JP2003508444A - 植物抽出物混合物及びそれらの使用 - Google Patents

植物抽出物混合物及びそれらの使用

Info

Publication number
JP2003508444A
JP2003508444A JP2001519929A JP2001519929A JP2003508444A JP 2003508444 A JP2003508444 A JP 2003508444A JP 2001519929 A JP2001519929 A JP 2001519929A JP 2001519929 A JP2001519929 A JP 2001519929A JP 2003508444 A JP2003508444 A JP 2003508444A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
composition according
extract
chitosan
plant
vernonia
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2001519929A
Other languages
English (en)
Inventor
ジュリアス、 エニヤング オーベン、
Original Assignee
メデックス サイエンティフィック (ユーケー) リミテッド
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=10859982&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=JP2003508444(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by メデックス サイエンティフィック (ユーケー) リミテッド filed Critical メデックス サイエンティフィック (ユーケー) リミテッド
Publication of JP2003508444A publication Critical patent/JP2003508444A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/19Acanthaceae (Acanthus family)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365Lactones
    • A61K31/375Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/87Vitaceae or Ampelidaceae (Vine or Grape family), e.g. wine grapes, muscadine or peppervine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00General protective or antinoxious agents
    • A61P39/06Free radical scavengers or antioxidants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

(57)【要約】 次の植物ファミリー:キッサス(Cissus)、ベルノニア(Vernonia)及びブリランタシア(Brillantasia)の1つ以上のファミリー中の1つ以上の植物の抽出物を含んでいる組成物。このような組成物は、主として体重増加及び肥満症において、特にキトサン又はキトサン誘導体及びビタミンCのような抗酸化剤と共同して、有益な活性を有している。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する分野】
本発明は3つのファミリーの少なくとも1つ(キッサス(Cissus)、ベルノニ
ア(Vernonia)、ブリランタシア(Brillantasia)の1つ以上)の植物から得ら
れる植物抽出物を含む混合物に関し、脂肪結合物質の存在下で、脂肪結合能力、
並びに炭水化物分解、アミラーゼ活性及び栄養素吸収の阻害を高めるために上記
混合物を使用に関する。特に、上記混合物はキトサン又はキトサン誘導体と組み
合わせて、これらの脂肪結合特性を相乗化することができる。
【0002】
【従来の技術】
脂肪結合物質、例えばキトサンは産業や保健に利用される。両方の場合におい
て、これらの物質の結合能力は、その大きさのため、限定されている。植物抽出
物とのこの新規な組み合わせは、ヒトを含む動物において他の化合物の代謝を変
えるだけでなく、上記物質の脂肪結合能力を高める能力も有している。
【0003】 キトサンは体重をコントロールするために広範に使用されている。その使用は
、キトサンがインビトロ及びインビボで脂肪酸と結合し、それによって身体が食
事脂肪を吸収し、利用する能力を低下させる能力に基づいている。キトサンを2
つの植物抽出物、キッサス・クアドランギュラリス(Cissus quadrangularis)
及びベルノニア・グラブラ(Vernonia glabra)と組み合わせることによって、
キトサンがインビトロで脂肪酸やトリアシルグリセロールと結合する能力が有意
に高められた(それぞれ、p<0.05及びp<0.01)。これは、キトサン
又はキトサンに基づく処方物による被験者の糞便の顕著により高い脂肪含有量に
反映されている。キトサンと比較して、キトサンとキッサス・クアドランギュラ
リスの組み合わせは、体重過剰の女性(BMI 25〜29kg/m2)において
6カ月間で糞便pH(p<0.01)、糞便灰分(p<0.02)及びミネラル
含有量(p<0.02)を有意に高め、一方糞便の水分含有量(p<0.01)
を低下させた。キトサンとベルノニア・グラブラの組み合わせは糞便の量の有意
な増加(p<0.05)を生じさせたが、糞便のミネラル含有量又はpHは変化
させなかった。これらの結果は、キトサンとベルノニア・グラブラの組み合わせ
