KR920009796A - 3-아미도인돌릴 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (26)
- 하기 일반식(Ia), (Ib), 및 (Ic)의 화합물, 또는 제약학적으로 허용되는 그의 염.상기 식 중에서, Z는 H, C1-C4알킬, 페닐, 치환된 페닐, 또는 페닐 고리가 치환될 수 있는 알킬페닐 치환체를 나타내고, R은 수소, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, CF3, OCF3, OH, NO2또는 CN을 나타내고, B는 수소 C1-C4알킬, 치환될 수 있는 알킬페닐 또는 -CH2-COR2를 나타내고, X는 CO 또는 SO2를 나타내고, A는으로 구성되는 군으로부터 선택된 치환체를 나타내며, L은 수소, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, CF3, OCF3, OH, NO2, NH2, 알킬페닐, 아세틸옥시 또느 CN으로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체를 나타내고, R1, R2, 및 D는 각각 독립적으로 -OH, -OR3, -NR4R5, -OCH2OR3및 -O-(CH2)m-NR6R7(여기서 m은 1-4의 정수임)로 구성된 군으로부터 선택된 치환체를 나타내고, R3은 C1-C4알킬, 페닐, 치환된 페닐 또는 페닐-리가 치환될 수 있는 알킬페닐 치환체를 나타내고, R4및 R5은 각가 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬을 나타내고, R6및 R7는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬을 나타내거나 또는 R6및 R7이 인접한 질소 원자와 함께 피페리디노기, 모르폴리노기 또는 피롤리디노기를 형성하며, 단, 1) R, Z, B가 수소이고, R1은 OR3(R3은 에틸임)이고, X가 CO이면, L은 수소가 아니고, 2) X가 SO2이고, R 및 B가 수소이고, Z가 메틸이면, L은 파라 NO2또는 파라메틸이 아니고, 3) X가 SO2이고, R 및 B가 수소이고, Z가 H이면, L은 파라 C1이 아니고, 4) X가 SO2이면, A는 C(O)-D 또는 테트라졸이 될 수 없다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ia)의 화합물.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ib)의 화합물.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ic)의 화합물.
- 제1항에 있어서, A가인 화합물.
- 제1항에 있어서, A가인 화합물.
- 제1항에 있어서, A가인 화합물.
- 제1항에 있어서, A가인 화합물.
- 제1항에 있어서, A가인 화합물.
- 제1항에 있어서, B가 C1-C4알킬, 치환될 수 있는 알킬페닐, -CH2-COR2인 화합물.
- 제1항에 있어서, X가 CO인 화합물.
- 제1항에 있어서, X가 SO2인 화합물.
- 제1항에 있어서, R은 4,6-, 또는 5,6-디클로로-인 화합물.
- 제1항에 있어서, R이 6-클로로-인 화합물.
- 제1항에 따르는 화합물 길항적 유효량을 그를 필요로 하는 환자에게 투여하는 것으로 이루어진 NMDA수용체 착물에 미치는 흥분성 아미노산의 효과를 길항시키는 방법.
- 제1항에 따르는 화합물 항간질 유효량을 그를 필요로 하는 환자에게 투여하는 것으로 이루어진 간질의 치료방법.
- 제1항에 따르는 화합물 유효량을 그를 필요로 하는 환자에게 투여하는 것으로 이루어진 신경 변성의 치료방법.
- 제1항에 따르는 화합물 유효량을 그를 필요로 하는 환자에게 투여하는 것으로 이루어진 대뇌 조직의 허혈/저산소증/저혈당성 손상을 예방하는 방법.
- 제1항에 따르는 화합물 항불안 유효량을 그를 필요로 하는 것으로 이루어진 불안증의 치료 방법.
- 제1항에 따르는 화합물 유효량을 그를 필요로 하는 환자에게 투여하는 것으로 이루어진 진통 효과의 생성 방법.
- 제1항에 따르는 화합물을 제약학적으로 허용할 수 있는 담체와 함께 함유하는 제약 조성물.
- (A) 일반식 (Ia)의 화합물을 얻기 위해 하기 반응도식 I에 나타낸 반응을 수행하거나,(B) 일반식(Ia)의 화합물을 얻기 위해 하기 반응도식 Ⅱ에 나타낸 반응을 수행하거나,(C) 일반식(Ia)의 화합물을 얻기 위해 하기 반응도식 Ⅲ에 나타낸 반응을 수행하거나,(D) 일반식(Ia)의 화합물을 얻기 위해 하기 반응도식 Ⅳ에 나타낸 반응을 수행하거나,(F) 일반식(Ib)의 화합물을 얻기 위해 하기 반응도식 Ⅴ에 나타낸 반응을 수행하거나,(G) 일반식(Ic)의 화합물을 얻기 위해 하기 반응도식 Ⅵ에 나타낸 반응을 수행하거나,(H) 청구 범위 또는 명세서에 기재된 반응도식들의 방법 또는 변형방법을 수행하는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ia), (Ib) 및 (Ic)의 화합물 또는 제약학적으로 허용되는 그의 염의 제조방법.상기식 중에서, Z는 H, C1-C4알킬, 페닐, 치환된 페닐, 또는 페닐 고리가 치환될 수 있는 알킬페닐 치환체를 나타내고, R은 수소, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, CF3, OCF3, OH, NO2또는 CN을 나타내고, B는 수소, C1-C4알킬, 치환될 수 있는 알킬페닐 또는 -CH2-COR2를 나타내고, X는 CO 또는 SO2를 나타내고, A는으로 구성된 군으로부터 선택된 치환체를 나타내며, L은 수소, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, CF3, OCF3, OH, NO2, NH2, 알킬페닐, 아세틸옥시 또는 CN으로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체를 나타내고, R1, R2및 D는 각각 독립적으로 -OH, -OR3, -NR4R5, -OCH2OR3및 -O-(CH2)m-NR6R7(여기서 m은 1-4의 정수임)로 구성된 군으로부터 선택된 치환체를 나타내고, R3은 C1-C4알킬, 페닐, 치환된 페닐 또는 페닐 고리가 치환될 수 있는 알킬페닐 치환체를 나타내고, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬을 나타내고, R6및 R7는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C4알킬을 나타내거나, 또는 R6및 R7이 인접한 질소 원자와 함께 피페리디노기, 모르폴리노기 또는 피롤리디노기를 형성하며, 단, 1) R, Z, B가 수소이고, R1은 OR3(R3은 에틸임)이고, X가 CO이면, L은 수소가 아니고, 2) X가 SO2이고, R 및 B가 수소이고, Z가 메틸이면 L은 파라 NO2또는 파라 메틸이 아니고, 3) X가 SO2이고, R 및 B가 수소이고, Z가 H이면, L은 파라 C1이 아니고, 4) X가 SO2이면, A는 C(O)-D 또는 테트라졸이 될 수 없다.
- 제2항에 있어서, B가 CH3이고, R이 4,6-디클로이고, Z가 H이고, R이 H이고, A가 C6H5인 화합물.
- 제1항의 화합물의 의약으로서의 용도.
- 제1항의 화합물의 NMDA 수용체 착물에 미치는 흥분성 아미노산의 효과를 길항하기 위한 의약으로서의 용도.
- 제1항의 화합물의 간질 또는 허혈 치료를 위한 의약으로서의 용도.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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