JP2753607B2 - テストステロン5α−リダクターゼ阻害剤 - Google Patents
テストステロン5α−リダクターゼ阻害剤Info
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- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
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- A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
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- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/008—Preparations for oily skin
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Description
【発明の詳細な説明】 (イ)発明の目的 本発明は、マメ科植物のログウッドの心材から得られ
た抽出物を有効成分として含有する外用剤配合用テスト
ステロン5α−リダクターゼ阻害剤に関するものであ
る。
た抽出物を有効成分として含有する外用剤配合用テスト
ステロン5α−リダクターゼ阻害剤に関するものであ
る。
「産業上の利用分野」 本発明によるテストステロン5α−リダクターゼ阻害
剤(以下、便宜上、Ts−red阻害剤)は、男性型の禿
頭、粗毛症、脂漏性脱毛症の治療や改善、あるいはニキ
ビ、脂漏性糠皮症、脂漏性湿疹および脂漏性掻痒(そう
よう)等の治療または改善を目的とする外用の医薬品、
医薬部外品、化粧品の処方中に配合して用いることがで
きる。
剤(以下、便宜上、Ts−red阻害剤)は、男性型の禿
頭、粗毛症、脂漏性脱毛症の治療や改善、あるいはニキ
ビ、脂漏性糠皮症、脂漏性湿疹および脂漏性掻痒(そう
よう)等の治療または改善を目的とする外用の医薬品、
医薬部外品、化粧品の処方中に配合して用いることがで
きる。
「従来の技術」 Ts−red阻害剤に関する研究について調査してみる
と、例えば後記の刊行物がある。Ts−red阻害剤の生体
内における役割、又は作用機序を、例えば男性型の禿
頭、粗毛症との関係からみれば、男性ホルモンの主体で
あるテストステロンが、テストステロン5α−リダクタ
ーゼ(以下、便宜上、Ts−red)によって還元される
と、その結果、ジヒドロテストステロンが生成される。
生体内において、このジヒドロテストステロンの過剰な
状態が続くと脱毛が誘発されるといわれている。
と、例えば後記の刊行物がある。Ts−red阻害剤の生体
内における役割、又は作用機序を、例えば男性型の禿
頭、粗毛症との関係からみれば、男性ホルモンの主体で
あるテストステロンが、テストステロン5α−リダクタ
ーゼ(以下、便宜上、Ts−red)によって還元される
と、その結果、ジヒドロテストステロンが生成される。
生体内において、このジヒドロテストステロンの過剰な
状態が続くと脱毛が誘発されるといわれている。
また、ジヒドロテストステロンの生成は、皮脂分泌能
の亢進を伴い、ニキビ(尋常性挫瘡)などの発症にも関
係していることが指摘されている。したがって、テスト
ステロンの還元酵素であるTs−redの働きを抑制する成
分は、男性型の禿頭、粗毛症、あるいはニキビ、脂漏性
脱毛症、脂漏性糠皮症、脂漏性湿疹および脂漏性掻痒等
の治療または改善に有効であると考えられる。
の亢進を伴い、ニキビ(尋常性挫瘡)などの発症にも関
係していることが指摘されている。したがって、テスト
ステロンの還元酵素であるTs−redの働きを抑制する成
分は、男性型の禿頭、粗毛症、あるいはニキビ、脂漏性
脱毛症、脂漏性糠皮症、脂漏性湿疹および脂漏性掻痒等
の治療または改善に有効であると考えられる。
「Ts−red阻害剤に関する刊行物」 (1)香粧会誌Vol.9 No.2,P101−107,朝田康夫(198
5) (2)公開特許公報:昭58−193689号 (3)公開特許公報:昭60−028925号 (4)公開特許公報:昭60−064910号 (5)公開特許公報:昭60−081122号 (6)公開特許公報:昭60−126218号 (7)公開特許公報:昭60−142908号 (8)公開特許公報:昭60−146829号 「発明が解決しようとする課題」 本発明は、外用の医薬品や医薬部外品、化粧品に応用
するための新規なTs−red阻害剤の開発にある。
