RU2005104429A - 5-арилтетразоловые соединения, их композиции и их применение - Google Patents

5-арилтетразоловые соединения, их композиции и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2005104429A
RU2005104429A RU2005104429/04A RU2005104429A RU2005104429A RU 2005104429 A RU2005104429 A RU 2005104429A RU 2005104429/04 A RU2005104429/04 A RU 2005104429/04A RU 2005104429 A RU2005104429 A RU 2005104429A RU 2005104429 A RU2005104429 A RU 2005104429A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
nhc
heteroaryl
benzyl
bicycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2005104429/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Алекс НИВОРОЖКИН (US)
Алекс НИВОРОЖКИН
ДЮЗЕР Джон ВАН (US)
ДЮЗЕР Джон ВАН
Эндрю САЛЗМАН (US)
Эндрю САЛЗМАН
Гарри САУТАН (US)
Гарри Саутан
Си РАМ (US)
Сия Рам
Ци ЗЕН (US)
Ци ЗЕН
Чаба САБО (US)
Чаба Сабо
Original Assignee
Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн (Us)
Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн (Us), Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн filed Critical Инотек Фармасьютикалз Корпорейшн (Us)
Publication of RU2005104429A publication Critical patent/RU2005104429A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (25)

1. Соединение формулы Ia:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль и гидрат,
где R1 обозначает CO2R4;
каждый R2 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NHC(O)R5, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(C3-C10)гетероцикл, -фенил, -нафтил, -бензил, -СО2R5, -С(О)ОСН(R5)(R5), -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -C(O)NHR5, -OC(O)R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5 или -S(O)2R5;
R3 обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -C(СН2)mR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5, -C(O)NH(СН2)m(R5), -OCF3, -бензил, -CO2CH(R5)(R5), -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)mR5, -NHC(O)R5, -N(R5)C(O)R5, -NHC(O)NHR5, -OC(O)(СН2)mCHR5R5, -CO2(СН2)mCHR5R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NHR5 или
Figure 00000002
R4 обозначает -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, фенильную, нафтильную или бензильную группу;
каждый R5 независимо обозначает -Н, -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -адамантил, -морфолинил, -пирролидинил, -пирридилоксид, -пирролидинилдион, -пиперидинил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C3-C10)гетероцикл или
Figure 00000002
каждый R6 независимо обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -СО2Н, -N((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -О(C1-C10)алкил, -С(О)(C1-C10)алкил, -C(O)NH(СН2)m(C1-C10)алкил, -OCF3, -бензил, -CO2(СН2)mСН((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -С(О)Н, -СО2(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)m(C1-C10)алкил, -CO2(СН2)mН, -NHC(O)(C1-C10)алкил, -NHC(O)NH(C1-C10)алкил, -OC(O)(C1-C10)алкил, -OC(O)O(C1-C10)алкил, -SO2NHR5 или -SO2NH2;
n означает целое число в интервале от 0 до 4;
каждый m независимо означает целое число в интервале от 0 до 8; и
каждый p независимо означает целое число в интервале от 0 до 5.
2. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
3. Способ лечения воспалительного заболевания у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения (Ic):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли и его гидрата,
где R1 обозначает -Н, -CO2R4, -C(O)R5 или -C(O)N(R5)(R5);
каждый R2 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -OR5, -C(O)R5, -C(O)NHC(O)R5, -OC(O)R5, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(C3-C7)гетероцикл, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -бензил, -СО2R5, -С(О)ОСН(R5)(R5), -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -C(O)NHR5, -OC(O)R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5 или -S(O)2R5;
R3 обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -C(СН2)mR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5, -C(O)NH(СН2)m(R5), -OCF3, -бензил, -CO2CH(R5)(R5), -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)mR5, -NHC(O)R5, -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -OC(O)(СН2)mCHR5R5, -CO2(СН2)mCHR5R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NHR5 или
Figure 00000002
R4 обозначает -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -адамантил, -морфолинил, -пирролидил, -пирридилоксид, -пирролидинилдион, -пиперидинил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C3-C10)гетероцикл или
Figure 00000002
каждый R5 независимо обозначает Н или R4;
каждый R6 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -СО2Н, -N((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -О(C1-C10)алкил, -С(О)(C1-C10)алкил, -C(O)NH(СН2)m(C1-C10)алкил, -OCF3, -бензил, -CO2(СН2)mСН((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -С(О)Н, -СО2(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)m(C1-C10)алкил, -CO2(СН2)mН, -NHC(O)(C1-C10)алкил, -NHC(O)NH(C1-C10)алкил, -OC(O)(C1-C10)алкил, -OC(O)O(C1-C10)алкил или -SO2NH2;
n означает целое число в интервале от 0 до 4;
каждый m независимо означает целое число в интервале от 0 до 8; и
каждый p независимо означает целое число в интервале от 0 до 5.
