JPS60193917A - 多重構造軟カプセル剤 - Google Patents
多重構造軟カプセル剤Info
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- JPS60193917A JPS60193917A JP59047309A JP4730984A JPS60193917A JP S60193917 A JPS60193917 A JP S60193917A JP 59047309 A JP59047309 A JP 59047309A JP 4730984 A JP4730984 A JP 4730984A JP S60193917 A JPS60193917 A JP S60193917A
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- Japan
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- capsule
- drug
- soft capsule
- suspension
- soft
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、軟カプセル剤、評言すれば多重構造軟カプセ
ル剤に係るものである。
ル剤に係るものである。
軟カプセル剤は、油性薬物およびスラリー状薬物の製剤
化に適した剤形であって、ビタミン剤、肝油およびその
他の悪味、悪臭があって飲み難い多くの医薬品の製剤に
広く用いられている。
化に適した剤形であって、ビタミン剤、肝油およびその
他の悪味、悪臭があって飲み難い多くの医薬品の製剤に
広く用いられている。
しかし、２種または数種の薬物を同時に投与したい場合
には、内容液に２種または数種の薬物を混入懸濁させて
軟カプセルに充填しなければｈらないので一配合禁忌の
薬物は同一カブセル内に充填できない、つ丑シ、薬物相
互間で経時的に徐々に反応し、その結果カプセルの外観
が損なわれ、薬効か低下してし寸うという欠点がある。
には、内容液に２種または数種の薬物を混入懸濁させて
軟カプセルに充填しなければｈらないので一配合禁忌の
薬物は同一カブセル内に充填できない、つ丑シ、薬物相
互間で経時的に徐々に反応し、その結果カプセルの外観
が損なわれ、薬効か低下してし寸うという欠点がある。
殊に、（１）胃液の作用を受けて無効゛になる、つ寸り
分解ないしは変化して不活性化する薬物。
分解ないしは変化して不活性化する薬物。
たとえばパンクンアチンなどの酵素製剤、ホルモン剤、
ある秒の抗生物質、乳酸菌製剤、活性ビタミンＢ１剤な
ど、（２）胃ｒこ作用して消化作用阻害、嘔吐などの副
作用を呈する薬物、たとえばサリチル酸製剤ないしはエ
チオナミＰ１、クエチルスチルベストロール、エメチン
、・アテプリンなど、（３）腸内で選択的に働かせたい
が腸に到達する１でに放出されてし甘う薬物、たとえば
駆虫薬、腸内殺菌剤、および（４）作用延長および作用
調節が４寸れる薬剤に対しては、薬物が薬物吸収有効部
位で適切に吸収さｔｔ、、 Ｌかも経時的に安定な軟カ
プセル剤が切望されていた。
ある秒の抗生物質、乳酸菌製剤、活性ビタミンＢ１剤な
ど、（２）胃ｒこ作用して消化作用阻害、嘔吐などの副
作用を呈する薬物、たとえばサリチル酸製剤ないしはエ
チオナミＰ１、クエチルスチルベストロール、エメチン
、・アテプリンなど、（３）腸内で選択的に働かせたい
が腸に到達する１でに放出されてし甘う薬物、たとえば
駆虫薬、腸内殺菌剤、および（４）作用延長および作用
調節が４寸れる薬剤に対しては、薬物が薬物吸収有効部
位で適切に吸収さｔｔ、、 Ｌかも経時的に安定な軟カ
プセル剤が切望されていた。
本発明者らは、この目的が多重構造の軟カプセル剤によ
って申分なく達成されることを見出した。
って申分なく達成されることを見出した。
本発明による多重構造軟カプセル剤は、相溶性ないしは
胃液に対する化学的安定性あるいは体内での吸収有効部
位により分けられた物質群のうち最も遅く溶出さるべき
群からの薬物の油性溶液捷たは懸濁液をカプセル外皮膜
で被覆してなる軟カプセルを、他の群の薬物の油性溶液
剤たは懸濁液を内容液としより大きいザイズのカプセル
外皮膜で被覆してなるものである。
胃液に対する化学的安定性あるいは体内での吸収有効部
位により分けられた物質群のうち最も遅く溶出さるべき
群からの薬物の油性溶液捷たは懸濁液をカプセル外皮膜
で被覆してなる軟カプセルを、他の群の薬物の油性溶液
剤たは懸濁液を内容液としより大きいザイズのカプセル
外皮膜で被覆してなるものである。
外皮膜の厚さは、一般に０．５〜２ｍｍであシ、また膜
の厚さは所望によシ核カプセルのものとそれ以降のもの
とで相違していてもよい。
の厚さは所望によシ核カプセルのものとそれ以降のもの
とで相違していてもよい。
