JP2008543745A - 循環器系危険因子及びシンドロームxを誘発する代謝性危険因子を改善するための方法及び組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(発明の分野)
本発明は、概して、キサス・クアドラングラリス(Cissus quadrangularis、四角ヤブガラシ)植物からの抽出物を用いる組成物及び関連する方法に関し、シンドローム(Syndrome、症候群)Xを引き起こすことが既知の種々の循環器系の(cardiovascular)危険因子及び代謝性の危険因子を改善し、及び様々な関連する健康上の利益を提供する。
シンドロームX(又は代謝性症候群)は、よく知られた症候群であり、それは、肥満、循環器系の(cardiovascular、心血管系)疾病及びインスリン抵抗性又は糖尿病を持つことによって規定されることが多い。American Heart Association(アメリカン・ハート・アソシエーション)(AHA)は、ヒトにおけるシンドロームXが代謝性の危険因子の群によって特徴付けられることを指し示している。より一層詳しくは、AHAは次の代謝性の危険因子をシンドロームXに関与するとして認めた:
1. 腹部肥満(腹部内及び周りの過剰な脂肪組織)
2. アテローム生成の脂質代謝異常(血液脂肪疾患(blood fat disorders)-高トリグリセリド、低HDLコレステロール及び高LDLコレステロールであり-それは動脈壁におけるプラーク発達を育成する)
3. 高められた血圧
4. インスリン抵抗性又は耐糖能障害(glucose intolerance)(体はインスリン又は血糖を正しく用いることができない)
5. プロトロンビンの状態(例は、血液における高フィブリノーゲン又はプラスミノーゲン活性化因子インヒビタ-1)
6. 炎症誘発性(Proinflammatory)の状態(例は、血液における高められたC-反応性タンパク質)。
AHA及び他はまた、シンドロームXを有する人々が、冠動脈心疾病の増加した危険、及び動脈壁におけるプラーク発達に関連する他の疾病(例は、脳卒中(stroke )及び末梢血管の疾病)及びタイプ2の糖尿病を持つことを承認した。不運にも、シンドロームXは米国において益々ありふれたものになっている。AHAは、米国成人の約20-25パーセント(50ミリオン(50,000,000)人を超えるアメリカ人)がシンドロームXを持つと見積もっている。
1. 隆起したウエスト(elevated waist)の周囲によって測定される中心性肥満:
男性-40インチ(102cm)に等しい、又はそれよりも大きい
女性-35インチ(88cm)に等しい、又はそれよりも大きい
2. 高められたトリグリセリド:
150mg/dLに等しい、又はそれよりも高い
減少したHDL (“良好”)のコレステロール:
男性-40mg/dLよりも少ない
女性-50mg/dLよりも少ない
3. 高められた血圧:
130/85mm/Hgに等しい、又はそれよりも高い
4. 高められた空腹時ブドウ糖:
100mg/dLに等しい、又はそれよりも高い。
それに応じ、これらの及び関連する代謝性の危険因子の制御及び改善は、シンドロームXの発現(onset、発症)を防止し、及びそれを処置する。AHAは、シンドロームXを引き起こす多重の代謝性の危険因子を修飾することから最も多い利益を得るために、根底にあるインスリン抵抗性の状態が療法の標的にならなければならず、及び過重量及び肥満の人々においてインスリン抵抗性を減らすのに、最も安全で、最も有効で、及び好ましいやり方が、重量損失及び増加した物理的な活発性を介していることを指し示している。AHAはまた、患者及びそれらの医者にとっても重要であるシンドロームXを管理するための他の工程には、次のものが含まれることを指し示した:
1. 定期的に、体重(特に中心性肥満についての指標)、血液グルコース(ブドウ糖)、リポタンパク質及び血圧を監視すること。
2. 確立された指針に従い個々の危険因子(高脂血症、高血圧症(hypertension)及び高血液グルコース)を処置すること。
3. 異なる薬剤がインスリンの感受性上に異なる効果を持つので、注意深く抗-高血圧症の薬物を選ぶこと。
それに応じ、これらの、及びシンドロームXを引き起こす関連する代謝性の危険因子を改善し、及びそれにより排除することは、シンドロームXの進行を防止し、処置し、及び制御する有効なやり方である。
簡潔に、及び一般的な関係において、1例として、及び制限としてでなく、本発明の1種の局面は、キサス・クアドラングラリス植物からの抽出物を用いて、循環器系の危険因子及びシンドロームXを引き起こす代謝性の危険因子を改善又は排除し、それによってシンドロームXを防止又は処置する優れた組成物及び関連する方法に属する。加えて、1例であり、及び制限のないものとして、本発明の別の局面は、キサス・クアドラングラリス植物の抽出物を用いて、少なくとも1種の循環器系の危険因子又はシンドロームXを引き起こす代謝性の危険因子を改善又は排除することに存在する。
(図面の簡単な記載)
(図面の簡単な説明)の項に移す。
