JP2004505931A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. 経皮投与又は経粘膜投与に適し、ゲルまたは溶液の形態をとる医薬組成物であって、アンドロゲン・ホルモンのクラスに含まれる活性剤と、
   ａ） ｎが整数８÷２２、好ましくは８÷１２、最も好ましくは１０である、式ＣＨ₃−（ＣＨ₂）_n−ＣＨ₂ＯＨの飽和脂肪族アルコールもしくは飽和脂肪酸ＣＨ₃−（ＣＨ₂）_n−ＣＨ₂ＣＯＯＨ、又はｎが整数８÷２２である、式：ＣＨ₃（Ｃ_nＨ_2(n-1)）−ＯＨもしくはＣＨ₃（Ｃ_nＨ_2(n-1)）−ＣＯＯＨの不飽和脂肪族アルコールもしくは脂肪酸、
   ｂ） Ｃ₁÷Ｃ₄アルコール、ポリアルコール、特にはプロピレン・グリコール、及び水から構成される三元ビヒクル又はキャリヤー、
   ｃ） 必要に応じてジエチレングリコールのモノアルキルエーテル
   の組み合わせからなる透過促進剤とからなることを特徴とする医薬組成物。
2. −前記成分ａ）が量的に０．１重量％〜２０重量％の範囲（好ましくは０２÷３％の範囲）にあり、
   −前記成分ｂ）が、全組成物に対して、アルカノールの５重量％÷７５重量％及びグリコールの０．５％÷５０％からなり、
   −前記成分ｃ）が量的に最大４０重量％（好ましくは２÷８％）である、
   請求項１に記載の医薬組成物。
3. ゲル化剤としてゲルの形態をとる請求項１又は２に記載の医薬組成物であって、
   −カルボポールのようなポリアクリル酸
   −ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースのようなセルロース誘導体
   −ポリビニルピロリドン
   −ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレン・コポリマー
   −ポリビニルアルコール
   −天然ゴム、アルギン酸塩、ペクチン
   からなる医薬組成物。
4. 前記ゲル化剤の量が０．２重量％と３０重量％の範囲内にある請求項３に記載の医薬組成物。
5. 経皮投与又は経粘膜投与に適し、ゲルまたは溶液の形態をとる医薬組成物であって、ベンゾジアゼピン型もしくはアミド型を含む鎮静薬または抗不安薬のクラスに含まれる活性剤と、
   ａ） ｎが整数８÷２２、好ましくは８÷１２、最も好ましくは１０である、式ＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） _n −ＣＨ ₂ ＯＨの飽和脂肪族アルコールもしくは飽和脂肪酸ＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） _n −ＣＨ ₂ ＣＯＯＨ、又はｎが整数８÷２２である、式：ＣＨ ₃ （Ｃ _n Ｈ _2(n-1) ）−ＯＨもしくはＣＨ ₃ （Ｃ _n Ｈ _2(n-1) ）−ＣＯＯＨの不飽和脂肪族アルコール、
   ｂ） Ｃ ₁ ÷Ｃ ₄ アルコール、ポリアルコール、特にはプロピレン・グリコール、及び水から構成される三元ビヒクル又はキャリヤー、
   ｃ） 必要に応じてジエチレングリコールのモノアルキルエーテル
   の組み合わせからなる透過促進剤とからなることを特徴とする医薬組成物。
6. −前記成分ａ）が量的に０．１重量％〜２０重量％の範囲（好ましくは０２÷３％の範囲）にあり、
   −前記成分ｂ）が、全組成物に対して、アルカノールの５重量％÷７５重量％及びグリコールの０．５％÷５０％からなり、
   −前記成分ｃ）が量的に最大４０重量％（好ましくは２÷８％）である、
   請求項５に記載の医薬組成物。
7. ゲル化剤としてゲルの形態をとる請求項５又は６に記載の医薬組成物であって、
   −カルボポールのようなポリアクリル酸
   −ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースのようなセルロース誘導体
   −ポリビニルピロリドン
   −ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレン・コポリマー
   −ポリビニルアルコール
   −天然ゴム、アルギン酸塩、ペクチン
   からなる医薬組成物。
