JP2003012498A

JP2003012498A - 外用組成物

Info

Publication number: JP2003012498A
Application number: JP2002125036A
Authority: JP
Inventors: Kazuhisa Samura; 一久佐村; Kazumi Nanbu; 一美南部
Original assignee: Eisai Co Ltd
Current assignee: Eisai Co Ltd
Priority date: 2001-04-25
Filing date: 2002-04-25
Publication date: 2003-01-15
Anticipated expiration: 2022-04-25
Also published as: JP3814224B2

Abstract

(57)【要約】【課題】使用感が良好で、長期間保存しても粘度が低下
したり、分離したりしない安定な外用美白剤組成物を提
供する。【解決手段】アスコルビン酸誘導体を含有する外用組成
物は、アスコルビン酸誘導体の影響を受け、粘度が低下
したり、分離したりしやすいという問題があった。アス
コルビン酸グルコシド、アルキル化水溶性高分子、ｐＨ
調整剤および水を配合することによって、長期間保存し
ても粘度が低下し、分離したりすることがない外用組成
物を製造するという上記の課題を解決することができ
た。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、安定な性状を保つ
外用組成物に関する。さらに詳しくは、使用感に優れ、
長期間保存しても粘度低下、分離等の劣化を起こさず安
定な外用美白ゲル組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】近年、皮膚の老化促進や皮膚癌の原因と
して、過剰な紫外線暴露の影響が注目されている。紫外
線を浴び続けると下垂体中葉からメラニン細胞刺激ホル
モンが分泌され、皮膚に存在するメラニン細胞における
メラニン色素の合成を促進し、皮膚の日焼けを起こす。
また、同時にケラチノサイトから放出されたサイトカイ
ンもメラニン合成を促進させる。一方、加齢やホルモン
分泌の乱れ、種々の皮膚病によってメラニンが合成さ
れ、シミや雀斑、皮膚の色調異常等をきたす場合もある
ことが知られている。これらの色素沈着や色調異常に対
する予防、対処法として、従来より、チロシナーゼ阻害
剤やビタミンＣを服用したり、コウジ酸やハイドロキノ
ン誘導体等をクリームや軟膏剤に配合し、皮膚に塗布す
る方法が知られていた。

【０００３】現在使用されている美白剤の中で、一般的
によく知られているものとしてアスコルビン酸誘導体が
あり、種々の美白用外用剤に配合されている。しかし、
アスコルビン酸誘導体をゲルやクリーム等の外用剤に配
合する場合、ゲルやクリームの粘度を低下させる等の影
響を及ぼす場合がある。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】上記の様な外用剤を作
る際、配合剤としてカルボキシビニルポリマー等の増粘
剤や乳化安定剤等を使用しているが、アスコルビン酸な
どの塩の影響を受けやすく、これらのゲル状乳化物は物
理化学的に不安定であり、長期保存によって著しく粘度
が低下したり分離する場合がある。また、ヒドロキシエ
チルセルロース等の非イオン系の高分子を配合してゲル
状クリームを作る場合には、外用剤として相応しい固さ
を確保するために高分子成分を多量に配合しなければな
らず、皮膚に塗る際に延びが悪かったり、強いべたつき
感がある等、使用感上の課題を残している。したがっ
て、皮膚への使用感に優れ、しかも長期間保存しても粘
度や展延性等の性状が変化しない、安定な美白用外用剤
の開発が待たれている。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、これらの
状況に鑑みて鋭意検討した結果、意外にもアスコルビン
酸誘導体にアルキル化水溶性高分子を配合することによ
って、上記課題が解決できることを見出し本発明を完成
させた。

