JP2002506810A - 単位コアを有する放出制御経口錠剤 - Google Patents

単位コアを有する放出制御経口錠剤

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Abstract

(57)【要約】 膨張ポリマーを含まず、抗過血糖薬と、コアをコーティングする半透膜と、膜中の少なくとも１つの通路とを含むコアを含む、放出制御抗過血糖錠剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （発明の背景） 本発明は、抗過血糖薬を含む放出制御単位投薬製剤に関する。より詳細には、
本発明は、メトホルミンやブホルミンなどのビグアニド、または塩酸メトホルミ
ンや米国特許第３，９５７，８５３号および第４，０８０，４７２号（参考とし
て本明細書に組込む）に記載のメトホルミン塩など医薬的に許容されるその塩に
関する。
【０００２】 従来技術において、医薬の治療血清レベルを維持し、患者が服薬遵守を怠るこ
とにより引き起こされる摂取されない薬物量の効果を最小限にするために、放出
制御および放出延長医薬投薬形を提供すべく多くの技術が使用されてきた。
【０００３】 従来技術には、半透膜により囲まれた浸透圧的に活性な薬物コアを有する放出
延長錠剤がある。これらの錠剤は、胃液や腸液などの液体が、コーティング膜へ
浸透し、活性成分が溶解されるように作用し、よって、それはコーティング膜の
通路を通して放出され得るか、または活性成分が浸透液に不溶性の場合、ヒドロ
ゲルなどの膨張剤により通路を通って押され得る。これらの浸透圧的錠剤系のい
くつかの代表例は、米国特許第３，８４５，７７０号、３，９１６，８９９号、
第４，０３４，７５８号、第４，０７７，４０７号および第４，７８３，３３７
号に見出すことができる。米国特許第３，９５２，７４１号は、活性剤が、半透
膜により囲まれたコアから、十分な圧力が膜内に発生して膜の弱い部分で膜を破
壊または破裂させた後にのみ放出される、浸透圧装置を教示する。
【０００４】 上記に引用した特許に記載の基本的な浸透圧装置は、活性成分の放出がより制
御されるように時間をかけて改良されてきた。例えば、米国特許第４，７７７，
０４９号および第４，８５１，２２９号は、コアを囲む半透壁を含む浸透圧投薬
形を記載する。コアは、活性成分および調節剤を含み、ここで、調節剤は、活性
成分が、律動的に半透膜の通路を通って放出されるようにする。さらなる改良と
しては、活性コアを囲む半透膜の修飾、例えば、膜を形成する成分の特性の変更
、すなわち米国特許第５，１７８，８６７号、第４，５８７，１１７号および第
４，５２２，６２５号、または活性コアを囲むコーティングの数の増加、すなわ
ち、第５，６５０，１７０号および第４，８９２，７３９号が含まれる。
【０００５】 莫大な量の研究が、放出制御または放出持続組成物、特に浸透圧投薬形につい
て実施されてきたが、抗過血糖薬を使用した放出制御または放出持続組成物の領
域の研究はほとんど実施されていない。
【０００６】 塩酸メトホルミンなどの抗過血糖薬を使用する放出制御または放出持続製剤に
関する限られた研究は、抗過血糖薬と、投薬形からの薬物放出を制御する膨張剤
またはゲル化剤の組合せに限定されている。この限定された研究は、ＷＯ９６／
０８２４３の教示、およびメトホルミンＨＣｌを含むＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒ
ｓ Ｓｑｕｉｂｂ社から市販で入手可能な製品であるＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登
録商標）製品により例示される。
【０００７】 「Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ’ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ」、第５０版、１
９９６年版、ｐ．７５３に、食物は、ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）投薬形
により送達されるメトホルミンの程度を減少させ、その吸収を僅かに遅延させる
ことが報告されている。この減少は、８５０ｍｇのメトホルミンＨＣｌを含む１
個のＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）錠剤を食物と共に投与した後において、
絶食条件下で投与した類似の錠剤と比較して、約４０％低いピーク濃度および２
５％低い血漿中ＡＵＣおよびピーク血漿中濃度到達時間が３５分間延長すること
により示される。
【０００８】 本発明の一目的は、薬物のバイオアベイラビリティーが食物の存在により減少
