JP2002045181A - α−アミラーゼ阻害剤および抗肥満剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 本発明は肥満の治療・予防を行うためのα−
アミラーゼ阻害物質、および抗肥満剤、食品に関する。 【解決手段】 カシュウの抽出物を有効成分とするα−
アミラーゼ阻害剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、カシュウ（何首
鳥、学名：Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕ
ｍ）からの抽出物を有効成分とする糖質分解酵素阻害物
質に関し、さらに詳しくは体内でのエネルギー源となる
糖質の消化吸収を抑制または阻害することにより肥満の
治療・予防を行うためのα−アミラーゼ阻害物質、およ
び抗肥満剤、食品に関する。

【０００２】

【従来の技術】α−アミラーゼは、動物の脾臓及び唾液
腺から分泌される消化酵素の１つとして知られており、
デンプン、アミロース、アミロペクチンなどの多糖類の
α−１，４結合を加水分解する。また、α−アミラーゼ
阻害物質を利用することによって、α−アミラーゼの活
性を阻害し、腸管からの栄養素の消化・吸収を抑制する
方法がある。このことにより、肥満症の予防・治療が可
能となる。すなわち、α−アミラーゼ阻害物質を含有し
て製造された肥満予防剤、食品は、過体重や肥満症患者
への療法に適しており、さらに健康人の疾病予防として
も適用できる。

【０００３】古くより、α−アミラーゼ阻害物質の研究
・開発が行われてきた。そのうち特に微生物の産出する
オリゴ糖系、並びにペプチド系アミラーゼ阻害物質が報
告されており、医薬品として市販されている。また、一
例として植物由来のものでは、ゲッケイジュ（特開平４
−２７３８９号）、グアバ（特開平７−５９５３９
号）、ケイヒ（特開平９−２７５９７９号）、マオウ
（特開平９−２９６３号）、ボタンピ（特開平９−２９
６６号）、カキ（特開平１０−１５８１８０号）等から
の抽出物が抗肥満用素材として開示されている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】以上のように、現在ま
でに多くのα−アミラーゼ阻害物質が開発されてきた。
しかし、植物由来の素材はまだ医薬品及び食品への実用
化が充分には行われていない。したがって、本発明は、
毎日常用することにより肥満の予防ならびに改善が可能
となり、また有効で安全な植物性天然由来のα−アミラ
ーゼ阻害物質を提供することを目的としている。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者は、肥満症状を
改善する新規なα−アミラーゼ阻害物質を香辛料、香
草、漢方生薬等からスクリーニングして鋭意研究を重ね
た結果、カシュウ、とりわけカシュウ根からの抽出エキ
ス中に安全性及び有効性に優れ、肥満の予防及び改善に
有用なα−アミラーゼ阻害物質を見出し、本発明を完成
した。

【０００６】本発明は以下の項目より構成される。 （項１）カシュウの抽出物を有効成分とするα−アミラ
ーゼ阻害剤。 （項２）カシュウの抽出物を有効成分とする抗肥満剤。 （項３）カシュウの抽出物を加えてなる食品。

【０００７】

【発明の実施の形態】カシュウ（和名：ツルドクダミ）
は、タデ科の多年性つる草であり、原産地は中国である
が、享保年間に渡来し国内各地に生育している。塊根を
乾燥させたものは、何首鳥と呼び、漢方では補陰・補血
・強壮などの効果がある。根には、オキシメチルアント
ラキノン類のエモジン、クリソファノール、フィスチオ
ンなどが含まれ、血中コレステロール低下作用や降圧作
用、抗菌作用、抗酸化作用が報告されている。しかしな
がら、抗肥満作用としてのα−アミラーゼ活性阻害物質
の報告はない。

