常な回復に対して効果が高く、
さらに、コンタクトレンズ装着時の異物感や不快感を軽
減することが可能となる。
成物全体に対して０．０１〜１０ｇ／１００ｍＬ、
（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．
１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを特徴とするコンタ
クトレンズ用眼科用組成物。（Ａ）アミノ酸類及び／又
はその塩と、（Ｂ）清涼化剤とを含有してなることを特
徴とする角膜細胞回復剤組成物。 【効果】 角膜細胞の正常な回復に対して効果が高く、
さらに、コンタクトレンズ装着時の異物感や不快感を軽
減することが可能となる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、コンタクトレンズ
用眼科用組成物に関し、より詳しくは、コンタクトレン
ズ装用に起因する諸症状を改善することができ、特にソ
フトコンタクトレンズ用眼科用組成物として好適に使用
されるコンタクトレンズ用眼科用組成物に関する。
用眼科用組成物に関し、より詳しくは、コンタクトレン
ズ装用に起因する諸症状を改善することができ、特にソ
フトコンタクトレンズ用眼科用組成物として好適に使用
されるコンタクトレンズ用眼科用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】コンタ
クトレンズ装用者の角膜は、レンズ装着により物理的に
酸素不足の状態に置かれており、それゆえさまざまな生
理機能が低下し、コンタクトレンズ装着による特有の目
の乾きや疲れ、角膜細胞の正常な成長の阻害（細胞数の
減少、形状の異常）などが起こることが知られている。
クトレンズ装用者の角膜は、レンズ装着により物理的に
酸素不足の状態に置かれており、それゆえさまざまな生
理機能が低下し、コンタクトレンズ装着による特有の目
の乾きや疲れ、角膜細胞の正常な成長の阻害（細胞数の
減少、形状の異常）などが起こることが知られている。
【０００３】従来から、角膜の生理機能の賦活化を目的
としてアミノ酸及びその塩を有効成分として配合したコ
ンタクトレンズ用点眼剤や、特開平１１−１３０６６７
号及び特開平１１−１８０８５８号公報で開示されてい
るように、レンズの濡れ性を改善したり、異物感や痒み
の解消を目的として清涼化剤を配合したソフトコンタク
トレンズ用点眼剤はあるが、コンタクトレンズ、その中
でも特にソフトコンタクトレンズ装着時に特有の目の乾
きや疲れ、異物感の解消、角膜の正常な生理機能の回復
は満足できるものではなかった。
としてアミノ酸及びその塩を有効成分として配合したコ
ンタクトレンズ用点眼剤や、特開平１１−１３０６６７
号及び特開平１１−１８０８５８号公報で開示されてい
るように、レンズの濡れ性を改善したり、異物感や痒み
の解消を目的として清涼化剤を配合したソフトコンタク
トレンズ用点眼剤はあるが、コンタクトレンズ、その中
でも特にソフトコンタクトレンズ装着時に特有の目の乾
きや疲れ、異物感の解消、角膜の正常な生理機能の回復
は満足できるものではなかった。
【０００４】従って、本発明の目的は、コンタクトレン
ズによる物理的な異物感や不快感、痒みを伴う炎症など
のトラブルを緩和すると共に、コンタクトレンズ装着時
に特有の酸素不足に由来するさまざまな角膜の生理機能
の低下（角膜細胞の異常）に対して改善効果が高く、角
膜細胞を回復し得る眼科用組成物を提供することであ
る。
ズによる物理的な異物感や不快感、痒みを伴う炎症など
のトラブルを緩和すると共に、コンタクトレンズ装着時
に特有の酸素不足に由来するさまざまな角膜の生理機能
の低下（角膜細胞の異常）に対して改善効果が高く、角
膜細胞を回復し得る眼科用組成物を提供することであ
る。
【０００５】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った
結果、（Ａ）アミノ酸及び／又はその塩と、（Ｂ）清涼
化剤とを併用することによって、後述する実施例に示す
ように、上記（Ａ）成分を単独使用した場合に比べて、
コンタクトレンズ装用により生じた角膜細胞の減少や形
状異常の発生が顕著に回復され、また、コンタクトレン
ズ装着時の異物感や不快感も上記（Ａ）成分、（Ｂ）成
分をそれぞれ単独使用した場合に比べて、顕著に軽減さ
れ、従って、上記（Ａ）成分、（Ｂ）成分をそれぞれ特
定量で併用することによって、コンタクトレンズによる
物理的な異物感や不快感、痒みを伴う炎症などのトラブ
ルを緩和すると共に、角膜細胞を回復し得るコンタクト
レンズ用眼科用組成物が得られることを見出し、更に、
鋭意検討した結果、上記（Ａ）を２種以上併用すること
によって、これらの効果がより顕著なものとなることを
知見し、本発明を完成させるに至った。
発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った
結果、（Ａ）アミノ酸及び／又はその塩と、（Ｂ）清涼
化剤とを併用することによって、後述する実施例に示す
ように、上記（Ａ）成分を単独使用した場合に比べて、
コンタクトレンズ装用により生じた角膜細胞の減少や形
状異常の発生が顕著に回復され、また、コンタクトレン
ズ装着時の異物感や不快感も上記（Ａ）成分、（Ｂ）成
分をそれぞれ単独使用した場合に比べて、顕著に軽減さ
れ、従って、上記（Ａ）成分、（Ｂ）成分をそれぞれ特
定量で併用することによって、コンタクトレンズによる
物理的な異物感や不快感、痒みを伴う炎症などのトラブ
