JPH0826965A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）、 （Ａ）ケイケットウ抽出物 （Ｂ）ビタミンＣもしくはその誘導体もしくはこれらの
塩、ビタミンＥもしくはその誘導体、グリチルレチン酸
もしくはその誘導体もしくはこれらの塩、シスチンもし
くはその誘導体もしくはこれらの塩、マンニトール、胎
盤抽出物、ケラチン分解物より選ばれる１種または２種
以上 を含有し、かつ、前記成分（Ａ）の乾燥固形分と前記成
分（Ｂ）との重量比が１：０．０１〜１：１００である
ことを特徴とする皮膚外用剤。 【効果】優れたラジカル除去作用を有し、紫外線等によ
る皮膚中のラジカル生成に起因する過酸化脂質の生成、
炎症、黒化、老化等に対して極めて高い予防効果を有す
る。従って、肌荒れ改善、美白、皮膚老化防止等に優れ
た効果を有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に関し、さ
らに詳しくは、肌の炎症、黒化、老化等を防止すること
ができる優れた皮膚老化防止効果、肌荒れ改善効果、美
白効果等を有する化粧品、医薬品等の皮膚外用剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】女性にとって日焼け等により生ずる皮膚
の黒化や、色素沈着により生ずるシミ、ソバカスは大き
な問題であり、このような現象を防止する美白化粧料の
開発が望まれている。従来、美白化粧料に配合されてい
る有効成分としては、ビタミンＣ類、グルタチオン、コ
ロイドイオウ、ハイドロキノン、コウジ酸、シンナミッ
クアルデヒド等が知られており、化粧料等に配合されて
いた。

【０００３】また、化粧品等の皮膚外用剤には、肌荒れ
改善や皮膚老化防止の機能も望まれており、効果の高い
皮膚外用剤の開発が望まれている。従来、肌荒れ改善や
皮膚老化防止の機能を有する薬効成分としては、アラン
トイン、アロエ抽出物、人参抽出物、胎盤抽出物、牛血
液除蛋白物、発酵代謝物等が知られており、化粧品等の
皮膚外用剤に配合されていた。

【０００４】近年では、紫外線等により皮膚中に発生す
るラジカルが、皮膚の老化現象を促進すると言われてい
る過酸化脂質を生成したり、皮膚の炎症、黒化、老化に
影響を与えることが知られている。（Ｂ．Ｈａｌｌｉｗ
ｅｌｌ、Ｊ．Ｍ．Ｃ．Ｇｕｔｔｅｒｉｄｇｅ著、松尾光
芳ら訳「フリーラジカルと生体」学会出版センター発行
（１９８８年）；大柳善彦著「活性酸素と病気」化学同
人発行（１９８９年））

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、美白化
粧料において前記有効成分は、美白作用が強いものは安
定性、臭い、安全性等の面で問題があり、また逆にこれ
らの問題のないものは美白作用が弱いという欠点があ
り、いずれも十分に満足し得るものとは言い難かった。
また、肌荒れ改善や皮膚老化防止の作用を有する前記薬
効成分を配合した皮膚外用剤は、肌荒れ改善や皮膚老化
防止に対して実際上十分な効果を発揮できず、より優れ
た効果を有する皮膚外用剤の開発が望まれていた。

【０００６】そうした中にあって、最近、ケイケットウ
抽出物は美白作用、肌荒れ防止作用、老化防止作用があ
ることが明らかとなった。（特開平４−３５６４１６号
公報）

【０００７】しかしながら、より高い効果を得る目的で
ケイケットウ抽出物を高濃度で配合したとしても作用効
果には限界があり、またケイケットウ抽出物自体の有す
る色や臭いの発生により配合量や剤型等製品面における
制限も生じてくるという問題もあった。

