JP2000229857A - テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 - Google Patents
テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤Info
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- JP2000229857A JP2000229857A JP11034020A JP3402099A JP2000229857A JP 2000229857 A JP2000229857 A JP 2000229857A JP 11034020 A JP11034020 A JP 11034020A JP 3402099 A JP3402099 A JP 3402099A JP 2000229857 A JP2000229857 A JP 2000229857A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 新たなテストステロン−５α−レダクターゼ
阻害剤を提供し、脱毛、ニキビ、前立腺肥大症、前立腺
癌などの予防および／または治療剤としての医薬品、医
薬部外品、化粧品または食品を提供することを課題とす
る。 【解決手段】 次の一般式（１）で表されるキサントン
誘導体またはその塩を有効成分とするテストステロン−
５α−レダクターゼ阻害剤。 【化１】 （式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７お
よびＲ８はそれぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル
基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子または
アミノ基を示す）
阻害剤を提供し、脱毛、ニキビ、前立腺肥大症、前立腺
癌などの予防および／または治療剤としての医薬品、医
薬部外品、化粧品または食品を提供することを課題とす
る。 【解決手段】 次の一般式（１）で表されるキサントン
誘導体またはその塩を有効成分とするテストステロン−
５α−レダクターゼ阻害剤。 【化１】 （式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７お
よびＲ８はそれぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル
基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子または
アミノ基を示す）
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、脱毛症、ニキビ
（尋常性ざ瘡）、前立腺肥大症、前立腺癌などの予防／
または治療に有用なテストステロン−５α−レダクター
ゼ阻害剤に関するものである。
（尋常性ざ瘡）、前立腺肥大症、前立腺癌などの予防／
または治療に有用なテストステロン−５α−レダクター
ゼ阻害剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】男性ホルモンの１種であるテストステロ
ンは、還元酵素であるテストステロン−５α−レダクタ
ーゼにより還元され、ジヒドロテストステロンとなる。
この生成されたジヒドロテストステロンは蓄積し、毛根
を萎縮させ、脱毛を誘発する原因となることが知られて
いる。
ンは、還元酵素であるテストステロン−５α−レダクタ
ーゼにより還元され、ジヒドロテストステロンとなる。
この生成されたジヒドロテストステロンは蓄積し、毛根
を萎縮させ、脱毛を誘発する原因となることが知られて
いる。
【０００３】従って、ジヒドロテストステロンの生成を
抑制または阻害することにより、脱毛を予防および／ま
たは治療できると考えられている。
抑制または阻害することにより、脱毛を予防および／ま
たは治療できると考えられている。
【０００４】また、ジヒドロテストステロンの生成が高
まると、皮脂分泌能が亢進し、ニキビ（尋常性ざ瘡）が
発症することも知られている。よって、ジヒドロテスト
ステロンの生成を抑制または阻害することで、ニキビを
予防および／または治療できると考えられている。
まると、皮脂分泌能が亢進し、ニキビ（尋常性ざ瘡）が
発症することも知られている。よって、ジヒドロテスト
ステロンの生成を抑制または阻害することで、ニキビを
予防および／または治療できると考えられている。
