JP2001172173A - N−エチルオキシカルボニル−4−アミノフェノール及びアルブチンまたはその誘導体及び/またはエラグ酸またはその誘導体を含む化粧品組成物 - Google Patents
N−エチルオキシカルボニル−4−アミノフェノール及びアルブチンまたはその誘導体及び/またはエラグ酸またはその誘導体を含む化粧品組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 人体に無害であって、ヒトの皮膚または、身
体もしくは頭皮の毛の脱色に有用な局所用脱色組成物を
提供する。 【解決手段】 生理学的に許容される媒体中に、N-エ
チルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノールと、
アルブチン及びその誘導体及び/またはエラグ酸及びそ
の誘導体から選択される少なくとも一の化合物とのコン
ビネーションを配合する。
体もしくは頭皮の毛の脱色に有用な局所用脱色組成物を
提供する。 【解決手段】 生理学的に許容される媒体中に、N-エ
チルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノールと、
アルブチン及びその誘導体及び/またはエラグ酸及びそ
の誘導体から選択される少なくとも一の化合物とのコン
ビネーションを配合する。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、生理学的に許容さ
れる媒体中に、N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-ア
ミノフェノール及び、アルブチン及びその誘導体及び/
またはエラグ酸及びその誘導体から選択される少なくと
も一の脱色剤を含む組成物に関する。
れる媒体中に、N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-ア
ミノフェノール及び、アルブチン及びその誘導体及び/
またはエラグ酸及びその誘導体から選択される少なくと
も一の脱色剤を含む組成物に関する。
【0002】
【発明が解決しようとする課題】長年の間、無害である
が高度に有効な局所用脱色物質を得る目的で、かなりの
方策がとられてきた。
が高度に有効な局所用脱色物質を得る目的で、かなりの
方策がとられてきた。
【0003】これらの物質は、特に、妊娠中に発生
(“プレグナンシーマーク(pregnancymark)”または
褐色斑)またはエストロン/プロゲスタゲン避妊中に発
生する特発性黒皮症等のメラノサイト機能亢進による局
所的色素過剰症、化学性黒子として既知の、老年性色素
斑等の良性のメラノサイト増殖及び過剰症による局所的
色素過剰症、おそらくは光感作または外傷後瘢痕化の結
果としての偶発性色素過剰症または脱色症、さらにまた
白斑などの所定の白皮症の治療を目的として需要があ
る。後者の場合(皮膚に青白い外観を与える瘢痕を生じ
る瘢痕化、及び白皮症の場合)には、損傷した皮膚を再
着色することが不可能であるため、残りの正常な皮膚領
域を脱色して全体の皮膚に均一な白色の色合いを与え
る。
(“プレグナンシーマーク(pregnancymark)”または
褐色斑)またはエストロン/プロゲスタゲン避妊中に発
生する特発性黒皮症等のメラノサイト機能亢進による局
所的色素過剰症、化学性黒子として既知の、老年性色素
斑等の良性のメラノサイト増殖及び過剰症による局所的
色素過剰症、おそらくは光感作または外傷後瘢痕化の結
果としての偶発性色素過剰症または脱色症、さらにまた
白斑などの所定の白皮症の治療を目的として需要があ
る。後者の場合(皮膚に青白い外観を与える瘢痕を生じ
る瘢痕化、及び白皮症の場合)には、損傷した皮膚を再
着色することが不可能であるため、残りの正常な皮膚領
域を脱色して全体の皮膚に均一な白色の色合いを与え
る。
【0004】
【従来の技術】したがって、多様な脱色剤が、これまで
に提唱されている。
に提唱されている。
【0005】特に、出願人は、所定のアミノフェノール
誘導体が、低濃度でさえも毒性を示すことなくメラニン
産生を抑制する特性を有することを示している。これら
の化合物及びその調製方法は、特に国際特許出願WO9
9/10318に記載されている。
誘導体が、低濃度でさえも毒性を示すことなくメラニン
産生を抑制する特性を有することを示している。これら
の化合物及びその調製方法は、特に国際特許出願WO9
9/10318に記載されている。
【0006】他の良く知られた脱色剤には、ヒドロキノ
ン及びその誘導体、例えばアルブチン及びそのエステ
ル;アスコルビン酸及びその誘導体、特にグリコシル化
誘導体;コウジ酸及びそのエステル;エラグ酸及びその
誘導体;植物抽出物、特に甘草、マルベリー、またはタ
ツナミソウの抽出物;グルタチオン、システイン、及び
これらの前駆体が含まれる。
ン及びその誘導体、例えばアルブチン及びそのエステ
ル;アスコルビン酸及びその誘導体、特にグリコシル化
誘導体;コウジ酸及びそのエステル;エラグ酸及びその
誘導体;植物抽出物、特に甘草、マルベリー、またはタ