ルを緩和すると共に、角膜細胞を回復し得るコンタクト
レンズ用眼科用組成物が得られることを見出し、更に、
鋭意検討した結果、上記（Ａ）を２種以上併用すること
によって、これらの効果がより顕著なものとなることを
知見し、本発明を完成させるに至った。
【０００６】即ち、本発明は、（１）（Ａ）アミノ酸類
及び／又はその塩を組成物全体に対して０．０１〜１０
ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して
０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを
特徴とするコンタクトレンズ用眼科用組成物、より好適
には、ソフトコンタクトレンズ用であるコンタクトレン
ズ用眼科用組成物を提供する。ここで、用時のｐＨが
５．０〜８．０であれば、より好適であり、上記（Ｂ）
清涼化剤が、メントール、ボルネオール及びカンフルよ
りなる群から選ばれる少なくとも１種以上であれば、更
に、好適である。そして、上記（Ａ）アミノ酸類及び／
又はその塩が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン
酸、コンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンア
ミノカプロン酸及び／又はそれらの塩から選ばれる１種
又は２種以上であれば、より好適であり、更に、上記
（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を２種以上含有する
ものであれば、更に、好適である。更に、ホウ酸及び／
又はホウ砂を含有すると、好適である。
及び／又はその塩を組成物全体に対して０．０１〜１０
ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して
０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを
特徴とするコンタクトレンズ用眼科用組成物、より好適
には、ソフトコンタクトレンズ用であるコンタクトレン
ズ用眼科用組成物を提供する。ここで、用時のｐＨが
５．０〜８．０であれば、より好適であり、上記（Ｂ）
清涼化剤が、メントール、ボルネオール及びカンフルよ
りなる群から選ばれる少なくとも１種以上であれば、更
に、好適である。そして、上記（Ａ）アミノ酸類及び／
又はその塩が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン
酸、コンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンア
ミノカプロン酸及び／又はそれらの塩から選ばれる１種
又は２種以上であれば、より好適であり、更に、上記
（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を２種以上含有する
ものであれば、更に、好適である。更に、ホウ酸及び／
又はホウ砂を含有すると、好適である。
【０００７】
【０００８】本発明の（Ａ）成分であるアミノ酸類及び
その塩は、アミノ酸、アミノ酸誘導体及びそれらの塩が
含まれる。具体的には、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、
Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アスパラギン酸
カリウムマグネシウム（等量混合物）、アミノエチルス
ルホン酸（タウリン）、コンドロイチン硫酸ナトリウ
ム、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ−グルタミン酸、
Ｌ−グルタミン酸ナトリウムなどが挙げられ、これらに
限定されるものではないが、本発明の場合、これらの中
でも特にアスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コ
ンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカ
プロン酸及び／又はそれらの塩がより好適である。ま
た、本発明において、上記アミノ酸類及びその塩は、１
種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用すること
ができるが、これらを２種以上併用すると、より効果的
である。
その塩は、アミノ酸、アミノ酸誘導体及びそれらの塩が
含まれる。具体的には、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、
Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アスパラギン酸
カリウムマグネシウム（等量混合物）、アミノエチルス
ルホン酸（タウリン）、コンドロイチン硫酸ナトリウ
ム、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ−グルタミン酸、
Ｌ−グルタミン酸ナトリウムなどが挙げられ、これらに
限定されるものではないが、本発明の場合、これらの中
でも特にアスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コ
ンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカ
プロン酸及び／又はそれらの塩がより好適である。ま
た、本発明において、上記アミノ酸類及びその塩は、１
