JP2005535731A5 - - Google Patents
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Claims (107)
- 式（Ｉ）：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ａが−ＮＲ4−である、請求項１に記載の化合物。
- ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項２に記載の化合物。 - Ｒ6フェニルが非置換である、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項５に記載の化合物
。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項６に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項５に記載の化合物。
- Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが非置換である、請求項１０に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項１０に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項１２に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項１３に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項１３に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項１２に記載の化合物。
- Ａが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
- Ａが−Ｓ−である、請求項１に記載の化合物。
- 式（Ｉａ）：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は：
（ａ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−ナフ
チル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；または
（ｂ）それぞれ１つ以上のＲ7基によって置換された、ピリジル、フリル、ベンゾフラ
ニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、インドリル、オキサゾリル、ベ
ンズオキサゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル
、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、チアジアゾリル、トリアジニル、シンノリニル、フタラジニル、またはキナゾリニ
ル；
であり、
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ6がピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、またはチアジアゾリルで
ある、請求項１９に記載の化合物。 - 式（Ｉｂ）：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ7、Ｒ9、およびＲ10は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シク
ロアルケニル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、
−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝
ＮＲ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ
（Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；
ｍは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｐは、０〜４の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 式（Ｉｃ）：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、−水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、
−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
ｍは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｑは、０〜３の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 本発明は式（ＩＩ）：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＨ（ハロ）2
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ａが−ＮＨ−である、請求項２４に記載の化合物。
- ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項２４に記載の化合物。 - Ｒ6フェニルが非置換である、請求項２５に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項２５に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項２７に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項２８に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項２８に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項２７に記載の化合物。
- Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項２５に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが非置換である、請求項３２に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項３２に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項３４に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項３５に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項３５に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項３４に記載の化合物。
- Ａが−Ｏ−である、請求項２３に記載の化合物。
- Ａが−Ｓ−である、請求項２３に記載の化合物。
- 式（ＩＩａ）：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＨ（ハロ）2
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−
Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｑは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 式（ＩＩＩ）：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ａが−ＮＲ4−である、請求項４２に記載の化合物。
- ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項４３に記載の化合物。 - Ｒ6フェニルが非置換である、請求項４４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項４４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項４６に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項４７に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項４７に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項４６に記載の化合物。
- Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項４４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが非置換である、請求項５１に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項５１に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項５３に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項５４に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項５４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項５３に記載の化合物。
- Ａが−Ｏ−である、請求項４２に記載の化合物。
- Ａが−Ｓ−である、請求項４２に記載の化合物。
- 式（ＩＩＩａ）：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は：
（ａ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−ナフ
チル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；または
（ｂ）それぞれ１つ以上のＲ7基によって置換された、ピリジル、フリル、ベンゾフラ
ニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、インドリル、オキサゾリル、ベ
ンズオキサゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル
、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジ
ニル、チアジアゾリル、トリアジニル、シンノリニル、フタラジニル、またはキナゾリニ
ル；
であり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ6がピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、またはチアジアゾリルで
ある、請求項６０に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩｂ）：
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；または
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ7、Ｒ9、およびＲ10は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シク
ロアルケニル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、
−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝
ＮＲ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ
（Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；
ｍは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｐは、０〜４の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 本発明は式（ＩＩＩｃ）：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、−水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、
−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
ｑは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 式（ＩＶ）：
Ａは、−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ（ハロ
）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｎは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ａが−ＮＨ−である、請求項６４に記載の化合物。
- ｎが０であり；
ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項６５に記載の化合物。 - Ｒ6フェニルが非置換である、請求項６６に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項６６に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項６８に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項６９に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項６９に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項６８に記載の化合物。
- Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項６６に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが非置換である、請求項７３に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項７３に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項７５に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項７６に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項７６に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項７５に記載の化合物。
- Ａが−Ｏ−である、請求項６４に記載の化合物。
- Ａが−Ｓ−である、請求項６４に記載の化合物。
- 式（ＩＶａ）：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
Ｒ11は、水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−
Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ12は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｑは、０〜２の範囲の整数であり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 式（Ｖ）：
Ａは−ＮＲ4−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｒ1は、水素、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−
Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（Ｃ3−Ｃ7）複素環、または−（Ｃ7−Ｃ10）
ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール；
であり；
Ｒ4は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
Ｒ6は、それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ7基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ14）アリール、または−（Ｃ
5−Ｃ10）ヘテロアリールであり；
各Ｒ7は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＨ（ハロ）2
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝ＮＲ8、−ＮＲ8Ｏ
Ｈ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ8、−
ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ8は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（Ｃ3−Ｃ5）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ2（ハロ）、または−Ｃ
Ｈ（ハロ）2であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；および
ｍは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - ｍが０であり；および
Ｒ6がフェニルである；
請求項８３に記載の化合物。 - Ｒ6フェニルが非置換である、請求項８４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項８４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項８６に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項８７に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項８７に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項８４に記載の化合物。
- Ｒ1がクロロまたはメチルである、請求項８４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが非置換である、請求項９１に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが４位置で置換される、請求項９１に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される、請求項９３に記載の化合
物。 - −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項９４に記載の化合物。
- −（Ｃ1−Ｃ6）アルキルがイソプロピル基である、請求項９４に記載の化合物。
- Ｒ6フェニルが−ＣＦ3基によって置換される、請求項９３に記載の化合物。
- Ａが−Ｏ−である、請求項８３に記載の化合物。
- Ａが−Ｓ−である、請求項８３に記載の化合物。
- 式（ＶＩ）：
Ａｒ1は
Ａｒ2は
Ｒ1は−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ
（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ4は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（
ハロ）であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ6は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、
−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各Ｒ7は独立して、−H、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ
2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル
、−フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ
2（ハロ）であり；
各Ｒ8は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハ
ロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ
）2Ｒ7であり；
各Ｒ11は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ7）2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7
、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ
（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；
ｏは、０〜４の範囲の整数であり；
ｐは、０〜２の範囲の整数であり；
ｑは、０〜６の範囲の整数であり；
ｒは、０〜５の範囲の整数であり；
ｓは、０〜４の範囲の整数であり；および
ｔは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 式（ＶＩＩ）：
Ａｒ1は、
Ａｒ2は、
Ｒ1は−Ｈ、−ハロ、−ＣＨ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｃ
（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（ハロ）であり；
各Ｒ2は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ3は独立して：
（ａ）−ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、または−ＮＨ2；
（ｂ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ5基によって置換された、−（Ｃ1
−Ｃ10）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル、−（Ｃ3
−Ｃ10）シクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルキル、−（Ｃ8−Ｃ14）トリシク
ロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ10）シクロアルケニル、−（Ｃ8−Ｃ14）ビシクロアルケニル、
−（Ｃ8−Ｃ14）トリシクロアルケニル、−（３〜７員）複素環、または−（７〜１０員
）ビシクロ複素環；または
（ｃ）それぞれ非置換であるか、または１つ以上のＲ6基によって置換された、−フェ
ニル、−ナフチル、−（Ｃ14）アリール、または−（５〜１０員）ヘテロアリール；
であり；
各Ｒ4は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−ＣＨ2（
ハロ）であり；
各Ｒ5は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ8）2、−ＣＨ＝Ｎ
Ｒ8、−ＮＲ8ＯＨ、−ＯＲ8、−ＣＯＲ8、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ8、−ＯＣ（
Ｏ）ＯＲ8、−ＳＲ8、−Ｓ（Ｏ）Ｒ8、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ8であり；
各Ｒ6は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）
、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、
−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各Ｒ7は独立して、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（
Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニ
ル、−フェニル、−（３〜５員）複素環、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、または−Ｃ
Ｈ2（ハロ）であり；
各Ｒ8は独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ
6）アルキニル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルケニル、−
フェニル、−Ｃ（ハロ）3、−ＣＨ（ハロ）2、−ＣＨ2（ハロ）、−ＣＮ、−ＯＨ、−ハ
ロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ
）2Ｒ7であり；
各Ｒ11は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケ
ニル、−ハロ、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒ7）2、−ＣＨ＝ＮＲ7、−ＮＲ7ＯＨ、−ＯＲ7
、−ＣＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＲ7、−Ｓ
（Ｏ）Ｒ7、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ7であり；
各ハロは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉであり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０〜３の範囲の整数であり；
ｏは、０〜４の範囲の整数であり；
ｐは、０〜２の範囲の整数であり；
ｑは、０〜６の範囲の整数であり；
ｒは、０〜５の範囲の整数であり；
ｓは、０〜４の範囲の整数であり；および
ｔは、０〜２の範囲の整数である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または賦形剤の有効量を含む組成物。
- 請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩の有効量を含有する容器を含むキット。
- 組成物を調製する方法であって、請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または賦形剤を混合することを含む方法。
- 請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩を包含する薬剤。
- 請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩を動物の疼痛、尿失禁、潰瘍、過敏性腸症候群又は炎症性腸疾患の治療のための薬剤の製造のための使用。
- 請求項１、１９、２１、２２、２３、４１、４２、６０、６２、６３、６４、８２、８３、１００若しくは１０１のいずれか一項に記載の化合物または化合物の薬学的に許容される塩を、細胞のＶＲ１機能阻害により改善され又は予防しうるいかなる状態をも処置するための薬剤の製造のための使用。
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