JP2003113071A - パンテチンスルホン酸及び／またはその塩の、フリーラジカル捕捉剤としての使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 フリーラジカルの有害な作用からの皮膚の保
護を提供する。 【解決手段】 生理学的に許容される媒質を含む組成物
中において、フリーラジカル捕捉剤として、パンテチン
スルホン酸及び／またはその塩の一つを美容のために使
用する。生理学的に許容される媒質を含む組成物中にお
いて、皮膚へのＵＶ及び／または汚染の有害な作用を予
防するため、または該作用に対抗するために、パンテチ
ンスルホン酸及び／またはその塩の一つを美容のために
使用する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、パンテチンスルホ
ン酸及び／またはその塩の一つの、フリーラジカル捕捉
剤としての、特に皮膚の光線性老化の兆候の予防または
処置のための、使用に関する。本発明はまた、パンテチ
ンスルホン酸及び／またはその塩の一つを、メラニン産
生抑制剤及び剥離剤と共に含む組成物、及びさらに、色
素沈着のシミの生成を予防または低減するため、及び／
または皮膚の漂白または脱色のための、この組成物の使
用に関する。

【０００２】

【従来の技術】時間の経過と共に、老化に非常に特徴的
であり、特に皮膚の構造及び機能における変化を反映す
る、様々な兆候が皮膚に現れる。

【０００３】この老化は、生理学的性質のものである
が、日光、とりわけＵＶＡ光線、汚染、特にディーゼル
微粒子、または煙草の煙への、皮膚の反復的曝露等の環
境要因により促進されうる。皮膚の構成成分（線維、細
胞、及び酵素）及び皮膚により分泌される皮脂に対す
る、環境の作用は、とりわけ酸化したフリーラジカルの
生成をもたらす。これらのラジカルは、かなりの酸化損
傷を、特に細胞膜（膜浸透性）、細胞核（ＤＮＡの破
壊）、及び組織、とりわけ結合組織（エラスチン及びコ
ラーゲン線維の変性）において引き起こす。この損傷
は、とりわけ皮膚の引き締まり及び弾性の喪失をもたら
す。

【０００４】フリーラジカルは、皮膚の色素沈着をもた
らす、メラニン産生の行程に関与しうることも示唆され
ている。

【０００５】メラニン産生の機構は、特に複雑で、スキ
ームとしては下記の主な行程を含む。 チロシン→ドーパ→ドーパキノン→ドーパクロム→メラ
ニン

【０００６】チロシナーゼ（モノフェノールジヒドロキ
シルフェニルアラニン：酸素オキシドレダクターゼＥＣ
１．１４．１８．１）は、この一連の反応に関与する必
須の酵素である。これは特に、チロシンをドーパ（ジヒ
ドロキシフェニルアラニン）に転化する反応を、そのヒ
ドロキシラーゼ活性によって促進する。しかしながら、
チロシンのドーパへのヒドロキシル化の行程が、ＯＨ^●
ラジカルにより開始されうると考える著者もいる（C. M
ontastier et al., Methodes d'objectivationdes effe
cts des agents depigmentants chez l'homme, [Method
s for evaluating the effects of depigmenting agent
s in man], J. Med. Esth. and Chir.Derm., Vol. XXI
I, 86, June 1995, pp. 93-103）。

【０００７】したがって、環境要因の作用によって生成
するフリーラジカルが、メラニンの産生を増大させ、こ
れによって、妊娠中にまたはエストロプロゲステロン性
（oestroprogestative）避妊中に起こる突発的黒皮症
（「妊娠斑」または肝斑）、あるいはまた限局性色素過
剰症、例えば光線性黒子として知られる老年性色素沈着
のシミ等の、所定の望ましからぬ色素過剰症を引き起こ
すか、または顕著にしているかもしれない。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】したがって、皮膚をこ
れらのフリーラジカルから保護することが必要である。

【０００９】この保護機能は、通常は皮膚組織中に存在
する酵素によって提供される。しかしながら、所定の状
況下では、これら酵素の働きが、フリーラジカルの破壊
的作用を完全にブロックするには不十分である。