種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用すること
ができるが、これらを２種以上併用すると、より効果的
である。
【０００９】本発明の眼科用組成物における上記（Ａ）
成分の含有量は、組成物全体に対して０．０１〜１０ｇ
／１００ｍＬであり、好ましくは０．１〜５ｇ／１００
ｍＬである。上記（Ａ）成分の含有量をこの範囲とする
ことによって、本発明が目的とする効果が得られ、さら
に眼に対する刺激も抑制される。
成分の含有量は、組成物全体に対して０．０１〜１０ｇ
／１００ｍＬであり、好ましくは０．１〜５ｇ／１００
ｍＬである。上記（Ａ）成分の含有量をこの範囲とする
ことによって、本発明が目的とする効果が得られ、さら
に眼に対する刺激も抑制される。
【００１０】本発明の（Ｂ）成分である清涼化剤として
は、ウイキョウ油、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、ク
ールミントＮｏ．７１２１２、ゲラニオール、ハッカ
水、ハッカ油、ベルガモット油、ｄ−ボルネオール、ｄ
ｌ−ボルネオール(リュウノウ)、ｌ−メントール、ｄｌ
−メントール、ユーカリ油、リナロ−ル、Ｎ−エチル−
ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド（例えばＷＳ−
３、高砂香料工業（株））などが挙げられ、これらに限
定されるものではないが、本発明の場合、これらの中で
も、メントール、ボルネオール、カンフル、ゲラニオー
ル、リナロール、ベルガモット油、ユーカリ油等が好ま
しく、特に好ましくは、メントール、ボルネオール及び
カンフルである。これらは、１種単独でもまた２種以上
組み合わせて使用してもよいが、２種以上組み合わせて
用いた方がより好ましい。２種以上を使用する場合は、
少なくとも、メントール、カンフル、ボルネオールから
選ばれる清涼化剤を含有することが好ましい。
は、ウイキョウ油、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、ク
ールミントＮｏ．７１２１２、ゲラニオール、ハッカ
水、ハッカ油、ベルガモット油、ｄ−ボルネオール、ｄ
ｌ−ボルネオール(リュウノウ)、ｌ−メントール、ｄｌ
−メントール、ユーカリ油、リナロ−ル、Ｎ−エチル−
ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド（例えばＷＳ−
３、高砂香料工業（株））などが挙げられ、これらに限
定されるものではないが、本発明の場合、これらの中で
も、メントール、ボルネオール、カンフル、ゲラニオー
ル、リナロール、ベルガモット油、ユーカリ油等が好ま
しく、特に好ましくは、メントール、ボルネオール及び
カンフルである。これらは、１種単独でもまた２種以上
組み合わせて使用してもよいが、２種以上組み合わせて
用いた方がより好ましい。２種以上を使用する場合は、
少なくとも、メントール、カンフル、ボルネオールから
選ばれる清涼化剤を含有することが好ましい。
【００１１】本発明の眼科用組成物における上記（Ｂ）
成分の含有量は、０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬで
あり、好ましくは０．００１〜０．０２ｇ／１００ｍＬ
の範囲である。上記（Ｂ）成分の含有量をこの範囲とす
ることによって、本発明が目的とする効果が得られ、さ
らに眼に対する刺激が抑制される。また、上記（Ａ）成
分のアミノ酸類及びその塩に対する配合比率（重量比）
としては、０．００００１〜１０、より好ましくは０．
００１〜１となるように配合することが上記（Ａ）成分
のアミノ酸類及びその塩の有効性を高める点から好まし
い。
成分の含有量は、０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬで
あり、好ましくは０．００１〜０．０２ｇ／１００ｍＬ
の範囲である。上記（Ｂ）成分の含有量をこの範囲とす
ることによって、本発明が目的とする効果が得られ、さ
らに眼に対する刺激が抑制される。また、上記（Ａ）成
分のアミノ酸類及びその塩に対する配合比率（重量比）
としては、０．００００１〜１０、より好ましくは０．
００１〜１となるように配合することが上記（Ａ）成分
のアミノ酸類及びその塩の有効性を高める点から好まし
い。
【００１２】本発明の組成物には、上記成分の他に、防
腐剤を含有することが好ましい。防腐剤としては、ソル
ビン酸、ソルビン酸カリウム、グルコン酸クロルヘキシ
ジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ア
ルキルポリアミノエチルグリシン（例えばテゴ−５１、
ＫＯＴＯＢＵＫＩ ＣＯ．ＬＴＤ）などが挙げられる
が、ソフトコンタクトレンズ用としては、ソルビン酸又
はその塩、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム
が好ましく、特にソルビン酸又はその塩が好ましい。
腐剤を含有することが好ましい。防腐剤としては、ソル
ビン酸、ソルビン酸カリウム、グルコン酸クロルヘキシ
ジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ア
ルキルポリアミノエチルグリシン（例えばテゴ−５１、
ＫＯＴＯＢＵＫＩ ＣＯ．ＬＴＤ）などが挙げられる
が、ソフトコンタクトレンズ用としては、ソルビン酸又