が長期間の体重コントロール生活規制で効果的に使用できることを示している。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
キトサンは節足動物(甲殻類動物及び昆虫)の外骨格及び頭足類の内骨格中に
見られるキチンから製造される多糖である。キチンはバイオマス中に広範に分布
しており、セルロースに次いで最も豊富な生体高分子である。キチンが広範にア
セチル化されており、一方キトサンが大いに脱アセチル化されていることは一般
的に受け入れられている。キトサンは、四級アンモニウムイオンの結果として高
い陰イオン交換能を有する陽イオングルコサミンポリマーである。キトサンはラ
ットで顕著な低コレステロール血症効果を有しており、ブロイラーのニワトリで
胆汁酸代謝を変え、HDL:総コレステロール比を高めることが知られている。
キトサンのこの低コレステロール血症効果は、キトサンが脂質吸収を低下させそ
して糞便コレステロール排泄を高める能力によって理論的に説明することができ
る。胆汁酸の変化は結腸pHの改変による可能性がある。
【0005】 キトサンは体重コントロール製品中で広範に使用されている。その適用はキト
サンがインビトロでトリグリセリドと結合する能力の結果である。このため、原
則として、キトサンは身体によって吸収され、使用され得る脂肪エネルギーの量
を制限する。このため、キトサンの使用によって、体重低下補助剤としてだけで
なく、血中脂質を減少させる手段としても適用が見出されている。
【0006】 本発明者は体重過剰の女性に与えるキトサン及びキトサンに基づく処方物の効
果を研究した。彼女等のBMI及び身体組成の値を求めた。糞便重量、糞便pH
、水分含有量、カルシウム及びマグネシウム含有量並びに総窒素を測定した。改
良されたキトサン脂質結合における植物補助剤(ベルノニア・グラブラ及びキッ
サス・クアドランギュラリスの抽出物)の総血中脂質含有量効果及び有益な効果
が予期されないで見出された。
【0007】
【課題を解決するための手段】
本発明の1つの局面に従って、次の植物ファミリー:キッサス、ベルノニア及
びブリランタシアの1つ以上のファミリー中の1つ以上の植物の抽出物を含んで
いる組成物が提供される。もう1つの局面に従って、本発明は、疾病又は疾患を
治療する際に、特に肥満症を予防するか、コントロールするか又は肥満症と闘う
ために上記組成物を使用することを提供する。もう1つの局面では、本発明は本
明細書に記載されている病気又は状態のいずれかの治療で使用される医薬品を調
製するための組成物を提供する。
【0008】
【発明の実施の形態】
上記組成物は、上記植物抽出物の少なくとも2つの混合物を好ましくは含んで
いるか又は該混合物から本質的に構成されている。この組成物はまた、好ましく
は、キトサン又はキトサン誘導体のような1つ以上の脂肪結合物質、1つ以上の
アミラーゼ阻害化合物、及び/又はビタミンA、C若しくはEのような1つ以上
の抗酸化剤も含んでいる。
【0009】 植物抽出物は実用的には、乾燥又は凍結乾燥した植物構成部分から得られる。
【0010】 上記抽出物は植物の葉、根及び/又は茎の抽出物でありうる。上記抽出物は乾
燥した粉末でありうるか、又は植物構成部分を水中で沸騰させて得られるような
完全に水で誘導される抽出物、若しくは水と例えばエタノールを含有する混合物
から誘導される抽出物でありうる。水と50容量%のエタノールとの混合物が適
しており、好ましい。これらの抽出物はまた、使用及びキトサン又はキトサン誘
導体との処方物化前にイオン交換樹脂に結合せずに純化されるのが好ましい。溶
媒ジクロロメタンから誘導される抽出物を使用することは可能ではあるが、あま
り好ましくない。
【0011】 キッサスファミリーの植物の場合には、好ましくは、上記抽出物の製造に使用
される植物構成部分は葉、根及び/又は茎である。好ましくは、これらの抽出物
は水性であり、単純な従来の抽出技術で製造することができるが、水を添加しそ
してこの混合物を沸騰させる前に上記植物構成部分を乾燥することが一層好まし
い。
【0012】
【発明の効果】
このような組成物はヒト消費用に処方化することができ、以下の他の特性の1
つ以上を示すことができる: (1)身体によって吸収される脂肪の量を減少させる、 (2)糞便中の脂肪の量を増加させる、 (3)糞便の量を増加させる、 (4)インビトロでの炭水化物分解を減少させる、 (5)インビボでの炭水化物分解を減少させる、 (6)唾液アミラーゼ活性を阻害する、 (7)腸内アミラーゼ活性を阻害する、 (8)胃の酸性を低下させる、 (9)糞便中のコレステロールの量を増加させる、 (10)食後血中グルコースを減少させる、 (11)腸内リパーゼ活性を阻害する、 (12)被験者の体容積指数(body mass index)(体重)を減少させる。
【0013】
【実施例】
実施例1 混合物の調製 キッサスファミリー、ベルノニアファミリー及びブリランタシアファミリーの植
物: 使用する植物構成部分: 葉、茎及び根 調製方法: 葉、茎及び根を45℃で72時間乾燥する。これらの乾燥試料をこれらの2倍
重量の水中に移しそして1時間沸騰させる。この混合物を室温で2時間放置した
後、残留物をろ過して全て除去する。得られた上清液は必要とされるまで4℃で
貯蔵する。
【0014】 ブリランタシア種 使用する植物構成部分: 葉 調製方法: 葉を植物から採集し、そして45℃で72時間乾燥する。これらの乾燥した葉
を微粉砕して粉末にし、その後これらの2倍重量の沸騰水中に移す。これを室温
で2時間放置した後、葉残留物をろ過して除去する。得られた上清液は必要とさ
れるまで4℃で貯蔵した。
【0015】 キッサス種及びベルノニア種の組み合わせ 上記3つのファミリー、即ちキッサス種、ベルノニア種及びブリランタシア種
の植物の抽出物の組み合わせは全て増強効果を有していたが、最適の活性は2つ
の水性植物抽出物の以下の混合物を使用して得られた: キッサス種抽出物50〜90%、更に好ましくは60〜80%、最も好ましくは
70%(v/v)、 ベルノニア種10〜50%、更に好ましくは20〜40%、最も好ましくは30
%(v/v)。