【０００６】すなわち本発明は、アスコルビン酸誘導
体、アルキル化水溶性高分子、ｐＨ調整剤および水を含
む外用組成物である。また、本発明は、さらに油成分お
よび／または乳化剤を含む上記外用組成物である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明におけるアルキル化水溶性
高分子としては、アルキル化したカルボキシビニルポリ
マー、アルギン酸塩、アルギン酸プロピレングリコー
ル、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、セラチン類、ジ
ェランガム、カラギーナン、寒天、ペクチン、ローカス
トビーンガム、グァーガム、トラガントガム、結晶セル
ロース、ポリビニルピロリドンであり、代表的なものと
して、アルキル変性カルボキシビニルポリマーが挙げら
れる。本発明におけるアルキル変性カルボキシビニルポ
リマー（以下、A-CPと略記することがある）は、アクリ
ル酸・メタクリル酸アルキル共重合体とも呼ばれ、アク
リル酸と炭素数10〜30の直鎖状または分枝状アルキル基
のエステル体、およびメタクリル酸と同じくアルキル基
のエステル体が共重合したものであり、大きな親水基と
小さな親油基を持つＯ／Ｗ型高分子乳化剤である。A-CP
はPEMULEN TR-1の商品名で市販されており（日光ケミカ
ルズ(株)）、容易に入手可能である。

【０００８】本発明においてアルキル変性カルボキシビ
ニルポリマーの配合量は特に限定されないが、本発明に
係る外用組成物の全重量に対して、通常0.05〜2％であ
り、好ましくは0.3〜1％であり、さらに好ましくは0.4
〜0.8％である。

【０００９】本発明においてpH調整剤は、特に限定され
ないが、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等アルカリ
金属の水酸化物、モノエタノールアミン、ジエタノール
アミン、トリエタノールアミン、モノイソプロパノール
アミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノ
ールアミン等アルカノールアミン、クエン酸、リンゴ
酸、酒石酸、乳酸、フマル酸、コハク酸、マレイン酸、
酢酸等の有機酸およびそれらの塩、塩酸、炭酸ナトリウ
ム、炭酸水素ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、リン酸、リン酸三ナトリウム、リン酸水素ナト
リウム、リン酸二カリウム、リン酸二水素カリウム等の
無機酸およびそれらの塩等が挙げられる。中でも特に、
水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリ金属の
水酸化物、モノエタノールアミン、ジエタノールアミ
ン、トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミ
ン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノール
アミン等のアルカノールアミンが好適である。これらの
pH調整剤でpHを約５〜８の範囲に調整すればよい。

【００１０】本発明における油成分は特に限定されない
が、オリーブ油、米糠油、大豆油、ヒマワリ油、マカデ
ミアナッツ油、アボガド油等の植物性油脂、スクワラ
ン、魚油、馬油等の動物性油脂、カルナバロウ、キャン
デリラロウ、コメヌカロウ、ラノリン、ホホバ油等のロ
ウ類、流動パラフィン、パラフィン、ワセリン、ポリブ
デン、合成スクワラン等の炭化水素、セタノール、セト
ステアリルアルコール、ステアリルアルコール、コレス
テロール、フィトステロール、オクチルドデカノール、
ベヘニルアルコール等の高級アルコール、ミリスチン酸
イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン
酸セチル、ステアリン酸オクチル、オクタン酸セチル、
中鎖脂肪酸トリグリセリド、トリオクタン酸グリセリ
ン、乳酸セチル、クエン酸トリエチル、アジピン酸ジイ
ソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジ
エチル等のエステル油、メチルポリシロキサン、シリコ
ン樹脂、環状ジメチルシリコーン、パーフルオロポリエ
ーテル等のシリコーン油等を挙げることができる。好ま
しくは、流動パラフィン、パラフィン、ワセリン、ポリ
ブデン、合成スクワラン等の炭化水素、ミリスチン酸イ
ソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸
セチル、ステアリン酸オクチル、オクタン酸セチル、中
鎖脂肪酸トリグリセリド、トリオクタン酸グリセリン、
乳酸セチル、クエン酸トリエチル、アジピン酸ジイソプ
ロピル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチ
ル等のエステル油、ビタミンＡ類、ビタミンＤ類、ビタ
ミンＥ類等の脂溶性ビタミンである。