【０００８】

【課題を解決するための手段】前記実情に鑑み、本発明
者はケイケットウ抽出物の有する皮膚作用効果を十分に
引き出すべく鋭意研究を行った結果、ケイケットウ抽出
物と特定の薬剤、即ちビタミンＣもしくはその誘導体も
しくはこれらの塩、ビタミンＥもしくはその誘導体、グ
リチルレチン酸もしくはその誘導体もしくはこれらの
塩、シスチンもしくはその誘導体もしくはこれらの塩、
マンニトール、胎盤抽出物、ケラチン分解物より選ばれ
る薬剤の１種または２種以上とを特定比にて併用するこ
とにより、相乗的なラジカル消去能が得られ、肌荒れ防
止作用、美白作用による美肌効果、皮膚老化防止作用に
よる効果が相乗的に発揮され、かつ皮膚外用剤としてケ
イケットウ抽出物の本来有する作用効果を安定的に得ら
れることを見いだし、本発明を完成した。

【０００９】即ち本発明は、次の成分（Ａ）及び
（Ｂ）、 （Ａ）ケイケットウ抽出物 （Ｂ）ビタミンＣもしくはその誘導体もしくはこれらの
塩、ビタミンＥもしくはその誘導体、グリチルレチン酸
もしくはその誘導体もしくはこれらの塩、シスチンもし
くはその誘導体もしくはこれらの塩、マンニトール、胎
盤抽出物、ケラチン分解物より選ばれる１種または２種
以上 を含有し、かつ、前記成分（Ａ）の乾燥固形分と前記成
分（Ｂ）との重量比が１：０．０１〜１：１００である
ことを特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。

【００１０】本発明の皮膚外用剤に用いる前記成分
（Ａ）、即ちケイケットウ抽出物とはマメ科の植物、密
花豆Ｓｐａｔｈｏｌｏｂｕｓ ｓｕｂｅｒｅｃｔｕｓ、
または白花油麻藤Ｍｕｃｕｎａ ｂｉｒｄｗｏｏｄｉａ
ｎａ Ｔｕｔｃｈｅｒ、または香花岩豆藤Ｍｉｌｌｅｔ
ｉａ ｄｉｅｌｓｉａｎａ Ｈａｒｍｓ、または亮葉岩
豆藤Ｍｉｌｌｅｔｉａ ｎｉｔｉｄａ Ｂｅｎｔｈの茎
を適当な溶媒で抽出して得られるものであり、その調製
法は特に限定はない。しかし、好ましい方法としては、
例えば種々の適当な溶媒を用いて室温下ないしは加温下
で抽出する方法が挙げられ、これに用いられる抽出溶媒
としては、メチルアルコール、エチルアルコール等の低
級１価アルコール、グリセリン、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコー
ル、酢酸エチル等の低級アルキルエステル、ベンゼン、
ヘキサン等の炭化水素、ジエチルエーテル等のエーテ
ル、水等が例示され、その１種または２種以上を用いる
ことができる。就中、水溶性溶媒または水、特にエチル
アルコール、１，３−ブチレングリコール、水の１種ま
たは２種以上の混合溶媒を用いることが好ましい。

【００１１】抽出条件としては、前記マメ科植物の茎に
対して容量比で１〜１００倍量、特に５〜２０倍量の溶
媒を用い、４℃以上、特に１５〜３０℃の温度で１時間
以上、特に１〜３日間行うのが好ましい。

【００１２】以上のような条件で得られるケイケットウ
抽出物は、抽出された溶液のまま本発明の皮膚外用剤に
配合してもよいが、更に必要により濃縮、濾過等の処理
をしたものを適宜使い分けて配合することもできる。

【００１３】本発明の皮膚外用剤におけるケイケットウ
抽出物の含有量は、好ましくは乾燥固形分として０．０
００１〜１０重量％（以下、単に％で示す）であり、よ
り好ましくは０．０１〜５％である。抽出液を使用する
場合は、溶質である乾燥固形分の含有量が上記範囲内で
あれば、その抽出液濃度等は何等限定されるものではな
い。

