JP2906269B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JP2906269B2 JP2906269B2 JP7965290A JP7965290A JP2906269B2 JP 2906269 B2 JP2906269 B2 JP 2906269B2 JP 7965290 A JP7965290 A JP 7965290A JP 7965290 A JP7965290 A JP 7965290A JP 2906269 B2 JP2906269 B2 JP 2906269B2
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、トラネキサム酸もしくはその塩類、もしく
はその誘導体またはこれらの混合物を配合してなる皮膚
外用剤の着色に対する安定性を増し、さらに美白効果に
優れ、安全性の高い皮膚外用剤に関するものである。
はその誘導体またはこれらの混合物を配合してなる皮膚
外用剤の着色に対する安定性を増し、さらに美白効果に
優れ、安全性の高い皮膚外用剤に関するものである。
トラネキサム酸は化学名をトランス−４−アミノメチ
ルシクロヘキサン−１−カルボン酸と言い、皮膚のしみ
やそばかすなどの原因となるメラニン色素の生成に関与
するメラノサイトの活性化因子を抑制する作用を有する
ので美白効果を有する。この作用を利用してトラネキサ
ム酸やその誘導体を有効成分とした皮膚外用剤の特許が
開示されている。（特開平１−93519号公報、特開平１
−186811号公報等） 〔発明が解決しようとする課題〕 従来技術の問題点 ところが、トラネキサム酸、その塩類、その誘導体は
製剤の基材に配合し、日光暴露条件下や高温下に保存す
ると、着色しはじめ、その着色度は経時的に増大し褐変
化する傾向がある。この着色によって商品価値が低下す
ることは避けられない。
ルシクロヘキサン−１−カルボン酸と言い、皮膚のしみ
やそばかすなどの原因となるメラニン色素の生成に関与
するメラノサイトの活性化因子を抑制する作用を有する
ので美白効果を有する。この作用を利用してトラネキサ
ム酸やその誘導体を有効成分とした皮膚外用剤の特許が
開示されている。（特開平１−93519号公報、特開平１
−186811号公報等） 〔発明が解決しようとする課題〕 従来技術の問題点 ところが、トラネキサム酸、その塩類、その誘導体は
製剤の基材に配合し、日光暴露条件下や高温下に保存す
ると、着色しはじめ、その着色度は経時的に増大し褐変
化する傾向がある。この着色によって商品価値が低下す
ることは避けられない。
発明の目的 本発明者らはトラネキサム酸、その塩類、その誘導体
の着色が経時的に増大するのを防止する目的で、さまざ
まな有機酸、例えばクエン酸、酒石酸、亜硫酸水素ナト
リウム、亜硫酸アンモニウム、亜硫酸カリウム、亜硫酸
ナトリウム、或いは亜硫酸カルシウム等について種々検
討した結果、亜硫酸水素ナトリウムに優れた着色防止効
果があることを見出し、特に亜硫酸水素ナトリウムPH4
〜７の弱酸性から中性領域で使用することによって著し
く着色が防止されることを見出し、本発明を完成するに
至った。
の着色が経時的に増大するのを防止する目的で、さまざ
まな有機酸、例えばクエン酸、酒石酸、亜硫酸水素ナト
リウム、亜硫酸アンモニウム、亜硫酸カリウム、亜硫酸
ナトリウム、或いは亜硫酸カルシウム等について種々検
討した結果、亜硫酸水素ナトリウムに優れた着色防止効
果があることを見出し、特に亜硫酸水素ナトリウムPH4
〜７の弱酸性から中性領域で使用することによって著し
く着色が防止されることを見出し、本発明を完成するに
至った。
すなわち、本発明は、亜硫酸水素ナトリウムとトラネ
キサム酸もしくはその塩類もしくはその誘導体またはこ
れらの混合物を配合することを特徴とする皮膚外用剤で
ある。
キサム酸もしくはその塩類もしくはその誘導体またはこ
れらの混合物を配合することを特徴とする皮膚外用剤で
ある。
以下、本発明の構成について詳述する。
本発明で用いられるトラネキサム酸およびその塩およ
びその誘導体は抗プラスミン剤として一般に用いられて
おり、化粧品用途では、安全性が高いことを特徴とする
成分として知られている。（特願昭42−36980、特公昭4
7−1479）またその製造法は特許第240611号、特許第242
664号、特許第480411号、特許第488168号等によって知
られている。トラネキサム酸は融点262〜267℃、白色の