はその塩、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム
が好ましく、特にソルビン酸又はその塩が好ましい。
【００１３】上記防腐剤の含有量は、０．０００１〜
０．５ｇ／１００ｍＬが好ましく、特に０．０００５〜
０．２ｇ／１００ｍＬとすることが好ましい。
０．５ｇ／１００ｍＬが好ましく、特に０．０００５〜
０．２ｇ／１００ｍＬとすることが好ましい。
【００１４】本発明による眼科用組成物は、ｐＨを５．
０〜８．０に調整することにより、本発明の有効性を高
めることができる。ｐＨは、水酸化ナトリウム、水酸化
カリウム、炭酸ナトリウム等のアルカリ剤、塩酸、クエ
ン酸、リン酸、酢酸、ホウ酸等の酸を用いて調整する事
ができる。さらに、組成物は、ホウ酸−ホウ砂等の緩衝
剤を含有することが好ましく、配合量としては、０．０
０１〜１０ｇ／１００ｍＬが好ましく、特に０．００５
〜５ｇ／１００ｍＬとすることが好ましい。
０〜８．０に調整することにより、本発明の有効性を高
めることができる。ｐＨは、水酸化ナトリウム、水酸化
カリウム、炭酸ナトリウム等のアルカリ剤、塩酸、クエ
ン酸、リン酸、酢酸、ホウ酸等の酸を用いて調整する事
ができる。さらに、組成物は、ホウ酸−ホウ砂等の緩衝
剤を含有することが好ましく、配合量としては、０．０
０１〜１０ｇ／１００ｍＬが好ましく、特に０．００５
〜５ｇ／１００ｍＬとすることが好ましい。
【００１５】また、本発明による眼科用組成物の浸透圧
は、浸透圧比で０．１〜５に調整することが好ましく、
０．５〜２．５がより好ましい。この範囲外では眼刺激
や、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズの
物性に好ましくない影響を及ぼすことがある。
は、浸透圧比で０．１〜５に調整することが好ましく、
０．５〜２．５がより好ましい。この範囲外では眼刺激
や、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズの
物性に好ましくない影響を及ぼすことがある。
【００１６】なお、本発明の眼科用組成物では、本発明
の効果を妨げない限り、上記成分に加え、必要に応じて
点眼剤などの眼科用組成物の調製に通常使用されている
各種成分をその通常の使用量において配合することがで
きる。例えば、グリチルリチン酸二カリウム、アラント
イン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスル
ホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチー
ムなどの抗炎症剤、フラビンアデニンジヌクレオチドナ
トリウム（活性型ビタミンＢ2）、塩酸ピリドキシン
（ビタミンＢ6）、シアノコバラミン（ビタミン
Ｂ12）、ビタミンＥアセテート、パンテノール、パント
テン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、酢酸レチ
ノール、パルミチン酸レチノール（ビタミンＡパルミテ
ート）などのビタミン類、塩酸ジフェンヒドラミン、マ
レイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミン剤、エ
ピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩
酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリ
ン、塩酸テトラヒドロゾリンなどの充血除去成分、スル
ファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウ
ム、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンナトリウ
ムなどのサルファ剤、クロモグリク酸、クロモグリク酸
ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリウムなど
の抗アレルギー剤、メチル硫酸ネオスチグミンなどの有
効成分、及びホウ酸、ホウ砂、リン酸、リン酸水素ナト
リウム、リン酸二水素ナトリウム、結晶リン酸ナトリウ
ム、リン酸二水素カリウム、クエン酸、クエン酸ナトリ
ウム、塩酸、水酸化ナトリウムなどのｐＨ調節剤や緩衝
剤、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、
炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリ
ウム、硫酸マグネシウムなどの無機塩類、グリセリンな
どの等張化剤、エチレンジアミン四酢酸、エチレンジア
ミン四酢酸二ナトリウム（エデト酸ナトリウム）、α−
シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シ
クロデキストリンなどの安定化剤、プロピレングリコー
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０（例えばＨＣ
Ｏ−６０、日光ケミカルズ（株））、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノオレエート（例えばＴＯ−１０、日光
ケミカルズ（株））、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレンブロックコポリマー（例えばポロクサマー４０
