JP2007519654A5 - - Google Patents

Claims (3)

1. 式Ｉ
   

   

   の化合物、及び／又は式Ｉの化合物の全ての立体異性体及び／又はこれらの立体異性体の任意の比率での混合物、及び／又は式Ｉの化合物の生理学的に許容される塩。
   式中、
   Ａは共有結合又は−ＣＨ₂−ＣＨ₂−であり、
   Ｂ、Ｄ及びＥは同一か又は異なり、そして互いに独立して、−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン又は基−Ｂ１−Ｂ２−Ｂ３−であり、ここで
   Ｂ１は、−（ＣＨ₂）_v−（ここでｖは整数０、１又は２である）であり、
   Ｂ３は、−（ＣＨ₂）_m−（ここでｍは整数０、１又は２である）であり、
   ただし、ｖ及びｍの合計は、０、１又は２であり、そして
   Ｂ２は、
   １） −Ｃ（Ｏ）−
   ２） エチニレン、
   ３） −Ｓ−、
   ４） −Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−（ここでＲ６は水素原子である）、
   ５） −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（ここでＲ６は水素原子である）、又は
   ６） −Ｏ−であり、
   環１、環２又は環３は、同一か又は異なり、そして互いに独立して、
   １） 共有結合、
   ２） 非置換であるか又は互いに独立して、１回若しくは２回、Ｇにより置換されるフェニル、又は
   ３） Ｈｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、フラニル、ピリジル、ピリミジニル又はチオフェニルの組からの基であり、そして非置換であるか又は互いに独立して、１回若しくは２回、Ｇにより置換される）であり、
   環４は、
   １） 非置換であるか又は互いに独立して、１回若しくは２回、Ｇにより置換されるフェニル、
   ２） Ｈｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、フラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドチオフェニル、ピロリル、ピロリジニル、チアゾリル又はチオフェニルの組からの基であり、そして非置換であるか又は互いに独立して、１回若しくは２回、Ｇにより置換される）、又は
   ３）以下の基
   

   

   であり、この基は非置換であるか又は１回Ｇにより置換され、
   Ｇは、１） 水素原子、
   ２） Ｂｒ、Ｃｌ若しくはＦ、
   ３） −（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は１回、２回若しくは３回、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−Ｃ₃−シクロアルキル、フェニル若しくはＨｅｔ環によ
   り置換され、ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、
   ４） フェニル、
   ５） Ｈｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、
   ６） −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０［ここでＲ１０は、
   ａ） −（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は１回若しくは２回、シクロプロピル、フェニル若しくはＨｅｔ環により置換され、ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、
   ｂ） フェニル、又は
   ｃ） Ｈｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）である］、
   ７） −Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１１［ここでＲ１１は、
   ａ） −（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は１回若しくは２回、シクロプロピル、フェニル若しくはＨｅｔ環により置換され、ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、
   ｂ） フェニル、又は
   ｃ） Ｈｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）である］、
   ８） −Ｏ−Ｒ１２［ここでＲ１２は、
   ａ） 水素原子、
   ｂ） −（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は１回、２回若しくは３回、ハロゲン、シクロプロピル、フェニル若しくはＨｅｔ環により置換され、ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、
   ｃ） フェニル、
   ｄ） Ｈｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、
   ｅ） −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３［ここでＲ１３は、
   ｅ）１） −（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は１回
   若しくは２回、シクロプロピル、フェニル若しくはＨｅｔ環により置換され、ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、又は
   ｅ）２） フェニル若しくはＨｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）である］
   ｆ） −Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｒ１３（ここでＲ１３は上記に規定されるとおりである）、又は
   ｇ） −Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１４［ここでＲ１４は、
   ｇ）１） −（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は１回若しくは２回、フェニル若しくはＨｅｔ環により置換され、ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）、又は
   ｇ）２） フェニル若しくはＨｅｔ環（ここでＨｅｔ環は、環４について上記に規定されるとおりである）である］、
   ９） −Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０（ここでＲ１０は上記に規定されるとおりである）、
   １０） −Ｓ（Ｏ）_p−Ｒ１２（ここでＲ１２は上記に規定されるとおりであり、そしてｐは整数０、１又は２である）、
   １１） −ＮＯ₂、
   １２） −ＣＮ又は
   １３） −Ｎ（Ｒ１５）−Ｒ１２［ここでＲ１５は、
   １３）１） 水素原子又は
   １３）２） −（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、そしてＲ１２は上記に規定されるとおりである］であり、
   Ｘは−ＮＨ−ＯＨであり、
   ｎは整数１であり、
   式Ｉの化合物の構成構造
   

   

   は、
   

   

   ［ここで
   Ｒ２及びＲ３は、同一でありかつ水素原子であるか、又はＲ２及びＲ３は、それらが結合する炭素原子と共に、フェニル環（ここで環は非置換であるか又は１回若しくは２回、Ｇにより置換される）を形成する］
   の組からの基であり、
   Ｙ１及びＹ２は、同一か又は異なり、そして互いに独立して、
   ａ） 水素原子、
   ｂ） −Ｏ−Ｒ１２（ここでＲ１２は上記に規定されるとおりである）
   ｃ） −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０（ここでＲ１０は上記に規定されるとおりである）若しくは
   ｄ） −Ｎ（Ｒ１５）−Ｒ１２（ここでＲ１２及びＲ１５は、上記に規定されるとおりである）であるか、又は
   Ｙ１及びＹ２は一緒になって＝Ｏを形成するか、又は
   Ｙ１及びＹ２は、各場合にそれらが結合した炭素原子と共に、式Ｉの化合物の構成構造
   

   

   （ここでｑ及びｒは、整数２又は３である）を形成する。
2. 化合物が、Ｎ−（ヒドロキシ）−２−（４’−クロロビフェニル−４−スルホニル）−４−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−１−カルボキサミドである、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
3. 有効含有量の請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物の少なくとも１つを、薬学的に適切でかつ生理学的に許容される担体物質、添加剤及び／又は他の活性化合物及び補助物質と共に含む医薬。