JPH03133928A - α―アミラーゼ活性阻害剤 - Google Patents

α―アミラーゼ活性阻害剤

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はα−アミラーゼ活性阻害剤に関し、詳しくはα
−アミラーゼに特異的に作用することによりその活性を
阻害するα−アミラーゼ活性阻害剤に関する。
〔従来の技術、発明が解決しようとする課題〕「飽食の
時代1と呼ばれる現代では肥満やそれに付随する成人病
が大きな課題となっており、食餌制限や食物の摂取調節
は健康管理のひとつとして重要である。
このような流れの中で食物として吸収されないダイエタ
リーファイバーが多方面で注目され利用されているが、
その作用は肥満を積極的に抑制するものというより、主
に発癌物質を含め身体に有害な物質の吸収を調節し、腸
の排泄機能を高めるものである。
α−アミラーゼは多糖を加水分解する消化酵素で、ヒト
においては唾液や膵臓から分泌される。
従って、その活性を阻害することにより食欲を適度に満
足させつつ肥満を抑制することができ、また糖尿病治療
にも効果があると考えられる。現在種々のα−アミラー
ゼ活性阻害剤が開発されているがその効果は十分なもの
ではなく、また副作用が心配される物も多い。
従って、α−アミラーゼの活性を阻害し、人体に対して
有害な副作用を有さす、安心して使用できる薬剤の開発
が望まれている。
〔課題を解決するための手段〕
そこで、本発明者は化学合成品でなく、天然物の中から
目的とする薬効を有する物質を検索すべく研究を重ねた
結果、茶および茶ポリフェノール類に該物質が含まれて
いることを見出し、本発明に到達した。
すなわち、本発明は茶ポリフェノール類を主成分とする
α−アミラーゼ活性阻害剤を提供するものである。
本発明物質α−アミラーゼ活性阻害剤の主成分である茶
ポリフェノール類は下記の一般式Iで表される茶カテキ
ン類と一般弐■で表される茶テアフラビン類である。
一般式 カテキン類を具体的に示すと、以下のものがある。
(−)エピカテキン (一般式■中、R,=H,R2=H) (−)エピガロカテキン (一般式■中、R,=OH,R2=H)(−)エピカテ
キンガレート H \ H (−)エピガロカテキンガレート H / 一般式 %式% テアフラビンジガレート(一般弐■中、テアフラビン類
を具体的に示すと、以下のものがある。
遊離型テアフラビン (一般式■中、R3=H,R4=H) 上記茶ポリフェノールは茶菓を原料として製造すること
ができ、その製法は特開昭59−219384号公報、
同60−13780号公報、同61−130285号公
報などに記載されている。
本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤を薬剤とする場合あ
るいは食品等に添加する場合は、上記した主成分である
茶ポリフェノールを直接あるいは水、アルコールなどに
溶解させて混合すれば良い。
その際の消化管内における濃度はO5lμM〜5mMと
なるようにすることが好ましいが、さらに好ましくは0
.5μM−LmMである。
〔実施例] 次に、本発明を実施例により説明する。
実施例1 酵素はヒト唾液アミラーゼを用いた(シグマ社製)。
サンブルン容液1230μPに酵素ン容ン佼(0,44
U / ml f1衝液)150μffを加え、37°
Cで10分間インキユヘートした。これに120μiの
基質溶液(基質:可溶性デンプン、最終濃度:2.0m
g / ml )を加え37°Cで反応させた。この反
応液を3分毎に200μfずつ採取し、生した還元糖を
ヘーンフェルド法(P、Bernfeld、 Meth
、 ムh!虹、。
1、49(1959))により540nmで吸光度を測
定した。この値をマルトース量に換算し、常法に基づき
反応速度を算出した。サンプル溶液の代わりに緩衝液を
加えた場合(対照)の反応速度をアミラーゼ活性度10
0%とし、50%アミラーゼ活性を阻害する濃度を各サ
ンプルについて求めた。結果を表1に示す。
表1 表1に示すとおりのカテキン類でもエビカテキン、エピ
ガロカテキン及びそれらの異性体にはアミラーゼ活性阻
害能はほとんど無いがその他のカテキン類及びテアフラ
ビン類は強いアミラーゼ活性阻害能を持つことが確認さ
れた。
実施例2 ウィスター系 雄ラット(12週令)を2群に分け、1
方に高炭水化物食(対照)を摂取させ、もう1方に高炭
水化物食にポリフェノン100(粗カテキン、組成は表
2に示す。)を1%添加した飼料を摂取させた。1週間
飼育した後の糞をそれぞれ採取し、アミラーゼ活性阻害
により糖の吸収が抑制され火星が増加するか否かを調べ
た。
飼料組成を表3に、結果を表4に示す。
表2 ポリフェノン100の組成 表3 飼料組成 カゼイン 塩混合 コーン油 ヒタミンl昆合 澱粉粉末 ポリフェノン100 22.0χ 4.0 2.0 1.0 71.0 22.0X 4.0 2.0 1.0 060 1.0 表4 結果 fjUカテキン エピガロカテキン カテキン エビカテキン エピカUカテキンガレート エビカテキンガレート 1.44       1.6 17.57       19.3 5.81 6.4 53.90 59.1 12.51 13.7 g/day 表4に示すように、高炭水化物食に1%ポリフェノン(
粗カテキン)を添加することによって火星が増加するこ
とが確認された。従って、カテキンのアミラーゼ活性(
且害作用により糖の吸収量が減少することでグイエタリ
ー・ファイバー的に揚の排泄作用を促進することが明か
となった。
実施例3 本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤を人体に投与する場
合は、通常1090.5〜10g、好ましくは2〜5g
程度を経口的に服用すればよく、そのままあるいは適宜
希釈剤を加えて増量し散剤錠剤、カプセル剤として服用
しても良い。食品に添加する場合は、パン、シリアル5
麺類、米・いも・とうもろこし等の加工製品、あるいは
ケーキ。
ビスケット、クツキー等の菓子類等の製造時に、0.2
〜1.0%添加すれば良い。
実施例4 本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤の急性毒性試験を雄
1cRマウスを用いて行った。LDS。はVander
 Waerdrn法により算出した。結果を表5に示す
ギ且テアフラビン”       −55,2エピガロ
カテキンガレート   −150*粗力テキン組成:表
2参照 **租テアフラビン組成:下記表5参照表6 遊離テアフラビン テアフラビンモノガレートA テアフラビンモノガレートB テアフラビンジガレート (+)−力チキン (−)−エピカテキン (−)−エピガロカテキンガレ− (−)−エピガロカテキンガレ− (−)−エビカテキンガレート 10.0(%) 22.3 19.5 32.5 0.3 1.8 ト4.7 ト異性体  1.0 3.9 〔発明の効果〕 本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤は、日常相当量飲用
されている天然物を主成分とするため、薬剤としてはも
とより食品に添加しても人体に対する副作用の心配がな
(、低濃度の添加でα−アミラーゼ活性を阻害する。従
って、本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤はα−アミラ
ーゼ活性阻害に極めて有用である。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)茶ポリフェノールを有効成分とするα−アミラー
    ゼ活性阻害剤。
  2. (2)茶ポリフェノールがエピガロカテキンガレート、
    エピカテキンガレート、エピガロカテキン、エピカテキ
    ン、(+)カテキンおよびこれらの異性体、遊離型テア
    フラビン、テアフラビンモノガレートA、テアフラビン
    モノガレートB並びにテアフラビンジガレートの中から
    選ばれた少なくとも1種の物質である請求項1記載のα
    −アミラーゼ活性阻害剤。
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