【0016】 これはキッサス種とベルノニア種の好ましい特別の混合物である。
【0017】 適用及び投与量 上記混合物は、体重1キログラム当たり0.1〜10ml、好ましくは0.1
〜5ml、更に好ましくは0.2〜2ml、最も好ましくは0.5mlの濃度で
食事と一緒にか又は食事前に経口的に摂取することができる。
【0018】 実施例2 植物材料 ベルノニア・グラブラ(根)及びキッサス・クアドランギュラリス(葉及び茎
)はそれぞれカメルーンの西及び中央地区から採集した。この植物材料を洗浄し
、そしてオーブン中55℃で3日間乾燥した。次に、この乾燥した材料を粉砕し
、篩にかけ、そして必要とされるまで貯蔵した。キトサンに基づく処方物は表1
に示されているようにして製造した(植物抽出物の濃度を増加させ、そしてキト
サンの含有量を減少させる)。
【0019】
【表1】
【0020】 インビトロ結合試験 種々のキトサン組合せ物がトリアシルグリセロールと結合する能力は以下に記
載されているようにして実施した。キトサン又はキトサン組合せ物の特定の重量
(1〜4g)を測りとり、ダイズ油6g及び塩酸(10mmol/L)10ml
と共に37℃で2時間振とうしながらインキュベートした。次に、上記酸を中和
し、そしてリン酸緩衝生理食塩液(pH7.4)10mlを加えた。振とうしな
がらインキュベーションを37℃で更に3時間継続し、その後これらの管を25
00rpmで30分間遠心分離した。表面に浮遊している吸着されなかった脂肪
を吸引し、そして重量を測った。これによってキトサン組合せ物と結合しなかっ
たトリアシルグリセロールの量が得られた。
【0021】 被験者 74人の体重過剰(BMI 25〜30kg/m2)の女性(19〜32歳)を
新たに集めてこの試験に参加させた。彼女等は、この試験の詳細が口頭で説明さ
れた後に書面による同意を示し、希望したときは何時でも理由を示す必要なくこ
の試験から離脱することができた。倫理学的承認はカメルーンの大学/保健省合
同倫理委員会(Joint University / Ministry of Health Ethics committee)か
ら得た。被験者は、二重盲検試験の4つの処置の1つに無作為的に割り当てられ
た。これらの結果は、この試験を完了した59人の被験者に関するものである。
対照群にはトウモロコシ粉を投与し、一方他の群にはキトサン、キトサン+ベル
ノニア・グラブラ(16% w/w)又はキトサン+キッサス・クアドランギュ
ラリス(16% w/w)を投与した。被験者は全て、彼女等の主要な食事前に
1日2回対照又は試験材料2gを消費することが要求された。
【0022】 食事 被験者には、彼女等の食物習慣を変更せずそしてできるだけ彼女等の通常の食
事を維持するように要請した。彼女等は個人的な食物記録をつけ、これは食物表
を使用して食物摂取を分析するために使用した。
【0023】 糞便の収集及び分析 糞便を1週間おきに4連続日間、特別のガラス容器に集め、保管するために毎
日実験室に運んだ。被験者は全てできるだけ速く彼女等の試料を持ってくるよう
に指示された。糞便の重量を測り、pHを測定した。糞便の部分標本(2g)を
、フォルヒ(Folch)等、(1957年)によって記載されている方法を使用し
て総脂質を測定するために使用した。乾燥物の重量は集めた総糞便(55℃で3
日間乾燥)のホモジネートを使用して測定した。
【0024】 糞便の灰分は500℃で48時間消却灰にした後に測定した。糞便のカルシウ
ムとマグネシウムは、シグマ(SIGMA)社によって記載されている修正方法を使
用して測定した。これらの方法では、灰を硝酸溶液(3N)に溶解し、カルシウ
ムとマグネシウムはそれぞれ、アルセンアゾ(arsenazo)染料III及びカルマ
ジット(calmagite)を使用して分光光度測定法でアッセイした。総窒素はケル
ダール方法で測定した。
【0025】 統計的有意性は対応のあるスチューデントのt検定を使用して決定した。
【0026】 結果 インビトロ脂質結合 種々のキトサン処方物のインビトロ脂質結合を表2に示す。最も高い脂質結合
は、16%(w/w)の植物を含有する2種の植物粉末の各々について、処方物
CF1で得られた。しかしながら、キッサス・クアンドラギュラリスはベルノニ
ア・グラブラ(P<0.01)より一層(P<0.001)脂質と結合した。キ
ッサス・クアドランギュラリスを含有する他の組合せ物はダイズ油の結合を高め
た。しかしながら、この結合は16%(w/w)の植物粉末を含有するCF1ほ
ど高くなかった。
【0027】
【表2】
【0028】 食物摂取 被験者の平均エネルギー及び栄養摂取は表3に示す。これはカメルーンの女性
の当該年齢群の摂取に類似している。
【0029】
【表3】
【0030】 糞便の組成 試験の最初の1週間中では、ベルノニア・グラブラ(16% w/w)を含有
する処方物だけが糞便湿潤重量並びに糞便乾燥重量を有意に(p<0.05)増
加させた(表4)。より長期間(1カ月以上)摂取を維持すると、キトサン(C
F0)は糞便水分含有量を有意に減少させそして糞便pHを高め(p<0.05
)、一方ベルノニア・グラブラを含有する処方物は糞便pHを有意に(p<0.
05)低下させた(表4)。キトサンがpHを下げる能力は多分腸内にグルコサ
ミンを形成した結果であろう。この低いpHでは、胆汁酸代謝が改変される。
【0031】 糞便pHの低下及び認められた水分含有量の減少はキッサス・クアドランギュ
ラリスを包含することによって逆転される。
【0032】 この試験は糞便水分と糞便pH間(r=−0.477)、及び更には糞便水分
と糞便pHの平方根[(pH)1/2]間(r=−0.465)であっても負の相
関関係を示した(P<0.001)。このため、糞便水分の減少は糞便pHの上
昇によって説明することができる。
【0033】 糞便水分の減少はまた、糞便の水分が糞便の灰分含有量(mg/FDWのg)
と負の相関関係にある((r=−0.301)、P<0.01(表5))ので、
灰分含有量にも依存している。
【0034】
【表5】
【0035】 キトサン並びにキッサス・クアドランギュラリスを含有するキトサン処方物は