ツナミソウの抽出物;グルタチオン、システイン、及び
これらの前駆体が含まれる。
【0007】
【課題を解決するための手段】本出願人は、予期せぬこ
とに、上記のアミノフェノール誘導体の一つ、すなわち
N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール
と、アルブチンまたはその誘導体の一つ及び/またはエ
ラグ酸またはその誘導体の一つとの組み合わせが、これ
らの化合物を単独で用いた場合よりも優れた脱色力を有
することを、ここに見出した。換言すれば、この組み合
わせにより、これらの化合物の有効性が高められ、皮膚
もしくは身体または頭皮の毛の明色化または脱色におい
て、相乗効果が生まれるのである。
とに、上記のアミノフェノール誘導体の一つ、すなわち
N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール
と、アルブチンまたはその誘導体の一つ及び/またはエ
ラグ酸またはその誘導体の一つとの組み合わせが、これ
らの化合物を単独で用いた場合よりも優れた脱色力を有
することを、ここに見出した。換言すれば、この組み合
わせにより、これらの化合物の有効性が高められ、皮膚
もしくは身体または頭皮の毛の明色化または脱色におい
て、相乗効果が生まれるのである。
【0008】
【発明の実施の形態】したがって、本発明は、生理学的
に許容される媒体中に、N-エチルオキシカルボニル-4
-パラ-アミノフェノールを、アルブチン及びその誘導体
及び/またはエラグ酸及びその誘導体から選択される少
なくとも一の脱色剤と共に含む組成物を提供する。
に許容される媒体中に、N-エチルオキシカルボニル-4
-パラ-アミノフェノールを、アルブチン及びその誘導体
及び/またはエラグ酸及びその誘導体から選択される少
なくとも一の脱色剤と共に含む組成物を提供する。
【0009】“生理学的に許容される媒体”とは、皮膚
またはその皮膚骨格付属器への局所適用に好適な媒体、
すなわち、皮膚、身体または頭皮の毛、爪及び粘膜に適
合性のものを意味する。
またはその皮膚骨格付属器への局所適用に好適な媒体、
すなわち、皮膚、身体または頭皮の毛、爪及び粘膜に適
合性のものを意味する。
【0010】アルブチンは、その化学式が下記のもので
あるヒドロキノンのグルコシドである。
あるヒドロキノンのグルコシドである。
【化1】
【0011】“アルブチン誘導体”は、好ましくは、ア
ルブチンのエステル、例えば、参照のためにここに取り
込むこととする欧州特許出願0597776号及び同0
895779号に記載のアルブチンモノエステル及び、
同様にその内容を参照のために取り込むこととする欧州
特許出願0524109号に記載のアルブトシドエステ
ルを意味する。
ルブチンのエステル、例えば、参照のためにここに取り
込むこととする欧州特許出願0597776号及び同0
895779号に記載のアルブチンモノエステル及び、
同様にその内容を参照のために取り込むこととする欧州
特許出願0524109号に記載のアルブトシドエステ
ルを意味する。
【0012】エラグ酸及びその誘導体は、下式(I)
【化2】 [式中、R1からR4は、水素原子、1から20までの炭
素原子を有するアルキル基、1から20までの炭素原子
を有するアルコキシ基、ポリ(エチレンオキシド)また
はポリ(プロピレンオキシド)基、もしくは糖基であっ
て、さらにR5は、水素原子、ヒドロキシル基または1
から18までの炭素原子を有するアルコキシ基である]
の化合物を含む。
素原子を有するアルキル基、1から20までの炭素原子
を有するアルコキシ基、ポリ(エチレンオキシド)また
はポリ(プロピレンオキシド)基、もしくは糖基であっ
て、さらにR5は、水素原子、ヒドロキシル基または1
から18までの炭素原子を有するアルコキシ基である]
の化合物を含む。
【0013】これらの化合物は、米国特許公報第5,0
73,545号に記載され、その調製方法は日本国特許
出願53−14605号に開示されている。
73,545号に記載され、その調製方法は日本国特許
出願53−14605号に開示されている。
【0014】本発明はまた、ヒトの皮膚または身体もし
くは頭皮の毛を脱色及び/またはホワイトニングするた
めの化粧用調剤における、この組成物の使用を提供す
る。
くは頭皮の毛を脱色及び/またはホワイトニングするた
めの化粧用調剤における、この組成物の使用を提供す
る。
【0015】これはさらに、ヒトの皮膚または身体もし
くは頭皮の毛を脱色及び/またはホワイトニングするた
めの調剤の製造のための、この組成物の使用を提供す
る。
くは頭皮の毛を脱色及び/またはホワイトニングするた
めの調剤の製造のための、この組成物の使用を提供す
る。
【0016】同様に、本発明は、皮膚または身体もしく
は頭皮の毛に、本発明の組成物を適用することからな
る、ヒトの皮膚または、身体もしくは頭皮の毛を脱色及
び/または明色化する、美容方法に関する。
は頭皮の毛に、本発明の組成物を適用することからな
る、ヒトの皮膚または、身体もしくは頭皮の毛を脱色及
び/または明色化する、美容方法に関する。