７、日本油脂（株））などの可溶化剤、ジブチルヒドロ
キシトルエン（ＢＨＴ）、アスコルビン酸などの抗酸化
剤、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニ
ルピロリドン、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウ
ム、ブドウ糖などの増粘剤、クロロブタノールなどの局
所麻酔剤などの添加剤を本発明の効果を損なわない範囲
で配合することができる。本発明による点眼剤、洗眼剤
などの眼科用組成物は、常法に準じて調製し得る。
の効果を妨げない限り、上記成分に加え、必要に応じて
点眼剤などの眼科用組成物の調製に通常使用されている
各種成分をその通常の使用量において配合することがで
きる。例えば、グリチルリチン酸二カリウム、アラント
イン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスル
ホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチー
ムなどの抗炎症剤、フラビンアデニンジヌクレオチドナ
トリウム（活性型ビタミンＢ2）、塩酸ピリドキシン
（ビタミンＢ6）、シアノコバラミン（ビタミン
Ｂ12）、ビタミンＥアセテート、パンテノール、パント
テン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、酢酸レチ
ノール、パルミチン酸レチノール（ビタミンＡパルミテ
ート）などのビタミン類、塩酸ジフェンヒドラミン、マ
レイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミン剤、エ
ピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩
酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリ
ン、塩酸テトラヒドロゾリンなどの充血除去成分、スル
ファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウ
ム、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンナトリウ
ムなどのサルファ剤、クロモグリク酸、クロモグリク酸
ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリウムなど
の抗アレルギー剤、メチル硫酸ネオスチグミンなどの有
効成分、及びホウ酸、ホウ砂、リン酸、リン酸水素ナト
リウム、リン酸二水素ナトリウム、結晶リン酸ナトリウ
ム、リン酸二水素カリウム、クエン酸、クエン酸ナトリ
ウム、塩酸、水酸化ナトリウムなどのｐＨ調節剤や緩衝
剤、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、
炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリ
ウム、硫酸マグネシウムなどの無機塩類、グリセリンな
どの等張化剤、エチレンジアミン四酢酸、エチレンジア
ミン四酢酸二ナトリウム（エデト酸ナトリウム）、α−
シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シ
クロデキストリンなどの安定化剤、プロピレングリコー
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０（例えばＨＣ
Ｏ−６０、日光ケミカルズ（株））、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノオレエート（例えばＴＯ−１０、日光
ケミカルズ（株））、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレンブロックコポリマー（例えばポロクサマー４０
７、日本油脂（株））などの可溶化剤、ジブチルヒドロ
キシトルエン（ＢＨＴ）、アスコルビン酸などの抗酸化
剤、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニ
ルピロリドン、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウ
ム、ブドウ糖などの増粘剤、クロロブタノールなどの局
所麻酔剤などの添加剤を本発明の効果を損なわない範囲
で配合することができる。本発明による点眼剤、洗眼剤
などの眼科用組成物は、常法に準じて調製し得る。
【００１７】本発明の眼科用組成物は、その使用用途は
特に制限されず、医療用、市販されている一般用を問わ
ず点眼剤、洗眼剤等として使用することができる。特に
コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ、酸素透過
型ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ、
頻回交換型ソフトコンタクトレンズ、毎日交換型ソフト
コンタクトレンズ）装着時の目の疲れや不快感を軽減す
るために、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレ
ンズを装着した状態で点眼する点眼液タイプであること
が好ましい。
特に制限されず、医療用、市販されている一般用を問わ
ず点眼剤、洗眼剤等として使用することができる。特に
コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ、酸素透過
型ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ、
頻回交換型ソフトコンタクトレンズ、毎日交換型ソフト
コンタクトレンズ）装着時の目の疲れや不快感を軽減す
るために、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレ
ンズを装着した状態で点眼する点眼液タイプであること
が好ましい。
【００１８】
【００１９】
【発明の効果】本発明の眼科用組成物によれば、アミノ
酸類及びその塩と清涼化剤とを同時配合することによ
り、コンタクトレンズ装用により角膜細胞の減少や形状
異常などが生じた眼の角膜細胞の正常な回復に対して効
果が高く、さらに、コンタクトレンズ装着時の異物感や
不快感を軽減することが可能となり、コンタクト用点眼
剤、特にソフトコンタクト用点眼剤として有用である。
酸類及びその塩と清涼化剤とを同時配合することによ
り、コンタクトレンズ装用により角膜細胞の減少や形状
異常などが生じた眼の角膜細胞の正常な回復に対して効
果が高く、さらに、コンタクトレンズ装着時の異物感や
不快感を軽減することが可能となり、コンタクト用点眼
剤、特にソフトコンタクト用点眼剤として有用である。
【００２０】
【実施例】以下、実施例を示し、本発明をより具体的に
説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるもので
はない。
説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるもので
はない。
【００２１】［実施例１］Ｌ−アスパラギン酸カリウム
０．２５ｇ、タウリン１．０ｇ、ホウ酸０．５ｇ、ホウ
砂０．０５ｇ、塩化ナトリウム０．３ｇ、ソルビン酸カ
リウム０．１ｇ、エデト酸ナトリウム０．１ｇを滅菌精
製水９０ｇに溶解し、別にプロピレングリコール０．５
ｇにｌ−メントール０．００５ｇを溶解したものを加
え、水酸化ナトリウム溶液を用いてｐＨを７．０に調整
した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍＬとし、ろ
過して容器に充填して点眼剤を調製した。コンタクトレ
ンズ使用者（ハ−ドコンタクトレンズ使用者２名＋ソフ
トコンタクトレンズ使用者８名の計１０名）のボランテ
ィアにより、異物感や不快感に対する改善効果のテスト
を行った結果、７０％以上の人が装着時の異物感や不快
感が顕著に軽減されたと答えた。なお、点眼剤の使用方
法、使用期間は、１〜３滴／回、３〜６回／日、１ヶ月
連続とした。
０．２５ｇ、タウリン１．０ｇ、ホウ酸０．５ｇ、ホウ
砂０．０５ｇ、塩化ナトリウム０．３ｇ、ソルビン酸カ
リウム０．１ｇ、エデト酸ナトリウム０．１ｇを滅菌精
製水９０ｇに溶解し、別にプロピレングリコール０．５
ｇにｌ−メントール０．００５ｇを溶解したものを加
え、水酸化ナトリウム溶液を用いてｐＨを７．０に調整
した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍＬとし、ろ
過して容器に充填して点眼剤を調製した。コンタクトレ
ンズ使用者（ハ−ドコンタクトレンズ使用者２名＋ソフ
トコンタクトレンズ使用者８名の計１０名）のボランテ
ィアにより、異物感や不快感に対する改善効果のテスト
を行った結果、７０％以上の人が装着時の異物感や不快
感が顕著に軽減されたと答えた。なお、点眼剤の使用方
法、使用期間は、１〜３滴／回、３〜６回／日、１ヶ月
連続とした。
【００２２】＜角膜内皮細胞の観察＞コンタクトレンズ
使用者（ハードコンタクトレンズ使用者２名＋ソフトコ
ンタクトレンズ使用者８名の計１０名）のボランティア
により、点眼開始前と実施例１又は比較例１（表２に示
す処方に従って実施例１と同様にして調製した点眼剤）
を点眼（１〜３滴／回、３〜６回／日、１ヶ月連続）後
に非接触型スペキュラーマイクロスコープを用いて角膜
内皮細胞を撮影し、画像解析装置により角膜内皮細胞密
度及び六角形細胞出現率を測定した。結果を表１に示
す。
使用者（ハードコンタクトレンズ使用者２名＋ソフトコ
ンタクトレンズ使用者８名の計１０名）のボランティア
により、点眼開始前と実施例１又は比較例１（表２に示
す処方に従って実施例１と同様にして調製した点眼剤）
を点眼（１〜３滴／回、３〜６回／日、１ヶ月連続）後
に非接触型スペキュラーマイクロスコープを用いて角膜
内皮細胞を撮影し、画像解析装置により角膜内皮細胞密
度及び六角形細胞出現率を測定した。結果を表１に示
す。
【００２３】その結果、表１に示すように実施例１では
点眼後内皮細胞密度が増加して六角形細胞出現率が減少
したのに対し、比較例１では逆に内皮細胞密度が減少し
て六角形細胞出現率が増加した。
点眼後内皮細胞密度が増加して六角形細胞出現率が減少
したのに対し、比較例１では逆に内皮細胞密度が減少し
て六角形細胞出現率が増加した。
【００２４】
【表１】
【００２５】［実施例２〜６４及び比較例１〜４］次
に、表２〜１２に示す処方に従って実施例１と同様にし
て実施例２〜６４及び比較例１〜４の点眼剤を調製し、
これらについて、コンタクトレンズ使用者（ハードコン
タクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ）による異物
感や不快感に対する改善効果を下記方法により評価し
た。結果を表２〜１２に併記する。
に、表２〜１２に示す処方に従って実施例１と同様にし
