JP3317735B2 - 紅斑抑制・色素沈着抑制用皮膚化粧料 - Google Patents
紅斑抑制・色素沈着抑制用皮膚化粧料Info
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- JP3317735B2 JP3317735B2 JP04606993A JP4606993A JP3317735B2 JP 3317735 B2 JP3317735 B2 JP 3317735B2 JP 04606993 A JP04606993 A JP 04606993A JP 4606993 A JP4606993 A JP 4606993A JP 3317735 B2 JP3317735 B2 JP 3317735B2
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、紫外線等の外的刺激で
生じる炎症や皮膚メラニンの生成もしくは沈着を抑制
し、紅斑（日焼け）、皮膚黒化、シミ、ソバカス等を防
止することができる皮膚化粧料に関するものである。
生じる炎症や皮膚メラニンの生成もしくは沈着を抑制
し、紅斑（日焼け）、皮膚黒化、シミ、ソバカス等を防
止することができる皮膚化粧料に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】皮膚の色が黒くなる過程の最終段階にお
いては、アミノ酸の一種であるチロシンがチロシナーゼ
の作用を受けることによって黒色色素・メラニンを生成
する。そこで、チロシナーゼの働きを阻害する作用を有
する種々の薬剤、たとえばグルタチオン、ビタミンＣま
たはその誘導体等を皮膚に塗布することにより、色素の
沈着を防止しようとする試みが従来なされてきた。しか
しながら、これらの薬剤は局所適用における安定性や有
効性の点で、必ずしも満足できるものではない。
いては、アミノ酸の一種であるチロシンがチロシナーゼ
の作用を受けることによって黒色色素・メラニンを生成
する。そこで、チロシナーゼの働きを阻害する作用を有
する種々の薬剤、たとえばグルタチオン、ビタミンＣま
たはその誘導体等を皮膚に塗布することにより、色素の
沈着を防止しようとする試みが従来なされてきた。しか
しながら、これらの薬剤は局所適用における安定性や有
効性の点で、必ずしも満足できるものではない。
【０００３】これは、チロシナーゼ以外にもメラニン生
成の原因や引き金となるもの、たとえば紫外線によるメ
ラノサイトの活性化や炎症による種々のケミカルメディ
エーターの関与、紫外線により生成する活性酸素類の関
与、更には皮脂過酸化物等の関与が報告されているよう
に、単にチロシナーゼの働きを阻害するだけの薬剤を塗
布してもメラニンの沈着を十分防止することは困難であ
るためである。
成の原因や引き金となるもの、たとえば紫外線によるメ
ラノサイトの活性化や炎症による種々のケミカルメディ
エーターの関与、紫外線により生成する活性酸素類の関
与、更には皮脂過酸化物等の関与が報告されているよう
に、単にチロシナーゼの働きを阻害するだけの薬剤を塗
布してもメラニンの沈着を十分防止することは困難であ
るためである。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、上述
のように多くの要因が関与している皮膚黒色化を効果的
に防止することができ、しかも安全性の点でも優れてい
る、新しい皮膚化粧料を提供することにある。
のように多くの要因が関与している皮膚黒色化を効果的
に防止することができ、しかも安全性の点でも優れてい
る、新しい皮膚化粧料を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明による皮膚化粧料
は、必須の有効成分としてグラブリジンと共にニコチン
酸を含有することを特徴とし、これら必須成分の相乗作
用により、紫外線等の外的刺激で生じる炎症や皮膚メラ
ニンの生成・沈着を抑制するものである。本発明の皮膚
化粧料を構成する有効成分の一つであるグラブリジンは
下記化１の構造式を有する化合物であって、天然には、
甘草の一種である Glycyrrhizaglabra Linne var. （通
称ロシア・アフガン・トルコカンゾウ）に微量含まれて
いる。
は、必須の有効成分としてグラブリジンと共にニコチン
酸を含有することを特徴とし、これら必須成分の相乗作
用により、紫外線等の外的刺激で生じる炎症や皮膚メラ