4. Способ по п.3, где воспалительным заболеванием является артрит, псориаз, гингивит, колит, увеит, диабет, респираторный дистресс-синдром у взрослых, аутоиммунное заболевание, красная волчанка, илеит, язвенный колит, болезнь Крона, астма, периодонтит, офтальмия, эндофтальмия, нефроз, вызванная СПИДом нейродистрофия, удар, травма нервной системы, болезнь Альцгеймера, энцефаломиелит, кардиомиопатия или отторжение при трансплантации.
5. Способ лечения заболевания, вызванного восстановлением перфузии, у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения формулы (Ic):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли и его гидрата,
где R1 обозначает -Н, -CO2R4, -C(O)R5 или -C(O)N(R5)(R5);
каждый R2 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NHC(O)R5, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(C3-C7)гетероцикл, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -бензил, -СО2R5, -С(О)ОСН(R5)(R5), -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -C(O)NHR5, -OC(O)R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5 или -S(O)2R5;
R3 обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -ОСН2)mR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5, -C(O)NH(СН2)m(R5), -OCF3, -бензил, -CO2CH(R5)(R5), -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)mR5, -NHC(O)R5, -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -OC(O)(СН2)mCHR5R5, -CO2(СН2)mCHR5R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NHR5 или
Figure 00000002
R4 обозначает -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -адамантил, -морфолинил, -пирролидил, -пирридилоксид, -пирролидинилдион, -пиперидинил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C3-C10)гетероцикл или
Figure 00000002
каждый R5 независимо обозначает Н или R4;
каждый R6 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -СО2Н, -N((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -О(C1-C10)алкил, -С(О)(C1-C10)алкил, -C(O)NH(СН2)m(C1-C10)алкил, -OCF3, -бензил, -CO2(СН2)mСН((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -С(О)Н, -СО2(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)m(C1-C10)алкил, -CO2(СН2)mН, -NHC(O)(C1-C10)алкил, -NHC(O)NH(C1-C10)алкил, -OC(O)(C1-C10)алкил, -OC(O)O(C1-C10)алкил или -SO2NH2;
n означает целое число в интервале от 0 до 4;
каждый m независимо означает целое число в интервале от 0 до 8; и
каждый p независимо означает целое число в интервале от 0 до 5.
6. Способ по п.5, где заболеванием, вызванным восстановлением перфузии, является геморрагический шок, сепсис, септический шок, инфаркт миокарда или удар.
7. Способ ингибирования активности ксантиноксидазы у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения формулы (Ic):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли и его гидрата,
где R1 обозначает -Н, -CO2R4, -C(O)R5 или -C(O)N(R5)(R5);
каждый R2 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NHC(O)R5, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(C3-C7)гетероцикл, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -бензил, -СО2R5, -С(О)ОСН(R5)(R5), -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -C(O)NHR5, -OC(O)R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5 или -S(O)2R5;
R3 обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -C(СН2)mR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5, -C(O)NH(СН2)m(R5), -OCF3, -бензил, -CO2CH(R5)(R5), -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)mR5, -NHC(O)R5, -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -OC(O)(СН2)mCHR5R5, -CO2(СН2)mCHR5R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NHR5 или
Figure 00000002
R4 обозначает -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -адамантил, -морфолинил, -пирролидил, -пирридилоксид, -пирролидинилдион, -пиперидинил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C3-C10)гетероцикл или
Figure 00000002
каждый R5 независимо обозначает Н или R4;
каждый R6 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -СО2Н, -N((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -О(C1-C10)алкил, -С(О)(C1-C10)алкил, -C(O)NH(СН2)m(C1-C10)алкил, -OCF3, -бензил, -CO2(СН2)mСН((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -С(О)Н, -СО2(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)m(C1-C10)алкил, -CO2(СН2)mН, -NHC(O)(C1-C10)алкил, -NHC(O)NH(C1-C10)алкил, -OC(O)(C1-C10)алкил, -OC(O)O(C1-C10)алкил или -SO2NH2;
n означает целое число в интервале от 0 до 4;
каждый m независимо означает целое число в интервале от 0 до 8; и
каждый p независимо означает целое число в интервале от 0 до 5.