【０００５】さらには、ジヒドロテストステロンの生成
が高まることで、前立腺肥大症、前立腺癌が発症するこ
とも知られており、ジヒドロテストステロンの生成を抑
制または阻害することで、前立腺肥大症、前立腺癌を予
防および／または治療することができると考えられてい
る。
が高まることで、前立腺肥大症、前立腺癌が発症するこ
とも知られており、ジヒドロテストステロンの生成を抑
制または阻害することで、前立腺肥大症、前立腺癌を予
防および／または治療することができると考えられてい
る。
【０００６】これらの考えをもとに、現在種々のテスト
ステロン−５α−レダクターゼ阻害剤が開発されてい
る。
ステロン−５α−レダクターゼ阻害剤が開発されてい
る。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明は、新
たなテストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤を提供
することを課題とし、さらにはこの阻害剤のテストステ
ロン−５α−レダクターゼ阻害作用に基づき、脱毛、ニ
キビ、前立腺肥大症、前立腺癌などの予防および／また
は治療剤としての医薬品、医薬部外品、化粧品または食
品を提供することを課題とする。
たなテストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤を提供
することを課題とし、さらにはこの阻害剤のテストステ
ロン−５α−レダクターゼ阻害作用に基づき、脱毛、ニ
キビ、前立腺肥大症、前立腺癌などの予防および／また
は治療剤としての医薬品、医薬部外品、化粧品または食
品を提供することを課題とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】そこで、本発明者らは鋭
意研究を行った結果、キサントン誘導体またはその塩を
有効成分とするテストステロン−５α−レダクターゼ阻
害剤を新たに見出した。
意研究を行った結果、キサントン誘導体またはその塩を
有効成分とするテストステロン−５α−レダクターゼ阻
害剤を新たに見出した。
【０００９】すなわち、本発明は、次の一般式（１）
【００１０】
【化２】
【００１１】（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ水素原子、アルキル
基、アルケニル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロ
ゲン原子またはアミノ基を示す）で表されるキサントン
誘導体またはその塩を有効成分とするものである。
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ水素原子、アルキル
基、アルケニル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロ
ゲン原子またはアミノ基を示す）で表されるキサントン
誘導体またはその塩を有効成分とするものである。
【００１２】本発明におけるキサントン誘導体は、オト
ギリソウ科（Ｇｕｔｔｉｆｅｒａｅ）、リンドウ科（Ｇ
ｅｎｔｉａｎａｃｅａｅ）、クワ科（Ｍｏｒａｃｅａ
ｅ）、ヒメハギ科（Ｐｏｌｙｇａｌａｃｅａｅ）、ユリ
科（Ｌｉｌｉａｃｅａｅ）等の高等植物、ウメノキゴケ
科（Ｐａｒｍｅｌｏａｃｅａｅ）、トリハダゴケ科（Ｐ
ｅｒｔｕｓａｒｉａｃｅａｅ）、コウジカビ科（Ａｓｐ
ｅｒｇｉｌｌａｃｅａｅ）、バッカクキン科（Ｃｌａｖ
ｉｃｉｐｉｔａｃｅａｅ）などの地衣類、菌類に含有さ
れ、これらの植物及び菌類から抽出し、単離することに
より得られるものである。また、化学的に合成すること
によっても得られ、天然から単離したキサントン誘導体
を化学的にその構造を修飾することによっても得ること
ができる。
ギリソウ科（Ｇｕｔｔｉｆｅｒａｅ）、リンドウ科（Ｇ
ｅｎｔｉａｎａｃｅａｅ）、クワ科（Ｍｏｒａｃｅａ
ｅ）、ヒメハギ科（Ｐｏｌｙｇａｌａｃｅａｅ）、ユリ
科（Ｌｉｌｉａｃｅａｅ）等の高等植物、ウメノキゴケ
科（Ｐａｒｍｅｌｏａｃｅａｅ）、トリハダゴケ科（Ｐ
ｅｒｔｕｓａｒｉａｃｅａｅ）、コウジカビ科（Ａｓｐ
ｅｒｇｉｌｌａｃｅａｅ）、バッカクキン科（Ｃｌａｖ
ｉｃｉｐｉｔａｃｅａｅ）などの地衣類、菌類に含有さ
れ、これらの植物及び菌類から抽出し、単離することに
より得られるものである。また、化学的に合成すること
によっても得られ、天然から単離したキサントン誘導体
を化学的にその構造を修飾することによっても得ること
ができる。
