JP2002179586A - リパーゼ阻害剤 - Google Patents

リパーゼ阻害剤

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JP2002179586A
JP2002179586A JP2000381248A JP2000381248A JP2002179586A JP 2002179586 A JP2002179586 A JP 2002179586A JP 2000381248 A JP2000381248 A JP 2000381248A JP 2000381248 A JP2000381248 A JP 2000381248A JP 2002179586 A JP2002179586 A JP 2002179586A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 リパーゼ作用の活性阻害機能を有し、連用し
ても副作用の恐れがない、効果的で安全性の高いリパー
ゼ阻害剤を提供すること。 【解決手段】 紅景天等の特定の植物を含有するリパー
ゼ阻害剤。本発明のリパーゼ阻害剤は全性が高く、抗肥
満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤として有用
であり、また、食品、医薬および化粧料として用いるこ
とができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明はリパーゼ阻害剤に関
する。更に詳しくは、生体内での脂質の消化吸収をにな
い肥満症、高脂血症の鍵を握る膵リパーゼを有効に阻害
して肥満や高脂血症の抑制や予防に寄与し得ると共に、
細菌性リパーゼに起因するニキビ、皮膚炎、ふけなどの
皮膚疾患の予防、治療に有効な安全性の高いリパーゼ阻
害剤に関する。
【0002】
【従来の技術】からだの脂肪組織及び種々の臓器に異常
な脂肪沈着を来し、その結果起こる肥満、あるいは血清
脂質が異常に高い症状を示す高脂血症は、高血圧、動脈
硬化、糖尿病などの各種生活習慣病の発症に密接に関与
していると考えられている。肥満は、体質的因子、食餌
性因子、精神的因子、中枢性因子、代謝性因子、運動不
足などが要因となり、結果的にカロリー摂取が消費カロ
リーを上回り、脂肪が蓄積して起こると言われている。
食餌中の脂質は、膵臓のリパーゼで分解されて小腸から
吸収される。そこで脂質の吸収を抑制するべく、リパー
ゼ作用の活性阻害機能を有するリパーゼ阻害剤を用い、
肥満を防止したり、あるいは高脂血症状を抑制すること
が可能であると考えられている。
【0003】この様な観点から、特に日常的に摂取しう
る種々の天然物由来の成分で、強いリパーゼ阻害活性を
有する成分、すなわち脂質吸収抑制活性を有する天然成
分の探索が精力的に行われている。これまでに、ホスフ
ァチジルコリン(K.Tanigutiら、Bull.Facul. Agric. M
eiji Univ. 73巻、9〜26頁(1986年))、大豆蛋白(K.
Satouchiら、Agric. Biol. Chem. 38巻、97〜101頁(19
74年);K.Satouchiら、Agric. Biol. Chem. 40巻、889
〜897頁(1976年))、タンニン(S.Ahimuraら、日食
工、41巻、561〜564頁(1994年))、シャクヤク、オオ
レン、オオバク、ボタンピ、ゲンノショウコウ、チャ、
クジンなどの生薬の溶媒抽出エキス(特開昭64-9013
1)、ピーマン、かぼちゃ、しめじ、まいたけ、ふじ
き、緑茶、紅茶及びウーロン茶の水抽出物(特開平3-21
9872)、ドッカツ、リョウキョウ、ビンロウシ、ヨバイ
ヒ、ケツメイシの抽出物(特開平5-255100)などがリパ
ーゼ阻害活性を有するものとして報告されているが、物
質自身の性状や効果の面で未だ十分ではない。さらに、
このような探索においては、原料中の含有量が多く、工
業的生産に適した物質が期待されているが、これまでに
このような条件を十分に満たす物質は未だ見出されてい
ない。
【0004】また、人体における細菌性リパーゼには、
皮膚表層に常在する微生物(プロピオニバクテリウム
アクネス:Propionibacterium acnes、ピティロスポラ
ム オバール:Pityrosporum ovale、マイクロコッカス
属:Micrococcus sp.など)が産生するリパーゼがあ
り、これらのリパーゼが皮脂中に含まれるトリグリセラ
イドを分解し遊離脂肪酸を産生する。遊離脂肪酸は、皮
膚に対して刺激性の炎症反応を起こし、ニキビ、皮膚
炎、ふけなどの皮膚疾患の要因の一つとして考えられて
いる。特に、ニキビの原因とされるプロピオニバクテリ
ウム アクネスの菌数と産生する遊離脂肪酸量には相関
関係があり、毛包壁に対して、刺激性の炎症反応とそれ
に伴う過角化、コメドの形成を引き起こすと考えられて
いる(McGinley, K, J.ら、J. Clin. Microbiol. 12
巻、672〜675頁(1980年))。
【0005】しかし、細菌性リパーゼを阻害して疾患を
抑制または予防する薬剤の開発は未だあまり進められて
おらず、2-Pyridylmethyl-2-(P-(2-methylpropyl)-phen
yl)propionate(慣用名:イブプロフェンピコノール)
(西日皮膚、47巻、5号、888〜898、899〜908頁(1985
年)、テトラサイクリンおよび金属塩(特開昭59-18691
9)や植物抽出物としてビワ葉抽出物(特開平10-26536
4)やコラ・デ・カバロ抽出物(特開平11-228338)など
が報告されているが、他の配合成分との関係からリパー
ゼ阻害作用を発揮できなかったり、局所適用における安
全性、有効性の点で必ずしも満足し得るものではない。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、リパ