従って内容薬液は植物油中の油性溶液ならびに食用油脂
等に分散懸濁させた懸濁液、いわゆるサスペンション・
スラリーを包含する。
等に分散懸濁させた懸濁液、いわゆるサスペンション・
スラリーを包含する。
最初の、つｔｉ最も遅く溶出さるべき物質群の薬物を含
有するカプセルは、所望によυ数個であってもよい。
有するカプセルは、所望によυ数個であってもよい。
また、本発明による軟カプセル剤は、三重以上の多重構
造のものを包含し、この場合必要に応じ最外側姓外皮膜
の内側に薬液に代えて空気ないしは窒素のような気体を
存在させたものも本発明の範囲内である。
造のものを包含し、この場合必要に応じ最外側姓外皮膜
の内側に薬液に代えて空気ないしは窒素のような気体を
存在させたものも本発明の範囲内である。
薬剤の作用調節ないしは作用延長は、外皮膜の厚さの調
節または分散媒の組成の選択あるいはその双方によって
行なわれる。
節または分散媒の組成の選択あるいはその双方によって
行なわれる。
本発明の多重構造軟カプセル剤は、所望の体内作用部位
における薬物の溶出ないしは段階的放出が容易に達成さ
れるので、殊に徐放性カプセル剤および腸溶性カプセル
剤として極めて好適である。
における薬物の溶出ないしは段階的放出が容易に達成さ
れるので、殊に徐放性カプセル剤および腸溶性カプセル
剤として極めて好適である。
次に実施例につき、本発明を詳述する。
例 １
カプセル外皮膜用のゼラチン薄板は次のようにして得ら
れる： 溶解釜中で、ゼラチン４２０部、グリセリン２１０部、
精製水３７０部からなる攪拌混合物を８０〜９０°Ｃの
温度で減圧脱泡下に溶解し、得られるゾル溶液をアール
・ビー・シーラー社製スプンーダー・ゼックスを用いて
厚さを調節しながら流延させるとともに冷風によりゲル
化させて均一な厚さのゼラチン薄板とする。
れる： 溶解釜中で、ゼラチン４２０部、グリセリン２１０部、
精製水３７０部からなる攪拌混合物を８０〜９０°Ｃの
温度で減圧脱泡下に溶解し、得られるゾル溶液をアール
・ビー・シーラー社製スプンーダー・ゼックスを用いて
厚さを調節しながら流延させるとともに冷風によりゲル
化させて均一な厚さのゼラチン薄板とする。
こうして製したゼラチン薄板２枚を、左右対称の鋳型の
間にはさみ、カプセル外皮膜を圧縮成形し、同時に鋳型
上方に配置された薬注ポンプによシ、下記組成の薬液１
を外皮膜中に加圧充填するとともに、鋳型の回転によシ
外皮膜を溶封下に打抜いて軟カプセルを得、これを熱風
回転式乾燥機中で乾燥する。こうして、内容液１１０ｍ
ｇおよび外皮膜４５ｍ９よりなる軟カプセルを得る。
間にはさみ、カプセル外皮膜を圧縮成形し、同時に鋳型
上方に配置された薬注ポンプによシ、下記組成の薬液１
を外皮膜中に加圧充填するとともに、鋳型の回転によシ
外皮膜を溶封下に打抜いて軟カプセルを得、これを熱風
回転式乾燥機中で乾燥する。こうして、内容液１１０ｍ
ｇおよび外皮膜４５ｍ９よりなる軟カプセルを得る。
次いで、こうして得た軟カプセルを内包する下記組成の
薬液２を、上記よシも大きい寸法の鋳型を用いて同様の
方法で外皮膜で被覆する。
薬液２を、上記よシも大きい寸法の鋳型を用いて同様の
方法で外皮膜で被覆する。
この場合、内容液は１２０ ｍ？および外皮膜は２ｏｏ
ｍｙである。こうして二重構造のカプセル剤が得られる
。
ｍｙである。こうして二重構造のカプセル剤が得られる
。
第１液による試験
例 ３
ビタミンＡ油と植物油とからなる混合液（薬液５）を内
容液として例１に示した方法で軟カプセルをつくる。次
いで、こうして得たカプセルを内包し、ビタミンＤ３と
植物油からなる混合物（薬液６）を内容液とし、例１と
同様にして外皮膜で被覆して二重カプセルをつくる。
容液として例１に示した方法で軟カプセルをつくる。次
いで、こうして得たカプセルを内包し、ビタミンＤ３と
植物油からなる混合物（薬液６）を内容液とし、例１と
同様にして外皮膜で被覆して二重カプセルをつくる。
この二重カプセルを核として、ビタミンＥと植物油との
混合物（薬液７）を内容液にして三重構造のカプセルを
つくり、この三重カプセルを引続き窒素ガスを内容物と
して外皮膜で被覆して四重構造のカプセル剤をつくった
。
混合物（薬液７）を内容液にして三重構造のカプセルを
つくり、この三重カプセルを引続き窒素ガスを内容物と
して外皮膜で被覆して四重構造のカプセル剤をつくった
。
それぞれの薬液の組成および外皮膜重量は次のとおシで
あった。
あった。
（＋） 薬液５の処方
ビタミンへ油 １０〜 外皮膜重量（核となるカシ七し
）：４０■ 植物油 ５０ダ ６０■ （１１） 薬液６の処方 ビタミンＤ１ｍ９ 外皮膜重量（二重目のカブセル）：
１０Ｍ 植物油 ３０■ １ｍｇ （＋ｉｉ ） 薬液７の処方 ビタミンＥ ３ｏｍｇ 外皮膜重量（三重目の力ｆ−ｂ
