JP2005514413A5 - - Google Patents

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JP2005514413A5
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好ましくは、Ar1およびAr2は独立してフェニル基、置換フェニル基、フリル基、置換フリル基、チエニル基、置換チエニル基、チアゾリル基、置換チアゾリル基、トリアジニル基、置換トリアジニル基、ピリジル基、置換ピリジル基、ピロリル基、置換ピロリル基、イミダゾリル基、置換イミダゾリル基、ピリミジル基、置換ピリミジル基、ピラゾリル基または置換ピラゾリル基である。より好ましくは、Ar1およびAr2は独立してフェニル基、置換フェニル基、フリル基または置換フリル基である。更により好ましくは、Ar1およびAr2は独立して: 水素、ハロゲン、低級アルキル基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、アルコキシ基、置換アルコキシ基、アリールオキシ基、置換アリールオキシ基、-C(O)NR4R5、-C(O)OR6、-P(O)(OR6)2、-NR4R5、-N3、-CN、-NO2、-NR4SO2R5、-N=N-R4、-SO3、-S(O)2R6、-S(O)2NR4R5、-SR4、-C(O)R7、-CR7=NR4 または -N=C=Sからなる基から選択された1以上の置換基で置換されたフェニル基である。
置換低級アルキル基、置換へテロアルキル基、置換シクロアルキル基、置換へテロシクロアルキル基、置換アリール基、置換へテロアリール基、置換アラルキル基、置換へテロアラルキル基、置換アルコキシ基または置換アリールオキシ基、における適切な置換基は、例えば、水素、ハロゲン、電子求引基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR4R5、-C(O)OR6、-P(O)(OR6)2、-NR4R5、-NCR7(PO3)2、-NO2、-SO3、-S(O)2R6、-C(O)R7、-SR4、-CR7=NR4、-NR4SO2R5、-N=N-R4、-CN、-N3 または -N=C=S を含む。R4、R5、R6、およびR7は上記の通りである。置換低級アルキル基、置換へテロアルキル基、置換シクロアルキル基、置換へテロシクロアルキル基、置換アリール基、置換へテロアリール基、置換アラルキル基、置換ヘテロアラルキル基、置換アルコキシ基または置換アリールオキシ基は、1以上の置換基を有し得る。
本明細書中で使用される用語「電子引基」は、当該分野でこの用語が与える一般的な意味を有する。詳細には、電子引基は結合されている官能基から電子密度を吸引する官能基である。例えば、電子引基が非存在の場合よりも存在する場合の方が、より少ない電子密度を有するフェニル環を生じる。電子引基は、誘導または共鳴効果により電子密度を吸引し得る。電子引基は、0より大きいHammet シグマ値を有する (例えば、C.Hansch, A.LeoおよびD.Hoeckman, 「Exploring QSAR Hydrophobic, Electronic and Steric Constants」, American Chemical Society (1995), ページ217-32を参照のこと)。電子引基の例としては、ハロゲン、アルキルイミン (alkylimines)、アルキルスルホニル、カルボキシアミド、カルボン酸アルキルエステル、-CH=NH、-CN、および -NO2が挙げられる。

Claims (12)

  1. リン酸塩輸送阻害を必要とする被験体においてリン酸塩輸送を阻害するための医薬製造における、以下の構造式:

    式中、環A、BおよびCは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sで任意に置換され、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択され;
    R 4 、R 5 およびR 6 は独立して、水素、低級アルキル基、ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基もしくはヘテロアラルキル基であるか、またはR 4 およびR 5 はそれらが結合する原子と共に、芳香族複素環基もしくは非芳香族複素環基を形成し;
    R 7 は水素、低級アルキル基、ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-OR 6 または-NR 4 R 5 である
    により表される化合物の使用。
  2. 前記化合物が以下の構造式:

    式中:R9は水素またはハロゲン、-CR 7 =NR 4 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-CH=NH、-CNもしくは-NO 2 であり;
    環AはR9以外に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sから選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される
    により表される請求項1記載の使用。
  3. R9が水素またはハロゲンである請求項2記載の使用。
  4. 前記化合物が以下の構造式:

    式中:R10が水素、ハロゲン、置換アルキル基、アルコキシ基、置換アルコキシ基または-NO2であり、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択され
    環Bは、R10以外に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sから選択される1つ以上の置換基で任意に置換されており、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される
    により表される請求項3記載の使用。
  5. R10がトリフルオロメトキシ基である請求項4記載の使用。
  6. 前記化合物が以下の構造式:

    式中、R11は水素、ハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ基または-NO2であり、アルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される
    により表される請求項5記載の使用。
  7. 以下の構造式:

    式中、R30は置換アルコキシまたはハロアルキル基であり、アルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択され
    環AおよびCは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sで任意に置換され、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択され
    R 4 、R 5 およびR 6 は、独立して水素、低級アルキル基、ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基もしくはヘテロアラルキル基であるか、またはR 4 およびR 5 はそれらが結合する原子と共に、芳香族複素環基もしくは非芳香族複素環基を形成し;
    R 7 は、水素、低級アルキル基、ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-OR 6 または-NR 4 R 5 であり;
    環Bは、R30以外に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される1つ以上の置換基を任意にみ、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される
    により表される化合物を含有してなる組成物。
  8. 前記化合物が以下の構造式:

    式中、環AおよびCは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sで任意に置換されており、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択され
    環Bは、R30以外に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される1つ以上の置換基を任意にんでり、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される
    により表される請求項記載の組成物。
  9. R30がハロアルコキシ基である請求項記載の組成物。
  10. 前記化合物が以下の構造式:

    式中、R31はハロゲンであり;
    環Cは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sで任意に置換されており、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択され
    環AおよびBはR30およびR31以外に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される1つ以上の置換基を任意にみ、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される
    により表される請求項記載の組成物。
  11. 前記化合物が以下の構造式:

    式中、環Cは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sで任意に置換されており、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択され
    環AおよびBはR30およびR31以外に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、置換アルコキシ基、置換低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される1つ以上の置換基を任意にみ、アルキル基およびアルコキシ基についての置換基は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、アルコキシ基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、-C(O)NR 4 R 5 、-C(O)OR 6 、-P(O)(OR 6 ) 2 、-NR 4 R 5 、-NCR 7 (PO 3 ) 2 、-NO 2 、-SO 3 、-S(O) 2 R 6 、-C(O)R 7 、-SR 4 、-CR 7 =NR 4 、-NR 4 SO 2 R 5 、-N=N-R 4 、-CN、-N 3 または-N=C=Sからなる群より選択される
    により表される請求項10記載の組成物。
  12. R30がトリフルオロメトキシ基であり、R31が臭素である請求項11記載の組成物。
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Families Citing this family (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7119120B2 (en) * 2001-12-26 2006-10-10 Genzyme Corporation Phosphate transport inhibitors
US7119112B2 (en) * 2002-02-28 2006-10-10 Icagen, Inc. Sulfonamides as potassium channel blockers
US20060083791A1 (en) 2002-05-24 2006-04-20 Moerck Rudi E Rare earth metal compounds methods of making, and methods of using the same
US20040161474A1 (en) * 2002-05-24 2004-08-19 Moerck Rudi E. Rare earth metal compounds methods of making, and methods of using the same
JP2005538152A (ja) * 2002-09-05 2005-12-15 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ ジアリール誘導体及びこれをクロライドチャネル遮断剤として使用する方法
EP1398029A1 (en) * 2002-09-10 2004-03-17 LION Bioscience AG NR3B1 nuclear receptor binding 3-substituted pyrazole derivatives
US7491718B2 (en) * 2002-10-08 2009-02-17 Abbott Laboratories Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity
WO2004037274A1 (en) * 2002-10-22 2004-05-06 Genzyme Corporation Amine polymers for promoting bone formation
DE10257357A1 (de) 2002-12-09 2004-06-24 Bayer Ag Fluorhaltige Benzaldehyde
MXPA06012143A (es) * 2004-04-20 2007-05-15 Amgen Inc Arilsulfonamidas y usos relacionados con las mismas.
WO2006044657A2 (en) * 2004-10-15 2006-04-27 Altairnano, Inc. Phosphate binder with reduced pill burden
JPWO2006077901A1 (ja) * 2005-01-20 2008-06-19 塩野義製薬株式会社 Ctgf発現阻害剤
DE06801934T1 (de) * 2005-08-17 2009-01-15 Altairnano, Inc., Reno Hyperphosphatämie bei haustieren: zusammensetzungen und verfahren zur behandlung
CA2619643A1 (en) * 2005-08-17 2007-02-22 Altairnano, Inc. Treatment of chronic renal failure and other conditions in domestic animals: compositions and methods
DE102005044156A1 (de) * 2005-09-15 2007-03-29 Riemser Arzneimittel Ag Substituierte Acetophenonderivate
GB0526252D0 (en) * 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
GB0526255D0 (en) * 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
JP2009542653A (ja) * 2006-07-05 2009-12-03 ジェンザイム コーポレーション リン酸塩過剰血症のための鉄(ii)含有治療剤
JP5671336B2 (ja) * 2007-05-08 2015-02-18 バーナム インスティテュート フォー メディカル リサーチ 組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子および血管石灰化を処置するためのそれらの使用
US7776877B2 (en) * 2007-06-22 2010-08-17 Chemocentryx, Inc. N-(2-(hetaryl)aryl) arylsulfonamides and N-(2-(hetaryl) hetaryl arylsulfonamides
JP2011523655A (ja) * 2008-06-03 2011-08-18 フレセニウス メディカル ケア ドイッチュランド ゲーエムベーハー ガンマセクレターゼモジュレータを含む医薬組成物
TR201904041T4 (tr) 2008-06-09 2019-04-22 Max Planck Gesellschaft Protein agregasyonu ile bağlantılı hastalıklarda ve/veya nörodejeneratif hastalıklarda rol oynayan proteinlerin agregasyonunu inhibe etmeye yönelik ilaçlar.
EP2303013A1 (en) * 2008-07-07 2011-04-06 Fasgen, Inc. Novel compounds, pharmaceutical compositions containing same, methods of use for same, and methods for preparing same
ES2657938T3 (es) 2008-12-31 2018-03-07 Ardelyx, Inc. Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal
WO2018129556A1 (en) 2017-01-09 2018-07-12 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
US9198923B2 (en) 2009-01-26 2015-12-01 Opko Ireland Global Holdings, Ltd. Phosphate management with small molecules
CA2777108A1 (en) 2009-10-09 2011-04-14 Zafgen Corporation Sulphone compounds and methods of making and using same
EP2542560B8 (en) * 2010-03-05 2015-12-30 Duophos Arylfluorophosphate inhibitors of intestinal apical membrane sodium/phosphate co-transport
WO2011143475A1 (en) 2010-05-12 2011-11-17 Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Lanthanum carbonate hydroxide, lanthanum oxycarbonate and methods of their manufacture and use
JP5827328B2 (ja) * 2010-07-07 2015-12-02 アーデリクス,インコーポレーテッド リン酸輸送を阻害する化合物及び方法
WO2012054110A2 (en) 2010-07-07 2012-04-26 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
EP2590965B1 (en) 2010-07-07 2016-04-20 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
ES2547890T3 (es) * 2010-07-07 2015-10-09 Ardelyx, Inc. Compuestos y métodos para inhibir el transporte de fosfato
EP2595988B1 (en) 2010-07-22 2014-12-17 Zafgen, Inc. Tricyclic compounds and methds of making and using same
WO2012103333A1 (en) 2011-01-26 2012-08-02 Zafgen Corporation Tetrazole compounds and methods of making and using same
EP2705030B1 (en) 2011-05-06 2016-07-27 Zafgen, Inc. Partially saturated tricyclic compounds and methods of making and using same
CA2835195A1 (en) 2011-05-06 2012-11-15 Zafgen, Inc. Tricyclic sulfonamide compounds and methods of making and using same
WO2012154679A1 (en) 2011-05-06 2012-11-15 Zafgen Corporation Tricyclic pyrazole sulfonamide compounds and methods of making and using same
EP2804866B1 (en) 2012-01-18 2016-11-16 Zafgen, Inc. Tricyclic sulfonamide compounds and methods of making and using same
KR20140112566A (ko) 2012-01-18 2014-09-23 자프겐 인크. 삼환식 설폰 화합물 그리고 그의 제조방법 및 그를 이용하는 방법
BR112015003527A2 (pt) 2012-08-21 2017-07-04 Ardelyx Inc compostos e métodos para inibição de antiporte mediado por nhe no tratamento de desordens associadas à retenção de fluido ou sobrecarga de sal e desordens do trato gastrointestinal
US10376481B2 (en) 2012-08-21 2019-08-13 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting NHE-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
KR20150080614A (ko) 2012-11-05 2015-07-09 자프겐 인크. 비만의 치료 및/또는 제어에서 사용하기 위한 트리시클릭 화합물
BR112015010225A2 (pt) 2012-11-05 2017-07-11 Zafgen Inc compostos tricíclicos e seus métodos de produção e utilização
JP6169716B2 (ja) 2012-11-05 2017-07-26 ザフゲン,インコーポレイテッド 肝疾患を治療する方法
EP2983667B1 (en) 2013-04-12 2019-03-20 Ardelyx, Inc. Nhe3-binding compounds and methods for inhibiting phosphate transport
CN103467452B (zh) * 2013-09-11 2015-11-18 陕西理工学院 一种苯甲酰胺类化合物及其应用
CN106008360B (zh) * 2016-08-11 2018-10-16 华南农业大学 一种对氨基苯磺酰咪唑及其制备方法
JOP20190080A1 (ar) 2016-10-14 2019-04-11 Bayer Pharma AG مركبات مشتقة من 6-(1h-بيرازول-1-يل) بيريميدين-4- أمين مستبدل واستخداماتها
WO2018110669A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Activator of trek (twik related k+ channels) channels
MX2019008170A (es) 2017-01-09 2020-02-07 Ardelyx Inc Compuestos útiles para tratar transtornos del tracto gastrointestinal.
MA47203A (fr) 2017-01-09 2019-11-13 Ardelyx Inc Inhibiteurs d'antiport à médiation par nhe
US20200246285A1 (en) * 2017-08-03 2020-08-06 Georgetown University Small molecule inhibitors of slc25a1
EP3740466B1 (en) 2018-01-17 2024-03-06 Migal Galilee Research Institute Ltd. New methionine metabolic pathway inhibitors
CN111699182A (zh) 2018-01-17 2020-09-22 米加尔-加利里研究院有限公司 新型蛋氨酸代谢途径抑制剂
WO2019179436A1 (zh) * 2018-03-20 2019-09-26 成都海创药业有限公司 一种酰胺类化合物及其在治疗癌症中的用途
WO2019232384A1 (en) * 2018-06-01 2019-12-05 Promega Corporation Inhibitors of oplophorus luciferase-derived bioluminescent complexes
BR112021020367A2 (pt) 2019-04-11 2021-12-07 Angion Biomedica Corp Formas sólidas de (e)-3-[2-(2-tienil)vinil] -1h-pirazol
US20220323389A1 (en) * 2019-08-26 2022-10-13 Georgetown University Treating non-alcoholic fatty liver disease and inflammatory steatohepatitis with slc25a1 inhibitors
WO2023219127A1 (ja) * 2022-05-11 2023-11-16 中外製薬株式会社 嚢胞性疾患を治療または予防するための医薬組成物

