JP2011074092A - 眼科用組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】眼科用組成物において、A)単環性モノテルペノイドとB)モノテルペン系アルコールを、A)が1重量部に対し、B)が0.01〜2000重量部の範囲で配合することによって、適用部位における表面温度が低下したり、冷却効果が持続したりすることで、冷却作用が強化され、また一方で適用時の初期刺激性が抑制された、官能特性に優れた眼科用組成物とすることができる。
【選択図】なし
Description
(1) A)単環性モノテルペン系炭化水素、単環性モノテルペン系ケトンおよび単環性モノテルペン系オキシドからなる群から選択される1種以上の単環性モノテルペノイドと、B)少なくとも1種以上のモノテルペン系アルコールとを、重量比でA)が1重量部に対してB)が0.01〜2000重量部の範囲で含有することを特徴とする眼科用組成物。
(2) さらに、低級アルコール類および多価アルコール類からなる群から選択される1種以上のアルコールを含有することを特徴とする(1)に記載の眼科用組成物。
(3) 液状組成物であることを特徴とする(1)または(2)のいずれかに記載の眼科用組成物。
(4) 液状組成物が点眼薬、洗眼薬、コンタクトレンズ装着液又はコンタクトレンズ用剤である(3)に記載の眼科用組成物。
(5) さらに、粘稠化剤を含有し、20℃における絶対粘度が2〜200mPa・sである(1)〜(4)のいずれかに記載の眼科用組成物。
また、本発明は下記(6)、(7)に掲げる方法である。
(6) A)単環性モノテルペン系炭化水素、単環性モノテルペン系ケトンおよび単環性モノテルペン系オキシドからなる群から選択される1種以上の単環性モノテルペノイドと、B)少なくとも1種以上のモノテルペン系アルコールを、重量比でA)が1重量部に対してB)が0.01〜2000重量部の範囲で含有させ、眼科用組成物の冷却作用を強化する方法。
(7) A)単環性モノテルペン系炭化水素、単環性モノテルペン系ケトンおよび単環性モノテルペン系オキシドからなる群から選択される1種以上の単環性モノテルペノイドと、B)少なくとも1種以上のモノテルペン系アルコールを、重量比でA)が1重量部に対してB)が0.01〜2000重量部の範囲で含有させ、眼科用組成物の初期刺激性を抑制する方法。
α−アドレナリン作動薬:例えば、イミダゾリン誘導体(ナファゾリン、テトラヒドロゾリンなど)、β−フェニルエチルアミン誘導体(フェニレフリン、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリンなど)、及びそれらの薬学上又は生理的に許容される塩(例えば、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸メチルエフェドリンなどの無機酸塩;酒石酸水素エピネフリンなどの有機酸塩など)など。
抗炎症薬成分:セレコキシブ(celecoxib)、ロフェコキシブ(rofecoxib)、インドメタシン、ジクロフェナク、ジクロフェナクナトリウム、プラノプロフェン、ピロキシカム、メロキシカム(meloxicam)、イプシロン−アミノカプロン酸、ベルベリンおよび薬理学的に許容される塩(例えば、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン)、亜鉛塩(硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、グリコール酸亜鉛、ヒドロキシ酪酸亜鉛、グリセリン亜鉛、リンゴ酸亜鉛、酒石酸亜鉛、クエン酸亜鉛など)、リゾチーム、塩化リゾチーム、サリチル酸メチル、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、など)など。
ビタミン類:例えば、ビタミンA類[例えば、レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピン及びその薬理学的に許容される塩類(例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノールなど)など]、ビタミンB類[塩酸チアミン、硝酸チアミン、硝酸ビスチアミン、チアミンジスルフィド、チアミンジセチル硝酸エステル塩、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、フルスルチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビン、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、ビオチンなど]、ビタミンC類[アスコルビン酸及びその誘導体、エリソルビン酸及びその誘導体及びその薬理学的に許容される塩類(例えば、アスコルビン酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウムなど)など]、ビタミンD類[例えば、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、ヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロタキステロール及びその薬理学的に許容される塩類など)など]、ビタミンE類[例えば、トコフェロール及びその誘導体、ユビキノン誘導体及びその薬理学的に許容される塩類(酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウムなど)など]、その他のビタミン類[例えば、カルニチン、フェルラ酸、γ−オリザノール、オロチン酸、ルチン、エリオシトリン、ヘスペリジン及びその薬理学的に許容される塩類(塩化カルニチンなど)など]。
糖類:単糖類(例えば、グルコースなど)、二糖類(例えば、トレハロース、ラクトース、フルクトースなど)、オリゴ糖類(例えば、ラクツロース、ラフィノース、プルランなど)、糖アルコール類(例えば、マンニトール、キシリトール、ソルビトールなど)など。