【００１３】一般式（１）においてＲ１からＲ８はそれ
ぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルコキシ
基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子またはアミノ基を示
す。ここでアルキル基としてはメチル基、エチル基、ｎ
−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イソブ
チル基、三級ブチル基、ｎ−ペンチル基、ｎ−ヘキシル
基などの炭素数１−１０の直鎖又は分岐鎖のアルキル基
があげられる。
ぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルコキシ
基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子またはアミノ基を示
す。ここでアルキル基としてはメチル基、エチル基、ｎ
−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イソブ
チル基、三級ブチル基、ｎ−ペンチル基、ｎ−ヘキシル
基などの炭素数１−１０の直鎖又は分岐鎖のアルキル基
があげられる。
【００１４】アルケニル基としては、ビニル基、アリル
基、クロチル基、α−ペンテニル基、２−ヘキセニル
基、３−メチル２−ブテニル基、１，１−ジメチルー２
−プロペニル基、イソプレニル基、ゲラニル基、ラバン
ドリル基などの炭素数２−１４の直鎖または分岐鎖の二
重結合を１−３個有するアルケニル基が挙げられる。
基、クロチル基、α−ペンテニル基、２−ヘキセニル
基、３−メチル２−ブテニル基、１，１−ジメチルー２
−プロペニル基、イソプレニル基、ゲラニル基、ラバン
ドリル基などの炭素数２−１４の直鎖または分岐鎖の二
重結合を１−３個有するアルケニル基が挙げられる。
【００１５】アルコキシ基としては、メトキシ基、エト
キシ基、プロポキシ基等の炭素数１−６の直鎖または分
岐鎖のアルコキシ基が好ましい。
キシ基、プロポキシ基等の炭素数１−６の直鎖または分
岐鎖のアルコキシ基が好ましい。
【００１６】ハロゲン原子としては、フッ素、塩素、臭
素、ヨウ素が挙げられる。
素、ヨウ素が挙げられる。
【００１７】キサントン誘導体（１）の塩としては、塩
酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、過塩素酸塩などの無機酸
塩、ナトリウム塩、カリウム塩などが挙げられる。
酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、過塩素酸塩などの無機酸
塩、ナトリウム塩、カリウム塩などが挙げられる。
【００１８】
【発明の実施の形態】本発明のテストステロン−５α−
レダクターゼ阻害剤は、そのまま使用することができ、
さらに通常の食品、化粧料、医薬部外品、医薬品などに
用いられる成分と混合して脱毛、ニキビなどの予防およ
び／または治療などに用いる場合には、非経口的に投与
することが好ましい。この場合、脱毛またはニキビ予防
・治療剤の全組成中に、キサントン誘導体として０．０
００１〜２０重量％、特に０．０１〜１０重量％配合す
るのが好ましい。
レダクターゼ阻害剤は、そのまま使用することができ、
さらに通常の食品、化粧料、医薬部外品、医薬品などに
用いられる成分と混合して脱毛、ニキビなどの予防およ
び／または治療などに用いる場合には、非経口的に投与
することが好ましい。この場合、脱毛またはニキビ予防
・治療剤の全組成中に、キサントン誘導体として０．０
００１〜２０重量％、特に０．０１〜１０重量％配合す
るのが好ましい。
【００１９】このようにして得られる本発明のテストス
テロン−５α−レダクターゼ阻害剤は、脱毛またはニキ
ビの予防・治療剤とする場合、例えば経口投与、局所投
与などの方法で用いることができるが、皮膚外用剤に配
合して、皮膚に塗布するのが簡便であり好ましい。ここ
で、皮膚外用剤としては、軟膏剤、リニメント剤、ロー
ション剤などの薬用外用剤、シャンプー、トリートメン
ト、コンディショナー、クリーム、化粧水、乳液、ファ
ンデーション、油性化粧料、パック剤、皮膚洗浄剤など
の化粧料などが挙げられる。
テロン−５α−レダクターゼ阻害剤は、脱毛またはニキ
ビの予防・治療剤とする場合、例えば経口投与、局所投
与などの方法で用いることができるが、皮膚外用剤に配
合して、皮膚に塗布するのが簡便であり好ましい。ここ
で、皮膚外用剤としては、軟膏剤、リニメント剤、ロー