5) (2)公開特許公報:昭58−193689号 (3)公開特許公報:昭60−028925号 (4)公開特許公報:昭60−064910号 (5)公開特許公報:昭60−081122号 (6)公開特許公報:昭60−126218号 (7)公開特許公報:昭60−142908号 (8)公開特許公報:昭60−146829号 「発明が解決しようとする課題」 本発明は、外用の医薬品や医薬部外品、化粧品に応用
するための新規なTs−red阻害剤の開発にある。
(ロ)発明の構成 本発明は、ログウッドから得られた抽出物を有効成分
として含有する外用剤配合用テストステロン5α−リダ
クターゼ阻害剤からなる。
として含有する外用剤配合用テストステロン5α−リダ
クターゼ阻害剤からなる。
「課題を解決するための手段」 本発明で使用するログウッドは、マメ科植物:Heamato
xylon campechisnum Linne(Leguminosae)の材で、有
効成分は、水、親水性有機溶媒、もしくはこれらの混
液、又は非水和性有機溶媒の何れかを用いて抽出する。
xylon campechisnum Linne(Leguminosae)の材で、有
効成分は、水、親水性有機溶媒、もしくはこれらの混
液、又は非水和性有機溶媒の何れかを用いて抽出する。
(Ts−red阻害作用の評価) 「試験法」 SD系雄ラット(生後7週)の肝臓から抽出したテスト
ステロン5α−リダクターゼを用い、次に反応系におけ
る条件にて同作用を評価した。
ステロン5α−リダクターゼを用い、次に反応系におけ
る条件にて同作用を評価した。
(1)反応系 3.0μM−テストステロンクロロホルム溶液(1mL)を
プロピレングリコール(10滴)に溶解し、これに検体を
加えた後、濃縮してクロロホルムおよび検体の溶媒を除
去する。次いで、これにTris−HCl緩衝液(pH=7.2,5m
L)、NADPH(5mg)、テストステロン5α−リダクター
ゼ液(1mL)を加え、37℃にて30分間反応させた後、ジ
クロロメタンを加えて反応を停止する。この反応液を全
量50mLのジクロロメタンで抽出した後、回収したジクロ
ロメタン層を減圧濃縮してジクロロメタンを留去し、ガ
スクロマトグラフィー(カラム:OV−17,カラム長:2m,カ
ラム温度:250℃,FID)にて反応量を測定する。
プロピレングリコール(10滴)に溶解し、これに検体を
加えた後、濃縮してクロロホルムおよび検体の溶媒を除
去する。次いで、これにTris−HCl緩衝液(pH=7.2,5m
L)、NADPH(5mg)、テストステロン5α−リダクター
ゼ液(1mL)を加え、37℃にて30分間反応させた後、ジ
クロロメタンを加えて反応を停止する。この反応液を全
量50mLのジクロロメタンで抽出した後、回収したジクロ
ロメタン層を減圧濃縮してジクロロメタンを留去し、ガ
スクロマトグラフィー(カラム:OV−17,カラム長:2m,カ
ラム温度:250℃,FID)にて反応量を測定する。
(2)阻害率の算出 対照の反応率を100%(阻害率0%)と見なし、検体
を加えた時の反応量を次式により求める。
を加えた時の反応量を次式により求める。
a:対照(テストステロンのピーク面積) b:対照(ジヒドロテストステロン,アンドロスタンジオ
ールのピーク面積) a′:検体添加(テストステロンのピーク面積) b′:検体添加(ジヒドロテストステロン,アンドロス
タンジオールのピーク面積) 尚、ジヒドロテストステロンは、さらに代謝されてア
ンドロスタンジオールを生成するため、Ts−red代謝物
のピーク面積(量)にアンドロスタンジオールのピーク
面積(量)を加えて算出した。
ールのピーク面積) a′:検体添加(テストステロンのピーク面積) b′:検体添加(ジヒドロテストステロン,アンドロス
タンジオールのピーク面積) 尚、ジヒドロテストステロンは、さらに代謝されてア
ンドロスタンジオールを生成するため、Ts−red代謝物
のピーク面積(量)にアンドロスタンジオールのピーク
面積(量)を加えて算出した。
(3)結果 結果は、第1表の通りで、ログウッドから得られた抽
出物はTs−red阻害剤となりうると評価された。反応系
全量に対し、ログウッド抽出物(固形分)が12.5mg量添
加される(評価系中の固形分濃度は約0.2%)ことで、
極めて有用な効果が発揮されることを見い出した。
出物はTs−red阻害剤となりうると評価された。反応系
全量に対し、ログウッド抽出物(固形分)が12.5mg量添
加される(評価系中の固形分濃度は約0.2%)ことで、
極めて有用な効果が発揮されることを見い出した。
ログウッド由来の有効成分について、さらに各種の抽
出溶媒をもとに検討を加えたところ、例えば、以下に示
す実施例のような簡易な方法でも、Ts−red阻害作用を
有する抽出物を得ることができた。