8. Способ лечения гиперурикемии у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения формулы (Ic):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли и его гидрата,
где R1 обозначает -Н, -CO2R4, -C(O)R5 или -C(O)N(R5)(R5);
каждый R2 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NHC(O)R5, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(C3-C10)гетероцикл, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -бензил, -СО2R5, -С(О)ОСН(R5)(R5), -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -C(O)NHR5, -OC(O)R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5 или -S(O)2R5;
R3 обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -C(СН2)mR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5, -C(O)NH(СН2)m(R5), -OCF3, -бензил, -CO2CH(R5)(R5), -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)mR5, -NHC(O)R5, -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -OC(O)(СН2)mCHR5R5, -CO2(СН2)mCHR5R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NHR5 или
Figure 00000002
R4 обозначает -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -адамантил, -морфолинил, -пирролидил, -пирридилоксид, -пирролидинилдион, -пиперидинил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C3-C10)гетероцикл или
Figure 00000002
каждый R5 независимо обозначает Н или R4;
каждый R6 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -СО2Н, -N((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -О(C1-C10)алкил, -С(О)(C1-C10)алкил, -C(O)NH(СН2)m(C1-C10)алкил, -OCF3, -бензил, -CO2(СН2)mСН((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -С(О)Н, -СО2(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)m(C1-C10)алкил, -CO2(СН2)mН, -NHC(O)(C1-C10)алкил, -NHC(O)NH(C1-C10)алкил, -OC(O)(C1-C10)алкил, -OC(O)O(C1-C10)алкил или -SO2NH2;
n означает целое число в интервале от 0 до 4;
каждый m независимо означает целое число в интервале от 0 до 8; и
каждый p независимо означает целое число в интервале от 0 до 5.
9. Способ по п.8, где гиперурикемией является подагра.
10. Способ лечения синдрома лизиса опухоли у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения формулы (Ic):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли и его гидрата,
где R1 обозначает -Н, -CO2R4, -C(O)R5 или -C(O)N(R5)(R5);
каждый R2 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NHC(O)R5, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(C3-C7)гетероцикл, -(С5 )гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -бензил, -СО2R5, -С(О)ОСН(R5)(R5), -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -C(O)NHR5, -OC(O)R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5 или -S(O)2R5;
R3 обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -C(СН2)mR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5, -C(O)NH(СН2)m(R5), -OCF3, -бензил, -CO2CH(R5)(R5), -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)mR5, -NHC(O)R5, -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -OC(O)(СН2)mCHR5R5, -CO2(СН2)mCHR5R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NHR5 или
Figure 00000002
R4 обозначает -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -адамантил, -морфолинил, -пирролидил, -пирридилоксид, -пирролидинилдион, -пиперидинил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C3-C10)гетероцикл или
Figure 00000002
каждый R5 независимо обозначает Н или R4;
каждый R6 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -СО2Н, -N((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -О(C1-C10)алкил, -С(О)(C1-C10)алкил, -C(O)NH(СН2)m(C1-C10)алкил, -OCF3, -бензил, -CO2(СН2)mСН((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -С(О)Н, -СО2(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)m(C1-C10)алкил, -CO2(СН2)mН, -NHC(O)(C1-C10)алкил, -NHC(O)NH(C1-C10)алкил, -OC(O)(C1-C10)алкил, -OC(O)O(C1-C10)алкил или -SO2NH2;
n означает целое число в интервале от 0 до 4;
каждый m независимо означает целое число в интервале от 0 до 8; и
каждый p независимо означает целое число в интервале от 0 до 5.