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL307265A1 (en) * 1992-07-28 1995-05-15 Rhone Poulenc Rorer Ltd Compounds containing a phenyl group bonded with aryl or heteroaryl group through their bonding aliphatic group or that containing heteroatom
EP0619116A3 (en) * 1993-04-05 1994-11-23 Hoechst Japan Use of synthetic retinoids for osteopathy.
US5496545A (en) * 1993-08-11 1996-03-05 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Phosphate-binding polymers for oral administration
US5667775A (en) * 1993-08-11 1997-09-16 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Phosphate-binding polymers for oral administration
NZ277556A (en) * 1993-12-27 1997-06-24 Eisai Co Ltd N-phenyl(alkyl)- and n-pyridyl(alkyl)anthranilic acid derivatives; intermediates
HUP9802319A3 (en) * 1995-10-23 1999-12-28 Zymogenetics Inc Seattle Pharmaceutical compositions for treatment of bone deficit conditions
TW523506B (en) 1996-12-18 2003-03-11 Ono Pharmaceutical Co Sulfonamide or carbamide derivatives and drugs containing the same as active ingredients
WO1999007382A1 (en) * 1997-08-06 1999-02-18 Smithkline Beecham Corporation Macrophage scavenger receptor antagonists for use in the treatment of cardiovascular diseases
HUP0102782A3 (en) * 1998-06-19 2002-12-28 Smithkline Beecham Corp Salycilanilide as inhibitors of transcription factor nf-kb
JP3972163B2 (ja) * 1999-06-18 2007-09-05 株式会社大塚製薬工場 ホスホン酸ジエステル誘導体
CO5190714A1 (es) 1999-07-20 2002-08-29 Smithkline Beecham Corp Inhibidores del transporte de fosfato
JP2003531856A (ja) 2000-05-02 2003-10-28 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション リン酸輸送阻害剤
CA2408667A1 (en) 2000-05-12 2001-11-22 Joseph Weinstock Phosphate transport inhibitors
WO2002028353A2 (en) * 2000-10-05 2002-04-11 Smithkline Beecham Corporation Phosphate transport inhibitors
DE10121003A1 (de) * 2001-04-28 2002-12-19 Aventis Pharma Gmbh Anthranilsäureamide, Verfahren zur Herstellung, ihrer Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
US7119120B2 (en) * 2001-12-26 2006-10-10 Genzyme Corporation Phosphate transport inhibitors

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