JP5161071B2 - 胃酸分泌 - Google Patents
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Description
本出願は、米国仮出願60/679,664(2005年5月11日出願)を基礎とし、その優先権を主張するものであり、そこにおける開示はこの引用によりその全体が本明細書に組み込まれる。
本発明は、胃酸分泌を阻害する新規経口組成物であって、一以上の小型モノカルボン酸、ジカルボン酸またはトリカルボン酸の壁細胞を活性化するのに十分な量をプロトンポンプ阻害剤と共に含む組成物に関する。本発明は更に、そのような組成物を哺乳類における胃酸分泌を減少させるために使用する方法に関する。
非常に多くの病理学的状態は、胃酸分泌を抑制することを必要とすることにより特徴付けられる。そのような状態は、しかしながらこれらに限定するものではないが、ゾリンガー−エリソン症候群(ZES)、胃−食道逆流性疾患(GERD)、消化性潰瘍性疾患、十二指腸潰瘍、食道炎などを含む。消化性潰瘍などの症状は、重篤な合併症を有し、先進国において最も一般的な疾患の幾つかを代表するものである。
本発明の目的は、胃酸分泌を阻害する増強された活性を有するPPIを基礎とする組成物を提供することである。
壁細胞の活性化は、PPIプロドラッグから、胃H+/K+−ATPaseプロトンポンプの不可逆的阻害剤として作用する活性型への変換のために必要である。本発明の組成物は食物摂取の必要性を伴わない胃酸分泌の阻害におけるPPIの有効性を増加する活性剤の独特な組み合わせを提供する。
胃における壁細胞活性化剤の保持時間の延長することは、例えば、胃が空になることに抵抗する大きさに胃において急速に展開する投与量形態を使用することにより可能である。そのような系は、それらの完全性を延長された期間に亘り維持し、小さい部分への分解が生じるまで全く胃から空にしないであろう。コールドウェル(Caldwell、L. J.、Gardener、C. R.、Cargill、R. C. (1988)、U.S. Pat. No. 4,767,627)は、侵食性ポリマーで作られ、折りたたまれて硬ゼラチンカプセルに挿入された薬物を投入されたクロス形状のデバイスを記載する。経口投与に続き、ゼラチンシェルが崩壊し、折りたたまれたデバイスが開き出る。最小のサイズが1.6cmで最大サイズが5cmであれば、当該系が胃から通過できるのに十分に小さくなる時点までに当該ポリマーが侵食されるまで、幽門部を介して胃を通過しない。
[例1]ラットにおけるコハク酸ナトリウムの経口投与に続く胃酸分泌の刺激
ラットに15mg/kgのコハク酸ナトリウムを胃管栄養法を用いて投与した。30分後、そのラットをケタミン/ドミター(ketamin/domitor)で麻酔し、幽門部を結紮した。更に60分後に、胃液を胃管腔から採取した。酸排出をNaOHでの滴定により測定した。mEq HClで表した総酸排出を、サンプルの体積に酸濃度を掛けることにより算出した。結果は、各実験群からの12匹の動物の平均値±SEMで表した。図1に示すとおり、コハク酸ナトリウムの経口投与は幽門部結紮ラットにおける胃酸分泌を有意に促進した。
パントプラゾールによる胃酸分泌阻害におけるコハク酸の効果を検討するために、意識のある幽門部結紮ラットの実験モデルを使用した。この実験モデルは、意識のある動物における胃酸分泌における薬物の効果を解析することを可能にし、胃酸分泌における麻酔の効果を避けることが可能である。パントプラゾール単独(10mg/ml)およびコハク酸(15mg/ml)と併用した場合を経口胃管栄養法により解析した。プラセボとして水を投与した。15分後、幽門部結紮処置の実行および閉腹に十分な短時間(5分)麻酔ガス器を用いて当該動物を麻酔した。次に動物を更に90分間それのケージに戻し、屠殺した。結紮を食道あたりに行い、胃を摘出し、胃内容物を採取した。遠心に続き、胃排出および胃液サンプルのpHを測定した。データは胃排出およびpH値の平均値±SDで表した。動物数は、各実験群で4から8である。
[硬ゼラチンカプセル]
硬ゼラチンカプセルは、コハク酸(ScA)とPPIの混合された顆粒集団を含んでよい。ScA顆粒は、即時放出または遅延放出製剤であり、PPIは、腸溶コーティング顆粒または時間依存性放出コーティング(遅延放出)である。顆粒は、硬ゼラチンカプセルに、カプセル当たり40mgのPPIおよび200mgのScAに相当する量でパッケージされてよい。