【0017】本発明の組成物においては、N-エチルオ
キシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール及びエラグ
酸(またはその誘導体)及び/またはアルブチン(また
はその誘導体)は、共に作用し、これら化合物のうちた
だ一つを含有する組成物に得られるよりも優れた脱色効
果を該組成物に供するような量で存在する。例えば、N
-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール
は、組成物全重量に対して0.01から10重量%、好
ましくは0.5から3重量%までの量で存在する。アル
ブチンまたはその誘導体に関しては、該組成物全重量に
対して0.01から5重量%まで、好ましくは0.1か
ら2重量%までを占めることができる。最後に、エラグ
酸またはその誘導体は、組成物全重量に対して0.00
1から10重量%、好ましくは0.005から3重量%
までを占めることができる。
キシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール及びエラグ
酸(またはその誘導体)及び/またはアルブチン(また
はその誘導体)は、共に作用し、これら化合物のうちた
だ一つを含有する組成物に得られるよりも優れた脱色効
果を該組成物に供するような量で存在する。例えば、N
-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール
は、組成物全重量に対して0.01から10重量%、好
ましくは0.5から3重量%までの量で存在する。アル
ブチンまたはその誘導体に関しては、該組成物全重量に
対して0.01から5重量%まで、好ましくは0.1か
ら2重量%までを占めることができる。最後に、エラグ
酸またはその誘導体は、組成物全重量に対して0.00
1から10重量%、好ましくは0.005から3重量%
までを占めることができる。
【0018】本発明の組成物は、局所適用に通常使用さ
れるいかなる製薬形態で、特に水性、水性−アルコール
性、または油性の溶液、水中油型または油中水型または
多相エマルジョン、水性または油性のゲル、液体、ペー
スト状または固体の無水製品、小球の補助を得て水相中
に分散されてなるオイルの形態で存在可能であり、これ
らの小球としては、ポリマー製ナノ粒子、例えばナノス
フィア及びナノカプセルまたは、より好ましくはイオン
性及び/または非イオン性タイプの脂質小胞が可能であ
る。
れるいかなる製薬形態で、特に水性、水性−アルコール
性、または油性の溶液、水中油型または油中水型または
多相エマルジョン、水性または油性のゲル、液体、ペー
スト状または固体の無水製品、小球の補助を得て水相中
に分散されてなるオイルの形態で存在可能であり、これ
らの小球としては、ポリマー製ナノ粒子、例えばナノス
フィア及びナノカプセルまたは、より好ましくはイオン
性及び/または非イオン性タイプの脂質小胞が可能であ
る。
【0019】本発明に使用されるアミノフェノール誘導
体及びエラグ酸は、所定の化粧品組成物中では溶解性の
問題を生じうる。これらの問題を解消するためには、好
ましい実施態様により、N-エチルオキシカルボニル-4
-パラ-アミノフェノールを、本発明の組成物の水相また
は脂肪相に導入する前に、脂肪酸とオキシアルキレン化
ポリオールとのエステル、オキシエチレン化脂肪アルコ
ール及びその混合物より選択される溶解剤に溶解させる
ことが有用である。さらにまた、エラグ酸を、本発明の
組成物に導入する前に、14より大なるpHを有する塩
基性溶液に溶解させ、次いでこの溶液をpH約6から8
に酸性化することが有用である。
体及びエラグ酸は、所定の化粧品組成物中では溶解性の
問題を生じうる。これらの問題を解消するためには、好
ましい実施態様により、N-エチルオキシカルボニル-4
-パラ-アミノフェノールを、本発明の組成物の水相また
は脂肪相に導入する前に、脂肪酸とオキシアルキレン化
ポリオールとのエステル、オキシエチレン化脂肪アルコ
ール及びその混合物より選択される溶解剤に溶解させる
ことが有用である。さらにまた、エラグ酸を、本発明の
組成物に導入する前に、14より大なるpHを有する塩
基性溶液に溶解させ、次いでこの溶液をpH約6から8
に酸性化することが有用である。
【0020】この組成物は、多少によらず流動性であっ
てよく、白色または有色のクリーム、ポマード、乳剤、
ローション、漿液、ペーストまたはムースの外観を有す
ると良い。これは、皮膚または身体もしくは頭皮の毛
に、エアロゾル形態で適用することができる。これはま
た、固体形態、例えばスティック形態でも存在可能であ
る。これは、皮膚のためのケア用製品及び/またはメイ
クアップ製品として使用可能である。これはまた、シャ
ンプーまたはコンディショナーの形態であってもよい。
てよく、白色または有色のクリーム、ポマード、乳剤、
ローション、漿液、ペーストまたはムースの外観を有す
ると良い。これは、皮膚または身体もしくは頭皮の毛
に、エアロゾル形態で適用することができる。これはま
た、固体形態、例えばスティック形態でも存在可能であ