しない、抗過血糖薬用の放出制御または放出持続製剤を提供することである。
【０００９】 本発明の他の目的は、膨張ポリマーを使用しない抗過血糖薬用の放出制御また
は放出持続製剤を提供することである。
【００１０】 本発明の他の目的は、連続的かつ非律動的な治療レベルの抗過血糖薬を、該処
置の必要な動物またはヒトに１２〜２４時間かけて提供できる、放出制御または
放出持続製剤を提供することである。
【００１１】 本発明の他の目的は、投与の約８〜１２時間後にピーク血漿レベルが得られる
抗過血糖薬用の放出制御または放出持続製剤を提供することである。
【００１２】 本発明の他の目的は、均一な浸透圧コアのみを有し、浸透圧コア成分が、通常
の錠剤圧縮技術を使用して製造できる、放出制御または放出持続医薬錠剤を提供
することである。
【００１３】 （発明の概要） 前記の目的は、 （ａ）（ｉ）抗過血糖薬、 （ｉｉ）任意選択で結合剤、および （ｉｉｉ）任意選択で吸収増強剤を含むコアと、 （ｂ）コアを囲む半透膜コーティングと、 （ｃ）半透膜の少なくとも１つの通路とを含む、放出制御投薬形により満たされ
る。
【００１４】 本発明の投薬形は、治療レベルの抗過血糖薬を１２〜２４時間提供でき、食物
と共に摂取してもバイオアベイラビリティーの減少を示さない。事実、抗過血糖
薬のバイオアベイラビリティーの僅かな増加が、本発明の放出制御投薬形を食物
と共に投与した場合に観察される。好ましい実施形態において、投薬形は、１日
１回、理想的には食事と共にまたは食事後に、最も好ましくは、夕食と共にまた
は夕食後に投与され、１日中治療レベルの薬物が得られ、ピーク血漿レベルが投
与の８〜１２時間後に得られる。
【００１５】 （発明の詳細な説明） 本明細書で使用した抗過血糖薬なる語は、非インシュリン依存性糖尿病（ＮＩ
ＤＤＭ）の制御または管理に有用な薬物を意味する。好ましくは、抗過血糖薬は
、メトホルミンまたはブホルミンなどのビグアニド、または塩酸メトホルミンな
どの医薬的に許容されるその塩である。
【００１６】 結合剤は、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロース、エチルセルロース、ポリメタクリレート、ワックス等の任
意の従来から既知の医薬的に許容される結合剤でよい。前記結合剤の混合物も使
用できる。好ましい結合剤は、平均分子量が２５，０００から３，０００，００
０である、ポリビニルピロリドンなど水溶性のものである。結合剤は、コアの全
重量の約０から約４０％、好ましくは、コアの全重量の約３％から約１５％を占
める。
【００１７】 コアは、任意選択で、吸収増強剤を含むことができる。吸収増強剤は、脂肪酸
、界面活性剤、キレート剤、胆汁酸またはその混合物など、当分野で一般に周知
の任意の型の吸収増強剤でよい。いくつかの好ましい吸収増強剤の例は、カプリ
ン酸、オレイン酸およびそのモノグリセリドなどの脂肪酸、硫酸ラウリルナトリ
ウム、タウロコール酸ナトリウムおよびポリソルベート８０などの界面活性剤、
クエン酸、フィチン酸、エチレンジアミンテトラ酢酸（ＥＤＴＡ）およびエチレ
ングリコール−ビス（β−アミノエチルエーテル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ，Ｎ−テトラ酢
酸（ＥＧＴＡ）などのキレート剤である。コアは、コアの全重量に対して０から
約２０％、最も好ましくはコアの全重量の約２％から約１０％の吸収増強剤を含
む。
【００１８】 抗過血糖薬、好ましくは医薬的に許容される水溶性ポリマーである結合剤、お
よび吸収増強剤を含む本発明のコアは、好ましくは、コア成分を湿式造粒し、潤
滑剤を加えて顆粒をロータリー式打錠機で錠剤へと圧縮することにより形成され
る。コアは、コア成分を乾式造粒し、潤滑剤を加えて顆粒を圧縮することにより
、または直接的圧縮により形成してもよい。
【００１９】 潤滑剤、色素、ダイなどの他の一般に既知の添加剤もコアに含め得る。
【００２０】 均一なコアを、半透膜で、好ましくは修飾ポリマー膜でコーティングして、本
発明の放出制御錠剤を形成する。半透膜は、水および生物学的液体などの外部液
体の通過に対しては浸透性であり、コアの抗過血糖薬の通過に対しては不浸透性
である。半透膜の形成に有用な材料は、セルロースエステル、セルロースジエス
テル、セルローストリエステル、セルロースエーテル、セルロースエステル−エ
ーテル、セルロースアシレート、セルロースジアシレート、セルローストリアシ
レート、セルロースアセテート、セルロースジアセテート、セルローストリアセ
テート、セルロースアセテートプロピオネート、およびセルロースアセテートブ
チレートである。他の適切なポリマーは、米国特許第３，８４５，７７０号、第
３，９１６，８９９号、第４，００８，７１９号、第４，０３６，２２８号およ