8. 前記ゲル化剤の量が０．２重量％と３０重量％の範囲内にある請求項７に記載の医薬組成物。
9. 経皮投与又は経粘膜投与に適し、ゲルまたは溶液の形態をとる医薬組成物であって、抗高血圧活性薬と、
   ａ） ｎが整数８÷１２、最も好ましくは１０である、式ＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） _n −ＣＨ ₂ ＯＨの飽和脂肪族アルコールもしくは飽和脂肪酸ＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） _n −ＣＨ ₂ ＣＯＯＨ、
   ｂ） Ｃ ₁ ÷Ｃ ₄ アルコール、ポリアルコール、特にはプロピレン・グリコール、及び水から構成される三元ビヒクル又はキャリヤー、
   ｃ） 必要に応じてジエチレングリコールのモノアルキルエーテル
   の組み合わせからなる透過促進剤とからなることを特徴とする医薬組成物。
10. −前記成分ａ）が量的に０．１重量％〜２０重量％の範囲（好ましくは０２÷３％の範囲）にあり、
    −前記成分ｂ）が、全組成物に対して、アルカノールの５重量％÷７５重量％及びグリコールの０．５％÷５０％からなり、
    −前記成分ｃ）が量的に最大４０重量％（好ましくは２÷８％）である、
    請求項９に記載の医薬組成物。
11. ゲル化剤としてゲルの形態をとる請求項９又は１０に記載の医薬組成物であって、
    −カルボポールのようなポリアクリル酸
    −ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースのようなセルロース誘導体
    −ポリビニルピロリドン
    −ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレン・コポリマー
    −ポリビニルアルコール
    −天然ゴム、アルギン酸塩、ペクチン
    からなる医薬組成物。
12. 前記ゲル化剤の量が０．２重量％と３０重量％の範囲内にある請求項１１に記載の医薬組成物。
13. 経皮投与又は経粘膜投与に適し、ゲルまたは溶液の形態をとる医薬組成物であって、抗炎症活性薬と、
    ａ） ｎが整数８÷２２、好ましくは８÷１２、最も好ましくは１０である、式ＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） _n −ＣＨ ₂ ＯＨの飽和脂肪族アルコールもしくは飽和脂肪酸ＣＨ ₃ −（ＣＨ ₂ ） _n −ＣＨ ₂ ＣＯＯＨ、又はｎが整数８÷２２である、式：ＣＨ ₃ （Ｃ _n Ｈ _2(n-1) ）−ＯＨもしくはＣＨ ₃ （Ｃ _n Ｈ _2(n-1) ）−ＣＯＯＨの不飽和脂肪族アルコールもしくは脂肪酸、
    ｂ） Ｃ ₁ ÷Ｃ ₄ アルコール、ポリアルコール、特にはプロピレン・グリコール、及び水から構成される三元ビヒクル又はキャリヤー、
    ｃ） 必要に応じてジエチレングリコールのモノアルキルエーテル
    の組み合わせからなる透過促進剤とからなることを特徴とする医薬組成物。
14. −前記成分ａ）が量的に０．１重量％〜２０重量％の範囲（好ましくは０２÷３％の範囲）にあり、
    −前記成分ｂ）が、全組成物に対して、アルカノールの５重量％÷７５重量％及びグリコールの０．５％÷５０％からなり、
    −前記成分ｃ）が量的に最大４０重量％（好ましくは２÷８％）である、
    請求項１３に記載の医薬組成物。
15. ゲル化剤としてゲルの形態をとる請求項１３又は１４に記載の医薬組成物であって、
    −カルボポールのようなポリアクリル酸
    −ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースのようなセルロース誘導体
    −ポリビニルピロリドン
    −ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレン・コポリマー
    −ポリビニルアルコール
    −天然ゴム、アルギン酸塩、ペクチン
    からなる医薬組成物。
16. 前記ゲル化剤の量が０．２重量％と３０重量％の範囲内にある請求項１５に記載の医薬組成物。