、処置1カ月後の糞便カルシウム濃度を有意に(p<0.05)増加させた(表
6)。しかしながら、ベルノニア・グラブラを含有する処方物は糞便カルシウム
濃度の減少を引き起こした。糞便中のカルシウム濃度の増加はキトサンによる寄
与の結果であるように思われる。しかしながら、ベルノニア・グラブラを含有す
る処方物中にはカルシウム保持の増加を引き起こす1つの要因があるように思わ
れる。カルシウムとは異なり、糞便中のマグネシウム濃度は処方物のいずれによ
っても変わらなかった(表6)。
【0036】 大腸内でキトサンが発酵すると、身体によって吸収され得るグルコサミンが産
生される(関節炎における適用)。グルコサミンはまた、窒素化合物の吸収に好
都合な腸管pHの上昇も引き起こす可能性がある(糞便pHと総糞便窒素間で負
の相関関係、r=−0.232;p<0.05)。しかしながら、ベルノニア・
グラブラを含有する処方物は糞便中に存在する窒素の量を有意に(p<0.05
)増加させた(表6)。この増加は、キトサンの存在が寄与した量を考慮したと
きであっても、依然として有意である。他方、糞便窒素はキッサス・クアドラン
ギュラリスを含有するキトサン処方物によって有意に(p<0.05)減少させ
られる。
【0037】 このためベルノニア・グラブラは、他の点ではpHの上昇によって有利に働く
であろう窒素化合物を吸収阻害する役割を果たしているように思われる。
【0038】 キトサン並びにキトサンに基づく処方物は糞便中の脂質総量を有意に(p<0
.01)増加させた(表7)。これはキトサンが腸管内で脂質と結合することが
できる結果である。(しかしながら、大腸内で脂質、キトサン及びグルコサミン
の混合物に起こっていることを調査することは興味があろう)。
【0039】 これらの結果は、幾つかの植物内の植物化学物質が、被験者のカルシウムやマ
グネシウム状態をネガティブに変えることなく脂質と結合し、体重低下に寄与す
るキトサンの能力を改善できるという仮説を支持している。
【0040】 これらの結果は、キトサン単独の処方物は糞便pHを高め、便秘を生じさせる
が、CF1.Vは糞便pHを低下させたことを示している。これらの結果は、キ
トサンを長期間摂取すると結腸癌を引き起こす可能性があるが、CF1.Vを使
用すると体重過剰や肥満症患者に有利に作用し得ることを示唆している。
【0041】
【表4】
【0042】
【表6】
【0043】
【表7】
【0044】 実施例3 体重過剰の女性の身体組成に与えるキトサンに基づく処方物の効果 キトサン及び、キッサス・クアドランギュラリス及びベルノニア・グラブラを
含有するキトサンに基づく処方物を、ビタミン及びミネラルを補充したエネルギ
ー制限食事の16人の体重過剰(BMI>25kg/m2)女性に8カ月の期間
にわたって投与した。キトサン並びに、植物抽出物(16%、w/w)を含有す
るキトサンに基づく処方物を与えられた(1日当たり4グラム)被験者のBMI
は有意に低下し、その際キッサス・クアドランギュラリスを含有するキトサンに
基づく処方物を投与された被験者において最も有意な低下が観察された。コレス
テロールの循環値及び総トリグリセリドの有意な減少はキトサンに基づく全ての
群で観察された。
【0045】 材料及び方法 この試験では以下の組み合わせを使用した: 第1群 トウモロコシ粉 − 対照群 第2群 キトサン+ビタミンC 第3群 キトサン+ビタミンC+ベルノニア・グラブラ 第4群 キトサン+ビタミンC+キッサス・クアドランギュラリス
【0046】 被験者 32人の体重過剰(BMI>25kg/m2)女性(24〜36歳)をこの試
験のために新たに集めた。彼女等は、この試験の詳細が口頭で説明された後に書
面による同意を示した。彼女等はその行動を説明する必要なく何時でもこの試験
から離脱することができた。報告した結果はこの試験を完了した20人の被験者
に関するものである。被験者は、二重盲検試験における上記4つの処置の1つに
無作為的に割り当てられた。被験者は全て、彼女等の主要な食事前に1日2回対
照又は試験材料2gを消費することが要求された。
【0047】 食事 被験者には、1500キロカロリーの1日総エネルギー摂取量を提供し、被験
者が順守し得る多数の可能な食事を与えた。
【0048】 体容積指数(BMI)及び体脂肪含有量 被験者のBMIは、電子体重計及び壁に取り付けたメートル身長計を使用して
測定した。体脂肪パーセントは生体電気的インピーダンス測定を使用して測定し
た。
【0049】 血液採集及びサンプリング 静脈血(20ml)を被験者の前腕から集め、そしてこれから調製した血清を
必要とされるまで−70℃で1mlバイアル中で貯蔵した。
【0050】 総コレステロール及びトリグリセリドの濃度はシグマ(Sigma)キットを使用
して測定した。
【0051】 結果 体容積指数(kg/m2)。値は平均±semである。
【0052】
【表8】
【0053】 結論: 1日平均エネルギー摂取量が約1500キロカロリーの被験者はBMIにおけ
る有意な変化を何も示さなかった。ベルノニア・グラブラ並びにキッサス・クア
ドランギュラリスを含有する処方物の被験者は該処方物を60日間与えられた後
にBMIが減少していた。
【0054】 体脂肪含有量(%)
【0055】
【表9】
【0056】 結論: 1日当たり1500キロカロリーの食事で維持された被験者では、キトサン処
方物で処置した群で総体脂肪が有意に減少している。1日当たり800キロカロ
リーの食事で維持された被験者では、全ての群で体脂肪の減少が観察された。
【0057】
【表10】
【0058】 結論: キトサン及びキッサス・クアドランギュラリスを含有するキトサン処方物は、
与えられたどの時間点でも血中コレステロール値を低下させるのに最も有効であ
った。植物抽出物を含有している処方物の組成を考慮すると、ベルノニア・グラ
ブラにはキトサンによる血中コレステロール値の減少を阻害する成分が存在する
ことが明白である。他方、キッサス・クアドランギュラリス中に存在する1つ又
は複数の成分はこの減少を増強する可能性がある。
【0059】
【表11】