し）：２００■ 植物油 ２０Ｉｎ？ ０ｒｎ９ （１ｖ） 最外側外皮膜の重量 ５１８ｒＲ９上記多重
カプセル剤に、第１０改正日本薬局方所載の腸溶性カプ
セル剤の崩壊試験法に従って、第１液による試験を行な
い、引き続き第２液による試験を行なった。この第２液
は人工腸液であって、０．２Ｍ！Ｊン酸二水素カリウム
試液２５０−／ＫＯ，２Ｎ水酸化ナトリウム試液１１８
−および水を加えて１０００−としだ、ｐＨ約６．８を
示す無色透明の溶液である。
）：４０■ 植物油 ５０ダ ６０■ （１１） 薬液６の処方 ビタミンＤ１ｍ９ 外皮膜重量（二重目のカブセル）：
１０Ｍ 植物油 ３０■ １ｍｇ （＋ｉｉ ） 薬液７の処方 ビタミンＥ ３ｏｍｇ 外皮膜重量（三重目の力ｆ−ｂ
し）：２００■ 植物油 ２０Ｉｎ？ ０ｒｎ９ （１ｖ） 最外側外皮膜の重量 ５１８ｒＲ９上記多重
カプセル剤に、第１０改正日本薬局方所載の腸溶性カプ
セル剤の崩壊試験法に従って、第１液による試験を行な
い、引き続き第２液による試験を行なった。この第２液
は人工腸液であって、０．２Ｍ！Ｊン酸二水素カリウム
試液２５０−／ＫＯ，２Ｎ水酸化ナトリウム試液１１８
−および水を加えて１０００−としだ、ｐＨ約６．８を
示す無色透明の溶液である。
第１液による試験
第２液による試験
上記試験結果から、本例による多重カプセル剤は第１液
使用の場合６０分間には完全に溶解せず、第２液では３
０分以内に崩壊するので、局方による腸溶性カプセル剤
として適合することが認められる。
使用の場合６０分間には完全に溶解せず、第２液では３
０分以内に崩壊するので、局方による腸溶性カプセル剤
として適合することが認められる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、相溶性または胃液に対する化学的安定性もしくは吸
収有効部位にょシ分けられた物質群のうち最も遅く溶出
さるべき群からの薬物の油性溶液または懸濁液をカプセ
ル外皮膜で被覆してなる軟カプセルを核とし、他の群の
薬 ３物の油性溶液または懸濁液を内容液とし、より大
きいサイズのカプセル外皮膜で被覆してなる多重構造の
軟カプセル剤。 ２、核となる軟カプセルが数個の小カプセルである、特
許請求の範囲第１項記載の軟カプセル剤。 ３、三重以上の多重構造の軟カプセル剤の場合、カプセ
ルの内容物が空気または窒素のような気体である、特許
請求の範囲第１項記載の軟カプセル剤。 ４、外皮膜の厚さないしは重量が互いに１％Ｘ特許請求
の範囲第１項記載の軟カプセル剤。 ５、油性溶液または懸濁液の樗媒ないしは分散媒が植物
油または食用油脂またはワックスもしくはそれらの混合
物である、特許請求の範囲第１項記載の軟カプセル剤。 ６、油性懸濁液がサスペンション・スラリーである、特
許請求の範囲第１項記載の軟カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59047309A JPS60193917A (ja) | 1984-03-14 | 1984-03-14 | 多重構造軟カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59047309A JPS60193917A (ja) | 1984-03-14 | 1984-03-14 | 多重構造軟カプセル剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60193917A true JPS60193917A (ja) | 1985-10-02 |
Family
ID=12771690
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59047309A Pending JPS60193917A (ja) | 1984-03-14 | 1984-03-14 | 多重構造軟カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60193917A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999030693A3 (en) * | 1997-12-17 | 1999-09-02 | Axcan Pharma Inc | A double capsule for the administration of active principles in multiple therapies |
| WO2001078681A1 (fr) * | 2000-04-17 | 2001-10-25 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Systeme d'administration de medicament empechant l'interaction pharmacocinetique entre les medicaments et procede correspondant |