結晶または粉末で臭いはなく、味は苦い。トラネキサム
酸の塩は通常使用される塩として、Mg、Ca、Ｋ等の金属
塩類、硫酸塩等があり、誘導体としてはビタミンＡ酸エ
ステル、ビタミンＡエステル、ビタミンＥエステル、ビ
タミンＣエステル、ビタミンＤエステル等のビタミンエ
ステル類、フェニルエステル類、N,N−マレオイルミノ
トラネキサム酸等が挙げられるが、これらに限定される
ものではない。
びその誘導体は抗プラスミン剤として一般に用いられて
おり、化粧品用途では、安全性が高いことを特徴とする
成分として知られている。（特願昭42−36980、特公昭4
7−1479）またその製造法は特許第240611号、特許第242
664号、特許第480411号、特許第488168号等によって知
られている。トラネキサム酸は融点262〜267℃、白色の
結晶または粉末で臭いはなく、味は苦い。トラネキサム
酸の塩は通常使用される塩として、Mg、Ca、Ｋ等の金属
塩類、硫酸塩等があり、誘導体としてはビタミンＡ酸エ
ステル、ビタミンＡエステル、ビタミンＥエステル、ビ
タミンＣエステル、ビタミンＤエステル等のビタミンエ
ステル類、フェニルエステル類、N,N−マレオイルミノ
トラネキサム酸等が挙げられるが、これらに限定される
ものではない。
本発明に係わる皮膚外用剤に配合される亜硫酸水素ナ
トリウムの配合量はトラネキサム酸もしくはその塩類も
しくはその誘導体、またはこれらの混合物１重量部に対
して0.0001〜１重量部、好ましくは0.001〜0.1重量部で
ある。また本発明に用いられるトラネキサム酸及びその
塩類もしくはその誘導体、またはこれらの混合物の皮膚
外用剤全量に対する配合量は通常0.1〜30重量％であ
り、好ましくは１〜20重量％である。
トリウムの配合量はトラネキサム酸もしくはその塩類も
しくはその誘導体、またはこれらの混合物１重量部に対
して0.0001〜１重量部、好ましくは0.001〜0.1重量部で
ある。また本発明に用いられるトラネキサム酸及びその
塩類もしくはその誘導体、またはこれらの混合物の皮膚
外用剤全量に対する配合量は通常0.1〜30重量％であ
り、好ましくは１〜20重量％である。
本発明の皮膚外用剤においては前記必須構成成分の他
に、化粧品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、す
なわち水性成分、粉末成分、界面活性剤、保湿剤、増粘
剤，紫外線吸収剤、色剤、香料、さらには酢酸トコフェ
ロール、パントテニルエチルエーテル、グリチルリチン
酸塩等の皮膚栄養剤等を本発明の効果を損なわない範囲
で使用することができる。
に、化粧品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、す
なわち水性成分、粉末成分、界面活性剤、保湿剤、増粘
剤，紫外線吸収剤、色剤、香料、さらには酢酸トコフェ
ロール、パントテニルエチルエーテル、グリチルリチン
酸塩等の皮膚栄養剤等を本発明の効果を損なわない範囲
で使用することができる。
本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば化粧
水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系あるいは軟
膏、分散液等の剤型をとることがきる。
水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系あるいは軟
膏、分散液等の剤型をとることがきる。
本発明の皮膚外用剤は美白効果を有するトラネキサム
酸及びその塩類及びその誘導体の経時での着色を防止す
る効果に優れた皮膚外用剤である。
酸及びその塩類及びその誘導体の経時での着色を防止す
る効果に優れた皮膚外用剤である。
次に実施例を挙げて本発明を詳述する。
本発明はこれによって限定されるものではない。
着色防止効果試験 下記に示した実施例１の美容液の処方で亜硫酸水素ナ
トリウムの添加量をＡ（０％）,B（0,01％）,C（0,03
％）とし、これら試料を60℃の恒温槽に１か月間放置し
た後SMカラーコンピューター（モデル SM−４）（スガ
試験機株式会社）を使用してΔＥを測定した。尚、基準
値は試作当日に測定した数値を用いた。その結果を表−
１に示す。
トリウムの添加量をＡ（０％）,B（0,01％）,C（0,03
％）とし、これら試料を60℃の恒温槽に１か月間放置し