【００１１】本発明において使用できる乳化剤は限定さ
れないが、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチ
レンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリグリ
セリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル硫
酸ナトリウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ショ
糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、プロピ
レングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エス
テル、メチルグルコシド脂肪酸エステル等の非イオン性
界面活性剤、脂肪酸石鹸（ステアリン酸ナトリウム、オ
レイン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム
など）、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアロイル硫酸ナ
トリウム等のイオン性界面活性剤、レシチン類（大豆レ
シチン、卵黄リン脂質、水素添加レシチン、水酸化レシ
チンなど）、サポニン類（大豆サポニン、カンゾウサポ
ニン、酵素処理サポニンなど）、アラビアゴム等の天然
由来界面活性剤等が挙げられる。好ましくは、ポリグリ
セリン酸脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキ
ルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル等の
非イオン性界面活性剤である。

【００１２】本発明に係る外用組成物には、アスコルビ
ン酸誘導体の他にも、薬効成分を配合することができ
る。具体的にはグリチルリチン酸およびその誘導体なら
びにそれらの塩、グリチルレチン酸およびその誘導体、
ε-アミノカプロン酸、塩化リゾチーム、グアイアズレ
ン、アラントイン等の抗炎症剤、レチノール、レチノイ
ン酸、ビタミンＡ油、パルミチン酸レチノール、カロテ
ン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体（アスコル
ビン酸グルコシド、リン酸Ｌ-アスコルビルマグネシウ
ム、ジパルミチン酸アスコルビル、テトラ２-ヘキシル
デカン酸Ｌ-アスコルビルなど）、酢酸トコフェロー
ル、酢酸d-α-トコフェロール、ニコチン酸トコフェロ
ール、コハク酸d-α-トコフェロール、ビタミンＥリノ
レート、d-α-トコフェロール、d-β-トコフェロール、
d-γ-トコフェロール、d-δ-トコフェロール、天然ビタ
ミンＥ、塩酸ピリドキシン、ジカプリル酸ピリドキシ
ン、ジパルミチン酸ピリドキシン、リボフラビン、リン
酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビン、ニコチ
ン酸アミド、パントテニルアルコール、パントテニルエ
チルエーテル、パントテン酸カルシウム、コレカルシフ
ェロール等のビタミン類、アルブチン、エラグ酸、コウ
ジ酸、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビ
ン酸ジパルミテート、ハイドロキノン誘導体、油溶性甘
草エキス等の美白剤、クロタミトン、ジフェンヒドラミ
ン等の抗痒剤、ヒノキチオール、セファランチン、ニコ
チン酸トコフェロール等の育毛・養毛剤、γ-オリザノ
ール、フェルラ酸等が挙げられる。

【００１３】本発明の外用ゲル組成物には、通常用いら
れる種々の添加剤を配合することができる。この様な添
加剤は特に限定されないが、例えば懸濁化剤、防腐剤、
安定化剤、着色剤、清涼化剤、着香剤、吸着剤、吸収促
進剤、粘稠剤、湿潤剤、抗酸化剤等を挙げることができ
る。

【００１４】懸濁化剤としては、例えばメチルセルロー
ス、ポリソルベート80、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、アラビアゴム、トラガント末、カルメロース、ポリ
オキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシ
エチレンポリプロピレングリコール等が挙げられる。

【００１５】防腐剤としては、例えば安息香酸ナトリウ
ム、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、フ
ェノキシエタノール、ヒノキチオール等が挙げられる。