【００１０】したがって、フリーラジカルの生成に対抗
するための美容活性剤として、様々な天然及び合成の生
成物の使用が提唱されている。挙げて良い剤には、下記
のものがある。 ・フリーラジカル捕捉化合物、例えばビタミンＣ、ビタ
ミンＥ及びその誘導体、及びさらにカロテノイド； ・フリーラジカルをブロックする酵素を刺激する化合
物、例えばリン及び微量元素が豊富な化合物など； ・フリーラジカル発生性光線に対して自己保護機能を有
する、水性脂質膜の完全性を維持する化合物。これは、
特に米糠油から抽出されるガンマオリザノールである。

【００１１】

【課題を解決するための手段】出願人は、ここに、驚く
べきことに、パンテチンスルホン酸及び／またはその塩
の一つが、フリーラジカル捕捉特性を有し、そのためこ
れをＵＶ及び汚染の作用に対して、特に光誘発性老化に
対して、皮膚を保護するための組成物、特に化粧品組成
物中において、のみならず漂白または脱色性組成物中に
おいても使用可能であることを見出した。

【００１２】「汚染」なる語は、例えばディーゼル擬粒
子、オゾン、または重金属による「外的」汚染及び、と
りわけ塗料、カーペット接着剤、断熱材、または壁紙か
らの溶媒（例えばトルエン、スチレン、キシレン、また
はベンズアルデヒド）の放出、または煙草の煙による
「内的」汚染の両方を意味する。具体的に言えば、これ
らの汚染物質の全てがフリーラジカルを直接的または間
接的に発生させうる。

【００１３】パンテチンスルホン酸及びその塩は、特に
髪の再生を促進する剤として（ＪＰ−０９１１０６４
５）、皮膚の漂白のための剤として（ＪＰ−０９０５９
１４２）、特にチロシナーゼ活性の抑制により（ＦＲ−
２５３２１７５）、さらに細胞再生の増大のため、特に
更にヒドロキシ酸を含む坑老化組成物中における（ＪＰ
−０８２５９４２０）剤として記載されている。皮膚刺
激を低減するためにこれらを使用することもまた示唆さ
れている（ＪＰ−０３０５４０８１）。

【００１４】しかしながら、出願人の知るところでは、
パンテチンスルホン酸及び／またはその塩がフリーラジ
カル捕捉特性を有しうることは、示唆されたことがな
い。

【００１５】したがって本発明の第一の主題は、生理学
的に許容される媒質を含む組成物中における、パンテチ
ンスルホン酸及び／またはその塩の一つの、フリーラジ
カル捕捉剤としての、美容のための使用である。

【００１６】本発明の第二の主題は、生理学的に許容さ
れる媒質を含む組成物中における、皮膚へのＵＶ及び／
または汚染の有害な作用を予防するため、または該作用
に対抗するための、パンテチンスルホン酸及び／または
その塩の一つの、美容のための使用である。

【００１７】本発明の第三の主題は、皮膚へのＵＶ及び
／または汚染の有害な作用を予防するため、または該作
用に対抗するのための調剤を製造するための、パンテチ
ンスルホン酸及び／またはその塩の一つの使用である。

【００１８】

【発明の実施の形態】パンテチンスルホン酸のいかなる
アルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩も本発明にお
ける使用に適当ではあるが、パンテチンスルホン酸のカ
ルシウム塩を使用することが好ましい。

【００１９】本発明による組成物は、好ましくは皮膚へ
の局所適用のために適当であり、従って、一般的に生理
学的に許容される媒質、すなわち皮膚及び／またはその
外皮と適合性の媒質を含む。

【００２０】本発明による組成物中のパンテチンスルホ
ン酸またはその塩の量は、所望の効果により、例えば該
組成物全重量に対して０．００１乃至１０重量％、好ま
しくは０．０１乃至５重量％の範囲をとりうる。

【００２１】パンテチンスルホン酸またはその塩を含む
組成物は、とりわけ、皮膚の老化、特に光誘発性老化の
兆候、さらには皮膚の引き締まり及び／または弾性の喪
失の予防またはその処置を企図してよい。

【００２２】したがって、本発明の主題はまた、生理学
的に許容される媒質中に、パンテチンスルホン酸及びそ
の塩から選択される少なくとも一の化合物を含む組成物
を皮膚に適用することを含む、皮膚の引き締まり及び／
または弾性の喪失の処置のための美容方法である。