る。これは、皮膚のためのケア用製品及び/またはメイ
クアップ製品として使用可能である。これはまた、シャ
ンプーまたはコンディショナーの形態であってもよい。
【0021】一般的には、本発明の組成物は、化粧品分
野では常用される補助剤、例えば親水性または親油性の
ゲル化剤、親水性または親油性の有効成分、保存料、酸
化防止剤、溶媒、香料、充填剤、露光剤、顔料、臭気吸
収剤及び着色料等をさらに含有可能である。これらの様
々な補助剤の量は、懸かる分野で常用される通りであ
り、例えば組成物全重量に対して0.01から20%で
ある。これらの補助剤は、その性質により、脂肪相に、
水相に、脂質小胞及び/またはナノ粒子に、導入可能で
ある。いかなる場合でも、これらの補助剤及びその特性
は、本発明による脱色剤コンビネーションの所望の特性
を減ずることのないように選択される。
野では常用される補助剤、例えば親水性または親油性の
ゲル化剤、親水性または親油性の有効成分、保存料、酸
化防止剤、溶媒、香料、充填剤、露光剤、顔料、臭気吸
収剤及び着色料等をさらに含有可能である。これらの様
々な補助剤の量は、懸かる分野で常用される通りであ
り、例えば組成物全重量に対して0.01から20%で
ある。これらの補助剤は、その性質により、脂肪相に、
水相に、脂質小胞及び/またはナノ粒子に、導入可能で
ある。いかなる場合でも、これらの補助剤及びその特性
は、本発明による脱色剤コンビネーションの所望の特性
を減ずることのないように選択される。
【0022】本発明の組成物がエマルジョンである場
合、脂肪相の割合は、組成物全重量に対して5から80
重量%、好ましくは5から50重量%までの範囲をとり
うる。エマルジョン形態の該組成物において使用される
オイル、乳化剤及び共乳化剤は、懸かる分野で常用され
るものから選択される。乳化剤及び共乳化剤は、該組成
物全重量に対して0.3から30重量%、好ましくは
0.5から20重量%までの割合で存在する。
合、脂肪相の割合は、組成物全重量に対して5から80
重量%、好ましくは5から50重量%までの範囲をとり
うる。エマルジョン形態の該組成物において使用される
オイル、乳化剤及び共乳化剤は、懸かる分野で常用され
るものから選択される。乳化剤及び共乳化剤は、該組成
物全重量に対して0.3から30重量%、好ましくは
0.5から20重量%までの割合で存在する。
【0023】本発明において使用可能なオイルとして
は、鉱物オイル(流動ワセリン)、植物由来のオイル
(アボカドオイル、大豆油)、動物由来のオイル(ラノ
リン)、合成オイル(ペルヒドロスクアレン)、シリコ
ーンオイル(シクロメチコーン)及びフッ化オイル(ペ
ルフルオロポリエーテル)を挙げることができる。脂肪
アルコール(セチルアルコール)、脂肪酸、及びワック
ス(カルナウバワックス、オゾケライト)もまた脂肪物
質として使用可能である。
は、鉱物オイル(流動ワセリン)、植物由来のオイル
(アボカドオイル、大豆油)、動物由来のオイル(ラノ
リン)、合成オイル(ペルヒドロスクアレン)、シリコ
ーンオイル(シクロメチコーン)及びフッ化オイル(ペ
ルフルオロポリエーテル)を挙げることができる。脂肪
アルコール(セチルアルコール)、脂肪酸、及びワック
ス(カルナウバワックス、オゾケライト)もまた脂肪物
質として使用可能である。
【0024】本発明において使用可能な乳化剤及び共乳
化剤としては、例えば脂肪酸ポリエチレングリコールエ
ステル、例えばPEG−20ステアラート、及び脂肪酸
グリセリンエステル、例えばグリセリルステアラートを
挙げることができる。
化剤としては、例えば脂肪酸ポリエチレングリコールエ
ステル、例えばPEG−20ステアラート、及び脂肪酸
グリセリンエステル、例えばグリセリルステアラートを
挙げることができる。
【0025】親水性ゲル化剤としては、特にカルボキシ
ビニルポリマー(カーボマー)、アクリルコポリマー、
例えばアクリラート/アルキルアクリラートコポリマ
ー、ポリアクリルアミド、多糖類、天然ゴム及び粘土を
挙げることができ、さらに親油性ゲル化剤としては、変
性粘土、例えばベントン、脂肪酸の金属塩、疎水性シリ
カ及びポリエチレンを挙げることができる。
ビニルポリマー(カーボマー)、アクリルコポリマー、
例えばアクリラート/アルキルアクリラートコポリマ
ー、ポリアクリルアミド、多糖類、天然ゴム及び粘土を
挙げることができ、さらに親油性ゲル化剤としては、変
性粘土、例えばベントン、脂肪酸の金属塩、疎水性シリ
カ及びポリエチレンを挙げることができる。
【0026】有効成分としては、本発明の組成物は、少
なくとも一のUV露光剤及び/または少なくとも一の角
質溶解剤及び/または剥脱剤を含有することが好まし
い。
なくとも一のUV露光剤及び/または少なくとも一の角
質溶解剤及び/または剥脱剤を含有することが好まし
い。
【0027】本発明を、以下の非制限的実施例の助けを
借りて、ここに詳説する。
借りて、ここに詳説する。
【0028】
【実施例】(実施例1:本発明の化合物の相乗効果の実
証)インビトロの生物試験(真菌性チロシナーゼの活性
の抑制)により、本発明による化合物の組み合わせの脱