ーゼ作用の活性阻害機能を有し、連用しても副作用の恐
れがない、効果的で安全性の高いリパーゼ阻害剤を提供
することである。本発明の他の目的は、肥満を防止した
り、あるいは高脂血症状を抑制し、又はプロピオニバク
テリウム アクネスなどの皮膚常在菌が産生するリパー
ゼを阻害することによりニキビなどの皮膚疾患を予防あ
るいは治療に有効であり、しかも連用しても副作用の恐
れがない、効果的で安全性の高い抗肥満剤、高脂血症改
善剤、ニキビ用皮膚改善剤を提供することにある。本発
明の他の目的は、これらのリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、
高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤を含有する食品、
医薬および化粧料を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明者は、ある特定の
種の植物に強いリパーゼ阻害活性を見出し、本発明を完
成させた。すなわち、本発明は、紅景天(Rhodiola sac
ra)、イワベンケイ(Rhodiola rosea)、サボンソウ
(Saponalia officinalis)、ボルド(Peumus boldu
s)、パスチャカ(Granium dielsianum Knuth)、トル
メンチラ(Potentilla tormentilla Scbrank)、エルカ
ンプリ(Gentianella alborocea)、ウコンイソマツ(L
imonium wrigbitii O. Kuntze)、チュチュウアシ(May
tenus laevis)、キャッツクロー(Uncaria tomeotos
a)、シナモン(Cinnamomum zeylanicum)、山椒(Zant
hoxylum piperitum)、センダングサ(Bidens biternat
e)、ウコギ(Acanthopanax sieboldianus)、ストロベ
リー(Fragaria ananassa)、モージェ(Schinus moll
e)、バラ(Rosa hybrida)、柿(Diospyros kaki Thun
b.)、セイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatu
m)、杜仲(Eucommia ulmoides)及び白茶(White te
a)から成る植物の群より選ばれる少なくとも1種を含
有するリパーゼ阻害剤及びそれらを含有する脂質吸収阻
害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善
剤、さらには、それらを含有する食品、医薬及び化粧料
である。
【0008】
【発明の実施の形態】本発明で使用される植物は、紅景
天(Rhodiola sacra)、イワベンケイ(Rhodiola rose
a)、サボンソウ(Saponalia officinalis)、ボルド
(Peumus boldus)、パスチャカ(Geranium ayabacense
Knuth)、トルメンチラ(Potentilla tormentilla Scb
rank)、エルカンプリ(Gentianella alborocea)、ウ
コンイソマツ(Limonium wrigbitii O. Kuntze)、チュ
チュウアシ(Maytenus laevis)、キャッツクロー(Unc
aria tomeotosa)、シナモン(Cinnamomum zeylanicu
m)、山椒(Zanthoxylum piperitum)、センダングサ
(Bidens biternate)、ウコギ(Acanthopanax siebold
ianus)、ストロベリー(Fragaria ananassa)、モージ
ェ(Schinus molle)、バラ(Rosa hybrida)、柿(Dio
spyros kaki Thunb.)、セイヨウオトギリソウ(Hyperi
cum perforatum)、杜仲(Eucommia ulmoides)及び白
茶(White tea)が使用可能である。これらの植物は、
通常食用として供されているもので構わない。
【0009】本発明における紅景天(Rhodiola sacr
a.)とは、ベンケイソウ科の植物であり、その地下部は
漢薬の基源植物の一つとして止血、清熱などに用いられ
ており、近年では、学習や記憶力を高める作用があると
して注目されているものである。
【0010】本発明におけるイワベンケイ(Rhodiola r
osea)とは、ベンケイソウ科の植物であり、Golden Roo
tとも呼ばれ、東シベリアに生息する天然のハーブで、
細胞レベルに働きかけ、ストレスによる副作用を抑え、
体の機能を正常化させ、免疫力を高める作用があるとさ
れてきたものである。
【0011】本発明におけるサボンソウ(Saponalia of
ficinalis)とは、なでしこ科の植物で薬用、花壇用に
栽培される多年草植物であり、生の葉および乾燥した根
茎を利尿、緩下、胆汁分泌促進、去痰などの目的で使用
されている植物である。
【0012】本発明におけるボルド(Peumus boldus)
とは、もにみあ科の常緑高木で、薪炭材、器具材、薬用
などに栽培されており、葉は伝承的に利尿、消炎、防
腐、強壮効果があるとして利用されているものである。
【0013】本発明におけるパスチャカ(Geranium aya
bacense Knuth)とは、フウロソウ科の多年草植物で、
カハマルカ標高4千メートルに生息し、ペルーでは血糖
降下、糖尿病治療補助、膵臓機能強化として、民間的に
用いられているものである。
【0014】本発明におけるトルメンチラ(Potentilla
tormentilla)とは、バラ科の植物であり、根茎を刻ん
で洗い乾燥させたものは、急性や神経性の下痢に対する
下痢止めとして、また、咽頭炎、喉頭炎、歯茎などの出