【0060】 結論: キトサン及びキトサン処方物は循環トリグリセリド濃度を有意に減少させた。
これは、キトサン及びキトサン処方物がインビトロ並びにインビボでトリグリセ
リドと結合できる結果である。植物抽出物の存在はキトサンがトリグリセリドと
結合する能力に対して増強効果を有していないように思われた。
【0061】 実施例4: 血中脂質値に与えるキッサス・クアドランギュラリス及びベルノニア・グラブラ
の組み合わせの効果 本研究のこの部分で使用した混合物は次の組成を有していた: キトサン 61.8% ビタミンC 19.0% ベルノニア・グラブラ粉末 5.7% キッサス・クアドランギュラリス粉末 13.5% この混合物は、ベルノニア・グラブラか又はキッサス・クアドランギュラリスの
どちらかを含有している他のキトサン処方物と比較して、インビトロで優れた脂
質結合能力を有していた。
【0062】 混合物のインビトロ脂質結合能力 混合物1グラム当たり32.6グラムのオレイン酸
【0063】 体重過剰成人(BMI>25)のBMIに与える混合物の効果 体容積指数(kg/m2) 値は平均±semである。
【0064】
【表12】
【0065】 結論: キッサス・クアドランギュラリスとベルノニア・グラブラの混合物を含有する
キトサン処方物は、キッサス・クアドランギュラリスか又はベルノニア・グラブ
ラのどちらかを含有する処方物より、体重過剰女性のBMIを速く有意に減少さ
せた。この相乗効果は多分、燃料として使用される利用可能なグルコース基質が
減少した結果であろう(ベルノニア・グラブラによるα−アミラーゼ阻害)。脂
肪が燃料として優先的に使用された。
【0066】 本発明の範囲内の好ましい特定の混合物は、種々の生理学的プロセスに対して
効果があるため、適用できる。好ましい適用には次のものが含まれる: 1) 肥満症、体重過剰、体重維持、体重増加の減速化、体重減少中のリバウン
ドの減少及び肥満症に起因する合併症の管理における使用。これには高脂血症、
過コレステロール血症及び自由運動不能のような状態が含まれる。 2) 糖尿病及び糖尿病に起因する合併症の管理における使用。これには高血糖
症、ケトン尿症及び糖尿病性昏睡が含まれる。 3) 胃アシドーシスのコントロールにおける使用。 4) 便秘軽減における使用。
【0067】 上記の生理学的プロセスは明らかに、以下の要因の1つ以上のものに対する上
記混合物の作用によって引き起こされる: 身体によって吸収される脂肪の減少;糞便中の脂肪量の増加;糞便の量の増加;
インビボでの炭水化物分解の減少;胃の酸性の低下;糞便中のコレステロール量
の増加;食後血中グルコースの減少;及び/又は体容積指数(BMI)と体重の
減少。
【0068】 唾液及び膵臓アミラーゼ活性の阻害 ヒト唾液アミラーゼ(シグマ(Sigma)A0521)及びブタ膵臓アミラーゼ
(シグマ(Sigma)A3176)を出発材料として使用した。使用した基質はデ
ンプンであり、そしてマルトースの形成を使用して上記アミラーゼの活性を定量
しそして測定した。この混合物の活性1単位は唾液アミラーゼの活性を50%、
そして膵臓アミラーゼの活性を65%低下させた。
【0069】 胃の酸性の低下 実験室動物を一夜絶食させた後、上記混合物(0.5ml/体重kg)を含有
する食餌を与えた。これら動物の胃の内容物は対照動物より高いpHを有してい
た。
【0070】 上記混合物を摂取したヒトは、該混合物を摂取しなかった対照ヒトより低いp
Hの糞便を排出した。
【0071】 膵臓リパーゼ活性の阻害 膵臓リパーゼ(シグマ(Sigma)L9780)を出発材料として使用した。
【0072】 この混合物1単位は、リパーゼ0.48単位の活性を50%低下させる量であ
る。(リパーゼ1単位は37℃、pH8.1で、1,2−ジグリセリドから1分
当たり1.0μlの2−モノグリセリドを遊離させる)。
【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成13年11月7日(2001.11.7)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 31/722 A61K 31/722 45/00 45/00 A61P 39/06 A61P 39/06 43/00 111 43/00 111 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,MZ,SD,SL,SZ,TZ,UG ,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD, RU,TJ,TM),AE,AG,AL,AM,AT, AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,BZ,C A,CH,CN,CR,CU,CZ,DE,DK,DM ,DZ,EE,ES,FI,GB,GD,GE,GH, GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,K E,KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS ,LT,LU,LV,MA,MD,MG,MK,MN, MW,MX,MZ,NO,NZ,PL,PT,RO,R U,SD,SE,SG,SI,SK,SL,TJ,TM ,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ,VN, YU,ZA,ZW Fターム(参考) 4C084 AA17 DC32 MA52 NA14 ZA661 ZA701 ZB211 ZC201 ZC331 4C086 AA01 AA02 BA09 BA18 MA01 MA04 MA52 NA14 ZA66 ZA70 ZB21 ZC20 ZC33 4C088 AB12 AB56 AC05 AC11 BA08 BA09 CA03 CA05 MA52 NA14 ZA66 ZA70 ZB21 ZC20 ZC33 4C206 AA01 AA02 CA10 KA18 MA01 MA04 MA52 MA72 NA14 ZA66 ZA70 ZB21 ZC20 ZC33