【００２３】本発明の主題はまた、皮膚の引き締まり及
び／または弾性の喪失の予防またはその処置のための、
生理学的に許容される媒質中における、パンテチンスル
ホン酸及び／またはその塩の一つの、美容のための使用
である。

【００２４】変形として、パンテチンスルホン酸または
その塩のフリーラジカル捕捉特性を、漂白または脱色組
成物中において活かしてもよい。その理由は、パンテチ
ンスルホン酸またはその塩が、色素沈着機構の別の要素
に作用することによって、メラニン産生抑制剤の予防作
用及び剥離剤の表皮剥離作用を補完するためである。更
に、その抗炎症特性及びチロシナーゼ活性を抑制する特
性によっても、これは、このタイプの組成物中における
活性剤として選択される。

【００２５】したがって、本発明はまた、生理学的に許
容される媒質中に、パンテチンスルホン酸及び／または
その生理学的に許容される塩の一つ、少なくとも一のメ
ラニン産生抑制剤、及び少なくとも一の剥離剤を含む組
成物に関する。

【００２６】本発明の主題はまた、この組成物の、色素
沈着のシミの生成の予防または低減するため、及び／ま
たは皮膚の漂白または脱色のための、美容のための使用
である。

【００２７】本発明による組成物中に使用して良いメラ
ニン産生抑制剤の例には、特に以下の化合物が含まれ
る：コウジ酸；エラグ酸；アルブチン及びその誘導体、
例えば特許出願ＥＰ−８９５７７９及びＥＰ−５２４１
０９に記載のもの；ヒドロキノン；アミノフェノール誘
導体、例えば特許出願ＷＯ９９／１０３１８及びＷＯ９
９／３２０７７に記載のもの、特にＮ-コレステリルオ
キシカルボニル-パラ-アミノフェノール及びＮ-エチル
オキシカルボニル-パラ-アミノフェノール；イミノフェ
ノール誘導体、特に特許出願ＷＯ９９／２２７０７に記
載のもの；Ｌ-２-オキソチアゾリジン-４-カルボン酸ま
たはプロシステイン、及びその塩及びエステル；アスコ
ルビン酸及びその誘導体、特にアスコルビルグルコシ
ド；及び植物抽出物、特に甘草、クワの実、及びタツナ
ミソウ（このリストは限定的なものではない）。アスコ
ルビルグルコシドが、本発明における使用に好ましい。

【００２８】上記のように定義される組成物は、好まし
くは組成物全重量に対して０．００１乃至５重量％のメ
ラニン産生抑制剤を含む。

【００２９】一方で、剥離剤は、α-ヒドロキシ酸、例
えばクエン酸、乳酸、グリコール酸、マンデル酸、リン
ゴ酸、及び酒石酸；β-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸
及びその誘導体；α-ケト酸及びβ-ケト酸；レチノイ
ド、特にレチノール及びレチニルエステル；ＨＭＧ-Ｃ
ｏＡレダクターゼ抑制剤；及び糖誘導体、例えばＯ-オ
クタノイル-６’-β-Ｄ-マルトースから選択されても良
い。β-ヒドロキシ酸が、本発明における使用に好まし
く、特にサリチル酸及びその誘導体、更に好適には５-
ｎ-オクタノイルサリチル酸が好ましい。

【００３０】上記のように定義される組成物は、好まし
くは組成物全重量に対して０．０１乃至１０重量％の剥
離剤を含有する。

【００３１】上記の通り、本発明による組成物は、皮膚
への局所適用のために適当であることが好ましい。これ
はこのタイプの適用のために通常使用されるあらゆる提
供形態であって良く、特に水性または油性の溶液、水中
油型または油中水型または多相のエマルジョン、シリコ
ーンエマルジョン、ミクロエマルジョンまたはナノエマ
ルジョン、水性または油性のゲル、または液体、ペース
ト状、または固体の無水製品の形態であって良い。