ニンの生成・沈着を抑制するものである。本発明の皮膚
化粧料を構成する有効成分の一つであるグラブリジンは
下記化１の構造式を有する化合物であって、天然には、
甘草の一種である Glycyrrhizaglabra Linne var. （通
称ロシア・アフガン・トルコカンゾウ）に微量含まれて
いる。
【０００６】
【化１】
【０００７】グラブリジンについては、抗菌作用、抗酸
化作用、抗う蝕作用、抗プラスミン作用等の薬理作用を
有することが確認されており、さらに、メラニン生成抑
制作用を有することも知られている（特開平１−３１１
０１１号公報）。しかしながら、グラブリジンをニコチ
ン酸と併用した場合の効果は知られていなかった。
化作用、抗う蝕作用、抗プラスミン作用等の薬理作用を
有することが確認されており、さらに、メラニン生成抑
制作用を有することも知られている（特開平１−３１１
０１１号公報）。しかしながら、グラブリジンをニコチ
ン酸と併用した場合の効果は知られていなかった。
【０００８】グラブリジンを甘草から抽出して本発明の
化粧料製造原料とする場合は、まず甘草の根部またはそ
の水抽出残渣（たとえばグリチルリチンを抽出した残
渣）を有機溶媒で抽出する。抽出溶媒としては、メタノ
ール、エタノール等の低級脂肪族アルコール；アセトン
等の低級脂肪族ケトン；ジオキサン、エチルエーテル等
のエーテル類；塩化メチレン、クロロホルム等のハロゲ
ン化炭化水素類；酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸ブチ
ル等のエステル類；ヘキサン、ベンゼン等の炭化水素
類；およびこれらの有機溶媒の２種以上の混合物を使用
することができる。
化粧料製造原料とする場合は、まず甘草の根部またはそ
の水抽出残渣（たとえばグリチルリチンを抽出した残
渣）を有機溶媒で抽出する。抽出溶媒としては、メタノ
ール、エタノール等の低級脂肪族アルコール；アセトン
等の低級脂肪族ケトン；ジオキサン、エチルエーテル等
のエーテル類；塩化メチレン、クロロホルム等のハロゲ
ン化炭化水素類；酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸ブチ
ル等のエステル類；ヘキサン、ベンゼン等の炭化水素
類；およびこれらの有機溶媒の２種以上の混合物を使用
することができる。
【０００９】抽出処理する甘草は、約５〜１５倍量の上
記溶媒に浸漬し、常温で静置するか還流下に加熱する。
抽出液から溶媒を留去して得られる抽出物は、通常５〜
１０％程度のグラブリジンを含有しており、そのまま本
発明の化粧料に使用することもできるが、精製して純度
を高めたものを用いることにより、より使用効果に優れ
且つ着色も少ない化粧料を得ることができる。抽出物の
精製は、たとえば順相シリカゲルクロマトグラフィーお
よび逆相クロマトグラフィーにより処理したのちアセト
ンから結晶化させる方法により行うことができ、この方
法によれば、比較的容易にグラブリジンの純品を得るこ
とができる。精製は、ほかにも合成吸着体によるカラム
クロマトグラフィーや液−液向流抽出等、任意の有機化
合物精製手段を採用して行うことができる。
記溶媒に浸漬し、常温で静置するか還流下に加熱する。
抽出液から溶媒を留去して得られる抽出物は、通常５〜
１０％程度のグラブリジンを含有しており、そのまま本
発明の化粧料に使用することもできるが、精製して純度
を高めたものを用いることにより、より使用効果に優れ
且つ着色も少ない化粧料を得ることができる。抽出物の
精製は、たとえば順相シリカゲルクロマトグラフィーお
よび逆相クロマトグラフィーにより処理したのちアセト
ンから結晶化させる方法により行うことができ、この方
法によれば、比較的容易にグラブリジンの純品を得るこ
とができる。精製は、ほかにも合成吸着体によるカラム
クロマトグラフィーや液−液向流抽出等、任意の有機化
合物精製手段を採用して行うことができる。
【００１０】
【００１１】ニコチン酸は生体活動全体を維持する上で
の必須成分であるばかりでなく、皮膚における作用とし
て、角化症予防、皮膚の過酸化脂質の抑制、皮膚代謝活
性化などが知られており、これらの作用がグラブリジン
の作用と相乗的に作用して、好ましい皮膚の維持・形成
に役立つ。本発明の皮膚化粧料におけるグラブリジンの
好適配合量は、化粧料の種類によっても異なるが、通
常、約０.００１〜１０重量％、特に好ましくは、約０.