【００１６】安定化剤としては、ステアリン酸、ミリス
チン酸、オレイン酸等の脂肪酸、セタノール、セトステ
アリルアルコール、ステアリルアルコール、コレステロ
ール、フィトステロール、オクチルドデカノール、ベヘ
ニルアルコール等の高級アルコール、カルボキシビニル
ポリマー、アルギン酸塩、アルギン酸プロピレングリコ
ール、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、ゼラチン類、ジェランガム、カラギ
ーナン、寒天、ペクチン、ローカストビーンガム、グァ
ーガム、トラガントガム、結晶セルロース、ポリビニル
ピロリドン等の水溶性高分子、エデト酸、グルコン酸、
クエン酸、リンゴ酸等のキレート剤、天然ビタミンＥ、
d-α-トコフェロール、δ-トコフェロール、β-トコフ
ェロール、γ-トコフェロール、アスコルビン酸、エリ
ソルビン酸およびこれらの塩または誘導体、ジブチルヒ
ドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食
子酸ナトリウム、フィチン酸、亜硫酸ナトリウム、カテ
キン類、ポリフェノール等の抗酸化剤、グリセリルモノ
アルキルエーテル、パルミチン酸デキストリン等が挙げ
られる。

【００１７】着色剤としては、酸化チタン、黄色三二酸
化鉄、タルク、ベニバナ色素、クチナシ色素、パプリカ
色素、β-カロチン、カラメル、銅クロロフィリンナト
リウム、シルク末等が挙げられる。

【００１８】清涼化剤としては、ｄ−カンフル、ハッカ
油、ｌ−メントール、ｄ−ボルネオール等が挙げられ
る。

【００１９】着香剤としては、一般的に化粧品や外用剤
に用いられる香料の他に、ウイキョウ末、オレンジ油、
カミツレ油、スペアミント油、パイン油、ハッカ油、ベ
ルガモット油、ｌ−メントール、レモン油等の精油が挙
げられる。

【００２０】吸着剤としては、カルメロースカルシウ
ム、ケイ酸マグネシウム、酸化アルミニウム、デキスト
リン等が挙げられる。

【００２１】吸収促進剤としては、エタノール、イソプ
ロピルアルコール等の低級アルコール、オレイルアルコ
ール、イソステアリルアルコール等の高級アルコール、
オレイン酸、リシノレイン酸、イソステアリン酸等の脂
肪酸、レシチン類等の界面活性剤、高級アルコールと中
鎖脂肪酸、パルミチン酸イソプロピル等脂肪酸のエステ
ル油、乳酸およびその塩、ｌ-メントール等が挙げられ
る。

【００２２】粘稠剤としては、カルボキシビニルポリマ
ー、アルギン酸塩、アルギン酸プロピレングリコール、
キサンタンガム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、ゼラチン類、ジェランガム、カラギーナン、
寒天、ペクチン、ローカストビーンガム、グァーガム、
トラガントガム、結晶セルロース、ポリビニルピロリド
ン等が挙げられる。

【００２３】湿潤剤としては、ソルビトール、キシリト
ール、還元麦芽糖水飴、マルチトール、エリスリトー
ル、ショ糖、トレハロース、ブドウ糖などの糖類または
糖アルコール、ヒアルロン酸ナトリウム、コラーゲン、
エラスチン、セリシン、デオキシリボ核酸またはその
塩、加水分解コラーゲン、ポリグルタミン酸、ポリアル
ギン酸、小麦ペプチド、コンドロイチン硫酸ナトリウ
ム、キチン、キトサン等の高分子湿潤剤、グリセリン、
プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチ
レングリコール、ポリエチレングリコール、ポリグリセ
リン等の多価アルコール、アロエエキス、モモの葉エキ
ス、ビワエキス、米発酵エキス、米糠エキス、コケモモ
エキス、ウワウルシエキス、カンゾウエキス等の植物エ
キス、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、グリシン、ア
ルギニン、グルタミン酸、セリン、プロリン、ヒドロキ
シプロリン、ジグリセリン、ベタイン等のアミノ酸類、
スフィンゴ脂質、セラミド、レシチン、コレステロール
等の油性湿潤剤、乳酸、乳酸ナトリウム等が挙げられ
る。