て実施例２〜６４及び比較例１〜４の点眼剤を調製し、
これらについて、コンタクトレンズ使用者（ハードコン
タクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ）による異物
感や不快感に対する改善効果を下記方法により評価し
た。結果を表２〜１２に併記する。
【００２６】＜異物感や不快感に対する改善効果のテス
ト＞コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ使用者
２名＋ソフトコンタクトレンズ使用者８名の計１０名）
使用者のボランティアが、各点眼剤を１〜３滴／回、３
〜６回／日、１ヶ月連続して使用し、下記評価基準によ
り評価した。
ト＞コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ使用者
２名＋ソフトコンタクトレンズ使用者８名の計１０名）
使用者のボランティアが、各点眼剤を１〜３滴／回、３
〜６回／日、１ヶ月連続して使用し、下記評価基準によ
り評価した。
【００２７】＜評価基準＞ ◎◎：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及び
ソフトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が顕
著に軽減されたと答えた人の割合が９０％以上の場合。 ◎：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソ
フトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が顕著
に軽減されたと答えた人の割合が７０％以上９０％未満
の場合。 ○：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソ
フトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が軽減
されたと答えた人の割合が５０％以上７０％未満の場
合。 △：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソ
フトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が軽減
されたと答えた人の割合が５０％未満の場合（装着時の
使用に特に問題のない場合）。
ソフトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が顕
著に軽減されたと答えた人の割合が９０％以上の場合。 ◎：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソ
フトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が顕著
に軽減されたと答えた人の割合が７０％以上９０％未満
の場合。 ○：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソ
フトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が軽減
されたと答えた人の割合が５０％以上７０％未満の場
合。 △：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソ
フトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が軽減
されたと答えた人の割合が５０％未満の場合（装着時の
使用に特に問題のない場合）。
【００２８】
【表２】
【００２９】
【表３】
【００３０】
【表４】
【００３１】
【表５】
【００３２】
【表６】
【００３３】
【表７】
【００３４】
【表８】
【００３５】
【表９】
【００３６】
【表１０】
【００３７】
【表１１】
【００３８】
【表１２】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/195 A61K 31/045 A61K 31/198 A61K 31/737 A61P 27/04 ＣＡＰＬＵＳ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)
Claims (7)
- 【請求項１】 （Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組
成物全体に対して０．０１〜１０ｇ／１００ｍＬ、
（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．
１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを特徴とするコンタ
クトレンズ用眼科用組成物。 - 【請求項２】 用時のｐＨが５．０〜８．０である請求
項１記載のコンタクトレンズ用眼科用組成物。 - 【請求項３】 上記（Ｂ）清涼化剤が、メントール、ボ
ルネオール及びカンフルよりなる群から選ばれる少なく
とも１種以上である請求項１又は２記載のコンタクトレ
ンズ用眼科用組成物。 - 【請求項４】 上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩
が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンド
ロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカプロ
