JP2002541132A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 式:
【化1】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有する送達剤の二ナトリウム塩。
【請求項2】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸である、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項3】 前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸である、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項4】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸ナトリウムである、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項5】 請求項1記載の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物。
【請求項6】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸である、請求項5記載のエタノール溶媒和物。
【請求項7】 前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸である、請求項5記載のエタノール溶媒和物。
【請求項8】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸ナトリウムである、請求項5記載のエタノール溶媒和物。
【請求項9】 請求項1記載の二ナトリウム塩の一水和物。
【請求項10】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸である、請求項9記載の一水和物。
【請求項11】前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸である、請求項9記載の一水和物。
【請求項12】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸ナトリウムである、請求項9記載の一水和物。
【請求項13】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約50重量%の請求項1記載の二ナトリウム塩を含む組成物。
【請求項14】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約90重量%の前記二ナトリウム塩を含む、請求項13記載の組成物。
【請求項15】 (a)請求項1記載の二ナトリウム塩、そのエタノール溶媒和物、またはその一水和物;および
(b)少なくとも一の活性剤
を含む組成物。
【請求項16】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約50重量%の前記二ナトリウム塩を含む、請求項15記載の組成物。
【請求項17】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約90重量%の前記二ナトリウム塩を含む、請求項16記載の組成物。
【請求項18】 組成物中の送達剤の二ナトリウム塩の水和物の全重量100%に対して、少なくとも約90重量%の前記一水和物を含む、請求項15記載の組成物。
【請求項19】 前記活性剤が、成長ホルモン;ヒト成長ホルモン;組換えヒト成長ホルモン;ウシ成長ホルモン;ブタ成長ホルモン;成長ホルモン放出ホルモン;インターフェロン;α−インターフェロン;β−インターフェロン;γ−インターフェロン;インターロイキン−1;インターロイキン−2;インスリン;ブタインスリン;ウシインスリン;ヒトインスリン;ヒト組換えインスリン;インスリン様増殖因子;IGF-1;ヘパリン;非分画ヘパリン;ヘパリノイド;デルマタン;コンドロイチン;低分子量ヘパリン;極低分子量ヘパリン;超低分子量ヘパリン;カルシトニン;サケカルシトニン;ウナギカルシトニン;ヒトカルシトニン;ブタカルシトニン;エリトロポエチン;心房性ナトリウム利尿因子;抗原;モノクローナル抗体;ソマトスタチン;プロテアーゼ阻害剤;副腎皮質刺激ホルモン;性腺刺激ホルモン放出ホルモン;オキシトシン;黄体形成ホルモン放出ホルモン;ろ胞刺激ホルモン;グルコセレブロシダーゼ;トロンボポエチン;フィルグラスチム;プロスタグランジン;シクロスポリン;バソプレッシン;クロモリンナトリウム;ナトリウムクロモグリケート;ジナトリウムクロモグリケート;バンコマイシン;デスフェリオキサミン;副甲状腺ホルモン;副甲状腺ホルモンの断片;抗菌剤;抗真菌剤;ビタミン;これらの化合物の類縁体、断片、模倣体またはポリエチレングリコール修飾誘導体;およびそれらの任意の組合せからなる群より選択される、請求項15記載の組成物。
【請求項20】 活性剤が、ヘパリンおよびカルシトニンからなる群より選択される、請求項15記載の組成物。
【請求項21】 (a)請求項15記載の組成物;および
(b)(i)賦形剤、
(ii)希釈剤、
(iii)崩壊剤、
(iv)潤滑剤、
(v)可塑剤、
(vi)着色剤、
(vii)投与ビヒクル、または
(viii)それらの任意の組み合わせ
を含む投与単位形態。
【請求項22】 (a)請求項1記載の二ナトリウム塩;および
(b)少なくとも一の活性剤
を含む凍結乾燥された混合物を含む固体投与単位形態。
【請求項23】 ヘパリンの投与が必要な動物にヘパリンを投与する方法であって、動物に請求項15記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項24】 (a)請求項1記載の二ナトリウム塩、そのエタノール溶媒和物、およびその一水和物からなる群より選ばれる少なくとも一のもの
(b)少なくとも一の活性剤;および
(c)任意に、投与ビヒクル
を混合することを含む組成物を調製する方法。
【請求項25】 送達剤の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物を乾燥させることを含む送達剤の無水二ナトリウム塩を調製する方法であって、
前記送達剤が式:
【化2】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有するものである方法。
【請求項26】 送達剤の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物を調製する方法であって、
(a)エタノール中に送達剤を溶解して、送達剤/エタノール溶液を形成する工程;および
(b)送達剤/エタノール溶液を、モル過剰のナトリウム含有塩と反応させて、エタノール溶媒和物を形成する工程
を含み、前記送達剤が式:
【化3】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有するものである方法。