【００１４】本発明に用いる前記成分（Ｂ）の薬剤、即
ちビタミンＣもしくはその誘導体もしくはこれらの塩、
ビタミンＥもしくはその誘導体、グリチルレチン酸もし
くはその誘導体もしくはこれらの塩、シスチンもしくは
その誘導体もしくはこれらの塩、マンニトール、胎盤抽
出物、ケラチン分解物の起源や取得方法は特に限定され
るものでなく、一般に市販されているものが使用でき
る。

【００１５】ビタミンＣもしくはその誘導体もしくはこ
れらの塩としては、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコル
ビン酸ナトリウム、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル
マグネシウム、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステル二ナト
リウム、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミテート等が例示さ
れる。ビタミンＥもしくはその誘導体としては、ｄｌ−
α−トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール等
が例示される。グリチルレチン酸もしくはその誘導体も
しくはこれらの塩としては、グリチルリチン酸ジカリウ
ム、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸グ
リセリン、グリチルレチン酸アラントイン等が例示され
る。シスチンもしくはその誘導体もしくはこれらの塩と
しては、Ｌ−シスチン、Ｌ−シスチン塩酸塩、Ｎ，Ｎ’
−ジアセチル−Ｌ−シスチンジメチル等が例示される。
ケラチン分解物としては、ケラチン加水分解物、ケラチ
ン酸化分解物、ケラチン還元分解物等が例示される。

【００１６】前記成分（Ｂ）の、本発明皮膚外用剤にお
ける含有量は、好ましくは０．００００１〜１０％であ
り、より好ましくは０．００１〜３％である。

【００１７】本発明の皮膚外用剤においては、前記成分
（Ａ）の乾燥固形分と前記成分（Ｂ）との重量比が１：
０．０１〜１：１００であることが必要であるが、１：
０．０１〜１：１００を外れた領域では十分な相乗効果
を引き出すことができず、実質的に相乗効果の確認も困
難である。

【００１８】本発明の皮膚外用剤は常法に従い、前記成
分（Ａ）であるケイケットウ抽出物と、前記成分（Ｂ）
であるビタミンＣもしくはその誘導体もしくはこれらの
塩、ビタミンＥもしくはその誘導体、グリチルレチン酸
もしくはその誘導体もしくはこれらの塩、シスチンもし
くはその誘導体もしくはこれらの塩、マンニトール、胎
盤抽出物、ケラチン分解物より選ばれる１種または２種
以上とを、成分（Ａ）の乾燥固形分と成分（Ｂ）との重
量比を１：０．０１〜１：１００として、通常の皮膚外
用剤として知られる種々の形態の基剤に配合して調製す
ることができる。

【００１９】皮膚外用剤の形態の例としては、特に限定
されず、例えば乳液、クリーム、化粧水、パック、分散
液、洗浄料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用液
剤等の医薬品等とすることができ、外用剤の基剤として
はこれら外用剤の形態に応じた基剤、例えば精製水、低
級アルコール、多価アルコール、油脂、界面活性剤、美
容成分、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、防腐剤、香料等
を用いることができる。

【００２０】

【実施例】以下に、試験例及び実施例を挙げ、本発明を
更に詳しく説明する。なお、これらは本発明をなんら限
定するものではない。

【００２１】試験例１ ラジカル不活性化測定試験：０．１Ｍ酢酸緩衝液（ｐＨ
５．５）２ｍｌにエチルアルコール２ｍｌ、０．５ｍＭ
ＤＰＰＨエチルアルコール溶液１ｍｌを加えて全量を
５ｍｌとし、直後と３０分後に５１７ｎｍの吸光度を測
定して３０分間での値の減少量を得る。ケイケットウ抽
出物や他の薬剤は酢酸緩衝液またはエチルアルコールに
溶かして添加する。