た後SMカラーコンピューター（モデル SM−４）（スガ
試験機株式会社）を使用してΔＥを測定した。尚、基準
値は試作当日に測定した数値を用いた。その結果を表−
１に示す。
実施例１ 美容液 重量％ （Ａ） 95％エタノール 10.0 ポリオキシエチレン（20）オレイルエーテル 1.0 パントテニルエチルエーテル 0.1 メチルパラベン 0.15 （Ｂ） 水酸化カリウム 0.1 （Ｃ） グリセリン 5.0 ジプロピレングリコール 10.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.03 トラネキサム酸 7.0 カルボキシビニルポリマー 0.2 精製水 残余 ＜製法＞ A,Cをそれぞれ均一に溶解し、ＣにＡを加えて可溶化
する。対でＢを加え本発明の美容液を得た。
する。対でＢを加え本発明の美容液を得た。
表−１から判るように、本発明の美容液は着色するこ
ともなく、安定性にきわめて優れていた。
ともなく、安定性にきわめて優れていた。
実施例２ クリーム 重量％ （Ａ） セタノール 5.0 マイクロクリスタリンワックス 2.0 ワセリン 5.0 スクワラン 5.0 イソオクタン酸セチル 3.0 ホホバ油 2.0 ポリオキシエチレン（20）ソルビタンモノラウリン酸
エステル 2.0 酢酸トコフェロール 0.05 パントテニルエチルエーテル 0.1 香料 0.3 エチルパラベン 0.3 （Ｂ） トラネキサム酸のＫ塩 5.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 1,3−ブチレングリコール 5.0 プロピレングリコール 5.0 グリチルリチン酸モノアンモニウム塩 0.05 精製水 残余 油相部Ａを70℃にて溶解する。水相部Ｂを70℃にて溶
解し、ＢにＡを混合し、乳化機で乳化後、乳化物を熱交
換器で30℃まで冷却して本発明のクリームを得た。
エステル 2.0 酢酸トコフェロール 0.05 パントテニルエチルエーテル 0.1 香料 0.3 エチルパラベン 0.3 （Ｂ） トラネキサム酸のＫ塩 5.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.01 1,3−ブチレングリコール 5.0 プロピレングリコール 5.0 グリチルリチン酸モノアンモニウム塩 0.05 精製水 残余 油相部Ａを70℃にて溶解する。水相部Ｂを70℃にて溶
解し、ＢにＡを混合し、乳化機で乳化後、乳化物を熱交
換器で30℃まで冷却して本発明のクリームを得た。
実施例３ 乳液 重量％ （Ａ） ステアリン酸 1.0 ビースワックス 1.0 ワセリン 2.5 脱臭ラノリン 1.0 月見草油 2.0 ミリスチン酸イソプロピル 5.0 ポリオキシエチレン（60）硬化ヒマシ油 2.0 酢酸トコフェロール 0.05 エチルパラベン 0.2 ブチルパラベン 0.1 香料 0.2 （Ｂ） トラネキサム酸のNa塩 10.0 亜硫酸水素ナトリウム 1.0 グリセリン 5.0 ヒアルロン酸ナトリウム 0.01 カルボキシビニルポリマー 0.2 水酸化カリウム 0.2 精製水 残余 油相部Ａを70℃にて溶解する。水相部Ｂを70℃にて溶
解し、ＢにＡを混合し、乳化機で乳化後、乳化物を熱交
換器で30℃まで冷却して本発明の乳液を得た。
解し、ＢにＡを混合し、乳化機で乳化後、乳化物を熱交
換器で30℃まで冷却して本発明の乳液を得た。
実施例４ パック 重量％ トラネキサム酸 3.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.3 ポリビニルアルコール（ケン化度90、重合度2000） 13.0 95％エチルアルコール 7.0 グリセリン 10.0 オリーブ油 3.0 酢酸トコフェロール 0.2 エチルパラベン 0.2 香料 0.2 精製水 残余 ＜製法＞ 各成分を80℃で加熱混合して本発明のパックを得た。
実施例５ 二層化粧水 重量％ トラネキサム酸 1.0 亜硫酸水素ナトリウム 0.001 95％エタノール 10.0 ポリオキシエチレン（20）−２−オクチルドデシルエ
ーテル 1.0 クエン酸 0.01 クエン酸ソーダ 0.09 カオリン 0.2 ベンガラ 0.5 グリチルリチン酸モノアンモニウム塩 0.05 メチルパラベン 0.2 香料 0.1 精製水 残余 ＜製法＞ 実施例１に準じる。