【請求項27】 (c)工程(b)において形成されたエタノール溶媒和物を含む溶液からエタノール溶媒和物を回収する工程
をさらに含むものである請求項26記載の方法。
【請求項28】 送達剤の二ナトリウム塩の一水和物を調製する方法であって、
(a)送達剤の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物を得る工程;
(b)前記溶媒和物を乾燥させて、無水二ナトリウム塩を形成する工程;および
(c)無水二ナトリウム塩を水和して、水和物を形成する工程
を含み、前記送達剤が式:
【化4】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有するものである方法。
【請求項29】 前記送達剤が、8−(N−2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾイル)アミノカプリル酸である、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項30】 前記送達剤が、8−(N−2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾイル)アミノカプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、副甲状腺ホルモンまたはその断片である、請求項19記載の組成物。
【請求項31】 副甲状腺ホルモンまたはその断片の投与が必要な動物に副甲状腺ホルモンまたはその断片を投与する方法であって、動物に請求項30記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項32】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、カルシトニンである、請求項19記載の組成物。
【請求項33】 カルシトニンの投与が必要な動物にカルシトニンを投与する方法であって、動物に請求項32記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項34】 前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、ヘパリンである、請求項19記載の組成物。
【請求項35】 ヘパリンの投与が必要な動物にヘパリンを投与する方法であって、動物に請求項34記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項36】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、ヘパリンである、請求項19記載の組成物。
【請求項37】 ヘパリンの投与が必要な動物にヘパリンを投与する方法であって、動物に請求項36記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項38】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、インスリンである、請求項19記載の組成物。
【請求項39】 インスリンの投与が必要な動物にインスリンを投与する方法であって、動物に請求項39記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項1】 式:
【化1】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有する送達剤の二ナトリウム塩。
【請求項2】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸である、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項3】 前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸である、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項4】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸ナトリウムである、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項5】 請求項1記載の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物。
【請求項6】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸である、請求項5記載のエタノール溶媒和物。
【請求項7】 前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸である、請求項5記載のエタノール溶媒和物。
【請求項8】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸ナトリウムである、請求項5記載のエタノール溶媒和物。
【請求項9】 請求項1記載の二ナトリウム塩の一水和物。
【請求項10】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸である、請求項9記載の一水和物。
【請求項11】前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸である、請求項9記載の一水和物。
【請求項12】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸ナトリウムである、請求項9記載の一水和物。
【請求項13】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約50重量%の請求項1記載の二ナトリウム塩を含む組成物。
【請求項14】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約90重量%の前記二ナトリウム塩を含む、請求項13記載の組成物。
【請求項15】 (a)請求項1記載の二ナトリウム塩、そのエタノール溶媒和物、またはその一水和物;および
(b)少なくとも一の活性剤
を含む組成物。
【請求項16】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約50重量%の前記二ナトリウム塩を含む、請求項15記載の組成物。
【請求項17】 組成物中の送達剤とその塩の合計重量100%に対して、少なくとも約90重量%の前記二ナトリウム塩を含む、請求項16記載の組成物。
【請求項18】 組成物中の送達剤の二ナトリウム塩の水和物の全重量100%に対して、少なくとも約90重量%の前記一水和物を含む、請求項15記載の組成物。