色活性が実証された。
証)インビトロの生物試験(真菌性チロシナーゼの活性
の抑制)により、本発明による化合物の組み合わせの脱
色活性が実証された。
【0029】この試験は、下記の各脱色性有効成分: ・N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノー
ル ・アルブチン について、リン酸緩衝液、リン酸緩衝液中2.0×10
-3MのL-チロシン1ml、リン酸緩衝液中1.0×10-4
MのL-ドパ0.1ml、及びリン酸緩衝液中1g/lの真菌
性チロシナーゼ溶液50μlの存在下、好適な溶媒中
(多様な濃度)の溶液として、475nmにおける吸収
(光学濃度)を時間の関数として測定し、リン酸緩衝液
中の同一濃度の溶媒から成るコントロールと比較するこ
とからなる。続いて、抑制(%)を、下記の等式に従っ
て決定した。
ル ・アルブチン について、リン酸緩衝液、リン酸緩衝液中2.0×10
-3MのL-チロシン1ml、リン酸緩衝液中1.0×10-4
MのL-ドパ0.1ml、及びリン酸緩衝液中1g/lの真菌
性チロシナーゼ溶液50μlの存在下、好適な溶媒中
(多様な濃度)の溶液として、475nmにおける吸収
(光学濃度)を時間の関数として測定し、リン酸緩衝液
中の同一濃度の溶媒から成るコントロールと比較するこ
とからなる。続いて、抑制(%)を、下記の等式に従っ
て決定した。
【0030】
【化3】
【0031】上記3つの各活性化合物について、25%
の抑制値が観察されるモル濃度を算出した。これによ
り、N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノ
ールの濃度C1及びアルブチンの濃度C2が得られ、下記
の通りであった。 C1=1.25×10-4M(溶媒:エタノール) C2=3.33×10-4M(溶媒:水)
の抑制値が観察されるモル濃度を算出した。これによ
り、N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノ
ールの濃度C1及びアルブチンの濃度C2が得られ、下記
の通りであった。 C1=1.25×10-4M(溶媒:エタノール) C2=3.33×10-4M(溶媒:水)
【0032】エラグ酸については、溶媒(DMSO)へ
の溶解度上限、すなわち、C3=1.35×10-4Mにお
いて使用した。この濃度では、エラグ酸はチロシナーゼ
活性に対して、全く抑制効果をもたなかった。
の溶解度上限、すなわち、C3=1.35×10-4Mにお
いて使用した。この濃度では、エラグ酸はチロシナーゼ
活性に対して、全く抑制効果をもたなかった。
【0033】次に、N-エチルオキシカルボニル-4-パ
ラ-アミノフェノールとアルブチンとをC1及びC2の濃
度で混合し、N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミ
ノフェノールとエラグ酸とを、それぞれC1及びC3の濃
度で混合した。次いで、個別の化合物について得られる
抑制(%)の合計に相当する該混合物の理論上の抑制
(%)(あるいはIC理論値)を算出し、さらに得られ
た抑制(%)(あるいはIC実測値)を測定した。
ラ-アミノフェノールとアルブチンとをC1及びC2の濃
度で混合し、N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミ
ノフェノールとエラグ酸とを、それぞれC1及びC3の濃
度で混合した。次いで、個別の化合物について得られる
抑制(%)の合計に相当する該混合物の理論上の抑制
(%)(あるいはIC理論値)を算出し、さらに得られ
た抑制(%)(あるいはIC実測値)を測定した。
【0034】結果は以下の通りであった。 混合物C1+C2: IC理論値=47.3% IC実測値=58.0% 混合物C1+C3: IC理論値=24.8% IC実測値=59.0%
【0035】この試験の精度(5%のオーダー)を考慮
すれば、組み合わせた二つの化合物の相乗効果が、明確
に示された。
すれば、組み合わせた二つの化合物の相乗効果が、明確
に示された。
【0036】(実施例2(比較例))N-エチルオキシ
カルボニル-4-パラ-アミノフェノールをN-コレステリ
ルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノールと置き
換えたこと以外は、実施例1に記載された試験を再現し
た。
カルボニル-4-パラ-アミノフェノールをN-コレステリ
ルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノールと置き
換えたこと以外は、実施例1に記載された試験を再現し
た。
【0037】結果は以下の通りであった。 C'1=6.67×10-5M C2=3.33×10-4M 混合物C'1+C2: IC理論値=22.5% IC実測値=23.2% この測定の相対誤差が5%であることを考慮すれば、こ
のアミノフェノール誘導体とアルブチンとの組み合わせ
には、相乗効果が全く観察されないことが、明確に示さ
れた。