【００２４】本発明において抗酸化剤とは、亜硝酸ナト
リウム、エリソルビン酸、ブチルヒドロキシアニソー
ル、アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸ステアリン酸
エステル、パルミチン酸アスコルビル、酢酸トコフェロ
ール、天然ビタミンＥ、d-δ-トコフェロ−ル等を意味
する。

【００２５】本発明にかかる外用組成物は、通常行われ
ている製剤化方法で製造することができる。加温融解し
た油性成分（乳化剤を含んでいてもよい）に、水溶性の
湿潤剤や安定化剤を溶解した水相を添加し、80℃付近で
乳化し、約55℃まで冷却して乳化液を得る。一方、アル
キル変性カルボキシビニルポリマーを約55℃で精製水に
分散させ、さらにアスコルビン酸グルコシド等のアスコ
ルビン酸誘導体を添加し、高分子水溶液を得る。約55℃
まで冷却した乳化液に、ほぼ同温度の高分子水溶液を添
加し、温度を維持しながら均一になるまで攪拌し、その
後、攪拌しながら冷却し、約35℃となったところでpH調
整剤を含む水溶液を添加し、ゲル化させ、さらに均一攪
拌し目的の組成物を得ることができる。

【００２６】

【実施例】以下に、実施例を示して本発明をさらに詳細
に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

【００２７】実施例１酢酸d-α-トコフェロール 0.3g、流動パラフィン 1.3
g、ステアリン酸 0.4g、セトステアリルアルコール 0.3
g、親油型モノステアリン酸グリセリン 0.3gおよびモノ
ステアリン酸デカグリセリル 1.5gを加温融解し、均一
な油相を得た。次にジプロピレングリコール 2.5g、粉
末還元麦芽糖水飴 2.0g、ポリエチレングリコール 1.5
g、メチルパラペン 0.2gおよびL-アルギニン0.38gを精
製水12.5gに入れ、加温溶解させ、均一な水相を得た。
油相に水相を添加し、約80℃で５分間、単純攪拌機を用
いて攪拌して乳化させ、その後約55℃まで冷却させた。
一方、A-CP 0.45gを63.97gの精製水に分散させ、約55℃
で攪拌させ高分子溶液を得た。上記の乳化液にこの高分
子溶液を加え、15分間攪拌した。この液に、水酸化ナト
リウム 0.4gを10gの精製水に溶解させた中和剤液を添加
し、ゲル化させ、攪拌を続けながら冷却させた。さら
に、35℃付近でアスコルビン酸グルコシド 2.0gを添加
し、均一になるまで攪拌し、ゲル状の乳化組成物 100g
を得た。

【００２８】実施例２酢酸d-α-トコフェロール 0.3g、流動パラフィン 1.3
g、ステアリン酸 0.4g、セトステアリルアルコール 0.3
g、親油型モノステアリン酸グリセリン 0.3gおよびモノ
ステアリン酸デカグリセリル 1.5gを加温融解し、均一
な油相を得た。次にジプロピレングリコール 2.5g、粉
末還元麦芽糖水飴 2.0g、ポリエチレングリコール 1.5
g、メチルパラペン 0.2gを精製水12.5gに入れ、加温溶
解させ、均一な水相を得た。油相に水相を添加し、約80
℃で５分間、単純攪拌機を用いて攪拌して乳化させ、そ
の後約55℃まで冷却させた。A-CP 0.5gおよびアスコル
ビン酸グルコシド2.0gを71.7gの精製水に分散させ、約5
5℃で攪拌させ高分子溶液を得た。上記の乳化液にこの
高分子溶液を加え、15分間攪拌した。さらに、約30℃ま
で冷却させながら、精製水 2.5gに水酸化ナトリウム 0.
5gを溶解させたものを加え、10分間攪拌してゲル状の乳
化組成物 100gを得た。