び第４，１１２１０号に記載され、これを参考として本明細書に組込む。最も好
ましい半透膜材料は、イーストマンファインケミカルから市販のアセチル含量が
３９．３〜４０．３％のセルロースアセテートである。
【００２１】 別の実施形態において、半透膜は、上記ポリマーとフラックス増強剤から形成
できる。フラックス増強剤は、コアへ吸収される液体の容量を増加させて、その
投薬形で、通路および／または多孔性膜を通り実質的に全ての抗過血糖薬の施薬
を可能にする。フラックス増強剤は、水溶性材料または腸溶性材料でよい。フラ
ックス増強剤として有用である好ましい材料のいくつかの例は、塩化ナトリウム
、塩化カリウム、スクロース、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリ
コール（ＰＥＧ）、プロプレングリコール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタ
レート、セルロースアセテートフタレート、ポリビニルアルコール、メタクリル
酸コポリマーおよびその混合物である。好ましいフラックス増強剤は、ＰＥＧ４
００である。
【００２２】 フラックス増強剤はまた、メトホルミンまたはその医薬的に許容される塩など
の水溶性の薬物、または腸条件下で可溶性の薬物である。フラックス増強剤が薬
物である場合、この投薬形は、フラックス増強剤として選択される薬物の即時放
出を与えるというさらなる利点を有する。
【００２３】 フラックス増強剤は、コーティングの全重量の０から約４０％、最も好ましく
は、コーティングの全重量の約２％から約２０％を占める。フラックス増強剤は
、溶解するか、または半透膜から浸出して、半透膜の経路を形成し、液体がコア
に侵入し活性成分を溶解させる。
【００２４】 半透膜はまた、可塑剤などの一般に既知の添加剤を用いて形成され得る。いく
つかの一般に既知の可塑剤は、アジペート、アゼレート、エンゾエート、シトレ
ート、ステアレート、イソエブケート、セバケート、トリエチルシトレート、ト
リ−ｎ−ブチルシトレート、アセチルトリ−ｎ−ブチルシトレート、クエン酸エ
ステル、および「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｐｏｌｙｍｅｒ Ｓｃｉｅ
ｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」、第１０巻（１９６９）、Ｊｏｈｎ
Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ刊に記載のものを含む。好ましい可塑剤は、トリアセ
チン、アセチル化モノグリセリド、ブドウ実油、オリーブ油、ゴマ油、アセチル
トリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート、グリセリンソルビトー
ル、ジエチロキサレート、ジエチルマレート、ジエチルフマレート、ジブチルス
クシネート、ジエチルマロネート、ジオクチルフタレート、ジブチルセバケート
、トリエチルシトレート、トリブチルシトレート、グリセロールトリブチレート
等である。個々の可塑剤に応じて、コーティングの全重量に対して０から約２５
％、好ましくは約２％から約１５％の量の可塑剤を使用できる。
【００２５】 本明細書で使用する通路なる語は、開口、オリフィス、穴、孔、弱い領域、ま
たは侵食し投薬形からの抗過血糖薬の放出用の浸透圧通路を形成するゼラチン栓
などの侵食性要素を含む。通路の詳細な記載は、第３，８４５，７７０号、第３
，９１６，８９９号、第４，０３４，７５８号、第４，０７７，４０７号、第４
，７８３，３３７号および第５，０７１，６０７号などの米国特許に見ることが
できる。
【００２６】 一般に、コア周辺の膜コーティングは、コアおよびコーティングの全重量に基
づき約１％から約５％、好ましくは約２％から約３％を占める。
【００２７】 別の実施形態において、本発明の投薬形はまた、即時放出に利用可能な有効量
の抗過血糖薬を含むことができる。即時放出用の有効量の抗過血糖薬を、投薬形
の半透膜上にコーティングするか、または半透膜に取り込むことができる。
【００２８】 好ましい実施形態において、投薬形は以下の組成を有する。 好ましい 最も好ましい コア： 薬物 ５０〜９８％ ７５〜９５％ 結合剤 ０〜４０％ ３〜１５％ 吸収増強剤 ０〜２０％ ２〜１０％ コーティング： 半透膜ポリマー ５０〜９９％ ７５〜９５％ フラックス増強剤 ０〜４０％ ２〜２０％ 可塑剤 ０〜２５％ ２〜１５％
【００２９】 本発明に従って調製した投薬形は、７５ｒｐｍでＵＳＰ２型装置で、９００ｍ
ｌの模擬腸液（ｐＨ７．５リン酸緩衝液）で３７℃で試験した場合、以下の溶解