40mg腸溶コーティング(Eudragit)または時間依存性放出コーティング(HPMC)PPI顆粒;
200mgScA顆粒;
希釈剤。
40mg腸溶コーティングまたは時間依存性放出コーティングPPI顆粒200mgScA顆粒(HPMCコーティング);
希釈剤。
当該医薬組成物は、錠剤またはより好ましくはカプセルの形態であってよい。当該カプセルは、混合された顆粒集団としてScA(上述したとおりの即時放出または遅延放出)、腸溶コーティングまたは時間依存放出コーティングPPI(加圧圧力下で安定)およびカプセル製剤に加圧されるべき広範な慣習的な錠剤補助剤を含む。
ScAはポリオックス WSR N60 およびHPMC K100Mの組み合わせと顆粒化される。これらの顆粒は、さらにラクトースおよびHPMCと組み合わされ、後に、胃での保留が可能な十分なだけの大きさのサイズに急速に膨張することが可能なミニタブに加圧される。当該ポリマーマトリックスは、胃部へのScA放出を制御する。
当該錠剤の内部コアは制御された放出を助け、投与量形態の膨張を促すヒドロゲルの混合物と組み合わされたScAで構成される。膨張したコアは胃保留特性を有する。ゴム状の混合物:キサンタンゴム、ゲランゴム(gellan gum):がセルロース誘導体、例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロースまたはHPMCと共に適用されてもよい。
硬ゼラチンカプセルは以下を充填される:
a)HPMC K100MとビタミンE−TPGSと組み合わされ、塩化ナトリウム(当該カプセルに水を誘引するための浸透圧剤)と併用されるScA顆粒。
経口懸濁剤のための粉末は、ScAおよび腸溶コーティングまたは時間依存性放出コーティングPPI顆粒を含む。ScA顆粒は、迅速放出または遅延放出製剤であってもよい(上述した通り)。PPIは、腸溶コーティングまたは時間依存性放出コーティング顆粒(遅延放出)として製剤化される。当該組成物は、水と共に構成するように個々にパックされる。水と混合された場合に、粉末は一様な懸濁液になる。
PPIおよびコハク酸溶液は、リン酸緩衝化生食にコハク酸を溶解することにより調製される。PPIおよびコハク酸の溶液のための生理学的リン酸緩衝化生食溶液の調製のために、リン酸緩衝化生食(PBS)の濃縮(20倍)溶液を希釈し、1倍の溶液を得る。20倍のPBS溶液は、以下の試薬を十分な水に溶解し、溶液1000mLを作ることにより調製する:塩化ナトリウム、160グラム;塩化カリウム、4.0グラム;リン酸水素ナトリウム、23グラム;リン酸二水素カリウム、4.0グラム;および任意のフェノールレッドパウダー、0.4グラム。当該PBS溶液を次に、オートクレーブで15分間15ポンドの圧力で滅菌し、滅菌水で希釈し、PPIおよびコハク酸の溶解に先駆けて1倍の濃度にする。静脈投与のための投与量形態を調製するために、PPIおよびコハク酸を1倍のPBSにそれぞれ0.2mgおよび1mg/mLの濃度で溶解し、得られた溶液(200mL)を、当該化合物の静脈投与における使用のための封可能な半透明なプラスチックバッグに分配する。これらの工程は滅菌条件下で行う。
Claims (8)
- その活性成分が薬学的に有効な量の:(i)壁細胞活性化剤と、ここで、当該壁細胞活性化剤は、壁細胞を活性化する1または1以上の小型カルボン酸分子またはその何れかの塩であり、前記小型カルボン酸分子またはその何れかの塩は、ミトコンドリア呼吸鎖(クレブス回路)に関連し、3から6の炭素原子を有し、コハク酸、マレイン酸、クエン酸、ピルベート、フマレート、α−ケトグルタレート、スクシニルCoAおよびオキサロアセテートからなる群より選択される、飽和または不飽和のモノカルボン酸、ジカルボン酸またはトリカルボン酸分子またはその何れかの塩である:(ii)腸溶コーティングされた不可逆的な胃H+/K+−ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤(PPI)と:からなる固体医薬組成物であって、ここで、当該医薬組成物は、二層錠、プレスコーティング錠、多粒子カプセル、発泡錠および懸濁錠からなる群より選択されるヒト患者に対して投与するのに適した固体投与量形態にあり、ここで、当該活性成分の放出は、当該PPIの活性が胃における当該カルボン酸分子の壁細胞活性と同期するように調節されており、当該PPIは小腸における吸収のために腸溶コーティング遅延放出顆粒として製剤化されており、当該カルボン酸分子は、当該PPIが小腸を介して吸収されて当該ヒト患者の血中にある間に、当該ヒト患者の胃腸管に位置する壁細胞を活性化するために十分な量で胃に放出される形態にあり、当該小型カルボン酸分子または何れかのその塩の量は50〜2500mgの間であり、ここで、当該PPIとの組合せにおける当該カルボン酸分子が胃における胃酸分泌を減少する組成物。