血、口内潰瘍などの症状の改善などに、また、外用とし
て痔疾などに使用されているものである。
【0015】本発明におけるエルカンプリ(Gentianell
a alborocea)とは、アンデスの標高4千メートル付近
に生息する多年草植物であり、南米・ペルーにおいて伝
承的に健胃薬、慢性胃炎などに用いられているものであ
る。
【0016】本発明におけるウコンイソマツ(Limonium
wrigbitii O. Kuntze)とは、イソマツ科の双子葉植物
の小低木状の多年草で、伊豆七島、屋久島以南から台
湾、小笠原に分布し、また、このウコンイソマツは台湾
では海芙蓉とも呼ばれているものである。
【0017】本発明におけるチュチュウアシ(Maytenus
laevis)とは、ニシキギ科の双子葉植物で、ペルー、
コロンビア、エクアドルなどのアマゾン地域に生息し、
樹皮は伝承的に赤痢、痔、炎症、リウマチ、関節炎、免
疫系刺激などの治療に用いられているものである。
【0018】本発明におけるキャッツクロー(Uncaria
tomeotosa)とは、ペルー原産のアカネ科の双子葉植物
でウーニャ・デ・カトととも呼ばれ、樹皮及び葉にリウ
マチ改善、抗炎症、抗アレルギー、免疫力改善・増強作
用があるとして、日本では健康食品として利用されてい
るものである。
【0019】本発明におけるシナモン(Cinnamomum zey
lanicum)とは、クスノキ科の常緑樹で、ニッケイまた
は桂皮とも呼ばれ、一般的にクッキー、パン、ケーキな
どの香辛料として使用されているものであり、古くから
健胃、駆風、発汗、解熱剤として利用されてきたもので
ある。
【0020】本発明における山椒(Zanthoxylum piperi
tum)とは、みかん科の落葉低木で、果実を乾燥させた
ものは香辛料として、また、健胃、整腸、利尿、駆風薬
として食欲不振、消化不良、胃下垂、回虫症などに用い
られているものである。
【0021】本発明におけるセンダングサ(Bidens bit
ernate)とは、一般的にマリーゴールド、中国では鬼針
草と呼ばれているキク科の双子葉植物であり、中国では
全草は解熱、解毒、下痢、肝炎、腎炎、消化器疾患など
に、若芽は食用として用いられているものである。
【0022】本発明におけるウコギ(Acanthopanax sie
boldianus)とは、うこぎ科の落葉低木で、漢方では葉
および根皮を乾燥させたものを、滋養強壮、鎮痛剤とし
て腹痛、疲労回復、冷え症などに用いられているもので
ある。
【0023】本発明におけるストロベリー(Fragaria a
nanassa)とは、バラ科の双子葉植物で、果実を生食と
して、また、加工品としてジャムやジュース、シロップ
として利用しているものである。
【0024】本発明におけるモージェ(Schinus moll
e)とは、ペルー原産のウルシ科の高木で、アンデスの
低地や半乾燥地帯に生息し、アトピー性皮膚炎や花粉
症、喘息、リウマチの治療に、また、乾燥させた果実は
香辛料として利用されているものである。
【0025】本発明におけるバラ(Rosa hybrida)と
は、バラ科の双子葉植物で、一般に園芸・鑑賞用に栽培
されており、香料の原料として、近年では抗アレルギー
素材として健康食品に利用されているものである。
【0026】本発明における柿(Diospyros kaki Thun
b.)とは、かきのき科の落葉高木であり、果実は食用と
して、葉は高血圧症、動脈硬化症のほか、しもやけ、か
ぶれ、外傷による出血などに用いられてきたものであ
る。
【0027】本発明におけるセイヨウオトギリソウ(Hy
pericum perforatum)とは、金絲桃科の多年草植物で、
セントジョーンズ・ワートとも呼ばれ、一般的に欧米で
は抗鬱薬として、日本では抗鬱作用を目的とした健康食
品として広範に利用されているものである。
【0028】本発明における杜仲(Eucommia ulmoide
s)とは、とちゅう科の落葉高木であり、樹皮には血圧
降下作用があり、また、強壮、強精、鎮痛薬として、精
力の衰えたもの、腰痛、足膝軟弱、胎動流産に応用され
るほか、葉は杜仲茶として飲用されているものである。
【0029】本発明における白茶(White tea)とは、
茶を数%発酵させた発酵茶のことであり、芽に白毛の多
い特殊な品種からつくられ、白牡丹などの名称で知られ
ている、福建省などで飲用に供されている茶のことであ
る。
【0030】本発明における植物は、葉、茎、芽、花、
木質部、木皮部(樹皮)などの地上部および根、塊茎な
どの地下部、種子、果実、樹脂など全ての部位が使用可
能である。
【0031】本発明における植物は、植物自身を乾燥さ
せた乾燥物、その粉砕物、それら自身を圧搾抽出するこ
とにより得られる搾汁、水あるいはアルコール、エーテ
ル、アセトンなどの有機溶媒による粗抽出物、および粗
抽出物を分配、カラムクロマトなどの各種クロマトグラ
フィーなどで段階的に精製して得られた抽出物画分な
ど、全てを含む。これらは単独で用いても良く、また2
種以上混合して用いても良い。
【0032】例えば、イワベンケイ(Rhodiola rosea)
の植物体乾燥物にエタノール溶媒を加え、室温で一晩浸
漬することにより得た抽出液を、そのままリパーゼ阻害
剤及びそれらを含有する脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高
脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤として使用しても良
いし、各種クロマトグラフィーを組み合わせて、精製し
たものを使用しても良い。
【0033】これらの特定の植物の乾燥物または抽出物
に、リパーゼ阻害活性を有することは、従来から全く知
られておらず、本発明により得られた新知見である。
【0034】本発明による植物は、卓越したリパーゼ阻
害活性を有しており、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂
血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤及びこれらを含有する
食品、医薬及び化粧料として使用可能である。
【0035】本発明のリパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害
剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤及びこれらを含有する医
薬の投与方法は、経口投与又は非経口投与のいずれも採
用することができる。投与に際しては、有効成分を経口
投与、直腸内投与、注射などの投与方法に適した固体又
は液体の医薬用無毒性担体と混合して、慣用の医薬製剤
の形態で投与することができる。このような製剤として
は、例えば、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などの固
形剤、溶液剤、懸濁剤、乳剤などの液剤、凍結乾燥製剤
などが挙げられ、これらの製剤は製剤上の常套手段によ
り調製することができる。上記の医薬用無毒性担体とし
ては、例えば、グルコース、乳糖、ショ糖、澱粉、マン
ニトール、デキストリン、脂肪酸グリセリド、ポリエチ
レングルコール、ヒドロキシエチルデンプン、エチレン
グリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル、アミノ酸、ゼラチン、アルブミン、水、生理食塩
水などが挙げられる。また、必要に応じて、安定化剤、
湿潤剤、乳化剤、結合剤、等張化剤などの慣用の添加剤
を適宜添加することもできる。
【0036】本発明の食品とは、前記の植物をそのま
ま、又は種々の栄養成分を加えて、若しくは飲食品中に
含有せしめて、高脂血症あるいは肥満の治療及び予防に
有用な保健用食品又は食品素材として食されるものであ
る。例えば、前記の植物に、上述した適当な助剤を添加
した後、慣用の手段を用いて、食用に適した形態、例え
ば、顆粒状、粒状、錠剤、カプセル、ペーストなどに成
形して食用に供してもよく、また種々の食品、例えば、
ハム、ソーセージなどの食肉加工食品、かまぼこ、ちく
わなどの水産加工食品、パン、菓子、バター、粉乳、発
酵乳製品に添加して使用したり、水、果汁、牛乳、清涼
飲料などの飲料に添加して使用してもよい。
【0037】本発明の植物の有効投与量は、患者の年
齢、体重、症状、患者の程度、投与経路、投与スケジュ
ール、製剤形態、素材の阻害活性の強さなどにより、適
宜選択・決定されるが、例えば、経口投与の場合、一般
に1日当たり0.001〜1000mg/kg体重程度、トルメンチ
ラの熱水抽出物の場合、1日当たり5〜300mg/kg体重程
度とされ、1日に数回に分けて投与してもよい。
【0038】また、本発明の植物を含有せしめて、リパ
ーゼ阻害剤含有化粧料または化粧料素材として使用する
場合、例えば、ウコンイソマツ(Limonium wrigbitii
O. Kuntze)の乾燥物あるいは抽出物を小麦胚芽油ある
いはオリーブ油に添加してリパーゼ阻害剤含有組成物と
し、これを化粧料素材として使用することができる。本
発明の植物の乾燥物または抽出物の添加量は、特に限定
されるものではないが、一例としてあげると、小麦胚芽
油あるいはオリーブ油の重量に対して0.1重量%以上60
重量%以下、好ましくは0.5重量%以上50重量%以下が
適当である。また、上記のリパーゼ阻害剤含有組成物を
直接、化粧料成分として使用し、リパーゼ阻害作用を有
する化粧料を製造することができる。
【0039】本発明の方法で得られるリパーゼ阻害剤含
有組成物を含有せしめた化粧料としては特に限定される
ものではないが、機能面からは、例えば乳液、化粧液、
フェイスクリーム、ハンドクリーム、ローション、エッ
センス、シャンプー、リンスなどが好ましい。
【0040】このような化粧料は、常法に従って製造す
ることができる。化粧料における本発明の植物の乾燥物
または抽出物の添加量は、特に限定されるものではない
が、一例としてあげると、化粧料全重量の0.01重量%以
上20重量%以下程度が適当である。
【0041】本発明の植物は、天然物であるためその毒
性は低く、例えばトルメンチラ(Potentilla tormentil
la)の熱水抽出物を毎日1000mg/kg、100日間という長期
間に亘ってラットに経口投与しても、死亡例は認められ
ず、体重変化も観察されなかった。
【0042】
【実施例】以下に実施例を挙げて、具体的に説明する
が、本発明はこれに限定されるものではない。
【0043】製造例1 [植物の抽出]紅景天(Rhodiola sacra)、イワベンケイ
(Rhodiola rosea)、サボンソウ(Saponalia officina
lis)、ボルド(Peumus boldus)、パスチャカ(Gerani
um ayabacense Knuth)、トルメンチラ(Potentilla to
rmentilla Scbrank)、エルカンプリ(Gentianella alb
orocea)、ウコンイソマツ(Limonium wrigbitii O.Kun
tze)、チュチュウアシ(Maytenus laevis)、キャッツ
クロー(Uncaria tomeotosa)、シナモン(Cinnamomum
zeylanicum)、山椒(Zanthoxylum piperitum)、セン
ダングサ(Bidens biternate)、ウコギ(Acanthopanax
sieboldianus)、ストロベリー(Fragaria ananass
a)、モージェ(Schinus molle)、バラ(Rosa hybrid
a)、柿(Diospyros kaki Thunb.)、セイヨウオトギリ
ソウ(Hypericum perforatum)、杜仲(Eucommia ulmoi