プロフィルを示す。 好ましい 最も好ましい 時間（時間） ２ ０〜２５％ ０〜１５％ ４ １０〜４５％ ２０〜４０％ ８ ３０〜９０％ ４５〜９０％ １２ ５０％以上 ６０％以上 １６ ６０％以上 ７０％以上 ２０ ７０％以上 ８０％以上
【００３０】 本発明の錠剤の製造において、様々な従来から周知の溶媒を使用して、顆粒を
調製し、本発明の錠剤に外部コーティングを施すことができる。さらに、Ｒｅｍ
ｉｎｇｔｏｎの「ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」、１９９
５年版に開示された、様々な希釈剤、添加剤、潤滑剤、ダイ、色素、分散剤等を
使用して、本発明の製剤を最適化し得る。
【００３１】 （好ましい実施形態の説明） 実施例１ ８５０ｍｇのメトホルミンＨＣｌを含み、以下の処方を有する放出制御錠剤を
、以下のように調製する。 Ｉ コア メトホルミンＨＣｌ ９０．５４％ ポビドン１、ＵＳＰ ４．３８％ 三塩基リン酸ナトリウム ４．５８％ ステアリン酸マグネシウム ０．５％ １およその分子量＝５０，０００；動粘性係数（２０℃での１０％ｗ／ｖ溶
液）＝５．５〜８．５ｍ Ｐａ ｓ。
【００３２】 （ａ）造粒 メトホルミンＨＣｌを、４０メッシュのふるいを通すことにより塊をとり、清
浄なポリエチレン系容器に集める。ポビドン、Ｋ−３０、および三塩基リン酸ナ
トリウムを精製水に溶かす。その後、塊をとったメトホルミンＨＣｌを、上面噴
霧流動床造粒機に加え、ポビドンと三塩基リン酸ナトリウムの結合溶液を以下の
条件下で噴霧することにより造粒する：流入空気温度５０〜７０℃；微粒化空気
圧１〜３バール；および噴霧速度１０〜１００ｍｌ／分。
【００３３】 結合溶液が枯渇した後、顆粒を乾燥時の減少が２％以下となるまで、造粒機で
乾燥させる。乾燥した顆粒を１８メッシュのふるいの等価物を具備したコミル（
Ｃｏｍｉｌ）を通過させる。
【００３４】 （ｂ）錠剤化 ステアリン酸マグネシウムを、４０メッシュのステンレス鋼ふるいを通過させ
、約５分間メトホルミンＨＣｌ顆粒とブレンドする。ブレンドした後、顆粒を、
１５／３２”の丸い標準的な凹面穿孔機（平面の下部穿孔機、約１ｍｍの圧入ピ
ンをもつ上部穿孔機）を具備したロータリー式打錠機で圧縮する。
【００３５】 （ｃ）シールコーティング（任意選択） コア錠剤を、オパドライ（Ｏｐａｄｒｙ）材料または他の適切な水溶性材料で
、最初にオパドライ材料を、好ましくはオパドライクリア（Ｃｌｅａｒ）を精製
水に溶かすことにより、シールコーティングする。その後、オパドライ溶液を、
コア錠剤に以下の条件下で、コーティングパンを使用して噴霧する。排気温度３
８〜４２℃、微粒化圧２８〜４０プサイ、噴霧速度１０〜１５ｍｌ／分。コア錠
剤を、約２％のコーティング理論レベルが得られるまで、シーリング溶液でコー
ティングする。
【００３６】 ＩＩ 放出持続コーティング セルロースアセテート（３９８−１０）２ ８５％ トリアセチン ５％ ＰＥＧ４００ １０％ ２アセチル含量３９．３〜４０．３％
【００３７】 （ｄ）放出持続コーティング セルロースアセテートを、ホモジナイザーで撹拌しながらアセトンに溶かす。
ポリエチレングリコール４００およびトリアセチンを、セルロースアセテート溶
液に加え、透明な溶液が得られるまで撹拌する。次いで、透明なコーティング溶
液を、以下の条件を使用して、流動床のシールコーティングされた錠剤に噴霧す
る。製品の温度１６〜２２℃、微粒化圧約３バール、噴霧速度１２０〜１５０ｍ
ｌ／分。次いで、シールしたコア錠剤を、約３％のコーティング理論レベルが得
られるまでコーティングする。
【００３８】 得られた錠剤を、米国薬局方ＸＸＩＩＩに記載の方法、装置２＠７５ｒｐｍに
従って、模擬腸液（ｐＨ７．５）および模擬胃液（ＳＧＦ）中で試験すると、以
下の放出プロフィルを有することが判明した。 時間（時間） 放出％（ＳＧＦ） 放出％（ｐＨ７．５） ２ ９ １２ ４ ２７ ３２ ８ ６２ ８２ １２ ８２ １００ １６ ８８ １０５ ２０ ９２ １０８
【００３９】 本実施例で調製した放出持続製品のｐＨ７．５およびＳＧＦ中での放出プロフ
ィルを図１に示す。
【００４０】 図４は、本実施例で調製した放出持続製品のインビボでのメトホルミン血漿プ
ロフィルを示す。図４で、薬物メトホルミンＨＣｌを含む市販で入手可能な医薬
製品のＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）のインビボでのメトホルミン血漿プロ
フィルも示される。
【００４１】 実施例２ ８５０ｍｇのメトホルミンＨＣｌを含み、以下の処方を有する放出制御錠剤は
、以下のように調製する： Ｉ コア メトホルミンＨＣｌ ８８．５５５％ ポビドン３、ＵＳＰ ６．３６８％ 硫酸ラウリルナトリウム ４．５７７％ ステアリン酸マグネシウム ０．５％ ３およその分子量＝１，０００，０００、動粘性係数（２０℃での１０％ｗ