ション剤などの薬用外用剤、シャンプー、トリートメン
ト、コンディショナー、クリーム、化粧水、乳液、ファ
ンデーション、油性化粧料、パック剤、皮膚洗浄剤など
の化粧料などが挙げられる。
【００２０】
【実施例】次に、実施例を挙げて本発明をさらに説明す
るが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。 （キサントン誘導体の調製物１ａ）オトギリソウ科植物
のマンゴスチン（Ｇａｒｃｉｎｉａ ｍａｎｇｏｓｔａ
ｎａ Ｌｉｎｎ．）の乾燥果皮（２．７ｋｇ）を粉砕し
た後、ベンゼン５Ｌで加熱還流下で２４時間３回抽出し
た。抽出液を合一し、減圧下ベンゼンを留去した。残査
約５０ｇをベンゼンで再結晶し、粗結晶２０ｇを得た。
得られた粗結晶について同様に再結晶を繰り返すことに
より、１，３，６−トリヒドロキシ−７−メトキシ−
２，８−ビス−（３−メチル−２−ブテニル）キサンチ
ン−９−オン（α−マンゴスチン）（１ａ）を１０ｇ得
た。
るが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。 （キサントン誘導体の調製物１ａ）オトギリソウ科植物
のマンゴスチン（Ｇａｒｃｉｎｉａ ｍａｎｇｏｓｔａ
ｎａ Ｌｉｎｎ．）の乾燥果皮（２．７ｋｇ）を粉砕し
た後、ベンゼン５Ｌで加熱還流下で２４時間３回抽出し
た。抽出液を合一し、減圧下ベンゼンを留去した。残査
約５０ｇをベンゼンで再結晶し、粗結晶２０ｇを得た。
得られた粗結晶について同様に再結晶を繰り返すことに
より、１，３，６−トリヒドロキシ−７−メトキシ−
２，８−ビス−（３−メチル−２−ブテニル）キサンチ
ン−９−オン（α−マンゴスチン）（１ａ）を１０ｇ得
た。
【００２１】
【化３】
【００２２】（キサントン誘導体の調製物１ｂ）上記調
製物１ａの調製過程で得られたはじめの粗結晶の母液を
減圧下ベンゼンを留去し、得られた乾固物をキーセルゲ
ル６０（メルク社製）を充填したシリカゲルカラムクロ
マトグラフィーに付し、ｎ−ヘキサン−酢酸エチル
（５：１）を用いて溶出することにより、１，３，６，
７−テトラヒドロキシ−２，８−ビス−（３−メチル−
２−ブテニル）キサンチン−９−オン（γ−マンゴスチ
ン）（１ｂ）を得た。
製物１ａの調製過程で得られたはじめの粗結晶の母液を
減圧下ベンゼンを留去し、得られた乾固物をキーセルゲ
ル６０（メルク社製）を充填したシリカゲルカラムクロ
マトグラフィーに付し、ｎ−ヘキサン−酢酸エチル
（５：１）を用いて溶出することにより、１，３，６，
７−テトラヒドロキシ−２，８−ビス−（３−メチル−
２−ブテニル）キサンチン−９−オン（γ−マンゴスチ
ン）（１ｂ）を得た。
【００２３】
【化４】
【００２４】（キサントン誘導体の調製物１ｃ）オトギ
リソウ科植物のガルシニアディオイカ（Ｇａｒｃｉｎｉ
ａ ｄｉｏｉｃａ Ｂｌ．）の乾燥樹皮（１ｋｇ）を粉
砕した後、ｎ−へキサン、ベンゼン、アセトン、メタノ
ールで順次抽出する。ベンゼン抽出液を減圧下溶媒を留
去し、得られた乾固物（２０ｇ）をキーセルゲル６０
（メルク社製）を充填したシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィーに付し、ベンゼン−アセトン（１０：１）を用
いて溶出することにより、１，３，６−トリヒドロキシ
−７−メトキシ−２，８−ビス−（３，７−ジメチル−
２，６−オクタジエニル）キサンチン−９−オン（ルブ
ラキサントン）（１ｃ）を得た。
リソウ科植物のガルシニアディオイカ（Ｇａｒｃｉｎｉ
ａ ｄｉｏｉｃａ Ｂｌ．）の乾燥樹皮（１ｋｇ）を粉
砕した後、ｎ−へキサン、ベンゼン、アセトン、メタノ
ールで順次抽出する。ベンゼン抽出液を減圧下溶媒を留
去し、得られた乾固物（２０ｇ）をキーセルゲル６０
（メルク社製）を充填したシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィーに付し、ベンゼン−アセトン（１０：１）を用
いて溶出することにより、１，３，６−トリヒドロキシ
−７−メトキシ−２，８−ビス−（３，７−ジメチル−
２，６−オクタジエニル）キサンチン−９−オン（ルブ
ラキサントン）（１ｃ）を得た。
【００２５】
【化５】
【００２６】（キサントン誘導体の調製物１ｄ）オトギ
リソウ科植物のフクギ（Ｇａｒｃｉｎｉａ ｓｕｂｅｌ
ｌｉｐｕｔｉｃａ Ｍｅｒｒ．）の乾燥樹皮（１ｋｇ）
を粉砕した後、ｎ−へキサン、ベンゼン、アセトン、メ
タノールで順次抽出する。ベンゼン抽出液を減圧下溶媒