11. Способ лечения воспалительного расстройства кишечника у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения формулы (Ic):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли и его гидрата,
где R1 обозначает -Н, -CO2R4, -C(O)R5 или -C(O)N(R5)(R5);
каждый R2 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -OR5, -C(O)R5, -OC(O)R5, -C(O)NHC(O)R5, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(C3-C7)гетероцикл, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -бензил, -СО2R5, -С(О)ОСН(R5)(R5), -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -C(O)NHR5, -OC(O)R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5 или -S(O)2R5;
R3 обозначает -Н, -галоген, -NO2, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -C(СН2)mR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5, -C(O)NH(СН2)m(R5), -OCF3, -бензил, -CO2CH(R5)(R5), -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)mR5, -NHC(O)R5, -NHC(O)R5, -NHC(O)NHR5, -OC(O)(СН2)mCHR5R5, -CO2(СН2)mCHR5R5, -OC(O)OR5, -SR5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2NHR5 или
Figure 00000002
R4 обозначает -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -адамантил, -морфолинил, -пирролидил, -пирридилоксид, -пирролидинилдион, -пиперидинил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C3-C10)гетероцикл или
Figure 00000002
каждый R5 независимо обозначает Н или R4;
каждый R6 независимо обозначает -галоген, -NO2, -CN, -OH, -СО2Н, -N((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -О(C1-C10)алкил, -С(О)(C1-C10)алкил, -C(O)NH(СН2)m(C1-C10)алкил, -OCF3, -бензил, -CO2(СН2)mСН((C1-C10)алкил(C1-C10)алкил), -С(О)Н, -СО2(C1-C10)алкил, -(C1-C10)алкил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил, -(C5-C10)циклоалкенил, -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, -фенил, -нафтил, -(C3-C10)гетероцикл, -CO2(СН2)m(C1-C10)алкил, -CO2(СН2)mН, -NHC(O)(C1-C10)алкил, -NHC(O)NH(C1-C10)алкил, -OC(O)(C1-C10)алкил, -OC(O)O(C1-C10)алкил или -SO2NH2;
n означает целое число в интервале от 0 до 4;
каждый m независимо означает целое число в интервале от 0 до 8; и
каждый p независимо означает целое число в интервале от 0 до 5.
12. Способ по п.11, где воспалительным расстройством кишечника является местный илеит, колит, болезнь Крона или синдром воспаления резервуара.
13. Способ по п.12, где колитом является коллагенозный или микроскопический колит, язвенный колит или энтероколит.
14. Соединение формулы (Ib):
Figure 00000004
и его фармацевтически приемлемая соль и его гидрат,
где R1 обозначает -Н, CO2R4, -C(O)R5 или -C(O)N(R5)(R5);
R2 обозначает -(C1-C10)алкил или -О(C1-C10)алкил;
R4 обозначает -(С5)гетероарил, -(С6)гетероарил, фенильную, нафтильную или бензильную группу; и
каждый R5 независимо обозначает -Н, -CF3, -(C1-C10)алкил, -бензил, -(C2-C10)алкенил, -(C2-C10)алкинил, -(C3-C10)циклоалкил, -(C8-C14)бициклоалкил или -(C3-C10)гетероцикл.
15. Соединение или фармацевтически приемлемая соль или гидрат по п.13, где R1 обозначает -Н.
16. Способ лечения воспалительного заболевания у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли или гидрата соединения по п.13.
17. Способ по п.15, где воспалительным заболеванием является артрит, псориаз, гингивит, колит, увеит, диабет, респираторный дистресс-синдром у взрослых, аутоиммунное заболевание, красная волчанка, илеит, язвенный колит, болезнь Крона, астма, периодонтит, офтальмия, эндофтальмия, нефроз, вызванная СПИДом нейродистрофия, удар, травма нервной системы, болезнь Альцгеймера, энцефаломиелит, кардиомиопатия или отторжение при трансплантации.