／ｖ溶液）＝３００〜７００ｍ Ｐａ ｓ。
【００４２】 （ａ）造粒 メトホルミンＨＣｌおよびラウリル硫酸ナトリウムを、４０メッシュのふるい
を通すことにより塊をとり、清浄なポリエチレン系容器に集める。ポビドン、Ｋ
−９０Ｆを精製水に溶かす。その後、塊をとったメトホルミンＨＣｌおよびラウ
リル硫酸ナトリウムを、上面噴霧流動床造粒機に加え、ポビドンの結合溶液を用
いて以下の条件下で噴霧することにより造粒する。流入空気温度５０〜７０℃、
微粒化空気圧１〜３バール、噴霧速度１０〜１００ｍｌ／分。
【００４３】 一旦結合溶液が枯渇すれば、顆粒を乾燥時の減少が２％以下となるまで、造粒
機で乾燥させる。乾燥した顆粒を１８メッシュのふるいの等価物を具備したコミ
ル（Ｃｏｍｉｌ）に通過させる。
【００４４】 （ｂ）錠剤化 ステアリン酸マグネシウムを、４０メッシュのステンレス鋼ふるいを通過させ
、約５分間メトホルミンＨＣｌ顆粒とブレンドする。ブレンドした後、コーティ
ングした顆粒を、１５／３２”の丸い標準的な凹面穿孔機（平面の下部穿孔機、
約１ｍｍの圧入ピンをもつ上部穿孔機）を具備したロータリー式打錠機で圧縮す
る。
【００４５】 （ｃ）シールコーティング（任意選択） コア錠剤を、オパドライ（Ｏｐａｄｒｙ）材料または他の適切な水溶性材料で
、最初にオパドライ材料を、好ましくはオパドライクリア（Ｃｌｅａｒ）を精製
水に溶かすことにより、シールコーティングする。その後、オパドライ溶液を、
コア錠剤に以下の条件下で、コーティングパンを使用して噴霧する。排気温度３
８〜４２℃、微粒化圧２８〜４０プサイ、噴霧速度１０〜１５ｍｌ／分。コア錠
剤を、約２％のコーティング理論レベルが得られるまで、シーリング溶液でコー
ティングする。
【００４６】 ＩＩ 放出持続コーティング セルロースアセテート（３９８−１０）４ ８５％ トリアセチン ５％ ＰＥＧ ４００ １０％ ４アセチル含量 ３９．３〜４０．３％
【００４７】 （ｄ）放出持続コーティング セルロースアセテートを、ホモジナイザーで撹拌しながらアセトンに溶かす。
ポリエチレングリコール４００およびトリアセチンを、セルロースアセテート溶
液に加え、透明な溶液が得られるまで撹拌する。次いで、透明なコーティング溶
液を、以下の条件を使用して、流動床コーターのシールコーティングされた錠剤
に噴霧する。生成物の温度１６〜２２℃、微粒化圧約３バール、噴霧速度１２０
〜１５０ｍｌ／分。シールしたコア錠剤を、約３％のコーティング理論レベルが
得られるまでコーティングする。
【００４８】 得られた錠剤を、米国薬局方ＸＸＩＩＩに記載の方法、装置２＠７５ｒｐｍに
従って、模擬腸液（ｐＨ７．５）および模擬胃液（ＳＧＦ）中で試験すると、以
下の放出プロフィルを有することが判明した。 時間（時間） 放出％（ＳＧＦ） 放出％（ｐＨ７．５） ２ １３ １２ ４ ２９ ２７ ８ ５５ ５２ １２ ７２ ７１ １６ ８１ ８３ ２０ ８７ ９１
【００４９】 本実施例で調製した放出持続製品のｐＨ７．５およびＳＧＦ中での放出プロフ
ィルを図２に示す。
【００５０】 図５は、絶食条件下での、本実施例で調製した放出持続製品のインビボでのメ
トホルミン血漿プロフィルを示す。図５はまた、絶食条件下での、ＧＬＵＣＯＰ
ＨＡＧＥ（登録商標）製品のインビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示す。
【００５１】 図６は、摂食条件下での、本実施例で調製した放出持続製品のインビボでのメ
トホルミン血漿プロフィルを示す。図６はまた、摂食条件下での、ＧＬＵＣＯＰ
ＨＡＧＥ（登録商標）製品のインビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示す。
【００５２】 図５および６は、本発明に従って調製した投薬形は、摂食および絶食条件下の
両方において、一貫したバイオアベイラビリティーを示すが、ＧＬＵＣＯＰＨＡ
ＧＥ（登録商標）のバイオアベイラビリティーは、食物の存在下で減少すること
を明らかに示す。
【００５３】 実施例３ ８５０ｍｇのメトホルミンＨＣｌを含み、実施例２と同じ処方を有する放出制
御錠剤を、追加の孔をコーティングした錠剤の平面側上に開ける以外は、実施例
２の通りに調製する。追加の孔は、約１ｍｍの直径を有していた。
【００５４】 得られた錠剤を、米国薬局方ＸＸＩＩＩに記載の方法、装置２＠７５ｒｐｍに
従って模擬腸液（ｐＨ７．５）および模擬胃液（ＳＧＦ）中で試験すると、以下
の放出プロフィルを有することが判明した。 時間（時間） 放出％（ＳＧＦ） 放出％（ｐＨ７．５） ２ １３ １４ ４ ２７ ２８ ８ ５０ ６３ １２ ６７ ８４ １６ ８４ ９５ ２０ ９７ １０２
【００５５】 本実施例で調製した放出持続製品のｐＨ７．５およびＳＧＦ中での放出プロフ