０１〜１.０重量％である。また、ニコチン酸の好適配
合量は約０.００１〜１０重量％であり、特に好ましく
は約０.０１〜５重量％であるが、さらに、グラブリジ
ンに対して約２０〜５０００重量％になるように配合す
ることが望ましい。
の必須成分であるばかりでなく、皮膚における作用とし
て、角化症予防、皮膚の過酸化脂質の抑制、皮膚代謝活
性化などが知られており、これらの作用がグラブリジン
の作用と相乗的に作用して、好ましい皮膚の維持・形成
に役立つ。本発明の皮膚化粧料におけるグラブリジンの
好適配合量は、化粧料の種類によっても異なるが、通
常、約０.００１〜１０重量％、特に好ましくは、約０.
０１〜１.０重量％である。また、ニコチン酸の好適配
合量は約０.００１〜１０重量％であり、特に好ましく
は約０.０１〜５重量％であるが、さらに、グラブリジ
ンに対して約２０〜５０００重量％になるように配合す
ることが望ましい。
【００１２】本発明の化粧料は、グラブリジンとニコチ
ン酸の併用によるメラニン生成抑制作用を有利に利用す
ることのできる任意の化粧料、たとえば化粧水、乳液、
クリーム、パック、石鹸、ボディーシャンプー等の形態
をとることができる。グラブリジンとニコチン酸以外の
化粧料構成成分、たとえば油脂類、界面活性剤、増粘
剤、色素、香料、防腐剤、エタノール、多価アルコール
等は、その化粧料の種類に応じて、必須２成分の作用を
損なわない範囲で任意に選択することができる。
ン酸の併用によるメラニン生成抑制作用を有利に利用す
ることのできる任意の化粧料、たとえば化粧水、乳液、
クリーム、パック、石鹸、ボディーシャンプー等の形態
をとることができる。グラブリジンとニコチン酸以外の
化粧料構成成分、たとえば油脂類、界面活性剤、増粘
剤、色素、香料、防腐剤、エタノール、多価アルコール
等は、その化粧料の種類に応じて、必須２成分の作用を
損なわない範囲で任意に選択することができる。
【００１３】
〔グラブリジン製造例〕甘草の根部の細切物５００ｇを
５リットルの酢酸エチルに浸漬し、還流下に２時間加熱
して酢酸エチル可溶成分を抽出した。抽出液を分離した
抽出残渣について同様の操作を繰り返し、合計９リット
ルの抽出液を得た。抽出液の溶媒を減圧下に留去し、グ
ラブリジンを含有する抽出物１３.１ｇを得た。次いで
抽出物をクロロホルムに溶解し、シリカゲル（ワコーゲ
ルＣ-300，和光純薬工業株式会社製品）にまぶしたのち
乾燥した。この乾燥物を、上記シリカゲルと同じシリカ
ゲル１kgを充填したカラム上に積層充填し、クロロホル
ム／メタノール混合液（30：１）で溶出し、グラブリジ
ン含有画分を採取した。この画分の溶媒を減圧下に留去
して固形物５.８ｇを得たのち、少量のメタノールに溶
解し、逆相シリカゲル（ODSG-3，水戸化学技術研究所製
品）にまぶして乾燥し、あらかじめ逆相シリカゲル８０
０ｇを充填したカラム上に積層充填した。このカラム
に、溶出溶媒として水−アセトニトリル混合液（３０：
７０）を流し、グラブリジン含有画分を採取した。この
画分から溶媒を減圧下に留去し、得られた固形物（４.
３ｇ）をアセトン４０mlに溶解し、５℃で３日間静置し
て、グラブリジンの結晶３.８ｇを得た。以下の各実施
例においては、グラブリジンとして上記精製グラブリジ
ンの結晶を用いた。
５リットルの酢酸エチルに浸漬し、還流下に２時間加熱
して酢酸エチル可溶成分を抽出した。抽出液を分離した
抽出残渣について同様の操作を繰り返し、合計９リット
ルの抽出液を得た。抽出液の溶媒を減圧下に留去し、グ
ラブリジンを含有する抽出物１３.１ｇを得た。次いで
抽出物をクロロホルムに溶解し、シリカゲル（ワコーゲ
ルＣ-300，和光純薬工業株式会社製品）にまぶしたのち
乾燥した。この乾燥物を、上記シリカゲルと同じシリカ
ゲル１kgを充填したカラム上に積層充填し、クロロホル
ム／メタノール混合液（30：１）で溶出し、グラブリジ
ン含有画分を採取した。この画分の溶媒を減圧下に留去
して固形物５.８ｇを得たのち、少量のメタノールに溶
解し、逆相シリカゲル（ODSG-3，水戸化学技術研究所製
品）にまぶして乾燥し、あらかじめ逆相シリカゲル８０
０ｇを充填したカラム上に積層充填した。このカラム
に、溶出溶媒として水−アセトニトリル混合液（３０：
７０）を流し、グラブリジン含有画分を採取した。この
画分から溶媒を減圧下に留去し、得られた固形物（４.