des)、白茶(White tea)各1Kgに蒸留水3Lを加え、10
0℃、1500P.S.I.で20分間、煮沸した後、凍結乾燥する
ことにより、各熱水抽出乾燥物1400、1860、1330、158
0、990、1040、2514、2320、4950、3210、2354、782、1
423、2653、4521、2562、3265、1473、1023、2105、253
8mgを得た。
【0044】薬理試験1 [リパーゼ阻害活性試験] {基質(10%大豆油/アラビアゴムエマルジョン)の調
製}アラビアゴム1gを約5mlの蒸留水に溶かし、5Lの蒸
留水で一晩透析する。その後、透析チューブからアラビ
アゴムを20mlメートルグラスに出し、共洗いをしなが
ら、20mlにする。また、大豆油1gを50mlビーカーに秤
り取る。これに、前述の5%アラビアゴム10mlを加え、
スターラーでよく攪拌した。
【0045】{銅混合液の調製}6.45% 硝酸銅(II)
三水和物100ml、1M トリエタノールアミン90ml、1N 酢
酸 10mlを加えて、銅混合液200mlを調製した。
【0046】{発色試薬(0.1%DEDC)の調製}N,N-ジ
エチルジチオカルバミン酸ナトリウム三水和物10mgを、
10mlのブタノールに溶解させた。
【0047】{阻害活性試験}リパーゼ阻害活性の測定
は、K.Satouchiらの方法(Agric. Biol. Chem. 40巻、8
89〜897頁(1976年))に従い、Duncombe法により測定
した。すなわち、0.5MTris-HCl (pH7.4)緩衝液50μl
に、基質として10%大豆油エマルジョン50μl、5mM 酢
酸カルシウム100μl、製造例で得られた植物抽出乾燥物
の各種濃度(1、0.5、0.1、0.05、0.01、0.005、0.001
mg/ml)の水溶液100μlを加えた後、蒸留水を加えて450
μlとする。これを37℃、65r.p.m.で5分間、プレインキ
ュベーションした後、リパーゼ(シグマ社製、ウシ膵臓
由来)(1mg/ml)を50μl加えて、37℃、125r.p.m.で20
分間、インキュベーションした。その後、クロロホルム
3.5mlを加え上層を除去し、残りの下層に銅混合液1.5ml
を加え、コンセントレーターで15分間攪拌した後、上層
を除去する。残りの下層に発色試薬(0.1%DEDC)を0.5
ml加えた後、遊離した脂肪酸の量を440nmでの吸光度を
測定することにより、リパーゼ阻害活性を測定し、IC50
値(酵素活性を50%阻害する濃度(μg/0.5ml))で表
した結果を表1に示した。また、比較例として、すでに
リパーゼ阻害活性を有すると報告されているケツメイ
シ、コラ・デ・カバロについても同様の試験を行った。
その結果を併せて表1に示す。
【0048】表1からもわかるように、本発明の紅景天
(Rhodiola sacra)、イワベンケイ(Rhodiola rose
a)、サボンソウ(Saponalia officinalis)、ボルド
(Peumusboldus)、パスチャカ(Geranium ayabacense
Knuth)、トルメンチラ(Potentilla tormentilla Scbr
ank)、エルカンプリ(Gentianella alborocea)、ウコ
ンイソマツ(Limonium wrigbitii O. Kuntze)、チュチ
ュウアシ(Maytenus laevis)、キャッツクロー(Uncar
ia tomeotosa)、シナモン(Cinnamomum zeylanicu
m)、山椒(Zanthoxylum piperitum)、センダングサ
(Bidens biternate)、ウコギ(Acanthopanax siebold
ianus)、ストロベリー(Fragaria ananassa)、モージ
ェ(Schinus molle)、バラ(Rosa hybrida)、柿(Dio
spyros kaki Thunb.)、セイヨウオトギリソウ(Hyperi
cum perforatum)、杜仲(Eucommia ulmoides)、白茶
(White tea)の抽出液に高いリパーゼ阻害活性を有す
ることがわかる。
【0049】
【表1】
【0050】処方例1 [錠剤の製造]製造例で得られたウコンイソマツ(Limoni
um wrigbitii O. Kuntze)の熱水抽出を用いて、常法に
従って、下記の組成の錠剤を製造した。 (組 成) (配合:重量%) ウコンイソマツ抽出物 24 乳糖 63 コーンスターチ 12 グァーガム 1
【0051】処方例2 [ジュースの製造]製造例で得られた紅景天(Rhodiola s
acra)の熱水抽出物を用いて、常法に従って、下記の組
成のジュースを製造した。 (組 成) (配合:重量%) 冷凍濃縮温州みかん果汁 5.0 果糖ブドウ糖液糖 11.0 クエン酸 0.2 L-アスコルビン酸 0.02 香料 0.2 色素 0.1 紅景天抽出物 0.2 水 83.28
【0052】処方例3 [フェイスクリームの製造]製造例で得られたバラ(Rosa
hybrida)の熱水抽出物を用いて、常法に従って、下記
の組成のフェイスクリームを製造した。 (組 成) (配合:重量%) イソステアリン酸イソプロピル 8.0 ホホバ油 6.0 セタノール 8.0 ステアリルアルコール 2.0 ポリオキシエチレンラウリルエーテル 1.5 プロピレングリコール 6.0 ソルビトール 1.0 パラベン 0.4 バラ抽出物 0.5 ビタミンE 0.5 香料 0.1 精製水 66.0
【0053】
【発明の効果】本発明の植物は、リパーゼ活性を強力に
阻害することから、肥満や高脂血症の抑制や予防に寄与
し得ると共に、細菌性リパーゼに起因するニキビや皮膚