ィルを図３に示す。
【００５６】 図７は、朝食直後に投与した場合の、本実施例で調製した放出持続製品のイン
ビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示す。図７はまた、朝食直後に投与した
ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）製品のインビボでのメトホルミン血漿プロフ
ィルを示す。
【００５７】 図８は、夕食直後に投与した場合の、本実施例で調製した放出持続製品のイン
ビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示す。図８はまた、夕食直後に投与した
ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）製品のインビボでのメトホルミン血漿プロフ
ィルを示す。
【００５８】 表１は、図４〜８で示される、バイオアベイラビリティー比較データ、試験／
対照標準比の要約であり、ここで、ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ（登録商標）製品は、
ｎ＝６をもつ２元交差バイオ研究における対照標準製品である。 表１ 処方 図 研究 ＡＵＣ Ｃｍａｘ Ｔｍａｘ 実施例１ ４ 絶食 ０．２０２ ０．１２ ２．１５ 実施例２ ５ 絶食 ０．３６９ ０．２１４ １．７３ 実施例２ ６ 摂食（朝食） ０．６２８ ０．３０５ １．９４ 実施例３ ７ 摂食（朝食） ０．７９７ ０．５２８ １．８２ 実施例３ ８ 摂食（夕食） ０．８５０ ０．７５１ ２．００
【００５９】 表１および図４〜８で報告された結果は、本発明に従って調製した投薬形は、
食物の存在下での、特に、夕食と共に、または夕食の直後に摂取した場合におけ
る、抗過血糖薬のバイオアベイラビリティーの増加を示すことを示す。
【００６０】 本発明を開示する目的で、本発明のある好ましい実施形態および代替実施形態
について述べてきたが、開示された実施形態に対する変更を、当業者なら思いつ
くであろう。したがって、添付の特許請求の範囲は、本発明の精神および範囲か
ら逸脱しない、本発明の全ての実施形態およびその変更形態を包含するものであ
る。
【図面の簡単な説明】
【図１】 米国薬局方ＸＸＩＩＩに記載の方法、装置２で７５ｒｐｍで試験した、実施例
１に記載の製剤の、模擬腸液（ｐＨ７．５リン酸緩衝液）および模擬胃液（ＳＧ
Ｆ）中での溶解プロフィルを示すグラフである。
【図２】 米国薬局方ＸＸＩＩＩに記載の方法、装置２で７５ｒｐｍで試験した、実施例
２に記載の製剤の、模擬腸液（ｐＨ７．５リン酸緩衝液）および模擬胃液（ＳＧ
Ｆ）中での溶解プロフィルを示すグラフである。
【図３】 米国薬局方ＸＸＩＩＩに記載の方法、装置２で７５ｒｐｍで試験した、実施例
３に記載の製剤の、模擬腸液（ｐＨ７．５リン酸緩衝液）および模擬胃液（ＳＧ
Ｆ）中での溶解プロフィルを示すグラフである。
【図４】 絶食条件下での、実施例１に記載の製剤のインビボでのメトホルミン血漿プロ
フィル、および市販で入手可能なメトホルミンＨＣｌ製品ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ
（登録商標）のインビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示すグラフである。
【図５】 絶食条件下での、実施例２に記載の製剤のインビボでのメトホルミン血漿プロ
フィル、および市販で入手可能なメトホルミンＨＣｌ製品ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ
（登録商標）のインビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示すグラフである。
【図６】 摂食条件下での、実施例２に記載の製剤のインビボでのメトホルミン血漿プロ
フィル、および市販で入手可能なメトホルミンＨＣｌ製品ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ
（登録商標）のインビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示すグラフである。
【図７】 摂食条件下（朝食後）での、実施例３に記載の製剤のインビボでのメトホルミ
ン血漿プロフィルおよび市販で入手可能なメトホルミンＨＣｌ製品ＧＬＵＣＯＰ
ＨＡＧＥ（登録商標）のインビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示すグラフ
である。
【図８】 摂食条件下（夕食後）での、実施例３に記載の製剤のインビボでのメトホルミ
ン血漿プロフィルおよび市販で入手可能なメトホルミンＨＣｌ製品ＧＬＵＣＯＰ