Claims (26)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 次の植物ファミリー:キッサス(Cissus)、ベルノニア(Ve
    rnonia)及びブリランタシア(Brillantasia)の1つ以上のファミリー中の1つ
    以上の植物の抽出物を含む、組成物。
  2. 【請求項2】 キトサンを更に含む、請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 キトサン誘導体を更に含む、請求項1又は2に記載の組成物
  4. 【請求項4】 上記植物ファミリーの1つ以上のファミリー中の少なくとも
    2つの植物の抽出物を含む、上記請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 上記抽出物(単数又は複数)及び存在する場合には上記キト
    サン又はキトサン誘導体から本質的に構成される、請求項1乃至4のいずれか1
    項に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 1つ以上のアミラーゼ阻害化合物を更に含有する、請求項1
    乃至4のいずれか1項に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 1つ以上の抗酸化剤を更に含有する、請求項1乃至4又は6
    のいずれか1項に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 上記抗酸化剤がビタミンA、ビタミンC及びビタミンEのう
    ちの少なくとも1つである、請求項7に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 上記植物抽出物が植物の葉、根及び/又は茎に由来する、上
    記請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 上記又は各植物抽出物が水に基づく抽出プロセスによって
    得られる、上記請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 上記又は各植物抽出物が水及びアルコールに基づく抽出プ
    ロセスで得られる、上記請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  12. 【請求項12】 上記又は各抽出物が次の植物ファミリー:キッサス種、ブ
    リランタシア種及びベルノニア種の1つ以上の抽出物であり、好ましくはキッサ
    ス種とベルノニア種の両方に由来する抽出物の混合物を含む、上記請求項のいず
    れか1項に記載の組成物。
  13. 【請求項13】 容量に基づきキッサス種抽出物を50〜90%、ベルノニ
    ア種抽出物を10〜50%含む、上記請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  14. 【請求項14】 上記キッサス種抽出物の容量%が60〜80%であり、上
    記ベルノニア種抽出物の容量%が20〜40%である、請求項13に記載の組成
    物。
  15. 【請求項15】 上記キッサスファミリーの植物の抽出物がキッサス・クア
    ドランギュラリス(Cissus quadrangularis)の抽出物である、上記請求項のい
    ずれか1項に記載の組成物。
  16. 【請求項16】 上記ベルノニアファミリーの植物の抽出物がベルノニア・
    グラブラ(Vernonia glabra)の抽出物である、上記請求項のいずれか1項に記
    載の組成物。
  17. 【請求項17】 上記抽出物が葉及び/又は茎に由来する、請求項15に記
    載の組成物。
  18. 【請求項18】 上記抽出物が根に由来する、請求項16に記載の組成物。
  19. 【請求項19】 上記抽出物が、好ましくは微粉砕されている乾燥粉末の形
    態である、上記請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  20. 【請求項20】 植物キッサス・クアドランギュラリスの抽出物、キトサン
    及び任意にビタミンCから本質的に構成されている、上記請求項のいずれか1項
    に記載の組成物。
  21. 【請求項21】 ヒトの疾病又は疾患の治療、予防又はコントロールに使用
    するための、上記請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  22. 【請求項22】 ヒトの疾病又は疾患の治療、予防又はコントロール用医薬
    品の調製に使用するための、請求項1乃至20のいずれか1項に記載の組成物。
  23. 【請求項23】 肥満症又は体重増加を予防又はコントロールするための、
    請求項21又は22に記載の組成物。
  24. 【請求項24】 高脂血症、過コレステロール血症又は自由運動不能を予防
    又はコントロールするための、請求項21又は22に記載の組成物。
  25. 【請求項25】 胃アシドーシスを予防又はコントロールするための、請求
    項21又は22に記載の組成物。
  26. 【請求項26】 便秘を予防又はコントロールするための、請求項21又は
    22に記載の組成物。
JP2001519929A 1999-08-27 2000-08-29 植物抽出物混合物及びそれらの使用 Pending JP2003508444A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9920393.7A GB9920393D0 (en) 1999-08-27 1999-08-27 Plant extract mixtures and their uses
GB9920393.7 1999-08-27
PCT/GB2000/003324 WO2001015716A1 (en) 1999-08-27 2000-08-29 Plant extract mixtures and their uses