【０００８】採取したカシュウは未乾燥の状態で抽出を
行っても良いが、通常乾燥後抽出を行う。また、一般に
漢方薬として市販されている乾燥したカシュウも用いる
ことができる。それらの性状は、チップ状あるいは粉末
状などを問わない。これらのα−アミラーゼ阻害有効成
分は、水あるいは親水性有機溶媒に浸漬することにより
得ることができる。抽出方法としては、加熱抽出、連続
抽出を行っても良い。得られた抽出エキスは、凍結乾
燥、スプレードライなどによって乾燥させることができ
る。

【０００９】本発明のα−アミラーゼ阻害物質は、上記
のカシュウからの抽出物を有効成分とするものである。
薬剤として使用する場合には、例えば、水、エチレング
リコール、エタノール、ポリエチレングリコールなどの
液状担体や、乳糖、デンプン、セルロース、などの固体
担体である無毒性担体で希釈して、錠剤、顆粒剤、ソフ
トカプセル剤、丸剤、シロップ剤などにすることができ
る。

【００１０】本発明のα−アミラーゼ阻害物質は、抗肥
満作用を有していることから、例えば、清涼飲料、栄養
補助ドリンクなどの液状食品、さらにクラッカー、スナ
ック菓子、クッキー、キャンデイーなどの固形食品に添
加して、患者の食餌療法食、あるいは健康人の疾病予防
食として用いることができる。このときの添加量として
は、特に０．０１〜２重量％が好ましい。さらに、本発
明のα−アミラーゼ阻害物質を含有する製剤は、食前、
食中、食後などに服用することによって、喫食後の急激
な糖類の体内への吸収を抑制したり、遅延することがで
きる。

【００１１】用いる容量は、抽出物で一日当り２〜２０
０ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは１〜１５０ｍｇ／ｋｇ体
重であり、通常一日１〜４回摂取する。ただし、正確な
用量は、年齢、体重、症状などを考慮して、前記範囲か
ら選択すれば良い。以下、具体的に例を挙げて説明す
る。

【００１２】

【実施例１】（含水エタノール抽出）乾燥カシュウ１０
００ｇを粉砕し、この粉末に８０００ｍｌの５０％エタ
ノールを加え時々攪拌して室温下に放置し、２４時間後
に抽出した。得られた抽出液を濾過後、減圧濃縮し、さ
らに凍結乾燥によって乾燥させて目的のα―アミラーゼ
阻害物質の抽出物８５．３ｇを得た。

【００１３】α―アミラーゼ阻害活性率は、以下の方法
により求めた。 １． α―アミラーゼ［ＥＣ：３．２．２．１．１］ α―アミラーゼとしては、ヒト唾液由来のα−アミラー
ゼ（ＳＩＧＭＡ社、ＴｙｐｅＩＸ‐Ａ）を用いた。

【００１４】２．測定原理 可溶性デンプンにα―アミラーゼを加えた溶液に試料溶
液を一定時間作用させ、反応溶液中の加水分解されたデ
ンプン量を測定。

【００１５】３．酵素反応 （１）試料溶液（５０μｌ） 被験抽出物エキス（カシュウからの抽出物）を５０％エ
タノールに溶解。 （２）基質緩衝液（３００μｌ） ０．０５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．０）に可溶性デンプ
ンが０．０４％含まれたものを用いた。 （３）酵素溶液（５０μｌ） α−アミラーゼ酵素液（１単位、０．０５Ｍリン酸緩衝
液）（ｐＨ７．０）に溶解）を用いた。 （４）発色試液（１００μｌ） ０．０１Ｎヨウ素溶液を用いた。 （５）希釈液（１０００μｌ） 精製水を用いた。試料溶液５０μｌに基質緩衝液３００
μｌを加え３７°Ｃで５分間恒温槽において温度平衡さ
せた。その後、酵素溶液５０μｌを加えて３７°Ｃで１
５分間反応させた。反応終了後、発色試液を１００μｌ
加えて発色させた後、さらに精製水１０００μｌを加え
て希釈し、加水分解して生成されたデンプン量を６６０
ｎｍの吸光度から算出した。対照には、試料溶液の代わ
りに ５０%エタノールを用いた。なお、それぞれのブラ
ンクとしては、発色試液を加えてから酵素溶液を加えた
ものを用いた。