炎、ふけなどの皮膚疾患の予防、治療に有効である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A23L 1/30 A23L 1/30 B A61K 7/00 A61K 7/00 K Y 7/48 7/48 A61P 3/04 A61P 3/04 3/06 3/06 17/10 17/10 43/00 111 43/00 111 C12N 9/99 C12N 9/99 Fターム(参考) 4B018 MD52 MD61 ME01 ME04 4C083 AA111 AA112 AA122 AC072 AC122 AC132 AC182 AC352 AC482 AD632 CC05 EE14 4C088 AB12 AB14 AB16 AB21 AB24 AB26 AB33 AB51 AB62 BA07 BA08 MA07 MA28 NA14 ZA70 ZA89 ZC20 ZC33

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 紅景天、イワベンケイ、サボンソウ、ボ
    ルド、パスチャカ、トルメンチラ、エルカンプリ、ウコ
    ンイソマツ、チュチュウアシ、キャッツクロー、シナモ
    ン、山椒、センダングサ、ウコギ、ストロベリー、モー
    ジェ、バラ、柿、セイヨウオトギリソウ、杜仲及び白茶
    から成る植物の群より選ばれる少なくとも1種を含有す
    るリパーゼ阻害剤。
  2. 【請求項2】 請求項1記載の植物を少なくとも1種含
    有する脂質吸収阻害剤。
  3. 【請求項3】 請求項1記載の植物を少なくとも1種含
    有する抗肥満剤。
  4. 【請求項4】 請求項1記載の植物を少なくとも1種含
    有する高脂血症改善剤。
  5. 【請求項5】 請求項1記載の植物を少なくとも1種含
    有するニキビ用皮膚疾患改善剤。
  6. 【請求項6】 請求項1〜4のいずれかの剤を含有する
    食品。
  7. 【請求項7】 請求項1〜5のいずれかの剤を含有する
    医薬。
  8. 【請求項8】 請求項1又は5の剤を含有する化粧料。
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Cited By (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003128563A (ja) * 2001-10-25 2003-05-08 Ichimaru Pharcos Co Ltd 化粧料組成物又は飲食品
WO2004039389A1 (ja) * 2002-10-31 2004-05-13 Kaneka Corporation 選択的ヒトβ3アドレナリン受容体アゴニスト剤
JP2004189663A (ja) * 2002-12-11 2004-07-08 Ichimaru Pharcos Co Ltd メイラード反応阻害剤
JP2005187432A (ja) * 2003-12-26 2005-07-14 Shiseido Co Ltd 脂肪蓄積抑制用組成物
JP2005289951A (ja) * 2004-03-31 2005-10-20 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd 杜仲葉成分を含むリパーゼ阻害剤
JP2005289950A (ja) * 2004-03-31 2005-10-20 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd 杜仲葉水抽出成分を含むリパーゼ阻害剤
JP2005298425A (ja) * 2004-04-13 2005-10-27 Towa Corporation 株式会社 抗ヒスタミン組成物、アレルギ性鼻炎の予防および治療用組成物、花粉症の予防および治療用組成物、じんま疹治療用組成物、抗ヒスタミン食品、抗ヒスタミン化粧料、抗ヒスタミン皮膚外用および抗ヒスタミン薬
JP2006022094A (ja) * 2004-06-10 2006-01-26 Fancl Corp 新規3,4−seco−lupane型トリテルペノイドサポニン化合物
JP2006022095A (ja) * 2004-06-10 2006-01-26 Fancl Corp リパーゼ阻害剤
JP2007119433A (ja) * 2005-10-31 2007-05-17 Horusu:Kk 酒粕エキスにイワベンケイエキス等を配合してなる、化粧料、健康食品等の有用素材
JP2007269750A (ja) * 2006-03-31 2007-10-18 Towa Corporation 株式会社 インスリン抵抗性改善作用組成物、アディポネクチン増加作用組成物、ヘモグロビンA1c改善作用組成物、血糖値改善作用組成物、尿酸値減少作用組成物、肝機能改善作用組成物、腹囲値減少作用組成物および体重減少作用組成物
JP2007535576A (ja) * 2004-04-30 2007-12-06 ニュー・エイチ・シー・フォーミュレーションズ・リミテッド 迅速な体重減少を促進し、カロリーを燃焼させ、熱発生を増大させ、エネルギー代謝を補助し、且つ/または食欲を抑制する栄養組成物
JP2008106008A (ja) * 2006-10-26 2008-05-08 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd ゲニポシド酸誘導体
WO2008059906A1 (fr) * 2006-11-14 2008-05-22 Nozaki, Katsunori Préparation à usage externe pour la peau et préparation à usage externe pour les muqueuses
JP2008273922A (ja) * 2006-11-14 2008-11-13 Nozaki Katsunori 皮膚外用剤および粘膜外用剤