【００３２】この組成物は、多少によらず流動性であっ
てよく、白色または有色のクリーム、軟膏、乳剤、ロー
ション、漿液、ペースト、ムース、またはゲルの外観を
有してよい。これは任意にエアロゾルの形態で皮膚に適
用されても良い。これは、固体形態、例えばスティック
の形態であってもよい。これは、ケア製品、及び／また
は皮膚のメイクアップ製品として使用されても良い。

【００３３】既知の方法において、本発明の組成物はま
た、化粧品及び皮膚科において一般的な補助剤、例えば
親水性または親油性のゲル化剤、親水性または親油性の
活性剤、保存料、抗酸化剤、溶媒、香料、充填剤、サン
スクリーン、顔料、脱臭剤、及び染料などを含んでも良
い。これら様々な補助剤の量は、懸かる分野において通
常使用されているとおりであり、例えば組成物全重量に
対して０．０１乃至２０重量％である。その性質によ
り、これらの補助剤は脂肪相または水相中に導入されて
良い。これらの補助剤及びその濃度は、パンテチンスル
ホン酸またはその塩の有利な特性を損なうことのないよ
うなものでなければならない。

【００３４】したがって、本発明による組成物は、有機
スクリーニング剤及び無機スクリーニング剤から選択さ
れる、少なくとも一のＵＶＡ及び／またはＵＶＢスクリ
ーニング剤を含むのが有利である。

【００３５】本発明における使用のために適当な有機Ｕ
ＶＡスクリーニング剤は、特に、下記のものを含む。 （１）ベンゾフェノン誘導体（ベンゾフェノン３及び５
が好ましい）； （２）トリアジン誘導体、特にTinosorb Sの商品名でCi
ba Geigy社より入手可能な２，４-ビス｛[４-（２-エチ
ルヘキシルオキシ）-２-ヒドロキシ]-フェニル｝-６-
（４-メトキシフェニル）-１，３，５-トリアジン及
び、Tinosorb Mの商品名でCiba Geigy社より入手可能な
２，２’-メチレンビス[６-（２Ｈ-ベンゾトリアゾール
-２-イル）-４-（１，１，３，３-テトラメチルブチ
ル）フェノール]；

【００３６】（３）テレフタリリデンジカンファスルホ
ン酸、またはベンゼン-１，４-ビス（３-メチリデン-
１，４-ビス（３-メチリデン-１０-カンファスルホン
酸）、またはこれらのアルカリ金属、アルカリ土類金
属、又はアンモニウム塩、または下式（Ｉ）：

【化１】 [式中、Ｄは水素原子、アルカリ金属、またはＮＨ（Ｒ
_２５）_３ ^＋基を表し、式中、Ｒ_２５は、同一または相違
してよく、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルまたはヒドロ
キシアルキル基、またはＭ^ｎ＋／ｎ基を表し、式中、Ｍ
^ｎ＋は多価の金属カチオンを表し、ここではｎは２、
３、または４であり、Ｍ^ｎ＋は好ましくはＣａ^２＋、Ｚ
ｎ^２＋、Ｍｇ^２＋、Ｂａ^２＋、Ａｌ^３＋、及びＺｒ^４＋
をから選択される金属カチオンを表す]に相当する有機
塩基との、これらの塩；及び （４）これらの混合物。

【００３７】テレフタリリデンジカンファスルホン酸
が、本発明における使用のために好ましい。

【００３８】挙げることのできる有機ＵＶＢスクリーニ
ング剤には、特に、下記のものが含まれる。 （１）サリチル酸誘導体、特にホモメンチルサリチレー
トおよびオクチルサリチレート； （２）桂皮酸誘導体、特にParsol MCXの商品名でGivaud
an社より入手可能な２-エチルヘキシル=ｐ-メトキシシ
ンナメート； （３）液体β，β’-ジフェニルアクリレート誘導体、
特に２-エチルヘキシル=α-シアノ-α，β’-ジフェニ
ルアクリレート、またはBASF社よりUvinul N539の商品
名で入手可能なオクトクリレン； （４）ｐ-アミノ安息香酸誘導体；

