JP2005532397A5 - - Google Patents

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  1. 化学式(I):
    Figure 2005532397
    の化合物または薬学的に受容可能なこれらの塩であって、ここで、
    Aが、CHまたはNであって;
    Xが、F、ClまたはBrであって;
    Yが、水素、ヒドロキシ、または(C〜C)アルコキシであって、そして、
    Zがアミノ酸もしくは複素環である、
    化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩
  2. YがHである、請求項1に記載の化合物。
  3. Yが−OHである、請求項1に記載の化合物。
  4. Yが−OMeである、請求項1に記載の化合物。
  5. Xが−Clである、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
  6. Xが−Brである、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
  7. Zがアミノ酸である、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
  8. Zが−NH−(CH−SOHである、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
  9. Zが−NH−CH−COHである、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
  10. Zが−NH−CH(CH)−COHである、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
  11. Zが窒素結合型ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
  12. 化学式(I):
    Figure 2005532397
    の化合物または薬学的に受容可能なこれらの塩であって、ここで、
    Aが、CHであって;
    Xが、F、ClまたはBrであって;
    Yが、ヒドロキシまたは(C〜C)アルコキシであって、そして、
    Zが、−NRであって;
    ここで、RおよびRが独立に、水素、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノイル、アリール、アリール(C〜C)アルキル、または、RおよびR は、それらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、
    化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩
  13. Yが−OHである、請求項12に記載の化合物。
  14. Yが−OMeである、請求項12に記載の化合物。
  15. Xが−Clである、請求項12〜14のいずれかに記載の化合物。
  16. Xが−Brである、請求項12〜14のいずれかに記載の化合物。
  17. Zが−NRである、請求項12〜16のいずれかに記載の化合物。
  18. Zが−NHである、請求項12〜16のいずれかに記載の化合物。
  19. Zが−NHCHである、請求項12〜16のいずれかに記載の化合物。
  20. Zが窒素結合型1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、請求項12〜16のいずれかに記載の化合物。
  21. 化学式(I):
    Figure 2005532397
    の化合物または薬学的に受容可能なこれらの塩であって、ここで、
    Aが、CHであって;
    Xが、F、ClまたはBrであって;
    Yが、水素、ヒドロキシまたは(C〜C)アルコキシであって、そして、
    Zが、−NRおよび0であって;
    およびRが、それぞれ独立に、水素、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノイル、アリール、アリール(C〜C)アルキル、または、RおよびR は、それらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、
    化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩
  22. 請求項21に記載の化合物であって、ここで、RおよびRが、それぞれ独立に、(C〜C)アルカノイル、アリール、アリール(C〜C)アルキルであるか、または、RおよびR は、それらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである化合物。
  23. YがHである、請求項21または22に記載の化合物。
  24. Yが−OHである、請求項21または22に記載の化合物。
  25. Yが−OMeである、請求項21または22に記載の化合物。
  26. Xが−Clである、請求項21〜25のいずれかに記載の化合物。
  27. Xが−Brである、請求項21〜25のいずれかに記載の化合物。
  28. Zが−NRである、請求項21〜27のいずれかに記載の化合物。
  29. Zが窒素結合型ピロリジノ、ピペリジノまたはモルホリノである、請求項21〜27のいずれかに記載の化合物。
  30. Zが窒素結合型1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、請求項21〜27のいずれかに記載の化合物。
  31. 化学式(I):
    Figure 2005532397
    の化合物または薬学的に受容可能なこれらの塩であって、ここで、
    Aが、Nであって;
    Xが、F、ClまたはBrであって;
    Yが、ヒドロキシであって、そして、
    Zが、−NRであって;
    ここで、RおよびRが、それぞれ独立に、水素、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノイル、アリール、アリール(C〜C)アルキル、または、RおよびR は、それらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、
    化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩
  32. 請求項30に記載の化合物であって、ここで、RおよびRが、それぞれ独立に、水素、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノイル、アリール、アリール(C〜C)アルキルであるか、または、RおよびR は、それらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノである、化合物。
  33. Xが−Clである、請求項31または32に記載の化合物。
  34. Xが−Brである、請求項31または32に記載の化合物。
  35. Zが−NRである、請求項31〜34のいずれかに記載の化合物。
  36. Zが−NHである、請求項31〜34のいずれかに記載の化合物。
  37. Zが−NHCHである、請求項31〜34のいずれかに記載の化合物。
  38. Zが−N(CHである、請求項31〜34のいずれかに記載の化合物。
  39. Zが窒素結合型ピロリジノ、ピペリジノまたはモルホリノである、請求項31〜34のいずれかに記載の化合物。
  40. Zが窒素結合型1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、請求項31〜34のいずれかに記載の化合物。
  41. 化学式(I):
    Figure 2005532397
    の化合物または薬学的に受容可能なこれらの塩であって、ここで、
    Aが、Nであって;
    Xが、F、ClまたはBrであって;
    Yが、水素、ヒドロキシ、または(C〜C)アルコキシであって、そして、
    Zが、−NRであって;
    ここで、RおよびRが、独立に、(C〜C)アルカノイル、アリール、アリール(C〜C)アルキル、または、RおよびR は、それらが結合する窒素と一緒になって、、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、
    化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩
  42. YがHである、請求項41に記載の化合物。
  43. Yが−OHである、請求項41に記載の化合物。
  44. Yが−OMeである、請求項41に記載の化合物。
  45. Xが−Clである、請求項41〜44のいずれかに記載の化合物。
  46. Xが−Brである、請求項41〜44のいずれかに記載の化合物。
  47. およびRが、独立に、(C〜C)アルカノイル、アリールまたはアリール(C〜C)アルキルである、請求項41〜46のいずれかに記載の化合物。
  48. およびR は、それらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、1,3−ベンゾジアゼピノ、1,4−ベンゾジアゼピノまたは1,5−ベンゾジアゼピノである、請求項41〜46のいずれかに記載の化合物。
  49. 以下の化合物または薬学的に受容可能なこれらの塩:
    2−{4−((7−ブロモ−2−キノリニル)オキシ)フェノキシ}プロピオンメチルアミド;
    2−{4−((7−クロロ−2−キノリニル)オキシ)フェノキシ}プロピオンジメチルアミド;
    (2−(4−(7−クロロ−2−キノキサリニル)オキシ)フェノキシ}プロピオニルアミノエタンスルホン酸;
    (2−(4−(7−ブロモ−2−キノリニル)オキシ)フェノキシ)プロピオニルアミノエタンスルホン酸;
    {2−{4−(7−ブロモ−キノリン−2−イルオキシ)フェノキシ}プロピオニルアミノ}酢酸;
    {2−{4−(7−クロロ−キノキサリン−2−イルオキシ)−フェノキシ}プロピオニルアミノ}酢酸;
    (R)(2−(4−(7−ブロモ−2−キノリニル)オキシ)フェノキシ)プロピオニルアミノエタンスルホン酸;
    (R){2−[4−(7−ブロモ−キノリン−2−イルオキシ)−フェノキシ]プロピオニルアミノ}酢酸;および
    (R){2−{4−(7−クロロ−キノキサリン−2−イルオキシ)−フェノキシ}プロピオニルアミノ}酢酸。
  50. 前記化合物が、(R)エナンチオマーである、請求項1〜49のいずれかに記載の化合物。
  51. 前記化合物が、(S)エナンチオマーである、請求項1〜49のいずれかに記載の化合物。
  52. 前記化合物が、単離され、および精製される、請求項1〜51のいずれかに記載の化合物。
  53. 前記化合物が固体である、請求項52に記載の化合物。
  54. 前記化合物が結晶性固体である、請求項52に記載の化合物。
  55. AがCHである、請求項1に記載の化合物。
  56. AがNである、請求項7または11に記載の化合物。
  57. 請求項1〜56のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に受容可能な希釈剤またはキャリアを含む薬学的組成物。
  58. 前記薬学的組成物が、単位投薬形態として処方される、請求項57に記載の薬学的組成物。
  59. 前記単位投薬形態が、経口投与のために処方される、請求項58に記載の薬学的組成物。
  60. 前記単位投薬形態が、注射による投与のために処方される、請求項58に記載の薬学的組成物。
  61. 医学的治療に使用するための、請求項1〜56のいずれか1項に記載の化合物。
  62. 哺乳動物における癌の処置のための医薬の製造のための、請求項1〜56のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  63. 癌の治療のような治療の必要な哺乳動物における癌の処置のための治療用組成物であって、請求項1〜56のいずれか1項に記載の化合物の有効量を含有する、組成物
  64. 癌の治療のような治療の必要な哺乳動物における癌の治療のための医薬の製造のための、請求項57〜60のいずれか1項に記載の薬学的組成物の使用
  65. 癌の治療のような治療の必要な哺乳動物における癌を処置するための治療用組成物であって、請求項1〜56のいずれか1項に記載の化合物の二つまたはそれ以上の混合物の有効量を含有する、組成物
  66. 癌の治療のような治療の必要な哺乳動物における癌の治療のための医薬の製造のための、請求項57〜60のいずれか1項に記載の薬学的組成物の二つまたはそれ以上の混合物の使用
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