- 請求項1に記載の組成物であって、前記小型カルボン酸分子が、コハク酸またはその何れかの塩である組成物。
- 経口投与に適切な形態にある請求項1に記載の組成物であって、当該1または1以上のカルボン酸分子の胃における放出が遅延され、当該放出は胃腸管における壁細胞の活性化が、当該PPIの有効性を増大するために小腸における当該PPIの吸収と同期するために十分に遅延される組成物。
- 請求項3に記載の組成物であって、当該1または1以上の小型カルボン酸分子の胃における放出が、当該放出と、血中へのPPIの吸収とが同期するように10〜60分まで遅延される組成物。
- 請求項1に記載の組成物であって、当該1または1以上のカルボン酸分子が、ミニタブに含まれ、且つ硬ゼラチンカプセル中の腸溶コーティングされたPPIペレットと混合されたビーズに粒状化され、または当該組成物は、硬ゼラチンカプセル中の当該PPIと当該1または1以上のカルボン酸分子の複数のビーズを含有する組成物。
- 請求項1に記載の組成物であって、当該PPIが、ラベプラゾール、オメプラゾール、エソメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、レミノプラゾール、テナトプラゾール、それらの単一鏡像異性体、それらのアルカリ塩およびそれらの混合物からなる群より選択される組成物。
- その活性成分が薬学的に有効な量の:(i)壁細胞活性化剤と、ここで、当該壁細胞活性化剤は壁細胞を活性化する1または1以上の小型カルボン酸分子またはその何れかの塩であり、前記小型カルボン酸分子またはその何れかの塩は、ミトコンドリア呼吸鎖(クレブス回路)に関連し、3から6の炭素原子を有し、コハク酸、マレイン酸、クエン酸、ピルベート、フマレート、α−ケトグルタレート、スクシニルCoAおよびオキザロアセテートからなる群より選択される、飽和または不飽和のモノカルボン酸、ジカルボン酸またはトリカルボン酸分子またはその何れかの塩である:(ii)腸溶コーティングされた不可逆的な胃H+/K+−ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤(PPI)とからなるヒト患者に対して投与するための薬学的キットであって、ここで、当該薬学的キットは、二層錠、プレスコーティング錠、多粒子カプセル、発泡錠および懸濁錠からなる群より選択されるヒト患者に対して投与するために適切な固体投与量形態にあり、ここで、当該活性成分の放出は、当該PPIの活性が、胃における当該カルボン酸分子の壁細胞活性と同期するように調節され、当該PPIは、小腸における吸収のための腸溶コーティング遅延放出顆粒として製剤化されており、当該カルボン酸分子は、当該PPIが小腸を介して吸収されて患者の血中にある間に、ヒト患者の胃腸管に位置する壁細胞を活性化するために十分な量で胃に放出される形態にあり、当該小型カルボン酸分子またはその何れかの塩の量が50〜2500mgの間であり、ここで、当該PPIとの組合せにおける当該カルボン酸分子が胃における胃酸分泌を減少する薬学的キット。
- 請求項1に記載の組成物であって、ここで、ヒト患者が、逆流性食道炎、胃炎、十二指腸炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、非ステロイド性抗炎症剤(NSAID)関連の病態、非潰瘍性消化不良、胃−食道逆流性疾患、ガストリノーマ、急性上流胃腸管出血、ストレス性潰瘍、ヘリコバクター・ピロリ感染、ゾリンガー−エリソン症候群(ZES)、ウェルナー症候群,および全身性肥満細胞症からなる群より選択される疾患を有する組成物。
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