18. Способ лечения заболевания, вызванного восстановлением перфузии, у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли или гидрата соединения по п.13.
19. Способ по п.17, где заболеванием, вызванным восстановлением перфузии, является геморрагический шок, сепсис, септический шок, инфаркт миокарда или удар.
20. Соединение по п.13, где животным является человек.
21. Способ ингибирования активности ксантиноксидазы у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли или гидрата соединения по п.13.
22. Способ лечения гиперурикемии у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли или гидрата соединения по п.13.
23. Способ по п.22, где гиперурикемией является подагра.
24. Способ лечения синдрома лизиса опухоли у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли или гидрата соединения по п.13.
25. Способ лечения воспалительного расстройства кишечника у животного, включающий введение нуждающемуся в этом животному эффективного количества соединения или фармацевтически приемлемой соли или гидрата соединения по п.13.
RU2005104429/04A 2002-07-18 2003-07-17 5-арилтетразоловые соединения, их композиции и их применение RU2005104429A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/197,609 2002-07-18
US10/197,609 US7078423B2 (en) 2002-07-18 2002-07-18 5-Aryltetrazole compounds, compositions thereof, and uses therefor

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005104429A true RU2005104429A (ru) 2005-08-27

Family

ID=30769479

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005104429/04A RU2005104429A (ru) 2002-07-18 2003-07-17 5-арилтетразоловые соединения, их композиции и их применение

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7078423B2 (ru)
EP (1) EP1542980A1 (ru)
JP (1) JP2005535678A (ru)
KR (1) KR20050028038A (ru)
CN (1) CN1694875A (ru)
AU (1) AU2003249313A1 (ru)
BR (1) BR0312768A (ru)
CA (1) CA2492847A1 (ru)
HU (1) HUP0500871A3 (ru)
IL (1) IL166331A0 (ru)
MX (1) MXPA05000765A (ru)
NZ (1) NZ538313A (ru)
PL (1) PL374833A1 (ru)
RU (1) RU2005104429A (ru)
WO (1) WO2004009563A1 (ru)
ZA (1) ZA200501431B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2515968C2 (ru) * 2007-04-11 2014-05-20 Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. 5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7087631B2 (en) * 2002-07-18 2006-08-08 Inotek Pharmaceuticals Corporation Aryltetrazole compounds, and compositions thereof
PA8578101A1 (es) * 2002-08-13 2004-05-07 Warner Lambert Co Derivados de heterobiarilo como inhibidores de metaloproteinasa de la matriz
US7037927B2 (en) * 2003-10-16 2006-05-02 Abbott Laboratories Amides that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
EP1883405A4 (en) 2005-05-09 2010-01-27 Takeda Pharmaceuticals North A METHODS OF TREATING NEPHROLITHIASIS
JP5021734B2 (ja) * 2006-06-29 2012-09-12 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー テトラゾール置換アリールアミド
WO2008064015A1 (en) * 2006-11-13 2008-05-29 Takeda Pharmaceuticals North America Methods for preserving renal function using xanthine oxidoreductase inhibitors
MX2009007680A (es) * 2007-01-19 2011-08-03 Takeda Pharmaceuticals North America Inc Metodos para prevenir o reducir el numero de expansiones graduales de gota utilizando inhibidores de oxidoreductasa de xantina y agentes anti-inflamatorios.