【請求項19】 前記活性剤が、成長ホルモン;ヒト成長ホルモン;組換えヒト成長ホルモン;ウシ成長ホルモン;ブタ成長ホルモン;成長ホルモン放出ホルモン;インターフェロン;α−インターフェロン;β−インターフェロン;γ−インターフェロン;インターロイキン−1;インターロイキン−2;インスリン;ブタインスリン;ウシインスリン;ヒトインスリン;ヒト組換えインスリン;インスリン様増殖因子;IGF-1;ヘパリン;非分画ヘパリン;ヘパリノイド;デルマタン;コンドロイチン;低分子量ヘパリン;極低分子量ヘパリン;超低分子量ヘパリン;カルシトニン;サケカルシトニン;ウナギカルシトニン;ヒトカルシトニン;ブタカルシトニン;エリトロポエチン;心房性ナトリウム利尿因子;抗原;モノクローナル抗体;ソマトスタチン;プロテアーゼ阻害剤;副腎皮質刺激ホルモン;性腺刺激ホルモン放出ホルモン;オキシトシン;黄体形成ホルモン放出ホルモン;ろ胞刺激ホルモン;グルコセレブロシダーゼ;トロンボポエチン;フィルグラスチム;プロスタグランジン;シクロスポリン;バソプレッシン;クロモリンナトリウム;ナトリウムクロモグリケート;ジナトリウムクロモグリケート;バンコマイシン;デスフェリオキサミン;副甲状腺ホルモン;副甲状腺ホルモンの断片;抗菌剤;抗真菌剤;ビタミン;これらの化合物の類縁体、断片、模倣体またはポリエチレングリコール修飾誘導体;およびそれらの任意の組合せからなる群より選択される、請求項15記載の組成物。
【請求項20】 活性剤が、ヘパリンおよびカルシトニンからなる群より選択される、請求項15記載の組成物。
【請求項21】 (a)請求項15記載の組成物;および
(b)(i)賦形剤、
(ii)希釈剤、
(iii)崩壊剤、
(iv)潤滑剤、
(v)可塑剤、
(vi)着色剤、
(vii)投与ビヒクル、または
(viii)それらの任意の組み合わせ
を含む投与単位形態。
【請求項22】 (a)請求項1記載の二ナトリウム塩;および
(b)少なくとも一の活性剤
を含む凍結乾燥された混合物を含む固体投与単位形態。
【請求項23】 ヘパリンの投与が必要な動物にヘパリンを投与する方法であって、動物に請求項15記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項24】 (a)請求項1記載の二ナトリウム塩、そのエタノール溶媒和物、およびその一水和物からなる群より選ばれる少なくとも一のもの
(b)少なくとも一の活性剤;および
(c)任意に、投与ビヒクル
を混合することを含む組成物を調製する方法。
【請求項25】 送達剤の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物を乾燥させることを含む送達剤の無水二ナトリウム塩を調製する方法であって、
前記送達剤が式:
【化2】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有するものである方法。
【請求項26】 送達剤の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物を調製する方法であって、
(a)エタノール中に送達剤を溶解して、送達剤/エタノール溶液を形成する工程;および
(b)送達剤/エタノール溶液を、モル過剰のナトリウム含有塩と反応させて、エタノール溶媒和物を形成する工程
を含み、前記送達剤が式:
【化3】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有するものである方法。
【請求項27】 (c)工程(b)において形成されたエタノール溶媒和物を含む溶液からエタノール溶媒和物を回収する工程
をさらに含むものである請求項26記載の方法。
【請求項28】 送達剤の二ナトリウム塩の一水和物を調製する方法であって、
(a)送達剤の二ナトリウム塩のエタノール溶媒和物を得る工程;
(b)前記溶媒和物を乾燥させて、無水二ナトリウム塩を形成する工程;および
(c)無水二ナトリウム塩を水和して、水和物を形成する工程
を含み、前記送達剤が式:
【化4】
[式中、R1、R2、R3、およびR4は独立に、水素、−OH、−NR6R7、ハロゲン、C1〜C4アルキル、またはC1〜C4アルコキシであり、
R5は、置換もしくは非置換のC2〜C16アルキレン、置換もしくは非置換のC2〜C16アルケニレン、置換もしくは非置換のC1〜C12アルキル(アリーレン)、または置換もしくは非置換のアリール(C1〜C12アルキレン)であり、
R6およびR7は独立に、水素、酸素、またはC1〜C4アルキルである]
を有するものである方法。
【請求項29】 前記送達剤が、8−(N−2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾイル)アミノカプリル酸である、請求項1記載の二ナトリウム塩。
【請求項30】 前記送達剤が、8−(N−2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾイル)アミノカプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、副甲状腺ホルモンまたはその断片である、請求項19記載の組成物。
【請求項31】 副甲状腺ホルモンまたはその断片の投与が必要な動物に副甲状腺ホルモンまたはその断片を投与する方法であって、動物に請求項30記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項32】 前記送達剤が、N−(5−クロロサリチロイル)−8−アミノカプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、カルシトニンである、請求項19記載の組成物。
【請求項33】 カルシトニンの投与が必要な動物にカルシトニンを投与する方法であって、動物に請求項32記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項34】 前記送達剤が、N−(10−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)デカン酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、ヘパリンである、請求項19記載の組成物。
【請求項35】 ヘパリンの投与が必要な動物にヘパリンを投与する方法であって、動物に請求項34記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項36】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、ヘパリンである、請求項19記載の組成物。
【請求項37】 ヘパリンの投与が必要な動物にヘパリンを投与する方法であって、動物に請求項36記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
【請求項38】 前記送達剤が、N−(8−[2−ヒドロキシベンゾイル]アミノ)カプリル酸であり、前記少なくとも一の活性剤が、インスリンである、請求項19記載の組成物。
【請求項39】 インスリンの投与が必要な動物にインスリンを投与する方法であって、動物に請求項39記載の組成物を経口で投与することを含む方法。
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