ＨＡＧＥ（登録商標）のインビボでのメトホルミン血漿プロフィルを示すグラフ
である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ， ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，Ｎ Ｏ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ， ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 チェン、チー−ミング アメリカ合衆国 フロリダ州 33328 デ イビー サウス ウエスト フォーティー ス マナー 10680番 (72)発明者 ジャン、スティーブ アメリカ合衆国 フロリダ州 33071 コ ーラル スプリングス ノース ウエスト ワンハンドレッド アンド トエンティ ース ドライブ 512番 (72)発明者 チョウ、ジョセフ アメリカ合衆国 フロリダ州 33067 コ ーラル スプリングス ノース ウエスト フィフティフォース プレイス 5755番 Ｆターム(参考） 4C076 AA38 AA44 CC21 DD22 DD40E DD41N DD43N DD46N DD51N DD57N DD63N DD67 DD68N DD70N EE01 EE06 EE11 EE13 EE23 EE31H EE32 EE33 EE33H EE57N FF31 4C206 AA01 AA02 HA31 MA05 MA55 MA72 NA12 ZC35

Claims (30)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 （ａ）（ｉ）抗過血糖薬、 （ｉｉ）任意選択で結合剤、および （ｉｉｉ）任意選択で吸収増強剤を含むコアと、 （ｂ）上記コアを覆う半透膜コーティングと、 （ｃ）半透膜中の少なくとも１つの通路とを含む、放出制御医薬錠剤。
  2. 【請求項２】 抗過血糖薬はビグアニドである、請求項１に記載の放出制御
    医薬錠剤。
  3. 【請求項３】 抗過血糖薬が、メトホルミンまたは医薬的に許容されるその
    塩である、請求項２に記載の放出制御医薬錠剤。
  4. 【請求項４】 抗過血糖薬が、ブホルミンまたは医薬的に許容されるその塩
    である、請求項２に記載の放出制御医薬錠剤。
  5. 【請求項５】 結合剤が水溶性である、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤
    。
  6. 【請求項６】 水溶性結合剤が、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピ
    ルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ワックスまたはその混合物である
    、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  7. 【請求項７】 水溶性結合剤がポリビニルピロリドンである、請求項６に記
    載の放出制御医薬錠剤。
  8. 【請求項８】 吸収増強剤が、脂肪酸、界面活性剤、キレート剤、胆汁酸塩
    またはその混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の放出制御医薬錠
    剤。
  9. 【請求項９】 吸収増強剤が、カプリン酸、オレイン酸またはそのモノグリ
    セリドからなる群から選択された脂肪酸である、請求項１に記載の放出制御医薬
    錠剤。
  10. 【請求項１０】 吸収増強剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、タウロコール酸
    ナトリウムおよびポリソルベート８０からなる群から選択された界面活性剤であ
    る、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  11. 【請求項１１】 吸収増強剤が、クエン酸、フィチン酸、エチレンジアミン
    テトラ酢酸およびエチレングリコール−ビス（β−アミノエチルエーテル）−Ｎ
    ，Ｎ，Ｎ，Ｎ−テトラ酢酸からなる群から選択されたキレート剤である、請求項
    １に記載の放出制御医薬錠剤。
  12. 【請求項１２】 吸収増強剤が胆汁酸である、請求項１に記載の放出制御医
    薬錠剤。
  13. 【請求項１３】 吸収増強剤がラウリル硫酸ナトリウムである、請求項１に
    記載の放出制御医薬錠剤。
  14. 【請求項１４】 コア周辺の半透膜が水溶性セルロース誘導体である、請求