【００３９】（５）Merck社よりEusolex 6300の商品名
で入手可能な４-メチルベンジリデンカンファ； （６）Merck社よりEusolex 232の商品名で入手可能な２
-フェニルベンズイミダゾール-５-スルホン酸； （７）１，３，５-トリアジン誘導体、特に、・BASF社
よりUvinul T150の商品名で入手可能な２，４，６-トリ
ス[ｐ-（２’-エチルヘキシル-１’-オキシカルボニ
ル）アニリノ]-１，３，５-トリアジン、・Sigma 3V社
よりUvasorb HEBの商品名で入手可能な、下式：

【化２】 [式中、Ｒ’は２-エチルヘキシル基を表し、Ｒはtert-
ブチル基を表す]に相当する化合物；及び （８）これらの混合物。

【００４０】スクリーニング剤（２）及び（６）を使用
することが好ましい。

【００４１】ＵＶＡ及びＵＶＢ光線を遮断することので
きる化合物（広帯域スクリーニング剤）としては、下記
の一般式（III）：

【化３】 に相当するベンゾトリアゾールシリコーンを挙げても良
い。

【００４２】このベンゾトリアゾールシリコーン及びそ
の調製方法は、特に特許出願ＦＲ-Ａ-２６４２９６８に
記載されている。

【００４３】本発明による組成物中に使用して良い無機
のスクリーニング剤は、特に、被覆または未被覆の金属
酸化物のナノピグメント（主要粒子の平均径：一般的に
５乃至１００nm、好ましくは１０乃至５０nm）であり、
例えば酸化チタン（無定形、またはルチル形及び／また
はアナタース形の結晶状）、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化ジ
ルコニウム、または酸化セリウムのナノピグメント等で
あるが、これらは全て、それ自体周知のＵＶ光保護剤で
ある。さらにまた、標準的被覆剤は、アルミナ及び／ま
たはアルミニウムステアレートである。こうした被覆ま
たは未被覆の金属酸化物ナノピグメントは、特に特許出
願ＥＰ-Ａ-０５１８７７２及びＥＰ-Ａ-０５１８７７３
に記載されている。

【００４４】変形または付加として、パンテチンスルホ
ン酸またはその塩を含む組成物は、これがメラニン産生
抑制剤および剥離剤を含んでいようといまいと、他の抗
汚染剤を含んでいて良く、これらはフリーラジカル、オ
ゾン、芳香族化合物、または重金属（コバルト、水銀、
カドミウム、及び／またはニッケル）のいずれかをトラ
ップすることのできる剤である。

【００４５】本発明による組成物中に使用しても良い抗
汚染剤として挙げて良いのは、下記のものである：特に
ビタミンＣ及びアスコルビルグルコシドを含むその誘導
体；フェノール及びポリフェノール、特にタンニン、エ
ラグ酸、及びタンニン酸；エピガロカテキン及びこれを
含む天然抽出物；オリーブツリーリーフの抽出物；茶の
抽出物、特に緑茶の抽出物；ブドウの絞りかす及びグレ
ープシードの抽出物；アントシアン；ローズマリーの抽
出物；フェノール酸、特にクロロゲン酸；スチルベン、
特にリズベラトロール；硫黄含有アミノ酸、例えばシス
テイン；硫黄含有アミノ酸誘導体、特に、Ｓ-カルボキ
シメチルシステイン；エルゴチオネイン；Ｎ-アセチル
システイン；キレート剤、例えばＥＤＴＡ、エチレンジ
アミンテトラメチレンホスホン酸の５ナトリウム塩、及
びＮ，Ｎ’-ビス（３，４，５-トリメトキシベンジル）
エチレンジアミン、またはその塩の一つ、金属錯体また
はエステル；カロテノイド、例えばクロセチン；及び様
々な出発物質、例えばCPPLS 2633-12F（登録商標）の商
品名でLaboratoires Serobiologiquesにより市販の、ア
ルギニン、ヒスチジン、リボヌクレエート、マンニトー
ル、アデノシントリホスフェート、ピリドキシン、フェ
ニルアラニン、チロシン、及び加水分解ＲＮＡの混合
物、Phytovityl（登録商標）の商品名でSolabia社より
市販のトウモロコシの水溶性フラクション、Unicotrozo
n C-49（登録商標）の名でInduchem社より市販の、カラ
クサケマンの抽出物とレモンの抽出物との混合物、Pron
alen Bioprotect（登録商標）の商品名でProvital社よ
り市販の、高麗人参、リンゴ、桃、小麦、及び大麦の抽
出物の混合物；ホテイアオイ（water hyacinthまたはEi
chornia crassipes）の抽出物；フィチン酸；キトサン
誘導体；ビタミンＥ及びその誘導体、例えばトコフェリ
ルアセテート；生体フラボン；補酵素Ｑ１０またはユビ
キノン；所定の酵素、例えばカタラーゼ、スーパーオキ
サイドジスムターゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタ
チオンペルオキシダーゼ、及びキノンレダクターゼ；グ
ルタチオン；ベンジリデンカンファ；ベンジルシクラノ
ン；置換ナフタレノン；ピドレート；フィタントリオー
ル；ガンマオリザノール；リグナン；及びメラトニン。