のアミノフェノール誘導体とアルブチンとの組み合わせ
には、相乗効果が全く観察されないことが、明確に示さ
れた。
【0038】(実施例3(比較例))N-エチルオキシ
カルボニル-4-パラ-アミノフェノールと、公知の脱色
剤であり、その化学構造がアルブチンと類似しているヒ
ドロキノンとの混合物の脱色効果を、実施例1と同様の
方法で測定した(アルブチンは、ヒドロキノンのグルコ
シドである)。
カルボニル-4-パラ-アミノフェノールと、公知の脱色
剤であり、その化学構造がアルブチンと類似しているヒ
ドロキノンとの混合物の脱色効果を、実施例1と同様の
方法で測定した(アルブチンは、ヒドロキノンのグルコ
シドである)。
【0039】ヒドロキノンの濃度C4(C4=8×10-5
M)について、25%のチロシナーゼ活性抑制が観察さ
れた。二つの化合物の濃度がC1及びC4である混合物に
ついて、抑制(%)の理論値は49.2%であった。得
られた抑制(%)は29.4%であった。したがって、
相乗効果は全く示されなかった。
M)について、25%のチロシナーゼ活性抑制が観察さ
れた。二つの化合物の濃度がC1及びC4である混合物に
ついて、抑制(%)の理論値は49.2%であった。得
られた抑制(%)は29.4%であった。したがって、
相乗効果は全く示されなかった。
【0040】(実施例4:オレオソームを用いたO/W
エマルジョン)欧州特許出願705−593号に記載の
通り、下記の組成物を調製した。記載の量は、重量%で
ある。 N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール 0.5% アルブチン 1.0% ヘプタン酸ステアリル及びオクタン酸ステアリル 5.5% 植物オイル 11.6% 保存料 0.29% UVA露光剤 1.9% トリエタノールアミン 0.75% EDTA二ナトリウム 0.05% シクロペンタシロキサン 3.7% グリセリン 3% スクローストリステアラート 2% オキシエチレン化ソルビタンモノステアラート(4EO) 1.35% ステアリン酸 1% オキシエチレン化水素化ヒマシ油(60EO) 2.5% トコフェリルアセテート 0.5% 水 残量 これにより、顔用の白色クリームが得られた。
エマルジョン)欧州特許出願705−593号に記載の
通り、下記の組成物を調製した。記載の量は、重量%で
ある。 N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール 0.5% アルブチン 1.0% ヘプタン酸ステアリル及びオクタン酸ステアリル 5.5% 植物オイル 11.6% 保存料 0.29% UVA露光剤 1.9% トリエタノールアミン 0.75% EDTA二ナトリウム 0.05% シクロペンタシロキサン 3.7% グリセリン 3% スクローストリステアラート 2% オキシエチレン化ソルビタンモノステアラート(4EO) 1.35% ステアリン酸 1% オキシエチレン化水素化ヒマシ油(60EO) 2.5% トコフェリルアセテート 0.5% 水 残量 これにより、顔用の白色クリームが得られた。
【0041】(実施例5:脱色ゲル)従来通り、下記の
組成物を調製した。 N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール 0.5% エラグ酸 0.1% 保存料 0.65% UVB露光剤 0.5% EDTA二ナトリウム 0.1% 水酸化ナトリウム 0.11% カーボマー 0.4% シクロヘキサシロキサン 5% グリセリン 3% エタノール 2.5% 水 残量 これにより、手の表面の化学性黒子の軽減に非常に好適
なゲルが得られた。
組成物を調製した。 N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール 0.5% エラグ酸 0.1% 保存料 0.65% UVB露光剤 0.5% EDTA二ナトリウム 0.1% 水酸化ナトリウム 0.11% カーボマー 0.4% シクロヘキサシロキサン 5% グリセリン 3% エタノール 2.5% 水 残量 これにより、手の表面の化学性黒子の軽減に非常に好適
なゲルが得られた。
【0042】(実施例6:界面活性剤を含まないO/W
エマルジョン)下記の組成物を、従来通り調製した。 N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール 0.5% アルブチン 2.0% 植物オイル 12% 保存料 0.3% UVA露光剤 2% UVB露光剤 4% EDTA二ナトリウム 0.05% ジグリコール/CHDM/イソフタラート/SIPコポリマー (EASTMAN CHEMICAL社製のEastman AQ) 2% シクロペンタシロキサン 6% グリセリン 5% エタノール 10% 水 残量 これにより、敏感または反応性の皮膚に対して、特に好
適なホワイトニングクリームが得られた。
