JP2005519901A5

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Publication number: JP2005519901A5
Application number: JP2003561530A
Authority: JP
Filing date: 2003-01-17
Publication date: 2006-08-24

Claims

(a) 治療有効量の、酸に不安定な置換ベンズイミダゾールH⁺,K⁺-ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤;および(b) 少なくとも約10ないし70mEq量の緩衝剤、を含む経口送達可能な医薬組成物であって、
(i) 上記プロトンポンプ阻害剤の少なくとも一部は腸溶性コーティングされてなく;および
(ii) 絶食ヒト被験者に上記組成物を投与すると、該被験者はその投与後の約30分以内のいずれかの時点で少なくとも約0.1μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の血清濃度を示す、
上記医薬組成物。
錠剤、カプセル剤、散剤、懸濁錠剤、チュアブル錠剤、発泡性錠剤、トローチおよびロレンジから成る群から選択される投与単位を含む、請求項１の組成物。
投与単位が錠剤、チュアブル錠剤、およびカプセル剤から成る群から選択される、請求項１の組成物。
プロトンポンプ阻害剤の少なくとも一部は腸溶性コーティングされている、請求項１の組成物。
プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール、エソメプラゾール、パントプラゾール、パリプラゾール、及びレミノプラゾール、又はそれらのエナンチオマー、異性体、互変異性体、エステル、アミド、誘導体、プロドラッグ、フリー塩基、又は塩からなる群より選択される、請求項１の組成物。
プロトンポンプ阻害剤が組成物中に約10mgないし約100mg存在する、請求項５の組成物。
プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾールまたはそのエナンチオマー、異性体、互変異性体、エステル、アミド、誘導体、プロドラッグ、フリー塩基、又は塩である、請求項５の組成物。
プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾールまたはそのエナンチオマー、異性体、互変異性体、エステル、アミド、誘導体、プロドラッグ、フリー塩基、又は塩である、請求項１の組成物。
プロトンポンプ阻害剤が、エソメプラゾールまたはそのエナンチオマー、異性体、互変異性体、エステル、アミド、誘導体、プロドラッグ、フリー塩基、又は塩である、請求項１の組成物。
緩衝剤が、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、水酸化マグネシウム、乳酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、アルミン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、クエン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム／炭酸マグネシウム、炭酸カリウム、クエン酸カリウム、水酸化アルミニウム／重炭酸ナトリウム共沈物、グリシン酸アルミニウム、水酸化アルミニウムマグネシウム、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、メタリン酸カリウム、酢酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、乳酸カルシウム、炭酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、重炭酸カルシウム、クエン酸カルシウム、リン酸カリウム、リン酸ナトリウム、およびそれらの混合物から成る群から選択される、請求項１の組成物。
緩衝剤が組成物中に全量で約10mEqないし約45mEq存在する、請求項１の組成物。
緩衝剤が重炭酸ナトリウムを含む、請求項１の組成物。
重炭酸ナトリウムが組成物中に全量で約250mgないし約4000mg存在する、請求項１２の組成物。
重炭酸ナトリウムが組成物中に全量で約1000mgないし約1680mg存在する、請求項１２の組成物。
プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾールであり、オメプラゾールが組成物中に約20mgの量で存在する、請求項１２の組成物。
プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾールであり、オメプラゾールが組成物中に約40mgの量で存在する、請求項１２の組成物。
緩衝剤が水酸化マグネシウムを含む、請求項１の組成物。
水酸化マグネシウムが組成物中に全量で約12mEqないし約40mEq存在する、請求項１７の組成物。
緩衝剤が重炭酸ナトリウムおよび水酸化マグネシウムの混合物を含む、請求項１の組成物。
緩衝剤が炭酸カルシウムを含む、請求項１の組成物。
緩衝剤が重炭酸ナトリウムおよび炭酸カルシウムの混合物を含む、請求項１の組成物。
プロトンポンプ阻害剤の少なくとも一部は微粉化されている、請求項１の組成物。
緩衝剤の少なくとも一部は微粉化されている、請求項１の組成物。
固形投与単位は腸溶性コーティングされてない、請求項２の組成物。
複数の絶食ヒト成人被験者に経口投与すると、それらの被験者はその投与後の約15分以内のいずれかの時点で少なくとも約0.1μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の平均血清濃度を示す、請求項１の組成物。
複数の絶食ヒト成人被験者に経口投与すると、それらの被験者はその投与後の約15分以内のいずれかの時点で少なくとも約0.2μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の平均血清濃度を示す、請求項１の組成物。
複数の絶食ヒト成人被験者に経口投与すると、それらの被験者はその投与の最も遅くとも約15分後から最も早くても約６時間後まで維持される、少なくとも約0.1μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の平均血清濃度を示す、請求項１の組成物。
複数の絶食ヒト成人被験者に経口投与すると、それらの被験者はその投与の最も遅くとも約15分後から最も早くても約1.5時間後まで維持される、少なくとも約0.15μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の平均血清濃度を示す、請求項１の組成物。
(a) 治療有効量の、酸に不安定な置換ベンズイミダゾールH⁺,K⁺-ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤;および(b) 少なくとも約10mEqの量の緩衝剤を含む、固体のまま直接経口投与するための固体投与形であって、
(i) 上記プロトンポンプ阻害剤の少なくとも一部は腸溶性コーティングされてなく;
(ii) 少なくともプロトンポンプ阻害剤の一部は微粉化されており;および
(iii) 絶食ヒト被験者に上記投与形を投与すると、該被験者はその投与後の約30分以内のいずれかの時点で少なくとも約0.1μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の血清濃度を示す、
上記固体投与形。
水酸化マグネシウムおよび重炭酸ナトリウムを混合合計量で約20mEqないし約40mEq、オメプラゾール約15mgないし約50mg、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、甘味料および香味料を含む、チュアブル錠剤の形の医薬組成物であって、絶食ヒト被験者に上記組成物を投与すると、該被験者はその投与後の約15分以内のいずれかの時点で少なくとも約0.1μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の血清濃度を示す、上記医薬組成物。
水酸化マグネシウムおよび重炭酸ナトリウムを混合合計量で約10mEqないし約70mEq、オメプラゾールを全部で約15mgないし約50mg、クロスカルメロースナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムを含む、カプセル内に封入された散剤の形の医薬組成物であって、絶食ヒト被験者に上記組成物を投与すると、該被験者はその投与後の約15分以内のいずれかの時点で少なくとも約0.1μg/mlのプロトンポンプ阻害剤の血清濃度を示す、上記医薬組成物。