【００２２】

【表１】

【００２３】ラジカルの不活性化能は５１７ｎｍの吸光
度値の減少量（△５１７ｎｍと記す）で示され、この値
が大きいもの程ラジカル消去能が高いと言える。表１の
試料番号４、７、１０、１５に示されるように、薬剤濃
度が高ければ当然△５１７ｎｍ値も大きい。また、試料
番号２、３に示されるように、ケイケットウ抽出物は単
独でもラジカル消去能を有している。しかしながら、試
料番号１１、１２、１３、１６、１７、１８では比較的
低い濃度においてもデータに相乗的な効果が見られ、大
きな△５１７ｎｍ値を示している。このことから明らか
なように、ケイケットウ抽出物とＬ−アスコルビン酸、
ｄｌ−α−トコフェロールとを特定比で併用することに
より、少量の使用においてもラジカル消去能に相乗的な
作用を発揮し、極めて有効であることが示された。

【００２４】このことは本発明の皮膚外用剤が紫外線等
による皮膚中でのラジカル発生に起因する過酸化脂質の
生成、炎症、黒化、老化に対し、極めて高い予防効果を
有することを示すものである。

【００２５】実施例１及び比較例１〜３ 乳液：表２に示す処方及び下記製法で乳液を調製し、そ
の美肌効果及び皮膚老化防止効果を下記試験方法により
調べた。その結果を表３に示す。

【００２６】

【表２】

【００２７】（製法） Ａ．成分（６）、（７）、（９）及び（１３）を加熱混
合し、７０℃に保つ。 Ｂ．成分（１）〜（５）、（８）及び（１０）を加熱混
合し、７０℃に保つ。 Ｃ．上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分（１２）を加
えて均一に乳化する。 Ｄ．Ｃを３０℃まで冷却し、成分（１１）を加え均一に
混合して乳液を得る。

【００２８】（試験方法）４５〜６２才の女性１５名を
パネルとし、毎日、朝と夜の２回、８週間にわたって洗
顔後に被験乳液の適量を顔面に塗布した。塗布による美
肌効果及び老化防止効果を下記の基準によって評価し
た。

【００２９】（評価基準） 美肌効果 ［評 価］ ［内 容］ 有 効 肌のくすみが目立たなくなった。 やや有効 肌のくすみがあまり目立たなくなった。 無 効 使用前と変化なし。 皮膚老化防止効果 ［評 価］ ［内 容］ 有 効 肌のはり、つやが改善された。 やや有効 肌のはり、つやがやや改善された。 無 効 使用前と変化なし。

【００３０】

【表３】

【００３１】表３の結果から明かなように、本発明の実
施例１の乳液は肌の「はり」、「つや」の喪失など皮膚
の老化現象の防止、改善効果や、「くすみ」の改善など
美肌効果に有効であった。

【００３２】実施例２、３及び比較例４〜７ クリーム：表４に示す処方及び下記製法でクリームを調
製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を実施例１と
同じ試験方法、評価基準により調べた。その結果を表５
に示す。

【００３３】

【表４】

【００３４】（製法） Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。 Ｂ．成分（８）及び（１３）を混合し、加熱して７０℃
に保つ。 Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却して（９）及び
（１０）を加えて、均一に混合してクリームを得た。

【００３５】

【表５】

【００３６】表５の結果から明かなように、本発明の実
施例２及び３のクリームは肌の「はり」、「つや」の喪
失など皮膚の老化現象の防止、改善効果や、「くすみ」
の改善など美肌効果に有効であった。

【００３７】実施例４、５ 化粧水：表６に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。

【００３８】

【表６】

【００３９】（製法） Ａ．成分（３）、（４）、（１０）及び（１１）を混合
溶解する。 Ｂ．成分（１）、（２）、（５）〜（９）及び（１２）
を混合溶解する。 Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００４０】以上のようにして得られた化粧水は、肌の
「はり」、「つや」の喪失など皮膚の老化現象の防止、
改善効果や、「くすみ」の改善など美肌効果に有効であ
った。