【００１６】４．α−アミラーゼ阻害活性の算出方法 阻害活性率（％）＝［（（Ａ−Ｂ）−（Ｃ−Ｄ））／
（Ａ−Ｂ）］×１００ Ａ：対照溶液の吸光度 Ｂ：対照溶液のブランクの吸光度 Ｃ：試料溶液の吸光度 Ｄ：試料溶液のブランクの吸光度

【００１７】実施例１で得られた含水エタノール抽出物
におけるα−アミラーゼ阻害活性率（％）の測定を行
い、その結果を表１に示す。なお、被験試料濃度は、反
応液に対する濃度で示した。

【００１８】

【表１】

【００１９】表１に示したように、カシュウのエタノー
ル抽出物は、１２５μｇ／ｍｌの反応液濃度でα―アミ
ラーゼ活性を完全に阻害するとともに、その阻害度合は
抽出液濃度に依存することが明らかとなった。

【００２０】

【実施例２】（水抽出）乾燥カシュウ５００ｇを粉砕
し、この粉末に２５００ｍｌの精製水を加え、９５〜１
００°Ｃまで昇温させて２０分間抽出した。得られた抽
出液を濾過後、減圧濃縮し、さらに凍結乾燥の方法によ
って乾燥させて目的のα―アミラーゼ阻害剤の抽出物５
３．６ｇを得た。

【００２１】（５０％阻害活性濃度の算出）実施例１、
２で得られたカシュウ抽出物のα−アミラーゼ阻害活性
率を検討し、５０%阻害活性濃度（ＩＣ５０：μｇ・乾
燥重量／ｍｌ・反応液）を算出した。なお、小麦種子由
来のα−アミラーゼ阻害物質（ＳＩＧＭＡ社製、Ｔｙｐ
ｅ１）を指標阻害剤としてそのＩＣ５０値を算出し比較
した。それぞれの結果を表２に示した。

【００２２】

【表２】

【００２３】表２に示されるように、特に、本発明のカ
シュウの含水エタノール抽出物を有効成分とするα−ア
ミラーゼ阻害物質は、指標阻害剤の小麦種子由来物質と
比較して６倍ほど高い阻害活性を示し、これまで報告さ
れている天然物由来の阻害物質素材と比較しても十分に
強い作用を有するものであることが明らかとなった。

【００２４】

【実施例３】（製剤）実施例１で得られたカシュウ抽出
物を用い、以下の成分組成で調製した。 カシュウ抽出物 １０重量％ 乳糖 ７８重量％ 結晶セルロース ８重量％ カルボキシメチルセルロースカルシウム ２重量％ ステアリング酸マグネシウム ２重量％ 上記の材料を均一に混合し、精製水で混練りした後、乾
燥させて単発式打錠機にて錠剤を製造した。

【００２５】

【実施例４】（顆粒剤）実施例３（錠剤）で得た錠剤を
粉砕、整粒、篩別して１０〜３０メッシュの顆粒剤を得
た。

【００２６】

【発明の効果】本発明によれば、カシュウからの溶媒抽
出物を主成分とするα−アミラーゼ阻害物質が提供され
る。本発明によって得られるα−アミラーゼ阻害物質
は、従来のα−アミラーゼ阻害剤と比較してα−アミラ
ーゼ阻害が高く、しかも低濃度で有効であり、さらに植
物天然物由来で安全性に優れている。また、本発明のα
−アミラーゼ阻害物質は、食品中に含有することで,積
極的な食餌療法により、肥満症の予防および改善のため
に使用することができる。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 カシュウの抽出物を有効成分とするα−
   アミラーゼ阻害剤。
2. 【請求項２】 カシュウの抽出物を有効成分とする抗肥
   満剤。
3. 【請求項３】 カシュウの抽出物を加えてなる食品。