JP2001509512A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 ヌクレオチド類似体および１つまたは２つ以上のガラス形成改変物質を含む医薬組成物。
【請求項２】 前記ヌクレオチドが下記式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容しうるその塩である請求項１に記載の医薬組成物：
【化１】
式中、Ｒ1およびＲ2は独立して水素またはハロゲンを表し、
Ｒ3およびＲ4は独立してフェニルまたはＣ1〜Ｃ6アルキルを表し、後者は場合によってＯＲ5、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、ＮＲ6Ｒ7、フェニル、ＣＯＯＲ8およびハロゲンから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基によって置換され、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は独立して水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルを表し、さらにＸは酸性部分を表す。
【請求項３】 凍結乾燥形態、噴霧乾燥形態または真空乾燥形態の請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】 再構成形態の請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】 改変物質がスクロースである請求項１〜３のいずれか一項に記載の医
薬組成物。
【請求項６】 治療で使用する請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】 急性冠状動脈症候群および経皮経管冠状動脈形成の治療に使用する請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】 狭心症治療に使用する請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】 血小板凝集疾患の治療に使用する請求項１〜５のいずれか一項に定義した医薬組成物。
【請求項１０】 組成物の成分を混合し、さらにそれら成分を凍結して凍結混合物を乾燥させるか、またはそれら成分を噴霧乾燥させることを含む請求項３に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１】 ヌクレオチド類似体および１つまたは２つ以上のガラス形成改変物質を含む医薬組成物。
【請求項２】 前記ヌクレオチドが下記式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容しうるその塩である請求項１に記載の医薬組成物：
【化１】
Ｒ3およびＲ4は独立してフェニルまたはＣ1〜Ｃ6アルキルを表し、後者は場合によってＯＲ5、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、ＮＲ6Ｒ7、フェニル、ＣＯＯＲ8およびハロゲンから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基によって置換され、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は独立して水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルを表し、さらにＸは酸性部分を表す。
【請求項３】 凍結乾燥形態、噴霧乾燥形態または真空乾燥形態の請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】 再構成形態の請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】 改変物質がスクロースである請求項１〜３のいずれか一項に記載の医
薬組成物。
【請求項６】 治療で使用する請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】 急性冠状動脈症候群および経皮経管冠状動脈形成の治療に使用する請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】 狭心症治療に使用する請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】 血小板凝集疾患の治療に使用する請求項１〜５のいずれか一項に定義した医薬組成物。
【請求項１０】 組成物の成分を混合し、さらにそれら成分を凍結して凍結混合物を乾燥させるか、またはそれら成分を噴霧乾燥させることを含む請求項３に記載の医薬組成物の製造方法。
本発明に従えば、ヌクレオチド類似体および１つまたは２つ以上のガラス形成改変物質を含む医薬組成物が提供される。
ヌクレオチドは五炭糖に結合したプリンまたはピリミジン塩基を含む化合物で、この場合五炭糖の１つまたは２つ以上のヒドロキシ基はモノホスフェートまたはポリホスフェートによって燐酸化されている。本発明で用いられるヌクレオチド類似体は、一般にヌクレオチドを構成する３つの部分のうちの１つまたは２つ以上が、例えば１つまたは２つ以上の置換基の結合によって、および／または骨格原子の１つまたは２つ以上の置換によって変成されている化合物である。
ヌクレオチドは五炭糖に結合したプリンまたはピリミジン塩基を含む化合物で、この場合五炭糖の１つまたは２つ以上のヒドロキシ基はモノホスフェートまたはポリホスフェートによって燐酸化されている。本発明で用いられるヌクレオチド類似体は、一般にヌクレオチドを構成する３つの部分のうちの１つまたは２つ以上が、例えば１つまたは２つ以上の置換基の結合によって、および／または骨格原子の１つまたは２つ以上の置換によって変成されている化合物である。
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