キサス・クアドラングラリスはセイロン島及びインドのより一層熱い地方(parts)で原産のブドウ科(Vitaceae)の族の古くからの薬用植物である。それは、数世紀の間、特定の薬用及び料理用の目的に使用された。より一層詳しくは、それは、一般的な強壮剤(トニック)及び鎮痛剤として、古くからのアーユルベーダの(Ayurvedic)のテキストにおいて、特定の骨折の治癒特性を有して規定された。現代の研究は、キサス・クアドラングラリスの骨の治癒を加速する能力において、それが糖質コルチコイドのアンタゴニストとして振舞うことを示すことによって若干の光を発した。同化/アンドロゲンの化合物が糖質コルチコイドに対するアンタゴニストとして振舞い、並びに骨の成長及び骨折の治癒を促進することがよく知られているので、キサス・クアドラングラリスが同化/アンドロゲンの特性を保有することが要求された。
(リパーゼ抑制)
(アミラーゼ抑制)
(グルコシダーゼ抑制)
(トリプシン抑制)
(循環器系及び代謝性の危険因子におけるヒトの調査)
(安全性調査)
(急性毒性-死亡を伴わないLD50>12g/kg)
(亜-急性毒性)
Claims (29)
- 哺乳類において1種又はそれよりも多くの循環器系の危険因子を改善するための組成物であって:
1種又はそれよりも多くのキサス・クアドラングラリス植物からの抽出物で、哺乳類において1種又はそれよりも多くの循環器系の危険因子を改善するのに有効な量を含有する、組成物。 - 組成物におけるキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が100mgから900mgまでのキサス・クアドラングラリス植物の抽出物を哺乳類に対し1日に提供する、請求項1の組成物。
- 組成物におけるキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が200mgから400mgまでのキサス・クアドラングラリス植物の抽出物を哺乳類に対し1日に提供する、請求項1の組成物。
- 組成物におけるキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が300mgのキサス・クアドラングラリス植物の抽出物を哺乳類に対し1日に提供する、請求項1の組成物。
- 組成物が哺乳類において次の1種よりも多くの循環器系の危険因子:
a. 重量又はBMI(肥満度指数、body mass index)
b. 総コレステロール
c. LDLコレステロール
d. HDLコレステロール
e. 血圧
f. トリグリセリドレベル; 及び
g. 空腹時血液グルコースレベル
を改善する、請求項3の組成物。 - 組成物が循環器系の危険因子を:
a. 重量及びBMIを減らすこと;
b. 総コレステロールレベルを低下させること;
c. LDLコレステロールレベルを減らすこと;
d. HDLコレステロールレベルを増やすこと;
e. 全血圧を減らすこと;
f. トリグリセリドレベルを低下させること; 及び
g. 空腹時血液グルコースレベルを低下させること
によって改善する、請求項3の組成物。 - 1種又はそれよりも多くの循環器系の危険因子を改善することが、更にシンドロームXを処置し、又はシンドロームXの発現を防止する、請求項5の組成物。
- 組成物が更に、シンドロームXを引き起こす1種又はそれよりも多くの代謝性の危険因子を排除することによってシンドロームXを処置し、又はシンドロームXの発現を防止する、請求項6の組成物。
- 循環器系の危険因子を改善又は排除するための方法であって:
a. 1種又はそれよりも多くのキサス・クアドラングラリス植物からの抽出物の有効量を含有する組成物を、哺乳類に対して、1種又はそれよりも多くの循環器系の危険因子を改善又は排除するように提供する工程; 及び
b. 組成物が哺乳類において1種又はそれよりも多くの循環器系の危険因子を改善又は排除することを主張する工程
を備える、方法。 - 哺乳類に対して提供される組成物においてキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が1日に100mgから600mgまでである、請求項9の方法。
- 哺乳類に対して提供される組成物においてキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が1日に200mgから400mgまでである、請求項9の方法。
- 哺乳類に対して提供される組成物においてキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が1日に300mgである、請求項9の方法。
- キサス・クアドラングラリス植物の抽出物が、哺乳類において、重量、総コレステロール、LDLコレステロール、血圧; トリグリセリドレベル; 及び空腹時血液グルコースレベルを減少させること、及びHDLコレステロールレベルを増加させることによって、循環器系の危険因子を改善又は排除する、請求項11の方法。
- 組成物が、少なくとも3種の循環器系の危険因子を、次の:
a. 重量の減;
b. 総コレステロールレベルにおける減少;
c. LDLコレステロールレベルにおける減少;
d. HDLコレステロールレベルにおける増加;
e. 血圧における減少;
f. トリグリセリドレべルにおける減少; 及び
g. 空腹時血液グルコースレベルにおける減少で哺乳類でのもの
h. 尿の脂肪代謝物を増やすこと; 及び
i. 血清セロトニンレベルを増やすこと
