JP2006500393A5 - - Google Patents
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Claims (21)
- 式（Ｉ）
Ｒ0は、
各ＲAおよびＲBは、独立して、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、各ＲCおよびＲDは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲEは、独立して、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｘは、−ＮＲ1Ｒ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ1Ｒ2、−ＮＲ1−Ｃ（Ｏ）−Ｒ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−ＳＯＲ1、−ＳＯ2Ｒ1、−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2、−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＳＯ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2および−ＳＯ2−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＯ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2または−ＳＯ2−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2基のアルキル部分は場合によりカルボキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルまたは−ＣＯＮＲ1Ｒ2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ1-8アルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ1-4アルキル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ａｒＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ａｒＣ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（部分不飽和カルボシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ1-8アルキル、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ1-8アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲE）2、Ｎ（ＲE）2−Ｃ1-4アルキル、Ｎ（ＲE）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3、−Ｃ1-4アルキル−Ｎ（ＲE）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｎ（ＲE）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール置換ヘテロアリールアミノスルホニルまたはＣ1-6アルキルチオから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいか、
または、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2が、これらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ1-6）アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル−Ｎ（ＲE）−またはアリールアミノ−Ｃ1-4アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合により更にハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、フェニルまたは置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上である）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3は、アリール、ａｒＣ1-6アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-6アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ1は、Ｃ1-6アルキルおよびＣ3-6アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ3-6アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-6アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ1-6アルキル、フッ素置換Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ5は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ1Ｒ2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＯ2−ＮＲ1Ｒ2および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ1Ｒ2から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ6は、−（Ｌ2）0-1−Ｒ7から成る群から選択され、
Ｌ2は、−Ｃ1-6アルキル−、−Ｃ2-4アルケニル−、−Ｃ2-6アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−、−Ｃ1-6アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｓ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｏ−Ｃ2-6アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ2-6アルキル−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ7は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｎ（ＲE）2および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - Ｒ0が
各ＲCおよびＲDが独立して水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシまたはアリールから選択され、ここで、前記アリールが場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘが−ＮＲ1Ｒ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ1Ｒ2、−ＮＲ1−Ｃ（Ｏ）−Ｒ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−ＳＯ−Ｒ1、−ＳＯ2−Ｒ1、−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2、−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＳＯ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2および−ＳＯ2−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＯ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2または−ＳＯ2−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2基のアルキル部分が場合によりＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルまたはカルボキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1が水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ａｒＣ1-4アルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキル−アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ1-4アルキル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲE）2、Ｎ（ＲE）2−Ｃ1-4アルキル、Ｎ（ＲE）−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル−ピラゾール−２−イル−アミノスルホニルまたはＣ1-4アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ａｒＣ1-4アルキルオキシ、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキルおよび−Ｃ（ＯＯ）−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ1-4アルキル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、部分不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲE）2、Ｎ（ＲE）2−Ｃ1-4アルキル、（ＣＨ3）3ＣＯＣ（Ｏ）−Ｎ（ＲE）−Ｃ1-4アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル置換ヘテロアリール−アミノスルホニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか、
または、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、フェニル、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ−カルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノまたはフェニルアミノ−Ｃ1-4アルキルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基上のフェニルまたはａｒＣ1-4アルキル置換基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2または置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲンから独立して選択される１から３個である）から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3がアリールおよびａｒＣ1-4アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはａｒＣ1-4アルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
ｎが０から１の整数であり、
Ｌ1がＣ1-4アルキルであり、ここで、前記Ｃ1-4アルキル基が場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ1-4アルキル、フッ素置換Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5がヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ−Ｎ（ＲE）2、−ＳＯ2−Ｎ（ＲE）2および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲE）2から成る群から選択され
Ｌ2が−Ｃ1-4アルキル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲE）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ7がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - Ｒ0が
各ＲA、ＲB、ＲCおよびＲDが水素であり、
Ｘが−ＮＲ1Ｒ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2および−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2または−Ｓ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3基のアルキル部分が場合によりカルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニル基で置換されていてもよく、