【００４１】実施例６ パック：下に示す処方及び製法でパックを調製した。 （処方） （成分） （重量％） （１）ポリビニルアルコール ２０ （２）エチルアルコール ２０ （３）グリセリン ５ （４）カオリン ６ （５）ケイケットウ抽出物（注９） ２ （６）ケラチン加水分解物（注１０） ０．５ （７）防腐剤 適量 （８）香料 適量 （９）精製水 残量 注９：ケイケットウ１０部に５０ｖ／ｖ％１，３−ブチレングリコール 水溶液９０部を加え、４０℃で６時間抽出し、濾過して得たもの（乾燥固形分と して約１４％） 注１０：成和化成社製

【００４２】（製法） Ａ．成分（１）、（３）、（５）、（６）及び（９）を
混合し、７０℃に加熱し、攪拌する。 Ｂ．成分（２）、（７）及び（８）を混合する。 Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却して
（４）を均一に分散してパックを得た。

【００４３】以上のようにして得られたパックは、肌の
「くすみ」の改善など、美肌効果に有効であった。

【００４４】実施例７ 洗浄料：下に示す処方及び製法で洗浄料を調製した。 （処方） （成分） （重量％） （１）ステアリン酸 １０ （２）パルミチン酸 ８ （３）ミリスチン酸 １２ （４）ラウリン酸 ４ （５）オレイルアルコール １．５ （６）精製ラノリン １ （７）香料 適量 （８）防腐剤 適量 （９）グリセリン １８ （１０）水酸化カリウム ６ （１１）ケイケットウ抽出物（注４） ０．３ （１２）Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム ０．１ （注１１） （１３）精製水 残量 注４：前記と同じ 注１１：日光ケミカルズ社製

【００４５】（製法） Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。 Ｂ．成分（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に
加熱する。 Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、しばらく７０℃に保ち、け
ん化反応が終了後、５０℃まで冷却し、成分（７）、
（１１）及び（１２）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【００４６】以上のようにして得られた洗浄料は、肌の
「はり」、「つや」の喪失防止、改善に有効であった。

【００４７】実施例８ ゲル軟膏：下に示す処方及び製法でゲル軟膏を調製し
た。 （処方） （成分） （重量％） （１）カルボキシビニルポリマー １ （２）トリエタノールアミン １ （３）１，３−ブチレングリコール １０ （４）ケイケットウ抽出物（注９） １ （５）グリチルリチン酸ジカリウム（注１２） ０．０２ （６）防腐剤 適量 （７）精製水 残量 注９：前記と同じ 注１２：丸善製薬社製

【００４８】（製法） Ａ．成分（１）及び（３）〜（７）を混合溶解する。 Ｂ．Ａに成分（２）を加え、混合して均一にし、ゲル軟
膏を得た。

【００４９】以上のようにして得られたゲル軟膏は、肌
の「はり」、「つや」の喪失など皮膚の老化現象の防
止、改善効果や、「くすみ」の改善など美肌効果に有効
であった。

【００５０】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、優れたラジカル
除去作用を有し、紫外線等による皮膚中でのラジカル生
成に起因する過酸化脂質の生成、炎症、黒化、老化等に
対して極めて高い予防効果を有する。従って、本発明の
皮膚外用剤は、肌荒れ改善、美白、皮膚老化防止等に安
定で且つ優れた効果を有し、美容や医療において極めて
有用なものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｕ 7/02 Ａ 35/78 ＡＤＡ Ｊ 8217−4Ｃ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）、 （Ａ）ケイケットウ抽出物 （Ｂ）ビタミンＣもしくはその誘導体もしくはこれらの
   塩、ビタミンＥもしくはその誘導体、グリチルレチン酸
   もしくはその誘導体もしくはこれらの塩、シスチンもし
   くはその誘導体もしくはこれらの塩、マンニトール、胎
   盤抽出物、ケラチン分解物より選ばれる１種または２種
   以上 を含有し、かつ、前記成分（Ａ）の乾燥固形分と前記成
   分（Ｂ）との重量比が１：０．０１〜１：１００である
   ことを特徴とする皮膚外用剤。