【００２９】実施例３実施例１と同様にして油相と水相を混合して、乳化液を
得た。A-CP 0.7gおよびアスコルビン酸グルコシド2.0g
を63.82gの精製水に分散させ、約55℃で攪拌させ高分子
溶液を得た。上記の乳化液にこの高分子溶液を加え、15
分間攪拌した。さらに、約30℃まで冷却させながら、精
製水 10gに水酸化ナトリウム 0.3gを溶解させたものを
加え、10分間攪拌してゲル状の乳化組成物 100gを得
た。

【００３０】実施例４ AC-P 1gと水酸化ナトリウム 0.56gを使用した以外は、
実施例１と同様の方法でゲル状の乳化組成物 100gを得
た。

【００３１】実施例５ A-CP 0.65gおよび63.87gの精製水で高分子溶液を調製し
た以外は、実施例３と同様にして外用組成物 100gを得
た。

【００３２】実施例６ A-CP 0.6gおよび56.42gの精製水で高分子溶液を調製し
た以外は、実施例３と同様にして外用組成物 100gを得
た。

【００３３】比較例１酢酸d-α-トコフェロール 0.3g、流動パラフィン 1.3
g、ステアリン酸 0.4g、セトステアリルアルコール 0.3
g、親油型モノステアリン酸グリセリン 0.3gおよびモノ
ステアリン酸デカグリセリル 1.5gを加温融解し、均一
な油相を得た。次にジプロピレングリコール 2.5g、粉
末還元麦芽糖水飴 2.0g、ポリエチレングリコール 1.5
g、メチルパラペン 0.2gおよびL-アルギニン0.38gを精
製水12.5gに入れ、加温溶解させ、均一な水相を得た。
油相に水相を添加し、約80℃で５分間、単純攪拌機を用
いて攪拌して乳化させ、その後約55℃まで冷却させた。
カルボキシビニルポリマー（商品名:UltreZ10、Bfgoodr
ich社製）0.35gを74.57gの精製水に分散させ、約55℃で
攪拌させ高分子溶液を得た。上記の乳化液にこの高分子
溶液を加え、15分間攪拌した。35℃付近でアスコルビン
酸グルコシド 2.0gを添加し、均一になるまで攪拌し、
ゲル状の乳化組成物 100gを得た。

【００３４】比較例２ A-CPの代わりにカルボキシビニルポリマー 0.5gを用い
た以外は、実施例２と同様にしてゲル状乳化組成物 100
gを得た。

【００３５】比較例３水酸化ナトリウムの代わりにL-アルギニン1gを使用した
以外は、実施例１とほぼ同様にして、ゲル状乳化組成物
100gを得た。

【００３６】試験例１実施例１〜４および比較例１〜３で調製した組成物の性
状を目視検査し、さらに適量を手の甲に塗り使用感を比
較した。その結果、実施例１〜３の組成物は白色ゲル状
のクリームであり、手の甲に均一に塗布することができ
使用感は良好であった。実施例４の組成物は白色ゲル状
のクリームであったが、実施例１〜３の組成物と比較す
るとつやがなく、手に塗布したときにややべとつき感を
感じた。比較例１および２の組成物は、ゲル化せず液状
のままでクリーム状にすることができなかった。比較例
３の組成物は、ゲル化せず成分が分離した液剤となって
しまった。したがって比較例１〜３の組成物では、使用
感を確認することができなかった。

【００３７】以上の結果から、カルボキシビニルポリマ
ーの代わりにA-CPを使用した場合に、良好なアスコルビ
ン酸グルコシドのゲル状組成が得られることが明らかと
なった。