の3種又はそれよりも多くのものが起こるようにさせることによって改善又は排除する、請求項12の方法。 - シンドロームXを哺乳類において引き起こす1種又はそれよりも多くの代謝性の危険因子を改善又は排除するための組成物であって:
1種又はそれよりも多くのキサス・クアドラングラリス植物からの抽出物の有効量を含有し、シンドロームXを哺乳類において引き起こす1種又はそれよりも多くの代謝性の危険因子を改善又は排除する、組成物。 - 組成物におけるキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が100mgから900mgまでのキサス・クアドラングラリス植物の抽出物を哺乳類に対し1日に提供する、請求項15の組成物。
- 組成物におけるキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が200mgから400mgまでのキサス・クアドラングラリス植物の抽出物を哺乳類に対し1日に提供する、請求項15の組成物。
- 組成物におけるキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が300mgのキサス・クアドラングラリス植物の抽出物を哺乳類に対し1日に提供する、請求項15の組成物。
- 組成物が哺乳類において次の1種よりも多くの代謝性の危険因子:
a. 肥満
b. 高総コレステロール
c. 高LDLコレステロール
d. 低HDLコレステロール
e. 高血圧
f. 高トリグリセリドレベル; 及び
g. 高空腹時血液グルコースレベル
を改善又は排除する、請求項17の組成物。 - 組成物が代謝性の危険因子を:
a. 重量及びBMIを減らすこと;
b. 総コレステロールレベルを低下させること;
c. LDLコレステロールレベルを減らすこと;
d. HDLコレステロールレベルを増やすこと;
e. 全血圧を減らすこと;
f. トリグリセリドレベルを低下させること; 及び
g. 空腹時血液グルコースレベルを低下させること
によって改善又は排除する、請求項17の組成物。 - 1種又はそれよりも多くの代謝性の危険因子を改善又は排除することが、シンドロームXを処置し、又はシンドロームXの発現を防止する、請求項19の組成物。
- シンドロームXを引き起こす代謝性の危険因子を改善又は排除するための方法であって:
a. 1種又はそれよりも多くのキサス・クアドラングラリス植物からの抽出物の有効量を含有する組成物を、哺乳類に対して、シンドロームXを引き起こす1種又はそれよりも多くの代謝性の危険因子を改善又は排除するように提供する工程; 及び
b. 組成物がシンドロームX又はシンドロームXを哺乳類において引き起こす1種又はそれよりも多くの代謝性の危険因子を改善又は排除することを主張する工程
を備える、方法。 - 哺乳類に対して提供される組成物においてキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が1日に100mgから600mgまでである、請求項22の方法。
- 哺乳類に対して提供される組成物においてキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が1日に200mgから400mgまでである、請求項22の方法。
- 哺乳類に対して提供される組成物においてキサス・クアドラングラリス植物の抽出物の有効量が1日に300mgである、請求項22の方法。
- キサス・クアドラングラリス植物の抽出物が、哺乳類において、重量、総コレステロール、LDLコレステロール、血圧; トリグリセリドレベル; 及び空腹時血液グルコースレベルを減少させ、及びHDLコレステロールレベル、血清セロトニンレベル及び尿の脂肪代謝物を増加させる、請求項24の方法。
- 組成物が、シンドロームXを引き起こす少なくとも3種の代謝性の危険因子を、次の:
a. 重量を減じること;
b. 総コレステロールレベルを減らすこと;
c. LDLコレステロールレベルを減らすこと;
d. HDLコレステロールレベルを増やすこと;
e. 血圧を減らすこと;
f. トリグリセリドレベルを減らすこと; 及び
g. 空腹時血液グルコースレベルを減らすことであって、哺乳類においてのもの
によって改善又は排除する、請求項24の方法。 - 哺乳類における任意の組合せのリパーゼ、α-アミラーゼ、α-グルコシダーゼ及びトリプシン(tyrpisin)を抑制するための組成物であって:
1種又はそれよりも多くのキサス・クアドラングラリス植物からの抽出物で、哺乳類において任意の組合せのリパーゼ、α-アミラーゼ、α-グルコシダーゼ及びトリプシンを抑制するのに有効な量を含有する、組成物。 - 哺乳類における任意の組合せのリパーゼ、α-アミラーゼ、α-グルコシダーゼ及びトリプシンを抑制するための方法であって:
a. 1種又はそれよりも多くのキサス・クアドラングラリス植物からの抽出物の有効量を含有する組成物を、哺乳類に対して、哺乳類における任意の組合せのリパーゼ、α-アミラーゼ、α-グルコシダーゼ及びトリプシンを抑制するように提供する工程; 及び
b. 組成物が哺乳類における任意の組合せのリパーゼ、α-アミラーゼ、α-グルコシダーゼ及びトリプシンを抑制することを主張する工程
を備える、方法。
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