JP2005513023A5

JP2005513023A5 -

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Publication number: JP2005513023A5
Application number: JP2003545294A
Authority: JP
Filing date: 2002-11-21
Publication date: 2006-03-02
Anticipated expiration: 2022-11-21

Claims

式（I)：

（式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して水素、Ｃ_{１０−２４}−アルキルおよびＣ_{１０−２４}−アシルから選択され、前記アルキルおよびアシルは０から５個の不飽和結合を有しており、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素およびグリコシド基から選択される；ただし、第１の条件として、ＲおよびＲ’の両方とも水素であることはなく、第２の条件として、ＲおよびＲ’はいずれもエイコサペンタエノイルではない。）
で示される化合物を有効成分とする、哺乳類における走化性（chemotaxis）関連炎症性病態を治療、軽減または予防する医薬。
ＲおよびＲ’がそれぞれ独立してＣ_{１０−２４}−アルキルおよびＣ_{１０−２４}−アシルから選択され、前記アルキルおよびアシルは０から５個の不飽和結合を有している、請求項１に記載の医薬。
アルキルおよびアシルが０から４個の不飽和結合を有している、請求項１または２に記載の医薬。
不飽和結合が二重結合である、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬。
ＲおよびＲ’の両方とも１から３個の二重結合を有しているＣ_{１６−２０}−アシルである、請求項１〜４のいずれかに記載の医薬。
化合物が式（II)：

（式中、Ｒ、Ｒ’、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は請求項１〜５のいずれかに定義のとおりである。）
で示される、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬。
化合物がβ−Ｄ−ガラクトピラノシル誘導体、α−Ｄ−ガラクトピラノシル誘導体、β−Ｄ−グルコピラノシル誘導体およびα−Ｄ−グルコピラノシル誘導体より選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬。
化合物が３−β−Ｄ−ガラクトピラノシルオキシ−２−（オクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノイルオキシ）プロパニルオクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノエート、３−β−Ｄ−グルコピラノシルオキシ−２−（オクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノイルオキシ）プロパニルオクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノエート、３−α−Ｄ−ガラクトピラノシルオキシ−２−（オクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノイルオキシ）プロパニルオクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノエートおよび３−α−Ｄ−グルコピラノシルオキシ−２−（オクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノイルオキシ）プロパニルオクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノエートから選択される、請求項１記載の医薬。
経口、バッカル、非経腸、局所、直腸、皮膚または鼻腔内投与に適している、請求項１〜８のいずれかに記載の医薬。
１日につき体重ｋｇあたり約０．００５〜５０ｍｇを単回または複数回投与するのに適した投与量形態である、請求項１〜９のいずれかに記載の医薬。
炎症性病態が関節リウマチ、炎症性腸疾患、反応性または骨関節炎および他の関節炎から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の医薬。
炎症性病態が関節炎である、請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬。
炎症性病態が骨関節症である、請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬。
上記の式の１つまたはそれ以上の化合物を、全重量を基準にして総濃度０．１〜５０％で含んでなる、請求項１〜１３のいずれかに記載の医薬。
更に抗酸化剤を含む、請求項１〜１４のいずれかに記載の医薬。
請求項１〜８のいずれかに定義されている１つまたはそれ以上の化合物、抗酸化剤および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
請求項１〜８のいずれかに定義されている１つまたはそれ以上の化合物が０．１〜５０％（重量）の量で含まれている、請求項１６に記載の組成物。
式（I)：

（式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して水素、Ｃ _{１０−２４} −アルキルおよびＣ _{１０−２４} −アシルから選択され、前記アルキルおよびアシルは０から５個の不飽和結合を有しており、Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３およびＲ ^４はそれぞれ独立して水素およびグリコシド基から選択される；ただし、ＲおよびＲ’の両方とも水素であることはない。）
で示される有効成分の所定量を含む、バラの実由来の標準化物（standardized product）。
有効成分が３−β−Ｄ−ガラクトピラノシルオキシ−２−（オクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノイルオキシ）プロパニルオクタデカ−９Ｚ，１２Ｚ，１５Ｚ−トリエノエートである、請求項１８記載の標準化物。
所定量の有効成分を含む単位投与形態の形に調製されており、当該所定量の有効成分はバッチの量によって提供され、当該バッチの量は有効成分の所定量を当該バッチ中の有効成分の濃度により割算して決定される、請求項１８または１９に記載の標準化物。
有効成分が０．０１−５００ｍｇの範囲の所定単位用量形で提供される、請求項１８〜２０のいずれかに記載の標準化物。
有効成分が０．００１−５０ｍｇ／ｋｇ体重の範囲の所定単位用量形で提供される、請求項１８〜２１のいずれかに記載の標準化物。
天然医薬品である、請求項１８〜２２のいずれかに記載の標準化物。