【００３８】試験例２実施例１、３、５および６の方法で製造したゲル状組成
物を、45および50℃で１カ月間保存した。保存開始前、
１カ月後にそれぞれのサンプルの性状を目視で検査し、
それぞれのサンプルの10％水溶液を調製してpHを測定し
た。また、スプレッドメーターを用いて、展延性を測定
しゲルの固さを評価した。展延性は、測定開始60秒後の
組成物の直径を、直交する縦軸と横軸の平均値から算出
した。

【００３９】

【００４０】

【００４１】

【００４２】

【００４３】各処方例の性状は、白色ゲル状のクリーム
であり、上記の条件で１カ月間保存しても変化はみられ
なかった。また、表２および３に示したように、展延性
およびpHにも変化は認められなかった。

【００４４】

【発明の効果】本発明により、長期間保存しても外観、
pH、展延性等の性状が変化せず、使用感に優れたアスコ
ルビン酸誘導体のゲル状組成物が製造可能となった。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＪＲＸＦターム(参考） 4C083 AB031 AB032 AC011 AC022 AC072 AC181 AC242 AC421 AC422 AC431 AC482 AC541 AC582 AD042 AD071 AD091 AD202 AD261 AD281 AD301 AD351 AD371 AD391 AD611 AD641 AD662 BB04 BB11 BB36 BB44 CC02 CC05 DD31 DD41 EE01 EE06 EE12 EE16

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アスコルビン酸誘導体、アルキル化水溶性
高分子、ｐＨ調整剤および水を含む外用組成物。
【請求項２】アルキル化水溶性高分子がアルキル化した
カルボキシビニルポリマー、アルギン酸塩、アルギン酸
プロピレングリコール、キサンタンガム、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、セラチン類、ジェランガム、カラギーナン、寒天、
ペクチン、ローカストビーンガム、グァーガム、トラガ
ントガム、結晶セルロース、ポリビニルピロリドンであ
る請求項１記載の外用組成物。
【請求項３】アスコルビン酸誘導体がアスコルビン酸グ
ルコシドである請求項１乃至２記載の外用組成物。
【請求項４】ｐＨ調整剤がアルカリ金属の水酸化物およ
び／またはアルカノールアミンである請求項１乃至３に
記載の外用組成物。
【請求項５】ｐＨ調整剤が水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、
トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、
ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミ
ンからなる群から選ばれる１種以上である請求項１乃至
４のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項６】アルキル変性カルボキシポリマーを０．０
５〜２％含むことを特徴とする請求項１乃至５のいずれ
かに記載の外用組成物。
【請求項７】外用組成物の性状がゲルである請求項１乃
至６記載の外用組成物
【請求項８】油成分および／または乳化剤を含む請求項
１乃至７のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項９】油成分が炭化水素、エステル油および脂溶
性ビタミンからなる群から選ばれる１種以上である請求
項８記載の外用組成物。
【請求項１０】乳化剤が非イオン性界面活性剤である請
求項８記載の外用組成物。
【請求項１１】非イオン性界面活性剤がポリグリセリン
酸脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエー
テル、ポリオキシエチレンアルキルエーテルからなる群
から選ばれる１種以上である請求項１０記載の外用組成
物。
【請求項１２】アスコルビン酸誘導体、アルキル化水溶
性高分子、ｐＨ調整剤および水を含むアスコルビン酸誘
導体含有外用組成物の安定化法
【請求項１３】アスコルビン酸誘導体がアスコルビン酸
グルコシドである請求項１２記載の安定化法。
【請求項１４】アルキル化水溶性高分子がアルキル化し
たカルボキシビニルポリマー、アルギン酸塩、アルギン
酸プロピレングリコール、キサンタンガム、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、セラチン類、ジェランガム、カラギーナン、寒
天、ペクチン、ローカストビーンガム、グァーガム、ト
ラガントガム、結晶セルロース、ポリビニルピロリドン
である請求項１２記載の安定化法。
【請求項１５】アルキル化水溶性高分子がアルキル変性
カルボキシビニルポリマーである請求項１２記載の安定
化法。