Ｒ1が水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、ａｒＣ1-4アルキルおよびＣ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ1-4アルキルまたはアリール基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりカルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲE）2またはＮ（ＲE）−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ａｒＣ1-4アルキルオキシ、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ａｒＣ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＯＯ）−シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ1-4アルキル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、部分不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲE）2、Ｎ（ＲE）2−Ｃ1-4アルキル、（ＣＨ3）3ＣＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲE）−Ｃ1-4アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル−ピラゾール−２−イル−アミノスルホニルまたはＣ1-4アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか、
または、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択される基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、フェニル、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ−カルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノまたはフェニルアミノ−Ｃ1-4アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記フェニルまたはａｒＣ1-4アルキル置換基が場合によりクロロ、トリフルオロメチルまたはクロロフェニルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3がアリールであり、ここで、前記アリール基が場合によりハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎが０であり、
Ｌ1がＣ1-4アルキルであり、
Ｒ5がハロゲン、Ｃ1-4アルキルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ6が−（Ｌ2）0−Ｒ7であり、
Ｒ7がアリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される、
請求項２記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - Ｒ0が−ＣＨ2−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−Ｘおよび−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−Ｘから成る群から選択され、
Ｘが−ＮＲ1Ｒ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−Ｓ−ＣＨ2ＣＨ（ＣＯ2Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3および−Ｓ−ＣＨ2ＣＨ（ＣＯ2Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3から成る群から選択され、
Ｒ1が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、アミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、４−メチル−ベンジル、
Ｒ2が水素、メチル、メトキシ、エチル、カルボキシ−メチル、エトキシカルボニルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−プロピル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−アミノフェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−シクロヘキシルフェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、４−カルボキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、４−（ジメチルアミノ）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、１−アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリ−２−イル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、６−メチルチオ−２−ピリジル−カルボニル、チエニル−メチル、２−チエニルエチル、４−ピリジニル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、１−フェニル−２−（ｔ−ブトキシカルボニル）エチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＯＣＨ3）（ＣＦ3）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシル）、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル、２−（１，２，３，−テトラヒドロイソキノリニル）、２−フリル−メチル、
または、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−モルホリニル、１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−ピロリジニル−ピペリジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピペリジニル）、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−ピペリジニル、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−イミダゾリル、１−（２−（フェニルアミノメチル）−Ｎ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３，４−ジヒドロキシ−２，５−ビス−ヒドロオキシメチル−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
Ｒ3がフェニルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択され、
Ｌ1が−ＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−および−ＣＨ2ＣＨ2−から成る群から選択され、
Ｒ5がクロロ、メチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ7がフェニルおよび２−チエニルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - Ｘが−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＲ1および−Ｓ−ＣＨ2ＣＨ（ＣＯ2Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3から成る群から選択され、
Ｒ1が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、
Ｒ2が水素、メチル、メトキシ、エチル、エトキシカルボニル−メチル、２，２，２−トリフルオロエチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、２−アミノフェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、４−カルボキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、２−（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、チエニルメチル、２−チエニルエチル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、２−フリル−メチル、
Ｌ1が−ＣＨ2−および−ＣＨ2ＣＨ2−から成る群から選択され、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ7が２−チエニルである、
請求項４記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - Ｒ1が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、ジメチルアミノ−エチル、エトキシカルボニル−メチル、
Ｒ2が水素、メチル、メトキシ、エチル、エトキシカルボニルメチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、２−アミノフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、１−アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、２−（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、チエニルメチル、２−チエニルエチル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、２−フリル−メチル、
または、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−（エトキシカルボニル）−ピペリジニル）、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、１−イミダゾリル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）および１−（２−（フェニルアミノ−メチル）−Ｎ−ピロリジニル）から選択される基を形成しており、
ｐが０から１の整数であり、
Ｒ5がメチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - Ｒ0が−ＣＨ2−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−Ｘであり、
Ｘが−ＮＲ1Ｒ2であり、
Ｒ1が水素、２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）エチル、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−ｎ−エチルおよびアミノ−ｎ−プロピルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素、メチル、ｎ−ブチル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ｎ−プロピル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ｎ−エチル、３−ニトロベンジル、４−メトキシカルボニル−ベンジル、−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル、４−ピリジニル、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）および２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2がこれらが結合している窒素原子と一緒になって２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
Ｒ3がフェニルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択され、
Ｌ1が−ＣＨ2−および−ＣＨ2ＣＨ2−から成る群から選択され、
ｐが０から１の整数であり、
Ｒ5がメチルであり、
ｑが０である、
請求項４記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - Ｒ1が水素、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−ｎ−エチルおよびアミノ−ｎ−プロピルから成る群から選択され、
Ｒ2が水素、メチル、ｎ−ブチル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ｎ−エチル、３−ニトロベンジル、４−メトキシカルボニル−ベンジル、−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル、４−ピリジニルおよび２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2がこれらが結合している窒素原子と一緒になって２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
請求項７記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - ８−（Ｒ）アセナフテン−１−イル−３−（３−アミノ−２−（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）アセナフテン−１−イル−３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）−アセナフテン−１−イル−３−（３−ジメチルアミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−ジメチルアミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）−アセナフテン−１−イル−１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−８−シクロオクチル−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−１−（Ｓ）−（３ａＳ）−（２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピル］−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−メチルアミノ−プロピルアミノ）−プロピル］−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−［３−（３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ）−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；およびこれらの薬学的に受け入れられる塩、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。 - 式（Ｉ）