３ｇ）をアセトン４０mlに溶解し、５℃で３日間静置し
て、グラブリジンの結晶３.８ｇを得た。以下の各実施
例においては、グラブリジンとして上記精製グラブリジ
ンの結晶を用いた。
【００１４】実施例１ 表１の処方により、化粧水を製造した。この場合、まず
エタノール／1,3-ブチレングリコール混合液に上記製造
例によるグラブリジン結晶を溶解し、さらに界面活性剤
（モノラウリン酸ポリオキシソルビタン；２０Ｅ.
Ｏ.）、香料およびパラオキシ安息香酸エステルを加え
て溶解した後、精製水およびその他の成分を加え、撹拌
して均一化した。
エタノール／1,3-ブチレングリコール混合液に上記製造
例によるグラブリジン結晶を溶解し、さらに界面活性剤
（モノラウリン酸ポリオキシソルビタン；２０Ｅ.
Ｏ.）、香料およびパラオキシ安息香酸エステルを加え
て溶解した後、精製水およびその他の成分を加え、撹拌
して均一化した。
【００１５】
【表１】 化粧水処方（単位：重量％） 処方１ 処方２(比較例) 界面活性剤 １ １ エタノール ４ ４ 1,3-ブチレングリコール ４ ４ パラオキシ安息香酸エステル 0.12 0.12 香料 0.1 0.1 グラブリジン 0.10 − ニコチン酸 0.1 − アスコルビン酸リン酸Ｍg − ３ 精製水 残量 残量
【００１６】次に、上記各化粧水について下記の方法に
より使用効果の試験を行なった。紅斑抑制効果試験法：
褐色モルモットの背部を除毛してそこにオクソラレンの
０.１％溶液を塗布し、３０分後にＵＶＡ １J/cm２を照
射した。照射直後、照射部位につき２cm×２cm大の５区
画を決め、各区画に、 Ａ：上記化粧水そのまま Ｂ：上記処方１の化粧水からグラブリジンを除いた化粧
水 Ｃ：上記処方１の化粧水からニコチン酸を除いた化粧水 Ｄ：上記処方１の化粧水からグラブリジンとニコチン酸
の両方を除いた化粧水 Ｅ：処方２の化粧水 のいずれかを塗布し、２４時間後の紅斑抑制効果を肉眼
観察により判定した（ＰＵＶＡ処理しない皮膚の色を基
準色とする）。
より使用効果の試験を行なった。紅斑抑制効果試験法：
褐色モルモットの背部を除毛してそこにオクソラレンの
０.１％溶液を塗布し、３０分後にＵＶＡ １J/cm２を照
射した。照射直後、照射部位につき２cm×２cm大の５区
画を決め、各区画に、 Ａ：上記化粧水そのまま Ｂ：上記処方１の化粧水からグラブリジンを除いた化粧
水 Ｃ：上記処方１の化粧水からニコチン酸を除いた化粧水 Ｄ：上記処方１の化粧水からグラブリジンとニコチン酸
の両方を除いた化粧水 Ｅ：処方２の化粧水 のいずれかを塗布し、２４時間後の紅斑抑制効果を肉眼
観察により判定した（ＰＵＶＡ処理しない皮膚の色を基
準色とする）。
【００１７】色素沈着抑制効果試験法：紅斑抑制効果試
験法に準じてＰＵＶＡ処理した褐色モルモットにつき、
１週間後、色素の沈着が認められた部位を２cm×２cmの
５区画に分け、各区画に、先に示したＡ〜Ｅの化粧水の
いずれかを朝夕各１回、１０日間連続で塗布し、１０日
後の色素沈着抑制効果を肉眼観察により判定した（ＰＵ
ＶＡ処理しない皮膚の色を基準色とする）。
験法に準じてＰＵＶＡ処理した褐色モルモットにつき、
１週間後、色素の沈着が認められた部位を２cm×２cmの
５区画に分け、各区画に、先に示したＡ〜Ｅの化粧水の
いずれかを朝夕各１回、１０日間連続で塗布し、１０日
後の色素沈着抑制効果を肉眼観察により判定した（ＰＵ
ＶＡ処理しない皮膚の色を基準色とする）。
【００１８】その結果を表２および表３に示す。グラブ
リジンおよびニコチン酸の両方を含有する本発明化粧水
は、グラブリジンおよびニコチン酸のいずれをも含まな
い化粧水（Ｄ) やアスコルビン酸リン酸マグネシウムを
用いた処方２の比較例化粧水（Ｅ) よりも、紫外線によ
る紅斑を抑制する効果および色素沈着抑制効果において
顕著に優れていることがわかる。また、本発明の化粧水
は、グラブリジンとニコチン酸の一方のみを含む化粧水
の塗布例（Ｂ，Ｃ）と比較しても優れた使用効果を示す
ことがわかる。なお、炎症その他の皮膚障害は観察され
なかった。
リジンおよびニコチン酸の両方を含有する本発明化粧水
は、グラブリジンおよびニコチン酸のいずれをも含まな
い化粧水（Ｄ) やアスコルビン酸リン酸マグネシウムを