ステロイド成分:ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、及びそれらの塩など。
多糖類又はその誘導体:アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、キャロブガム、グアーガム、グアヤク脂、クインスシード、ダルマンガム、トラガント、ベンゾインゴム、ローカストビーンガム、カゼイン、寒天、アルギン酸、デキストリン、カラギーナン、ゼラチン、コラーゲン、ペクチン、デンプン、ポリガラクツロン酸(アルギン酸)、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、エラスチン、ヘパリン、ヘパリノイド、ヘパリン硫酸、ヘパラン硫酸、コンドロイチン硫酸またはその塩(アルギン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウムなど)など。
抗炎症薬成分または収斂薬成分:例えば、0.0001〜10%、好ましくは0.0001〜5%。
抗ヒスタミン薬成分または抗アレルギー薬成分:例えば、0.0001〜10%、好ましくは0.001〜5%。
ビタミン類:例えば、0.0001〜1%、好ましくは、0.0001〜0.5%。
アミノ酸類:例えば、0.0001〜10%、好ましくは0.001〜3%。
糖類:例えば、0.0001〜5%、好ましくは0.001〜5%、さらに好ましくは0.01〜2%。
局所麻酔薬成分:例えば、0.001〜1%、好ましくは0.01〜1%。
多糖類又はその誘導体:例えば、0.0001〜2%、好ましくは0.01〜2%、さらに好ましくは0.01〜1%。
ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール:例えば、0.001〜10%、好ましくは0.001〜5%、さらに好ましくは0.01〜3%。
無機塩類:例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、塩化カルシウム、硫酸マグネシウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、チオ硫酸ナトリウム、酢酸ナトリウムなど。
試験方法
表1に記載の処方に従い、各成分を精製水に溶解し、浸透圧ならびにpHを調整後、全量を100mLとし、ろ過滅菌して滅菌済みのプラスチック容器(材質/容器本体:ポリエチレンテレフタレート、ノズル:ポリエチレン、キャップ:ポリプロピレン)に充填し、各試験溶液(点眼薬)を調製した。
これを15人のパネラーに点眼し、各試験溶液について点眼直後、5分後および20分後における冷たさの程度、点眼直後に感じる痛み、灼熱感等の刺激(初期刺激)の有無、ねばつきの有無を評価した。評価は各表の欄外に記載の基準に従い、パネラーがそれぞれ行った。また各試験溶液の点眼直後における眼球表面温度については、サーモグラフィ(サーマルビジョンLAIRD-S270(株式会社ニコン製))を用いて測定を行い、別途測定した生理食塩液を点眼した際の眼球表面温度の測定値を用いて、下記の式1に従って、眼球表面温度の低下の程度を算出した。
単環性モノテルペン系ケトンであるメントンを含まない比較例1、2、4の点眼薬においては点眼直後に冷たさは感じるものの、点眼5分後には冷たさはほぼ消失していた。また初期刺激を感じるパネラーの割合も高かった。また、メントンのみを配合する比較例3の点眼薬においても、同様の傾向を示した。また、粘稠化剤であるヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む比較例4については、点眼後のねばつきも若干感じられた。
一方、メントンとモノテルペン系アルコールであるメントールを配合する実施例1〜3においては、点眼直後に感じる冷たさは強く、点眼20分後においても持続した。また眼球表面温度の低下の程度も比較例1〜4と比較しても大きく、初期刺激もほとんど感じられなかった。
従って、メントールとメントンをともに製剤中に配合することで、点眼部位における冷却作用を強化できるとともに、点眼時の初期刺激が抑制できた。さらに製剤中にさらに粘稠化剤を配合しても、同様の効果を奏することができ、また粘稠化剤特有のねばつきも抑制され、官能特性が向上した。
Claims (6)
- A)単環性モノテルペン系炭化水素、単環性モノテルペン系ケトンおよび単環性モノテルペン系オキシドからなる群から選択される1種以上の単環性モノテルペノイドと、B)少なくとも1種以上のモノテルペン系アルコールとを、重量比でA)が1重量部に対してB)が0.01〜2000重量部の範囲で含有することを特徴とする眼科用組成物。
- 液状組成物であることを特徴とする請求項1に記載の眼科用組成物。
- 液状組成物が点眼薬、洗眼薬、コンタクトレンズ装着液又はコンタクトレンズ用剤である請求項2に記載の眼科用組成物。
- さらに、粘稠化剤を含有し、20℃における絶対粘度が2〜200mPa・sである請求項1〜3のいずれかに記載の眼科用組成物。
- A)単環性モノテルペン系炭化水素、単環性モノテルペン系ケトンおよび単環性モノテルペン系オキシドからなる群から選択される1種以上の単環性モノテルペノイドと、B)少なくとも1種以上のモノテルペン系アルコールを、重量比でA)が1重量部に対してB)が0.01〜2000重量部の範囲で含有させ、眼科用組成物の冷却作用を強化する方法。
- A)単環性モノテルペン系炭化水素、単環性モノテルペン系ケトンおよび単環性モノテルペン系オキシドからなる群から選択される1種以上の単環性モノテルペノイドと、B)少なくとも1種以上のモノテルペン系アルコールを、重量比でA)が1重量部に対してB)が0.01〜2000重量部の範囲で含有させ、眼科用組成物の初期刺激性を抑制する方法。
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