ーテル 1.0 クエン酸 0.01 クエン酸ソーダ 0.09 カオリン 0.2 ベンガラ 0.5 グリチルリチン酸モノアンモニウム塩 0.05 メチルパラベン 0.2 香料 0.1 精製水 残余 ＜製法＞ 実施例１に準じる。
実施例２〜５はいずれも60℃の恒温槽に１か月間放置
した後も着色することなく、安定性にきわめて優れ、美
白効果に優れていた。
した後も着色することなく、安定性にきわめて優れ、美
白効果に優れていた。
Claims (3)
- 【請求項１】亜硫酸水素ナトリウムとトラネキサム酸も
しくはその塩類、もしくはその誘導体、またはこれらの
混合物を配合することを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項２】皮膚外用剤中の亜硫酸水素ナトリウムの含
量がトラネキサム酸もしくはその塩類、もしくはその誘
導体またはこれらの混合物１重量部に対して0.0001〜１
重量部である請求項１記載の皮膚外用剤。 - 【請求項３】皮膚外用剤中の亜硫酸水素ナトリウムの含
量がトラネキサム酸もしくはその塩類、もしくはその誘
導体またはこれらの混合物１重量部に対して0.001〜１
重量部である請求項１記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7965290A JP2906269B2 (ja) | 1990-03-28 | 1990-03-28 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7965290A JP2906269B2 (ja) | 1990-03-28 | 1990-03-28 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03279313A JPH03279313A (ja) | 1991-12-10 |
| JP2906269B2 true JP2906269B2 (ja) | 1999-06-14 |
Family
ID=13696062
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7965290A Expired - Lifetime JP2906269B2 (ja) | 1990-03-28 | 1990-03-28 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2906269B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2764189B1 (fr) * | 1997-06-09 | 1999-08-27 | Coletica | Utilisation de sulfites et metabisulfites, pour la fabrication de compositions cosmetiques ou pharmaceutiques, notamment en dermatologie, a effet inhibiteur de la melanogenese ou a activite depigmentante |
| CN102105143B (zh) * | 2008-08-06 | 2013-03-20 | 第一三共健康事业株式会社 | 含有凝血酸与抗坏血酸的稳定的药物组合物 |
| JP6456582B2 (ja) * | 2012-09-24 | 2019-01-23 | 共栄化学工業株式会社 | 化粧料用組成物 |
| US10292955B2 (en) | 2013-04-04 | 2019-05-21 | Hyundai Pharm Co., Ltd. | Composition for external use preparation with improved transdermal permeability |
| JP7210161B2 (ja) * | 2018-05-24 | 2023-01-23 | 日本精化株式会社 | トラネキサム酸含有化粧料又は皮膚外用剤 |
-
1990
- 1990-03-28 JP JP7965290A patent/JP2906269B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03279313A (ja) | 1991-12-10 |
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