用いた処方２の比較例化粧水（Ｅ) よりも、紫外線によ
る紅斑を抑制する効果および色素沈着抑制効果において
顕著に優れていることがわかる。また、本発明の化粧水
は、グラブリジンとニコチン酸の一方のみを含む化粧水
の塗布例（Ｂ，Ｃ）と比較しても優れた使用効果を示す
ことがわかる。なお、炎症その他の皮膚障害は観察され
なかった。
【００１９】
【表２】 基本処方１の化粧水の紅斑抑制効果 ＰＵＶＡ処理しない皮膚≧Ａ≫Ｃ＞Ｂ≫Ｄ＝Ｅ
【００２０】
【表３】 基本処方１の化粧水の色素沈着抑制効果 ＰＵＶＡ処理しない皮膚≧Ａ≫Ｃ＞Ｅ＞Ｂ＝Ｄ
【００２１】
【００２２】
【００２３】
【００２４】
【００２５】
【００２６】
【００２７】
【００２８】
【発明の効果】上述のように、グラブリジンと共にニコ
チン酸を含有する本発明の化粧料は紫外線による皮膚の
炎症および色素沈着を効果的に防止することができ、好
ましくない副作用も認められない。
チン酸を含有する本発明の化粧料は紫外線による皮膚の
炎症および色素沈着を効果的に防止することができ、好
ましくない副作用も認められない。
Claims (1)
- 【請求項１】 必須の成分としてグラブリジンと共にニ
コチン酸を含有することを特徴とする紅斑抑制・色素沈
着抑制用皮膚化粧料。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP04606993A JP3317735B2 (ja) | 1993-02-12 | 1993-02-12 | 紅斑抑制・色素沈着抑制用皮膚化粧料 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP04606993A JP3317735B2 (ja) | 1993-02-12 | 1993-02-12 | 紅斑抑制・色素沈着抑制用皮膚化粧料 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06234623A JPH06234623A (ja) | 1994-08-23 |
| JP3317735B2 true JP3317735B2 (ja) | 2002-08-26 |
Family
ID=12736716
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP04606993A Expired - Lifetime JP3317735B2 (ja) | 1993-02-12 | 1993-02-12 | 紅斑抑制・色素沈着抑制用皮膚化粧料 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3317735B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2822067B1 (fr) * | 2001-03-16 | 2006-05-26 | Led Evolution Dermatolog | Composition dermatologique depigmentante a base de glabridine |
| JP2006219433A (ja) * | 2005-02-10 | 2006-08-24 | Kanebo Cosmetics Inc | 紫外線傷害予防剤 |
-
1993
- 1993-02-12 JP JP04606993A patent/JP3317735B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH06234623A (ja) | 1994-08-23 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130614 Year of fee payment: 11 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term | ||
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
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