出溶媒をもとに検討を加えたところ、例えば、以下に示
す実施例のような簡易な方法でも、Ts−red阻害作用を
有する抽出物を得ることができた。
尚、本発明におけるTs−red阻害剤は、第1表記載の
ログウッド抽出物やあるいは後述の方法によって得られ
るログウッド抽出液、又はその希釈液や乾燥末の何れを
用いてもよい。本発明によるTs−red阻害剤は、外用剤
として適用されるものであるが、その際、応用量として
は、本記試験法に基づく評価から固形分濃度0.2%乃至
はそれ以上の濃度で用いるのが好ましいと考えられる。
ログウッド抽出物やあるいは後述の方法によって得られ
るログウッド抽出液、又はその希釈液や乾燥末の何れを
用いてもよい。本発明によるTs−red阻害剤は、外用剤
として適用されるものであるが、その際、応用量として
は、本記試験法に基づく評価から固形分濃度0.2%乃至
はそれ以上の濃度で用いるのが好ましいと考えられる。
外用剤形態にあっては、通常製造されている外用医薬
品、化粧料などの処方中に本発明によるTs−red阻害剤
を添加すればよい。
品、化粧料などの処方中に本発明によるTs−red阻害剤
を添加すればよい。
「実施例1」 ログウッドを粉砕した後、その粉砕物1部に対して、
水、エタノール又はこれらの混液を5部添加し、室温下
で浸漬した後濾過を行う。さらに濾液を冷凍処理(−20
〜−10℃)した後、再度、濾過して得られたログウッド
抽出液(固形分含有量1〜5%)をTs−red阻害剤とす
る。本剤の効果(作用)は、前記第1表中の検体1又は
2と同様の効果を有する。さらに本剤は、乾燥したもの
を用いてもよく、また抽出溶媒は、エタノールの代わり
に、メタノール、アセトン、酢酸エチルなどを使用して
得られたものについても、Ts−red阻害剤として用いる
ことができる。
水、エタノール又はこれらの混液を5部添加し、室温下
で浸漬した後濾過を行う。さらに濾液を冷凍処理(−20
〜−10℃)した後、再度、濾過して得られたログウッド
抽出液(固形分含有量1〜5%)をTs−red阻害剤とす
る。本剤の効果(作用)は、前記第1表中の検体1又は
2と同様の効果を有する。さらに本剤は、乾燥したもの
を用いてもよく、また抽出溶媒は、エタノールの代わり
に、メタノール、アセトン、酢酸エチルなどを使用して
得られたものについても、Ts−red阻害剤として用いる
ことができる。
「実施例2」 ログウッドを粉砕した後、その粉砕物1部に対して水
に非混和性の各種有機溶媒(例えば、n−ヘキサン、ベ
ンゼン、クロロホルム、エーテルなど)10部を加え、室
温下で浸漬した後、濾過を行い、次に有機溶媒を留去し
て得られたログウッド抽出物をTs−red阻害剤とする。
この抽出物が有するその作用は、ほぼ第1表中に示した
検体1〜2と同程度であった。
に非混和性の各種有機溶媒(例えば、n−ヘキサン、ベ
ンゼン、クロロホルム、エーテルなど)10部を加え、室
温下で浸漬した後、濾過を行い、次に有機溶媒を留去し
て得られたログウッド抽出物をTs−red阻害剤とする。
この抽出物が有するその作用は、ほぼ第1表中に示した
検体1〜2と同程度であった。
「作用に関する考察」 ログウッドの抽出物について、そのTs−red阻害作用
についてみると、抽出に用いる溶剤(溶媒)の組み合わ
せなどの違いにより、多少の強弱の差異はあっても、親
水性、非水和性、何れの溶媒による抽出物であっても本
発明効果は確認されることから、特に溶媒を特定するに
は及ばない。
についてみると、抽出に用いる溶剤(溶媒)の組み合わ
せなどの違いにより、多少の強弱の差異はあっても、親
水性、非水和性、何れの溶媒による抽出物であっても本
発明効果は確認されることから、特に溶媒を特定するに
は及ばない。
また、ログウッド中には色素成分であるヘマテインや
ヘマトキシリンが含まれており、第1表の通りこれらに
ついても作用を評価してみたが、両物質の有する作用は
弱く、他の成分であると推定された。しかしながら未だ
主役物質を特定するに至っていない。
ヘマトキシリンが含まれており、第1表の通りこれらに
ついても作用を評価してみたが、両物質の有する作用は
弱く、他の成分であると推定された。しかしながら未だ
主役物質を特定するに至っていない。
(ハ)発明の効果 本発明は、ログウッドから得られた抽出物をもとに、
これをTs−red阻害剤として用いることを見い出したこ
とにある。
これをTs−red阻害剤として用いることを見い出したこ
とにある。
本発明によれば、その用途は各種化粧品や外用医薬品
の応用が可能であり、これらを日常的に使用することに
より、育毛、養毛、あるいはニキビ、脂漏性の皮膚障
害、脱毛症の治療や改善効果が期待されるものと考えら
れる。