を留去し、得られた乾固物（１５ｇ）をキーセルゲル６
０（メルク社製）を充填したシリカゲルカラムクロマト
グラフィーに付し、ベンゼン−アセトン（１０：１）を
用いて溶出することにより、１，４，５−トリヒドロキ
シ−２，８−ビス−（１，１−ジメチル−２−プロパニ
ル）キサンチン−９−オン（１ｄ）を得た。
リソウ科植物のフクギ（Ｇａｒｃｉｎｉａ ｓｕｂｅｌ
ｌｉｐｕｔｉｃａ Ｍｅｒｒ．）の乾燥樹皮（１ｋｇ）
を粉砕した後、ｎ−へキサン、ベンゼン、アセトン、メ
タノールで順次抽出する。ベンゼン抽出液を減圧下溶媒
を留去し、得られた乾固物（１５ｇ）をキーセルゲル６
０（メルク社製）を充填したシリカゲルカラムクロマト
グラフィーに付し、ベンゼン−アセトン（１０：１）を
用いて溶出することにより、１，４，５−トリヒドロキ
シ−２，８−ビス−（１，１−ジメチル−２−プロパニ
ル）キサンチン−９−オン（１ｄ）を得た。
【００２７】
【化６】
【００２８】（テストステロン−５α−レダクターゼ阻
害作用）上記調製物１ａのテストステロン−５α−レダ
クターゼ阻害作用を調べた。 １．酵素液（Ｓ−９）の調製 ２４時間絶食した５週令のＳｌｃ：ＳＤ系雄性ラットの
肝臓を氷冷したクレープス−リンガー液で潅流した。こ
れに５倍量の氷冷したトリス−塩酸緩衝液（１０ｍＭ、
ｐＨ７．２）を加え、ホモゲナイズし、９００×ｇで１
０分間遠心分離した。この上清を５０００×ｇで１０分
間遠心分離し、さらに上清を酵素液（Ｓ−９）とし、−
８０℃で凍結保存した。 ２．テストステロン−５α−レダクターゼ阻害作用 トリス−塩酸緩衝液（１０ｍＭ、ｐＨ７．２）１．０ｍ
ｌ、テストステロン（５００μｇ／ｍｌ）０．３ｍｌ、
試験液０．２ｍｌおよび酵素液１．０ｍｌを混和し、Ｎ
ＡＤＰＨ（０．７７ｍｇ／ｍｌ）０．５ｍｌを加え、３
７℃で３０分間インキュベートした。ジクロロメタン５
ｍｌを加えて反応を停止させ、内部標準物質（０．１ｍ
ｇ／ｍｌｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−ヘキシルエステ
ル）０．５ｍｌを加え、１０分間振とうし、３０００ｒ
ｐｍで１０分間遠心分離した。上清を除去した後、ジク
ロロメタン層を留去し、これにメタノール５ｍｌを加え
て高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）用サンプル
とした。ＨＰＬＣ測定は、内部標準物質法を用いて行
い、阻害率（％）を次式から求めた。
害作用）上記調製物１ａのテストステロン−５α−レダ
クターゼ阻害作用を調べた。 １．酵素液（Ｓ−９）の調製 ２４時間絶食した５週令のＳｌｃ：ＳＤ系雄性ラットの
肝臓を氷冷したクレープス−リンガー液で潅流した。こ
れに５倍量の氷冷したトリス−塩酸緩衝液（１０ｍＭ、
ｐＨ７．２）を加え、ホモゲナイズし、９００×ｇで１
０分間遠心分離した。この上清を５０００×ｇで１０分
間遠心分離し、さらに上清を酵素液（Ｓ−９）とし、−
８０℃で凍結保存した。 ２．テストステロン−５α−レダクターゼ阻害作用 トリス−塩酸緩衝液（１０ｍＭ、ｐＨ７．２）１．０ｍ
ｌ、テストステロン（５００μｇ／ｍｌ）０．３ｍｌ、
試験液０．２ｍｌおよび酵素液１．０ｍｌを混和し、Ｎ
ＡＤＰＨ（０．７７ｍｇ／ｍｌ）０．５ｍｌを加え、３
７℃で３０分間インキュベートした。ジクロロメタン５
ｍｌを加えて反応を停止させ、内部標準物質（０．１ｍ
ｇ／ｍｌｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−ヘキシルエステ
ル）０．５ｍｌを加え、１０分間振とうし、３０００ｒ
ｐｍで１０分間遠心分離した。上清を除去した後、ジク
ロロメタン層を留去し、これにメタノール５ｍｌを加え
て高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）用サンプル
とした。ＨＰＬＣ測定は、内部標準物質法を用いて行
い、阻害率（％）を次式から求めた。
【００２９】
【数１】
【００３０】実験結果を表１に示す。表１から明らかな
ように、キサントン誘導体はテストステロン−５α−レ
ダクターゼ阻害作用を示した。
ように、キサントン誘導体はテストステロン−５α−レ
ダクターゼ阻害作用を示した。
【００３１】
【表１】
【００３２】（実施例１）表２に示す組成のエモリエン
トクリームを常法により製造した。
トクリームを常法により製造した。
【００３３】得られたクリームは、テストステロン−５
α−レダクターゼ阻害作用に優れたものであり、脱毛症
およびニキビなどを改善することができた。