【００４６】本発明による組成物がエマルジョンである
場合には、脂肪相の割合は、該組成物全重量に対して５
乃至８０重量％、好ましくは５乃至５０重量％の範囲を
とりうる。エマルジョン形態の組成物中に使用される脂
肪物質、乳化剤、及び共乳化剤は、懸かる分野において
従来使用されているものから選択される。前記乳化剤及
び共乳化剤は、組成物中に、好ましくは該組成物全重量
に対して０．３乃至３０重量％、好ましくは０．５乃至
２０重量％の割合で存在する。

【００４７】本発明において使用して良い脂肪物質とし
ては、オイル、特に鉱物オイル（流動ワセリン）、植物
由来のオイル（アボカドオイルまたは大豆油）、動物由
来のオイル（ラノリン）、合成オイル（オクチルドデカ
ノール）、シリコーンオイル（シクロメチコーン及びジ
メチコーン）、及びフッ化オイル（ペルフルオロポリエ
ーテル）を使用することができる。更に使用して良い脂
肪物質には、脂肪アルコール、例えばセチルアルコー
ル、脂肪酸、例えばステアリン酸、ワックス及びゴム、
特にシリコーンゴムが含まれる。

【００４８】本発明において使用して良い乳化剤及び共
乳化剤としては、例えば、ポリエチレングリコールの脂
肪酸エステル、例えばＰＥＧ−１００ステアレート、Ｐ
ＥＧ−５０ステアレート、及びＰＥＧ−４０ステアレー
ト；ポリオールの脂肪酸エステル、例えばグリセリルス
テアレート、ソルビタントリステアレート、例えばTwee
n（登録商標）20またはTween（登録商標）60の商品名で
市販のオキシエチレン化ソルビタンステアレート；糖エ
ステル、例えばメチルグルコースセスキステアレート及
び／またはそのオキシエチレン化誘導体；及びこれらの
混合物を挙げることができる。

【００４９】特に挙げて良い親水性ゲル化剤には、カル
ボキシビニルポリマー（カーボマー）、アクリルコポリ
マー、例えばアクリレート／アルキルアクリレートコポ
リマー、ポリアクリルアミド、ポリサッカライド、天然
ゴム及び粘土が含まれ、特に挙げて良い親油性ゲル化剤
には、変性粘土、例えばベントン、脂肪酸の金属塩、及
び疎水性シリカが含まれる。

【００５０】ここに本発明を、下記の非限定的実施例に
よって詳説する。これらの実施例中では、表示の量は重
量パーセントである。

【００５１】

【実施例】（実施例１：カルシウムパンテチンスルホネ
ートのフリーラジカル捕捉効果）カルシウムパンテチン
スルホネートのフリーラジカル捕捉効果を、ヒドロキシ
ル基によるメチオニンの酸化により生成するエチレンの
ガスクロマトグラフィーによる測定に基づく、「エチレ
ンテスト」によって示した。

【００５２】このテストの原理は、文献、「化粧品によ
る酸素フリーラジカル捕捉及び金属不活性化を評価する
ための方法としての、メチオニンからのエチレン生
成（"Ethylene Formation from Methionine as a Metho
d to Evaluate Oxygen Free-Radical Scavenging and M
etal Inactivation by Cosmetics", J. B. Galey, F. M
illecamps and Q. L. NGuyen, International Journal
of Cosmetic Science, 13,65-78 (1991)）」に記載され
ている。