FR2918880A1 (fr) * 2007-07-18 2009-01-23 Seppic Sa Utilisation d'un extrait de potentille comme actif cosmetique et pharmaceutique
JP2009235051A (ja) * 2008-03-26 2009-10-15 Bhn Kk ニキビ改善剤及び皮膚外用品
JP2010184909A (ja) * 2009-02-13 2010-08-26 Rheology Kino Shokuhin Kenkyusho:Kk 機能性組成物およびこの組成物を含有する医薬又は健康食品
JP2010184875A (ja) * 2009-02-10 2010-08-26 Musashino Meneki Kenkyusho:Kk 抗肥満剤
US20110052736A1 (en) * 2004-03-01 2011-03-03 Integrity Nutraceuticals International Methods and materials for reducing or eliminating risk factors associated with syndrome x
EP2298293A1 (en) 2004-01-16 2011-03-23 Fuji Oil Company, Limited Lipase inhibitor
US7989009B2 (en) * 2006-02-02 2011-08-02 Advocare International, L.P. Composition and method for promoting weight loss
US8575368B2 (en) 2008-12-26 2013-11-05 Nichirei Biosciences, Inc. Proanthocyanidin of cashew apple, composition containing proanthocyanidin, and application thereof
US20150140135A1 (en) * 2004-07-16 2015-05-21 In Ingredients, Inc. Method of using dietary supplements comprising cinnamon extracts to promote weight loss
JP2016006021A (ja) * 2014-06-20 2016-01-14 株式会社ノエビア チオレドキシン関連因子発現促進剤
KR20160032631A (ko) * 2014-09-16 2016-03-24 대구한의대학교산학협력단 떫은감을 이용한 췌장 리파아제 억제용 조성물을 제조하는 방법
JP2016064993A (ja) * 2014-09-22 2016-04-28 共栄化学工業株式会社 化粧料
KR101682498B1 (ko) * 2015-07-07 2016-12-05 주식회사 한빛향료 효소 및 저온 가공기법을 이용한 산초 기름의 제조방법 및 이로부터 제조된 산초 기름을 함유하는 항비만용 조성물

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101381850B1 (ko) 2012-11-01 2014-04-10 (주)휴럼 울금 추출물을 유효성분으로 하는 항 콜레스테롤용 조성물과 그 울금 추출물의 추출방법
CN113575946A (zh) * 2021-07-26 2021-11-02 仙乐健康科技股份有限公司 一种抑制糖分和脂肪吸收的组合物

Cited By (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003128563A (ja) * 2001-10-25 2003-05-08 Ichimaru Pharcos Co Ltd 化粧料組成物又は飲食品
WO2004039389A1 (ja) * 2002-10-31 2004-05-13 Kaneka Corporation 選択的ヒトβ3アドレナリン受容体アゴニスト剤
JP2004189663A (ja) * 2002-12-11 2004-07-08 Ichimaru Pharcos Co Ltd メイラード反応阻害剤
JP2005187432A (ja) * 2003-12-26 2005-07-14 Shiseido Co Ltd 脂肪蓄積抑制用組成物
JP4691320B2 (ja) * 2003-12-26 2011-06-01 株式会社資生堂 脂肪蓄積抑制用組成物
EP2298293A1 (en) 2004-01-16 2011-03-23 Fuji Oil Company, Limited Lipase inhibitor
US9700590B2 (en) * 2004-03-01 2017-07-11 In Ingredients, Inc. Methods and materials for reducing or eliminating risk factors associated with syndrome X
US20110052736A1 (en) * 2004-03-01 2011-03-03 Integrity Nutraceuticals International Methods and materials for reducing or eliminating risk factors associated with syndrome x
US10772923B2 (en) 2004-03-01 2020-09-15 In Ingredients, Inc. Methods and materials for increasing lean muscle mass
WO2005099735A1 (ja) * 2004-03-31 2005-10-27 Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. 杜仲葉成分を含むリパーゼ阻害剤