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2003508444A true JP2003508444A (ja) 2003-03-04

Family

ID=10859982

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2001519929A Pending JP2003508444A (ja) 1999-08-27 2000-08-29 植物抽出物混合物及びそれらの使用

Country Status (12)

Country Link
US (7) US7175859B1 (ja)
EP (1) EP1212070B1 (ja)
JP (1) JP2003508444A (ja)
CN (1) CN1384750A (ja)
AT (1) ATE342726T1 (ja)
AU (1) AU782646B2 (ja)
BR (1) BR0014152A (ja)
CA (1) CA2382551A1 (ja)
DE (1) DE60031421T2 (ja)
GB (1) GB9920393D0 (ja)
WO (1) WO2001015716A1 (ja)
ZA (1) ZA200201856B (ja)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001302519A (ja) * 2000-04-26 2001-10-31 Api Co Ltd 抗肥満薬及びその製造方法
JP2008543745A (ja) * 2006-02-22 2008-12-04 ゲートウェイ ヘルス アライアンセズ インコーポレイテッド 循環器系危険因子及びシンドロームxを誘発する代謝性危険因子を改善するための方法及び組成物
JP2019108313A (ja) * 2017-12-20 2019-07-04 株式会社ファンケル キトサンとアンペロプシンを含有する血中尿酸値低減用組成物

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3839832B2 (ja) * 2005-03-29 2006-11-01 弘道 山下 食欲抑制剤およびダイエット用空気調整装置
US7582316B1 (en) * 2005-07-21 2009-09-01 Jacob Geissler Ketone-steroid extracts from the Cissus Quadrangularis plant and methods thereof
WO2008081233A2 (en) * 2006-07-07 2008-07-10 Avestha, Gengraine, Technologies, Pvt., Ltd. Cissus quadrangularis plant extracts for treating osteoporosis and the extraction process thereof
US20100136147A1 (en) * 2006-09-08 2010-06-03 Northern Innovations And Formulations Corp. Diet supplement for causing weight loss
US20080166419A1 (en) * 2007-01-04 2008-07-10 Sones Scott F Krill oil compositions
US20100247686A1 (en) * 2007-04-04 2010-09-30 Litao Zhong Compositions and methods for obesity, diabetes and metabolic syndrome control and management
JP5543329B2 (ja) * 2007-04-17 2014-07-09 バイエル・コンシューマー・ケア・アクチェンゲゼルシャフト ベルノニア属抽出物の使用
US20080279967A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-13 Marvin Heuer Composition and method for increasing the metabolism of free fatty acids and facilitating a favorable blood lipid
WO2009076742A1 (en) * 2007-12-18 2009-06-25 Multi Formulations Ltd. Effervescent dietary composition for enhancing delivery of dietary ingredients
CN102151293B (zh) * 2011-03-31 2012-07-25 浙江农林大学 一种植物提取物的制备方法和用途
WO2013018103A2 (en) 2011-08-04 2013-02-07 Ramaswamy Rajendran Extraction of b-vitamins from plant matter
US8647685B1 (en) 2012-08-03 2014-02-11 Timing Pharmaceutical Co., Ltd. Composite of herbal extracts for lowering blood lipid and medication comprising the said composite
KR102292059B1 (ko) * 2019-11-26 2021-08-19 유동술 인슐리나 및 허니부쉬의 조합추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨 및 당뇨합병증 치료 또는 예방용 조성물
KR102292060B1 (ko) * 2019-11-26 2021-08-19 유동술 인슐리나 및 허니부쉬의 조합추출물을 유효성분으로 포함하는 비만증의 치료 또는 예방용 조성물
WO2022221168A1 (en) * 2021-04-11 2022-10-20 Khurana Vikas System for pulse cycle harmonized ventilation and the method thereof