の応用が可能であり、これらを日常的に使用することに
より、育毛、養毛、あるいはニキビ、脂漏性の皮膚障
害、脱毛症の治療や改善効果が期待されるものと考えら
れる。
本発明によれば、例えば他の目的によりログウッドか
らヘマトキシンやヘマトキシリン等の色素成分を抽出
(分離)した際の、その残りの部分をTs−red阻害剤と
して利用することも可能である。
らヘマトキシンやヘマトキシリン等の色素成分を抽出
(分離)した際の、その残りの部分をTs−red阻害剤と
して利用することも可能である。
フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭60−146829(JP,A) 特公 昭38−20591(JP,B1) 国際公開86/8(WO,A1)
Claims (1)
- 【請求項1】ログウッドから得られた抽出物を有効成分
として含有する外用剤配合用テストステロン5α−リダ
クターゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63201125A JP2753607B2 (ja) | 1988-08-11 | 1988-08-11 | テストステロン5α−リダクターゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63201125A JP2753607B2 (ja) | 1988-08-11 | 1988-08-11 | テストステロン5α−リダクターゼ阻害剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0249731A JPH0249731A (ja) | 1990-02-20 |
JP2753607B2 true JP2753607B2 (ja) | 1998-05-20 |
Family
ID=16435828
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63201125A Expired - Lifetime JP2753607B2 (ja) | 1988-08-11 | 1988-08-11 | テストステロン5α−リダクターゼ阻害剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2753607B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU1289899A (en) * | 1997-10-31 | 1999-05-24 | Arch Development Corporation | Methods and compositions for regulation of 5-alpha reductase activity |
MX2011004824A (es) | 2008-11-07 | 2012-01-12 | Triact Therapeutics Inc | Uso de derivados de butano catecólico en terapia contra el cáncer. |
AU2014223548A1 (en) | 2013-02-26 | 2015-10-15 | Triact Therapeutics, Inc. | Cancer therapy |
WO2015035410A1 (en) | 2013-09-09 | 2015-03-12 | Triact Therapeutic, Inc. | Cancer therapy |
CN108210446B (zh) * | 2018-03-28 | 2019-03-12 | 湖南御家化妆品制造有限公司 | 组合物及含有该组合物的抑制痤疮诱发的化妆品 |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS60146829A (ja) * | 1984-01-05 | 1985-08-02 | Rooto Seiyaku Kk | テストステロン5α−リダクタ−ゼ阻害剤 |
GB2159717B (en) * | 1984-06-08 | 1988-05-18 | Sciotronic Ltd | Medical electrode |
-
1988
- 1988-08-11 JP JP63201125A patent/JP2753607B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0249731A (ja) | 1990-02-20 |
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