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【特許請求の範囲】
【請求項1】
味がマスクされ、活性成分を即時放出する、被覆された顆粒の製造方法であって、該方法において:
・少なくとも活性成分を含む粉末と、カルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスポビドン、及びカルボキシメチルデンプンを含む群から選択される顆粒崩壊剤の成分が、最初に乾燥混合され;
・ついで、粒子を互いに結合させて顆粒とすることができる少なくとも一の結合剤を含み膜崩壊剤を含まない賦形剤混合物の存在下で、得られた粉末が湿式造粒され;
・ついで、形成された顆粒が、少なくとも一の被覆剤とカルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスポビドン、及びカルボキシメチルデンプンを含む群から選択される膜崩壊剤を含む懸濁液で噴霧することにより被覆され;
・最後に、得られた被覆された顆粒が乾燥される、方法。
【請求項2】
味がマスクされ、活性成分を即時放出する、被覆された顆粒の製造方法であって、該方法において:
・少なくとも活性成分を含む粉末と、カルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスポビドン、及びカルボキシメチルデンプンを含む群から選択される顆粒崩壊剤の成分が、最初に乾燥混合され;
・ついで、粒子を互いに結合させて顆粒とすることができる少なくとも一の結合剤と少なくとも一の被覆剤とカルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスポビドン、及びカルボキシメチルデンプンを含む群から選択される膜崩壊剤とを含む同じ賦形剤混合物の存在下で、得られた粉末が造粒され、ついで形成された顆粒が被覆され;賦形剤混合物の噴霧速度が被覆工程よりも造粒工程でより高く、賦形剤混合物の微粒化圧が被覆工程より造粒工程でより低く;
・最後に、得られた被覆された顆粒が乾燥される、方法。
【請求項3】
賦形剤混合物の10乃至20%を、造粒工程で噴霧し、残りを被覆工程で噴霧することを特徴とする請求項2記載の製造方法。
【請求項4】
前記結合剤と前記被覆剤がセルロースポリマーとアクリル酸ポリマーを含む群から選ばれることを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1項記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項5】
前記セルロースポリマーが、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、カルボキシメチルセルロース(CMC)、及びヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)を含む群から、単独又は混合物として選ばれることを特徴とする請求項記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項6】
前記アクリル酸ポリマーが、アクリル酸ポリマーとメタクリル酸ポリマー、アンモニオ−メタクリレートコポリマー、ポリアクリレート及びメタクリル酸コポリマーを含む群から選ばれることを特徴とする請求項記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項7】
前記懸濁液が透水剤をも含むことを特徴とする請求項1記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項8】
前記造粒工程で用いられる前記賦形剤混合物が透水剤をも含むことを特徴とする請求項1記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項9】
前記賦形剤混合物が透水剤をも含むことを特徴とする請求項2又は3記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項10】
前記透水剤が、ポビドンとその誘導体、ポリエチレングリコール、シリカ、ポリオール、及び低粘度セルロースポリマーを含む群より選択されることを特徴とする請求項乃至のいずれか1項記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項11】
被覆工程で噴霧される前記懸濁液が、甘味料をも含むことを特徴とする請求項1記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項12】
最初の粉末の前記乾燥混合物が甘味料をも含むことを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1項記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項13】
前記賦形剤混合物が甘味料をも含むことを特徴とする請求項2又は3記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項14】
前記甘味料が、アスパルテーム、アセスルファームカリウム、サッカリンナトリウム、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、グリチルリチン酸モノアンモニウム、糖と誘導体、及びポリオールと誘導体を含む群から、単独又は混合物として選択されることを特徴とする請求項11又は13記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項15】
最初の粉末の乾燥混合、造粒、被覆及び乾燥が、流動床で行なわれることを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1項記載の被覆された顆粒の製造方法。
【請求項16】
請求項1乃至1のいずれか1項に係る方法により得ることができる被覆された顆粒。
【請求項17】
前記被覆された顆粒に対して、
−5乃至70重量%の被覆ポリマー、
−0.5乃至15重量%の顆粒崩壊剤、
−1乃至20重量%の膜崩壊剤、
−1乃至20重量%の透水剤
を含むことを特徴とする請求項1記載の被覆された顆粒。
【請求項18】
1乃至20重量%の甘味剤をも含むことを特徴とする請求項1記載の被覆された顆粒。
【請求項19】
前記被覆された顆粒に対して、
−10乃至40重量%のエチルセルロース、
−3乃至10重量%のクロスポビドン、
−2乃至10重量%のポリエチレングリコール、
−2乃至10重量%のアスパルテーム
を含むことを特徴とする請求項1記載の被覆された顆粒。
【請求項20】
請求項17乃至19のいずれか1項に係る顆粒を含む、急速崩壊する多粒子錠剤。
【請求項21】
請求項17乃至19のいずれか1項に係る顆粒を含む、急速分散可能な錠剤。
用いることができる甘味料は、アスパルテーム、アセスルファームカリウム、サッカリンナトリウム、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、グリチルリチン酸モノアンモニウム、糖と誘導体、及びポリオールと誘導体を、単独又は混合物として含む。
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