    項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  15. 【請求項１５】 コア周辺の膜の水溶性セルロース誘導体が酢酸セルロース
    である、請求項１４に記載の放出制御医薬錠剤。
  16. 【請求項１６】 半透膜がフラックス増強剤を含む、請求項１に記載の放出
    制御医薬錠剤。
  17. 【請求項１７】 フラックス増強剤が、塩化ナトリウム、塩化カリウム、ス
    クロース、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、プロプレン
    グリコール、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
    ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、セルロースアセテート
    フタレート、ポリビニルアルコール、メタクリル酸コポリマーまたはその混合物
    である、請求項１６に記載の放出制御医薬錠剤。
  18. 【請求項１８】 フラックス増強剤が、３８０ないし４２０の平均分子量を
    有するポリエチレングリコールである、放出制御医薬錠剤。
  19. 【請求項１９】 半透膜が可塑剤を含む、請求項１に記載の放出制御医薬錠
    剤。
  20. 【請求項２０】 可塑剤がトリアセチンである、請求項１９に記載の放出制
    御医薬錠剤。
  21. 【請求項２１】 少なくとも２つの通路が半透膜に形成される、請求項１に
    記載の放出制御医薬錠剤。
  22. 【請求項２２】 ピーク血漿レベルが、投与の８〜１２時間後に得られる、
    請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  23. 【請求項２３】 有効量の抗過血糖薬の即時放出を得るために、半透膜上に
    コーティングされるか、または半透膜に混合された有効量の抗過血糖薬をさらに
    含む、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  24. 【請求項２４】 コアが、 ５０〜９８％の薬物と、 ０〜４０％の結合剤と、 ０〜２０％の吸収増強剤とを含み、コーティングが、 ５０〜９９％のポリマーと、 ０〜４０％のフラックス増強剤と、 ０〜２５％の可塑剤とを含む、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  25. 【請求項２５】 コアが、 ７５〜９５％の薬物と、 ３〜１５％の結合剤と、 ２〜１０％の吸収増強剤とを含み、コーティングが、 ７５〜９５％のポリマーと、 ２〜２０％のフラックス増強剤と、 ２〜１５％の可塑剤とを含む、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  26. 【請求項２６】 ＵＳＰ２型装置で９００ｍｌの模擬腸液（ｐＨ７．５のリ
    ン酸緩衝液）中３７℃で７５ｒｐｍで試験したとき、 ２時間後に０〜２５％の薬物が放出され、 ４時間後に１０〜４５％の薬物が放出され、 ８時間後に３０〜９０％の薬物が放出され、 １２時間後に５０％以上の薬物が放出され、 １６時間後に６０％以上の薬物が放出され、 ２０時間後に７０％以上の薬物が放出される という溶解プロフィルを示す、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  27. 【請求項２７】 ＵＳＰ２型装置で９００ｍｌの模擬腸液（ｐＨ７．５リン
    酸緩衝液）中３７℃で７５ｒｐｍで試験したとき、 ２時間後に０〜１５％の薬物が放出され、 ４時間後に２０〜４０％の薬物が放出され、 ８時間後に４５〜９０％の薬物が放出され、 １２時間後に６０％以上の薬物が放出され、 １６時間後に７０％以上の薬物が放出され、 ２０時間後に８０％以上の薬物が放出される という溶解プロフィルを示す、請求項１に記載の放出制御医薬錠剤。
  28. 【請求項２８】 夕食と共に、または夕食直後に投与される、請求項１に記
    載の放出制御医薬錠剤。
  29. 【請求項２９】 （ａ）実質的に、 （ｉ）メトホルミンまたは医薬的に許容されるその塩、 （ｉｉ）水溶性結合剤、および （ｉｉｉ）吸収増強剤からなるコアと、 （ｂ）（ｉ）セルロースアセテート、 （ｉｉ）フラックス増強剤、および （ｉｉｉ）可塑剤とを含む上記コアを覆う半透膜コーティングと、 （ｃ）半透膜の少なくとも１つの通路とを含む、放出制御抗過血糖錠剤。
  30. 【請求項３０】 ピーク血漿レベルが、投与後８〜１２時間で得られる、請
    求項２９に記載の放出制御医薬錠剤。
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