エマルジョン)下記の組成物を、従来通り調製した。 N-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール 0.5% アルブチン 2.0% 植物オイル 12% 保存料 0.3% UVA露光剤 2% UVB露光剤 4% EDTA二ナトリウム 0.05% ジグリコール/CHDM/イソフタラート/SIPコポリマー (EASTMAN CHEMICAL社製のEastman AQ) 2% シクロペンタシロキサン 6% グリセリン 5% エタノール 10% 水 残量 これにより、敏感または反応性の皮膚に対して、特に好
適なホワイトニングクリームが得られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 X 7/135 7/135 7/42 7/42 7/48 7/48 31/366 31/366 31/7034 31/7034 A61P 17/00 A61P 17/00
Claims (11)
- 【請求項1】 生理学的に許容される媒体中に、N-エ
チルオキシカルボニル-4-パラ-アミノフェノール及
び、アルブチン及びその誘導体及び/またはエラグ酸及
びその誘導体から選択される少なくとも一の脱色剤を含
む組成物。 - 【請求項2】 組成物全重量に対して、0.01から
10重量%までのN-エチルオキシカルボニル-4-パラ-
アミノフェノールを含有することを特徴とする請求項1
に記載の組成物。 - 【請求項3】 組成物全重量に対して、0.5から3
重量%までのN-エチルオキシカルボニル-4-パラ-アミ
ノフェノールを含有することを特徴とする請求項2に記
載の組成物。 - 【請求項4】 組成物全重量に対して、0.01から
5重量%までのアルブチンまたはその誘導体を含有する
ことを特徴とする請求項1から3のいずれか一項に記載
の組成物。 - 【請求項5】 組成物全重量に対して、0.1から2
重量%までのアルブチンまたはその誘導体を含有するこ
とを特徴とする請求項4に記載の組成物。 - 【請求項6】 組成物全重量に対して、0.001か
ら5重量%までのエラグ酸またはその誘導体を含有する
ことを特徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載
の組成物。 - 【請求項7】 組成物全重量に対して、0.005か
ら3重量%までのエラグ酸またはその誘導体を含有する
ことを特徴とする請求項6に記載の組成物。 - 【請求項8】 少なくとも一のUVフィルター及び/
または少なくとも一の角質溶解剤及び/または剥脱剤を
更に含むことを特徴とする請求項1から7のいずれか一
項に記載の組成物。 - 【請求項9】 ヒトの皮膚または、身体もしくは頭皮
の毛を、脱色及び/またはホワイトニングするための化
粧用調剤における、請求項1から8のいずれか一項に記
載の組成物の使用。 - 【請求項10】 ヒトの皮膚または、身体もしくは頭
皮の毛を、脱色及び/またはホワイトニングするための
調剤の製造のための、請求項1から8のいずれか一項に
記載の組成物の使用。 - 【請求項11】 ヒトの皮膚または、身体もしくは頭
皮の毛への、請求項1から8のいずれか一項に記載の組
成物の適用を含む、皮膚及び/または身体もしくは頭皮
の毛の、脱色及び/明色化の美容方法。
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
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FR9916074 | 1999-12-20 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
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---|---|---|---|
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---|---|
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Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2010143858A (ja) * | 2008-12-18 | 2010-07-01 | L'oreal Sa | 化粧品組成物並びに当該化粧品組成物を用いる美容処理方法 |
JP2015503589A (ja) * | 2012-01-05 | 2015-02-02 | メルツ ノース アメリカ, インコーポレイテッド | 皮膚美白組成物 |
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FR2816502B1 (fr) * | 2000-11-10 | 2003-04-11 | Oreal | Composition cosmetique comprenant un derive d'aminophenol et un isoflavonoide |
US20040219124A1 (en) * | 2003-05-01 | 2004-11-04 | Gupta Shyam K. | Cosmetic and Pharmaceutical Masks Based on Ion-Pair Delivery System |