【００５３】使用されるカルシウム=Ｄ-パンテチン-Ｓ-
スルホネートは、Sogo Pharmaceutical Co.社より、活
性物質を７０％含む水性溶液の形態で入手した。

【００５４】これを、０．１乃至１．５％（反応媒質中
の出発物質（w/v）、すなわち、活性物質０．０７乃至
１．０５w/v％）の用量効果について調査した。得られ
た結果を、下記の表にまとめる。

【表１】

【００５５】得られた結果は、カルシウム=Ｄ-パンテチ
ン-Ｓ-スルホネートはエチレンの産生に対して用量依存
性の抑制力を有することを示している。この産生がＯＨ
^●ラジカルの産生に正比例するため、これらの結果はこ
の化合物のフリーラジカル捕捉効果を明示している。

【００５６】 （実施例２：ＳＰＦ１５ケア用流体） Ａ−水 53% グリセリン 3% 保存料 0.5% 三ナトリウムＥＤＴＡ 0.05% Ｂ−シクロヘキサシロキサン 7% グリセリルステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、 ポリソルベート６０、セチルアルコール、及びステアリン酸 3.8% エチルヘキシルメトキシシンナメート 7.5% 保存料 0.15% 香料 0.1%

【００５７】 Ｃ−水 10% アンモニウムポリアクリロイルジメチルタウレート 1% Ｄ−水 100%とする残量 テレフタリリデンジカンファスルホン酸 0.7% フェニルベンズイミダゾールスルホン酸 2% トリエタノールアミン pH6.5とする残量 Ｅ−アクリレートコポリマー 0.3% Ｆ−カルシウム=Ｄ-パンテチン-Ｓ-スルホネート （70％水性溶液として） 1%

【００５８】上記組成物は、以下の方法で得てよい。Ａ
相を撹拌しつつ８０℃に加熱して完全に溶解させる。Ｂ
相を撹拌しつつ８０℃に加熱して透明な相を得た後、こ
れを撹拌しつつＡ相に加える。前記混合物を６０℃に冷
却する。アンモニウムポリアクリロイルジメチルタウレ
ートを、水中６０℃にて１０分間膨潤させ、Ｃ相をＡ＋
Ｂ相の混合物に加える。Ｄ相を５０℃にて撹拌しつつ溶
解させ、Ａ＋Ｂ＋Ｃ相の混合物に加える。その後全体を
３０℃とする。Ｅ及びＦ相を相次いで３０℃にて導入す
る。前記混合物の温度を、２０℃とする。

【００５９】この流体は、皮膚へのＵＶ及び汚染の有害
な作用を予防するために、毎日の適用として使用して良
い。

【００６０】（実施例３：漂白クリーム）下記の組成物
を、当業者にとって標準的な方法で調製する。 オクチルドデカノール 1% ポリソルベート６０ 0.7% ステアリン酸 0.5% グリセリルステアレート及びＰＥＧ−１００ステアレート 1.6% 二ナトリウムＥＤＴＡ 0.2% 中和剤 0.2% ゲル化剤 2.0% グリセリン 3% 保存料 0.5% ５-ｎ-オクタノイルサリチル酸 0.1% セチルアルコール 1% シクロヘキサシロキサン 1% アスコルビルグルコシド 0.05% カルシウムパンテチンスルホネート（70％水性溶液として） 0.1% 水 100%とする残量

【００６１】このクリームは、皮膚を漂白し、その透明
感を取り戻すために、一日二度の適用として使用して良
い。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 (72)発明者 パスカル・ペルティエ フランス・92160・アントニー・リュ・ド ゥ・レイム・50 Ｆターム(参考） 4C083 AC072 AC122 AC242 AC301 AC302 AC342 AC422 AC442 AC471 AC472 AC532 AC542 AC791 AC792 AD162 AD391 AD392 AD641 AD642 BB47 CC02 CC05 EE12 EE16 4C084 AA19 MA02 MA28 MA63 NA05 NA14 ZA891 4C086 AA01 AA02 BA18 EA11 MA04 MA28 MA63 NA05 NA14 ZA89 4C206 AA01 AA02 GA01 JA08 MA01 MA02 MA03 MA48 MA83 NA05 NA14 ZA89