ン酸及び／又はそれらの塩から選ばれる１種又は２種以
上である請求項１、２又は３記載のコンタクトレンズ用
眼科用組成物。 - 【請求項５】 上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩
を２種以上含有する請求項１乃至４のいずれか１項記載
のコンタクトレンズ用眼科用組成物。 - 【請求項６】 ソフトコンタクトレンズ用である請求項
１乃至５のいずれか１項記載のコンタクトレンズ用眼科
用組成物。 - 【請求項７】 更に、ホウ酸及び／又はホウ砂を含有す
る請求項１乃至６のいずれか１項記載のコンタクトレン
ズ用眼科用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000317453A JP3175742B1 (ja) | 1999-10-22 | 2000-10-18 | コンタクトレンズ用眼科用組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33650999 | 1999-10-22 | ||
| JP11-336509 | 1999-10-22 | ||
| JP2000317453A JP3175742B1 (ja) | 1999-10-22 | 2000-10-18 | コンタクトレンズ用眼科用組成物 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001027963A Division JP2001253822A (ja) | 1999-10-22 | 2001-02-05 | 角膜細胞回復剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP3175742B1 true JP3175742B1 (ja) | 2001-06-11 |
| JP2001192333A JP2001192333A (ja) | 2001-07-17 |
Family
ID=26575501
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000317453A Ceased JP3175742B1 (ja) | 1999-10-22 | 2000-10-18 | コンタクトレンズ用眼科用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3175742B1 (ja) |
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| JP4827379B2 (ja) * | 2003-02-07 | 2011-11-30 | 千寿製薬株式会社 | クロロブタノール含有人工涙液 |
| JP2005008596A (ja) * | 2003-06-20 | 2005-01-13 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 眼科用組成物 |
| JP2014111669A (ja) * | 2003-07-24 | 2014-06-19 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | コンタクトレンズの濡れ増強方法及びコンタクトレンズ用組成物 |
| JP2006131580A (ja) * | 2004-11-09 | 2006-05-25 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 粘膜適用組成物 |
| ATE385194T1 (de) | 2005-08-02 | 2008-02-15 | Moeller Medical Gmbh & Co Kg | Liquor-drainagesystem |
| JP2008189677A (ja) * | 2008-03-10 | 2008-08-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 洗浄剤 |
| JP5846716B2 (ja) * | 2009-10-15 | 2016-01-20 | ロート製薬株式会社 | ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物 |
| JP5627235B2 (ja) * | 2009-12-28 | 2014-11-19 | 小林製薬株式会社 | 眼科用組成物 |
| JP2012145967A (ja) * | 2012-05-07 | 2012-08-02 | Lion Corp | コンタクトレンズ装着液 |
| JP5673721B2 (ja) * | 2013-04-04 | 2015-02-18 | ライオン株式会社 | コンタクトレンズ装着液 |
| JP6582029B2 (ja) * | 2017-10-03 | 2019-09-25 | 株式会社メニコン | 眼科用組成液及びその使用方法 |
-
2000
- 2000-10-18 JP JP2000317453A patent/JP3175742B1/ja not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2001192333A (ja) | 2001-07-17 |
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