| US6761895B2 (en) | 2000-04-17 | 2004-07-13 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Drug delivery system for averting pharmacokinetic drug interaction and method thereof |
| JP2008127309A (ja) * | 2006-11-20 | 2008-06-05 | Arimento Kogyo Kk | 多重構造ソフトカプセルの製造法 |
| US7670612B2 (en) | 2002-04-10 | 2010-03-02 | Innercap Technologies, Inc. | Multi-phase, multi-compartment capsular delivery apparatus and methods for using same |
| JP2011520868A (ja) * | 2008-05-14 | 2011-07-21 | ヴェクタ リミテッド | 胃酸分泌を阻害するための組成物および方法 |
| US9233092B2 (en) | 2006-07-25 | 2016-01-12 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion using derivatives of small dicarboxylic acids in combination with PPI |
| US9278080B2 (en) | 2005-05-11 | 2016-03-08 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5655310A (en) * | 1979-10-15 | 1981-05-15 | Mitsubishi Paper Mills Ltd | Production of double-layered capsule |
| JPS58189031A (ja) * | 1982-03-04 | 1983-11-04 | バツテル・デイベロプメント・コ−ポレ−シヨン | 二重マイクロカプセル |
| JPS59131355A (ja) * | 1983-01-17 | 1984-07-28 | 森下仁丹株式会社 | 多重軟カプセルの製法 |
-
1984
- 1984-03-14 JP JP59047309A patent/JPS60193917A/ja active Pending
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| US8361497B2 (en) | 2002-04-10 | 2013-01-29 | Innercap Technologies, Inc. | Multi-phase, multi-compartment, capsular delivery apparatus and methods for using the same |
| US7670612B2 (en) | 2002-04-10 | 2010-03-02 | Innercap Technologies, Inc. | Multi-phase, multi-compartment capsular delivery apparatus and methods for using same |
| US9132082B2 (en) | 2005-05-11 | 2015-09-15 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion |
| US9278080B2 (en) | 2005-05-11 | 2016-03-08 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion |
| US9370481B2 (en) | 2005-05-11 | 2016-06-21 | Vecta, Ltd. | Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion |
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| JP2014240435A (ja) * | 2008-05-14 | 2014-12-25 | ヴェクタ リミテッド | 胃酸分泌を阻害するための組成物および方法 |
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