Claims (19)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 生理学的に許容される媒質を含む組成物
   中における、フリーラジカル捕捉剤としてのパンテチン
   スルホン酸及び／またはその塩の一つの、美容のための
   使用。
2. 【請求項２】 生理学的に許容される媒質を含む組成物
   中における、皮膚へのＵＶ及び／または汚染の有害な作
   用を予防するため、または該作用に対抗するための、パ
   ンテチンスルホン酸及び／またはその塩の一つの、美容
   のための使用。
3. 【請求項３】 皮膚へのＵＶ及び／または汚染の有害な
   作用を予防するため、または該作用に対抗するのための
   調剤を製造するための、パンテチンスルホン酸及び／ま
   たはその塩の一つの使用。
4. 【請求項４】 生理学的に許容される媒質を含む組成物
   中における、皮膚の引き締まり及び／または弾性の喪失
   の予防または処置のための、パンテチンスルホン酸及び
   ／またはその塩の一つの美容のための使用。
5. 【請求項５】 パンテチンスルホン酸の塩が、パンテチ
   ンスルホン酸のアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属
   塩であることを特徴とする、請求項１乃至４のいずれか
   一項に記載の使用。
6. 【請求項６】 パンテチンスルホン酸の塩が、パンテチ
   ンスルホン酸のカルシウム塩であることを特徴とする、
   請求項５に記載の使用。
7. 【請求項７】 前記組成物が、皮膚への局所適用に適当
   であることを特徴とする、請求項１乃至６のいずれか一
   項に記載の使用。
8. 【請求項８】 生理学的に許容される媒質中に、パンテ
   チンスルホン酸及び／またはその塩、少なくとも一のメ
   ラニン産生抑制剤、及び少なくとも一の剥離剤を含む組
   成物。
9. 【請求項９】 前記メラニン産生抑制剤が、アスコルビ
   ン酸またはその誘導体の一つであることを特徴とする、
   請求項８に記載の組成物。
10. 【請求項１０】 前記メラニン産生抑制剤が、アスコル
    ビルグルコシドであることを特徴とする、請求項９に記
    載の組成物。
11. 【請求項１１】 前記剥離剤が、β-ヒドロキシ酸から
    選択されることを特徴とする、請求項８乃至１０のいず
    れか一項に記載の組成物。
12. 【請求項１２】 前記剥離剤が、サリチル酸またはその
    誘導体の一つであることを特徴とする、請求項１１に記
    載の組成物。
13. 【請求項１３】 前記サリチル酸誘導体が、５-ｎ-オク
    タノイルサリチル酸であることを特徴とする、請求項１
    ２に記載の組成物。
14. 【請求項１４】 パンテチンスルホン酸またはその塩
    を、組成物全重量に対して０．０１乃至５重量％含むこ
    とを特徴とする、請求項８乃至１３のいずれか一項に記
    載の組成物。
15. 【請求項１５】 メラニン産生抑制剤を、組成物全重量
    に対して０．００１乃至５重量％含むことを特徴とす
    る、請求項８乃至１４のいずれか一項に記載の組成物。
16. 【請求項１６】 剥離剤を、組成物全重量に対して０．
    ０１乃至１０重量％含むことを特徴とする、請求項８乃
    至１５のいずれか一項に記載の組成物。
17. 【請求項１７】 有機スクリーニング剤及び無機スクリ
    ーニング剤から選択される、少なくとも一のＵＶＡ及び
    ／またはＵＶＢスクリーニング剤を更に含むことを特徴
    とする、請求項８乃至１６のいずれか一項に記載の組成
    物。
18. 【請求項１８】 色素沈着のシミの生成を予防または低
    減するため、及び／または皮膚の漂白または脱色のため
    の、請求項８乃至１７のいずれか一項に記載の組成物の
    美容のための使用。
19. 【請求項１９】 生理学的に許容される媒質中に、パン
    テチンスルホン酸及びその塩から選択される少なくとも
    一の化合物を含む組成物を、皮膚に適用する工程を含
    む、皮膚の引き締まり及び／または弾性の喪失の処置の
    ための美容方法。