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3368903A (en) * 1966-02-18 1968-02-13 Vanderbilt Co R T Baked goods dough and method
US5278176A (en) 1992-08-21 1994-01-11 Abbott Laboratories Nicotine derivatives that enhance cognitive function
JPH0725761A (ja) 1993-07-09 1995-01-27 Kureha Chem Ind Co Ltd 軟骨保護剤
SE9402528D0 (sv) * 1994-07-19 1994-07-19 Astra Ab Hårdvävnadsstimulerande med el
JPH09194392A (ja) 1996-01-18 1997-07-29 Nisshin Flour Milling Co Ltd アミラーゼ阻害物質
US5736532A (en) * 1996-02-14 1998-04-07 Furda; Ivan Multifunctional fat absorption and blood cholesterol reducing formulation comprising chitosan
JPH10182469A (ja) * 1996-12-26 1998-07-07 Sanin Kensetsu Kogyo Kk 脳卒中予防用又は治療用薬剤
JPH1150050A (ja) * 1997-08-06 1999-02-23 Lion Corp 抗酸化剤
DE10142722A1 (de) 2001-08-31 2003-03-27 Aventis Pharma Gmbh C2-substituierte Indan-1-one und ihre Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP1539781A4 (en) 2002-06-12 2009-12-02 Univ Virginia RSK inhibitors and their therapeutic applications
US20050084547A1 (en) * 2003-09-12 2005-04-21 Phytomyco Research Corporation Natural product based apoptosis inducers

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001302519A (ja) * 2000-04-26 2001-10-31 Api Co Ltd 抗肥満薬及びその製造方法
JP4549486B2 (ja) * 2000-04-26 2010-09-22 アピ株式会社 抗肥満薬及びその製造方法
JP2008543745A (ja) * 2006-02-22 2008-12-04 ゲートウェイ ヘルス アライアンセズ インコーポレイテッド 循環器系危険因子及びシンドロームxを誘発する代謝性危険因子を改善するための方法及び組成物
JP2019108313A (ja) * 2017-12-20 2019-07-04 株式会社ファンケル キトサンとアンペロプシンを含有する血中尿酸値低減用組成物

Also Published As

Publication number Publication date
US7718200B2 (en) 2010-05-18
US20070202196A1 (en) 2007-08-30
US20090274784A1 (en) 2009-11-05
AU782646B2 (en) 2005-08-18
ZA200201856B (en) 2002-12-24
BR0014152A (pt) 2002-05-14
US20070202204A1 (en) 2007-08-30
GB9920393D0 (en) 1999-11-03
DE60031421D1 (de) 2006-11-30
EP1212070B1 (en) 2006-10-18
US20070048392A1 (en) 2007-03-01
CN1384750A (zh) 2002-12-11
DE60031421T2 (de) 2007-08-23
AU6854700A (en) 2001-03-26
US20070190185A1 (en) 2007-08-16
WO2001015716A1 (en) 2001-03-08
US7736675B2 (en) 2010-06-15
US7695742B2 (en) 2010-04-13
CA2382551A1 (en) 2001-03-08
US7175859B1 (en) 2007-02-13
ATE342726T1 (de) 2006-11-15
US20090324758A1 (en) 2009-12-31
EP1212070A1 (en) 2002-06-12
US8318213B2 (en) 2012-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8318213B2 (en) Plant extract mixtures and their uses
CA2723131C (en) Compositions comprising galactomannan and a process thereof
CA2563952C (en) Uses of the pregnane glycosides in the treatment/management of obesity, obesity-related and other disorders
Megwas et al. Effect of Bambara nut consumption on blood glucose level and lipid profile of Wistar rats
WO2011024183A1 (en) Nutritional compositions comprising citrus fibers
EP1371368A1 (en) Salvianolic acid components as lipase inhibitors
CN102596214B (zh) 改善脂肪肝的组合物
Amudhan et al. Alpha-glucosidase inhibitory and hypoglycemic activities of Areca catechu extract
WO2004045604A1 (en) Combination of flavonoid and procyanidin for the reduction of the mammalian appetite
US5773426A (en) Proteoglucan and antidiabetic drug thereof
CN109364202B (zh) 一种组合物及其制备方法和应用
Mohanapriya et al. In vitro α-amylase and α-glucosidase inhibitory activity of methanol extract of Tolypiocladia glomerulata (C. Agardh) F. Schmitz
CN108619283B (zh) 一种用于改善脂质代谢、减少内脏脂肪的组合物
JP7062433B2 (ja) キトサンとアンペロプシンを含有する血中尿酸値低減用組成物
KR100532556B1 (ko) 솔잎, 녹차 및 홍차 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만및 변비 치료용 조성물
JP2008088131A (ja) 抗コレステロール組成物
Jun et al. Anti-obesity effects of chitosan and psyllium husk with L-ascorbic acid in guinea pigs
Dakam et al. Effects of sodium bicarbonate and albumin on the in vitro water-holding capacity and some physiological properties of Trigonella foenum graecum L. galactomannan in rats
KR100849806B1 (ko) 팽윤성 식이섬유와 리파제 억제제를 포함하는 비만 억제조성물 및 이의 제조 방법
Phytomed In vitro bile acid sequestering properties of Morus indica L. leaves
WO2010083937A1 (de) Verwendung von polyphenol-haltigen pflanzenextrakten zur behandlung von adipositas und diabetes mellitus typ 2
Abdalla et al. Evaluation Anti-Obesity Activity of Psyllium Seeds Powder on Rats Fed a High Fat Diet
KR101322721B1 (ko) 프라티코사이드를 고순도로 함유한 길경 분획물을 유효성분으로 하는 항비만용 조성물
KR100408088B1 (ko) 성게 껍질의 아세톤 추출물을 포함하는 항 콜레스테롤조성물
TW201924709A (zh) 一種發芽黑蒜頭之抗血色素糖化及降血糖萃取物之製作方法