JP2005289950A (ja) * 2004-03-31 2005-10-20 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd 杜仲葉水抽出成分を含むリパーゼ阻害剤
JP2005289951A (ja) * 2004-03-31 2005-10-20 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd 杜仲葉成分を含むリパーゼ阻害剤
JP2005298425A (ja) * 2004-04-13 2005-10-27 Towa Corporation 株式会社 抗ヒスタミン組成物、アレルギ性鼻炎の予防および治療用組成物、花粉症の予防および治療用組成物、じんま疹治療用組成物、抗ヒスタミン食品、抗ヒスタミン化粧料、抗ヒスタミン皮膚外用および抗ヒスタミン薬
JP2007535576A (ja) * 2004-04-30 2007-12-06 ニュー・エイチ・シー・フォーミュレーションズ・リミテッド 迅速な体重減少を促進し、カロリーを燃焼させ、熱発生を増大させ、エネルギー代謝を補助し、且つ/または食欲を抑制する栄養組成物
JP2006022095A (ja) * 2004-06-10 2006-01-26 Fancl Corp リパーゼ阻害剤
JP2006022094A (ja) * 2004-06-10 2006-01-26 Fancl Corp 新規3,4−seco−lupane型トリテルペノイドサポニン化合物
US20150140135A1 (en) * 2004-07-16 2015-05-21 In Ingredients, Inc. Method of using dietary supplements comprising cinnamon extracts to promote weight loss
JP2007119433A (ja) * 2005-10-31 2007-05-17 Horusu:Kk 酒粕エキスにイワベンケイエキス等を配合してなる、化粧料、健康食品等の有用素材
US7989009B2 (en) * 2006-02-02 2011-08-02 Advocare International, L.P. Composition and method for promoting weight loss
JP2007269750A (ja) * 2006-03-31 2007-10-18 Towa Corporation 株式会社 インスリン抵抗性改善作用組成物、アディポネクチン増加作用組成物、ヘモグロビンA1c改善作用組成物、血糖値改善作用組成物、尿酸値減少作用組成物、肝機能改善作用組成物、腹囲値減少作用組成物および体重減少作用組成物
JP2008106008A (ja) * 2006-10-26 2008-05-08 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd ゲニポシド酸誘導体
JP2008273922A (ja) * 2006-11-14 2008-11-13 Nozaki Katsunori 皮膚外用剤および粘膜外用剤
WO2008059906A1 (fr) * 2006-11-14 2008-05-22 Nozaki, Katsunori Préparation à usage externe pour la peau et préparation à usage externe pour les muqueuses
FR2918880A1 (fr) * 2007-07-18 2009-01-23 Seppic Sa Utilisation d'un extrait de potentille comme actif cosmetique et pharmaceutique
JP2009235051A (ja) * 2008-03-26 2009-10-15 Bhn Kk ニキビ改善剤及び皮膚外用品
US8575368B2 (en) 2008-12-26 2013-11-05 Nichirei Biosciences, Inc. Proanthocyanidin of cashew apple, composition containing proanthocyanidin, and application thereof
JP2010184875A (ja) * 2009-02-10 2010-08-26 Musashino Meneki Kenkyusho:Kk 抗肥満剤
JP2010184909A (ja) * 2009-02-13 2010-08-26 Rheology Kino Shokuhin Kenkyusho:Kk 機能性組成物およびこの組成物を含有する医薬又は健康食品
JP2016006021A (ja) * 2014-06-20 2016-01-14 株式会社ノエビア チオレドキシン関連因子発現促進剤
KR20160032631A (ko) * 2014-09-16 2016-03-24 대구한의대학교산학협력단 떫은감을 이용한 췌장 리파아제 억제용 조성물을 제조하는 방법
KR101615819B1 (ko) 2014-09-16 2016-04-27 대구한의대학교산학협력단 떫은감을 이용한 췌장 리파아제 억제용 조성물을 제조하는 방법
JP2016064993A (ja) * 2014-09-22 2016-04-28 共栄化学工業株式会社 化粧料
KR101682498B1 (ko) * 2015-07-07 2016-12-05 주식회사 한빛향료 효소 및 저온 가공기법을 이용한 산초 기름의 제조방법 및 이로부터 제조된 산초 기름을 함유하는 항비만용 조성물

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