α−レダクターゼ阻害作用に優れたものであり、脱毛症
およびニキビなどを改善することができた。
【００３４】
【表２】
【００３５】（実施例２）表３に示す組成のエモリエン
トローションを常法により製造した。
トローションを常法により製造した。
【００３６】得られたローションは、テストステロン−
５α−レダクターゼ阻害作用に優れたものであり、脱毛
症およびニキビなどを改善することができた。
５α−レダクターゼ阻害作用に優れたものであり、脱毛
症およびニキビなどを改善することができた。
【００３７】
【表３】
【００３８】
【発明の効果】本発明のテストステロン−５α−レダク
ターゼ阻害剤は、以上に述べたように構成されており、
優れたテストステロン−５α−レダクターゼ阻害活性を
示すものであり、脱毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、前立
腺肥大症、前立腺癌などの予防／または治療に有用なも
のとなる。
ターゼ阻害剤は、以上に述べたように構成されており、
優れたテストステロン−５α−レダクターゼ阻害活性を
示すものであり、脱毛症、ニキビ（尋常性ざ瘡）、前立
腺肥大症、前立腺癌などの予防／または治療に有用なも
のとなる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/06 Ａ６１Ｋ 7/06 7/48 7/48 Ａ６１Ｐ 13/08 31/00 ６１３Ｅ 17/00 ６１７ 17/10 ６１７Ｆ 17/14 ６１７Ｈ 35/00 ６３５ 43/00 ６４３Ｄ Ａ６１Ｋ 35/70 35/70 35/78 35/78 Ｃ Ｄ Ｖ 35/82 35/82 (72)発明者 飯沼 宗和 岐阜県岐阜市宇佐４丁目３番地７号 (72)発明者 土佐 秀樹 大阪府貝塚市３丁目４番地３号 Ｆターム(参考） 4C083 AA031 AA111 AB052 AC012 AC022 AC072 AC122 AC182 AC242 AC402 AC422 AC542 AC841 AC842 AD512 CC05 CC37 DD27 4C086 AA01 AA02 BA08 GA17 MA01 MA04 NA14 ZA81 ZA89 ZA92 ZB26 ZC20 4C087 AA01 AA02 BC04 BC06 CA25 CA37 NA14 ZA81 ZA89 ZB26 ZC20 4C088 AA11 AB12 AB34 AB54 AB67 AB85 AC04 AC06 AD18 AD19 BA23 BA32 CA06 CA07 CA09 CA14 NA14 ZA81 ZA89 ZB26 ZC20
Claims (2)
- 【請求項１】 次の一般式（１） 【化１】 （式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７お
よびＲ８はそれぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル
基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子または
アミノ基を示す）で表されるキサントン誘導体またはそ
の塩を有効成分とするテストステロン−５α−レダクタ
ーゼ阻害剤。 - 【請求項２】 キサントン誘導体が、オトギリソウ科
（Ｇｕｔｔｉｆｅｒａｅ）、リンドウ科（Ｇｅｎｔｉａ
ｎａｃｅａｅ）、クワ科（Ｍｏｒａｃｅａｅ）、ヒメハ
ギ科（Ｐｏｌｙｇａｌａｃｅａｅ）、ユリ科（Ｌｉｌｉ
ａｃｅａｅ）の各高等植物、ウメノキゴケ科（Ｐａｒｍ
ｅｌｏａｃｅａｅ）、トリハダゴケ科（Ｐｅｒｔｕｓａ
ｒｉａｃｅａｅ）、コウジカビ科（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌ
ａｃｅａｅ）、バッカクキン科（Ｃｌａｖｉｃｉｐｉｔ
ａｃｅａｅ）の各地衣類、菌類の一種または二種以上の
抽出物である請求項１記載のテストステロン−５α−レ
ダクターゼ阻害剤。
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|---|---|---|---|
| JP11034020A JP2000229857A (ja) | 1999-02-12 | 1999-02-12 | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
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