ES2443290T3 (es) * 2007-10-04 2014-02-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y usos de los mismos
ES2561039T3 (es) * 2008-04-30 2016-02-24 Wellstat Therapeutics Corporation Compuestos tetrazol para reducir el ácido úrico
WO2011035332A1 (en) * 2009-09-21 2011-03-24 Chemocentryx, Inc. Pyrrolidinone carboxamide derivatives as chemerin-r ( chemr23 ) modulators
JP5806221B2 (ja) * 2009-10-13 2015-11-10 ウェルスタット セラピューティクス コーポレイション 尿酸を減少させる３−置換化合物
US9918964B2 (en) * 2010-04-23 2018-03-20 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Reducing platelet activation, aggregation and platelet-stimulated thrombosis or blood coagulation by reducing mitochondrial respiration
AU2011299153B2 (en) 2010-09-10 2014-10-30 Takeda Pharmaceuticals U.S.A., Inc. Methods for concomitant treatment of theophylline and febuxostat
WO2014079850A1 (en) * 2012-11-23 2014-05-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted heterocyclic derivatives
WO2016187521A1 (en) * 2015-05-21 2016-11-24 South Connecticut State University 5-substituted 1 h-tetrazole compounds, methods of synthesizing and therapeutic use
WO2019132782A1 (en) * 2017-12-29 2019-07-04 Agency For Science, Technology And Research Compounds for treating eye diseases and methods thereof
CA3144226A1 (en) * 2019-06-25 2020-12-30 Sinopsee Therapeutics Compounds for treatment of cancer
CN112047896B (zh) * 2020-10-12 2022-06-17 上海麦克林生化科技有限公司 芳环基或芳杂环基四氮唑的合成方法
CN114805233A (zh) * 2022-03-30 2022-07-29 华南理工大学 苯基四氮唑类xor抑制剂及其制备方法与应用

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5049572A (en) * 1987-04-06 1991-09-17 Riker Laboratories, Inc. Substituted di-t-butylphenols and anti-allergic use thereof
IT1232252B (it) * 1989-02-22 1992-01-28 Rotta Research Lab Derivati della n fenil benzamide ad attivita' antiulcera ed antiallerica e procedimento per la loro preparazione
US5284954A (en) * 1990-09-10 1994-02-08 Abbott Laboratories Process for the preparation of tetrazoles
IT1256870B (it) 1992-02-13 1995-12-27 Rotta Research Lab Derivati bis-tetrazolici ad attivita' antiallergica e citoprotettiva
US5364869A (en) * 1992-03-09 1994-11-15 Abbott Laboratories Heterocycle-substituted benzyaminopyridine angiotensin II receptor antagonists
DE4326344A1 (de) 1993-08-05 1995-02-09 Thomae Gmbh Dr K Carbonamide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP0711762B1 (en) * 1994-05-16 2003-08-06 Sumitomo Chemical Company Limited Process for producing tetrazole compounds
US5663357A (en) * 1995-11-22 1997-09-02 Allergan Substituted heteroarylamides having retinoid-like biological activity
JPH1025294A (ja) 1996-03-26 1998-01-27 Akira Matsuda 縮合ヘテロ環誘導体、その製造法及びそれを含有する悪性腫瘍治療剤
AU735545B2 (en) * 1996-05-24 2001-07-12 Neurosearch A/S Phenyl derivatives containing an acidic group, their preparation and their use as chloride channel blockers
US6696475B2 (en) * 1997-04-22 2004-02-24 Neurosearch A/S Substituted phenyl derivatives, their preparation and use
WO1998047879A1 (en) * 1997-04-22 1998-10-29 Neurosearch A/S Substituted phenyl derivatives, their preparation and use
AU735233B2 (en) 1997-06-19 2001-07-05 British Telecommunications Public Limited Company Sound reproduction system
ES2199336T3 (es) * 1997-08-08 2004-02-16 Rotta Research Laboratorium S.P.A. Una composicion farmaceutica novedosa para inhalacion que contiene cr 2039 (andolast).
WO1999024038A1 (en) 1997-11-07 1999-05-20 Johns Hopkins University Methods for treatment of disorders of cardiac contractility
AU1457299A (en) 1997-11-12 1999-05-31 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Novel signal transduction inhibitors, compositions containing them
AUPP609198A0 (en) 1998-09-22 1998-10-15 Curtin University Of Technology Use of non-peptidyl compounds for the treatment of insulin related ailments
AP2001002103A0 (en) * 1998-10-22 2001-03-31 Neurosearch As Substituted phenyl derivatives, their preparation and use.