Ｒ0は、
各ＲAおよびＲBは、独立して、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、各ＲCおよびＲDは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲEは、独立して、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｘは、−ＮＲ1Ｒ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ1Ｒ2、−ＮＲ1−Ｃ（Ｏ）−Ｒ2、−ＯＲ1、−ＳＲ1、−ＳＯＲ1、−ＳＯ2Ｒ1、−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2、−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＳＯ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2および−ＳＯ2−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ2-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＯ−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2または−ＳＯ2−（Ｃ1-4アルキル）−ＮＲ1Ｒ2基のアルキル部分は場合によりカルボキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルまたは−ＣＯＮＲ1Ｒ2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ａｒＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ1-8アルキル、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ1-8アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲE）2、Ｎ（ＲE）2−Ｃ1-4アルキル、Ｎ（ＲE）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール置換ヘテロアリールアミノスルホニルまたはＣ1-6アルキルチオから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいか、
または、Ｒ1およびＲ2の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ1とＲ2がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ1-6）アルキルアミノ−カルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルまたはアリールアミノ−Ｃ1-4アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-4アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合により更にハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2または置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上である）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3は、アリール、ａｒＣ1-6アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-6アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ1は、Ｃ1-6アルキルおよびＣ3-6アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ3-6アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-6アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ1-6アルキル、フッ素置換Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ5は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ1Ｒ2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＯ2−ＮＲ1Ｒ2および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ1Ｒ2から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ6は、−（Ｌ2）0-1−Ｒ7から成る群から選択され、
Ｌ2は、−Ｃ1-6アルキル−、−Ｃ2-4アルケニル−、−Ｃ2-6アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−、−Ｃ1-6アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｓ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｏ−Ｃ2-6アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ2-6アルキル−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ7は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｎ（ＲE）2および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - 薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る薬剤組成物。
- 請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
- 請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法。
- ＯＲＬ−１受容体が媒介する障害の治療用医薬組成物を製造するための請求項１記載の化合物の使用。
- 前記ＯＲＬ−１受容体が媒介する障害が不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される請求項１４記載の使用。
- ＯＲＬ−１受容体が媒介する障害の治療するための請求項１１記載の組成物。
- 不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される状態の治療用医薬組成物を製造するための請求項１記載の化合物の使用。
- 不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される状態の治療用医薬組成物を製造するための請求項７記載の化合物の使用。
- （ａ）不安、（ｂ）鬱病、（ｃ）恐怖、（ｄ）躁病、（ｅ）痴呆、（ｆ）躁鬱病、（ｇ）薬物乱用、（ｈ）神経障害痛、（ｉ）急性痛、（ｊ）慢性痛、（ｋ）片頭痛、（ｌ）喘息、（ｍ）咳、（ｎ）精神病、（ｏ）統合失調症、（ｐ）てんかん、（ｑ）高血圧、（ｒ）肥満、（ｓ）摂食障害、（ｔ）禁断症状、（ｕ）糖尿病、（ｖ）心不整脈、（ｗ）過敏性腸症候群、（ｘ）クローン病、（ｙ）尿失禁、（ｚ）副腎機能障害、（ａａ）注意力欠如障害（ＡＤＤ）、（ｂｂ）注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、（ｃｃ）アルツハイマー病の治療、（ｄｄ）認識力の改善、（ｅｅ）記憶力の改善または（ｆｆ）気分の安定化用薬剤を製造するための請求項１記載の化合物の使用。
- 式（Ｅ）
Ｒ3は、アリール、ａｒＣ1-6アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-6アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲEは、独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｙは、水素、Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ1は、Ｃ1-6アルキルおよびＣ3-6アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ3-6アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-6アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ1-6アルキル、フッ素置換Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ5は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ1Ｒ2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＯ2−ＮＲ1Ｒ2および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ1Ｒ2から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ6は、−（Ｌ2）0-1−Ｒ7から成る群から選択され、
Ｌ2は、−Ｃ1-6アルキル−、−Ｃ2-4アルケニル−、−Ｃ2-6アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−、−Ｃ1-6アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｓ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｏ−Ｃ2-6アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ2-6アルキル−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ7は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｎ（ＲE）2および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。 - 式（Ｅ）
Ｒ3は、アリール、ａｒＣ1-6アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ1-6アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲEは、独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
Ｙは、水素、Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ1は、Ｃ1-6アルキルおよびＣ3-6アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ3-6アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-6アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ1-6アルキル、フッ素置換Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ5は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ1Ｒ2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ1Ｒ2、−ＳＯ2−ＮＲ1Ｒ2および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ1Ｒ2から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ6は、−（Ｌ2）0-1−Ｒ7から成る群から選択され、
Ｌ2は、−Ｃ1-6アルキル−、−Ｃ2-4アルケニル−、−Ｃ2-6アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−、−Ｃ1-6アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｓ−Ｃ1-6アルキル−、−Ｏ−Ｃ2-6アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ2-6アルキル−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ7は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲE）2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｎ（ＲE）2および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲE）2から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
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