US20050048460A1 (en) * | 2003-05-29 | 2005-03-03 | The Regents Of The University Of California | Preservative and method for preserving cells |
KR101295789B1 (ko) | 2007-11-14 | 2013-08-12 | 오엠피, 인코포레이티드 | 피부 치료용 조성물 |
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---|---|---|---|---|
JPS6479103A (en) * | 1987-06-09 | 1989-03-24 | Lion Corp | External preparation |
FR2679140B1 (fr) * | 1991-07-19 | 1993-10-15 | Oreal | Composition cosmetique ou dermatologique depigmentante contenant des derives d'arbutoside. |
JP3444571B2 (ja) * | 1995-09-14 | 2003-09-08 | 株式会社資生堂 | 皮膚外用剤 |
JPH0977655A (ja) * | 1995-09-14 | 1997-03-25 | Mikimoto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
FR2765801B1 (fr) * | 1997-07-08 | 2003-04-11 | Oreal | Utilisation de monoesters d'arbutine comme agent depigmentant |
FR2767823B1 (fr) * | 1997-08-27 | 1999-10-15 | Oreal | Composes derives d'aminophenol et leur utilisation en cosmetique |
JPH11292752A (ja) * | 1998-04-13 | 1999-10-26 | Lion Corp | 美白剤及び皮膚外用組成物 |
FR2778561B1 (fr) * | 1998-05-14 | 2001-04-20 | Oreal | Azurants optiques comme agents blanchissants |
-
1999
- 1999-12-20 FR FR9916074A patent/FR2802415B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-11-28 EP EP00403320A patent/EP1110537A2/fr not_active Withdrawn
- 2000-12-19 JP JP2000385741A patent/JP2001172173A/ja active Pending
- 2000-12-19 CN CN00137382A patent/CN1302599A/zh active Pending
- 2000-12-20 US US09/739,874 patent/US20010053350A1/en not_active Abandoned
- 2000-12-20 KR KR1020000078988A patent/KR20010062535A/ko not_active Application Discontinuation
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2010143858A (ja) * | 2008-12-18 | 2010-07-01 | L'oreal Sa | 化粧品組成物並びに当該化粧品組成物を用いる美容処理方法 |
JP2015503589A (ja) * | 2012-01-05 | 2015-02-02 | メルツ ノース アメリカ, インコーポレイテッド | 皮膚美白組成物 |
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---|---|
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KR20010062535A (ko) | 2001-07-07 |
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CN1302599A (zh) | 2001-07-11 |
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---|---|---|---|
A02 | Decision of refusal |
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