PT1283036E (pt) 1998-11-13 2008-03-06 Jagotec Ag Inalador de pó seco de dose múltipla com um reservatório de pó
JP4598278B2 (ja) 1999-04-28 2010-12-15 サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング Ｐｐａｒ受容体リガンドとしてのジアリール酸誘導体
US6281222B1 (en) * 1999-08-19 2001-08-28 Inotek Corporation Compositions and method for treatment of acetaminophen intoxication
WO2001066098A2 (en) 2000-03-09 2001-09-13 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Therapeutic uses of ppar mediators
DE10023430A1 (de) 2000-05-12 2001-11-15 Bayer Ag Substituierte N-Benzoyl-N'-(tetrazolylphenyl)-harnstoffe
WO2002000647A1 (en) 2000-06-23 2002-01-03 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Heteroaryl-phenyl substituted factor xa inhibitors
US6369232B1 (en) * 2000-08-15 2002-04-09 Hoffmann-La Roche Inc. Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators
EP1429763B1 (en) * 2001-09-14 2007-05-30 Novo Nordisk A/S NOVEL LIGANDS FOR THE HisB10 Zn2+ SITES OF THE R-STATE INSULIN HEXAMER

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2515968C2 (ru) * 2007-04-11 2014-05-20 Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. 5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA05000765A (es) 2005-10-19
WO2004009563A1 (en) 2004-01-29
PL374833A1 (en) 2005-10-31
CA2492847A1 (en) 2004-01-29
US7078423B2 (en) 2006-07-18
ZA200501431B (en) 2006-02-22
KR20050028038A (ko) 2005-03-21
EP1542980A1 (en) 2005-06-22
HUP0500871A3 (en) 2006-11-28
US20040019208A1 (en) 2004-01-29
CN1694875A (zh) 2005-11-09
JP2005535678A (ja) 2005-11-24
AU2003249313A1 (en) 2004-02-09
HUP0500871A2 (hu) 2005-12-28
IL166331A0 (en) 2006-01-16
BR0312768A (pt) 2005-05-10
NZ538313A (en) 2005-09-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005104429A (ru) 5-арилтетразоловые соединения, их композиции и их применение
RU2472791C2 (ru) Соединения, модулирующие внутриклеточный кальций
JP2667666B2 (ja) ポリ−（酸−アルキレン−アミノ）−アルカンの常磁性多価金属塩
CA2324418A1 (en) Novel opiate compounds, methods of making and methods of use
RU2002119019A (ru) Замещенные амидазолы-антагонисты рецептора Y5 нейропептида Y
RU99128073A (ru) Замещенные 2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил)-фталимиды и -1-оксоизоиндолины и способ снижения уровней фноа
JP2010514786A5 (ru)
JP2005514413A5 (ru)
RU97118591A (ru) Производные ацетамида, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции
RU2003133448A (ru) 3,4-дизамещенные циклобутен-1,2-дионы как лиганды схс- хемокинового рецептора
RU2006134003A (ru) Серосодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
RU97119064A (ru) Применение альфа(il)-агонистов для лечения недержания мочи
RU2008119692A (ru) Новые 1-азабициклоалкилпроизводные для лечения психических растройств
RU2001132635A (ru) Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5
AU2006272652A1 (en) 1,2,3-triazoles inhibitors of tubulin polymerization for the treatment of proliferative disorders
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
RU2007131274A (ru) Замещенные пиразолопиридины, композиции, содержащие их, способ получения и применение
RU2006134972A (ru) Сульфатированные производнные олигосахаридов
KR920009796A (ko) 3-아미도인돌릴 유도체
RU95117068A (ru) Антигипертриглицеридемическая композиция, способ ее получения, способ лечения или профилактики гипертриглицеридемии, применение соединений
RU2011130566A (ru) Сочетание ингибиторов аврора киназы и анти-cd 20 антител
JP2007519654A5 (ru)
RU2006126718A (ru) Миметики гликозаминогликанов (gag)
KR900007790A (ko) 항-아테롬성 동맥경화증성 디아릴 화합물
AU2006318709B2 (en) Thiazoles for the treatment of proliferative disorders

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20061010