JP3195683B2 - 皮膚化粧料 - Google Patents

皮膚化粧料

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JP3195683B2
JP3195683B2 JP06252093A JP6252093A JP3195683B2 JP 3195683 B2 JP3195683 B2 JP 3195683B2 JP 06252093 A JP06252093 A JP 06252093A JP 6252093 A JP6252093 A JP 6252093A JP 3195683 B2 JP3195683 B2 JP 3195683B2
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【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、紫外線等の外的刺激で
生じる炎症や皮膚メラニンの生成もしくは沈着を抑制
し、紅斑(日焼け)、皮膚黒化、シミ、ソバカス等を防
止することができる皮膚化粧料に関するものである。
【0002】
【従来の技術】皮膚の色が黒くなる過程の最終段階にお
いては、アミノ酸の一種であるチロシンがチロシナーゼ
の作用を受けることによって黒色色素・メラニンを生成
する。そこで、チロシナーゼの働きを阻害する作用を有
する種々の薬剤、たとえばグルタチオン、ビタミンCま
たはその誘導体等を皮膚に塗布することにより、色素の
沈着を防止しようとする試みが従来なされてきた。しか
しながら、これらの薬剤は局所適用における安定性や有
効性の点で、必ずしも満足できるものではない。
【0003】これは、チロシナーゼ以外にもメラニンを
生成させる原因や引き金となるもの、たとえば紫外線に
よるメラノサイトの活性化や炎症による種々のケミカル
メディエーターの関与、紫外線により生成する活性酸素
類の関与、更には皮脂過酸化物等の関与が報告されてい
るように、単にチロシナーゼの働きを阻害するだけの薬
剤を塗布してもメラニンの沈着を十分防止することは困
難なためである。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、上述
のように多くの要因が関与している皮膚黒色化を効果的
に防止することができ、しかも安全性の点でも優れてい
る、新しい皮膚化粧料を提供することにある。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明による皮膚化粧料
は、コラーゲン、プラセンターエキス、コンキオリン加
水分解物、エラスチン、フィブロネクチン、およびビト
ロネクチンからなる群から選ばれた動物成分およびグラ
ブリジンを必須の成分として含有することを特徴とし、
これら必須成分の相乗作用により、紫外線等の外的刺激
で生じる炎症や皮膚メラニンの生成・沈着を抑制するも
のである。本発明の皮膚化粧料を構成する有効成分の一
つであるグラブリジンは下記化1の構造式を有する化合
物であって、天然には、甘草の一種である Glycyrrhiza
glabra Linne var. (通称ロシア・アフガン・トルコカ
ンゾウ)に微量含まれている。
【0006】
【化1】
【0007】グラブリジンについては抗菌作用、抗酸化
作用、抗う蝕作用、抗プラスミン作用等の薬理作用を有
することが確認されており、さらに、メラニン生成抑制
作用を有することも知られている(特開平1−3110
11号公報)。しかしながら、従来確認されていたグラ
ブリジンのメラニン生成抑制作用はグラブリジンを単用
した場合のものであって、それを動物成分その他の生理
活性物質と併用した場合の効果は知られていなかった。
【0008】グラブリジンを甘草から抽出して本発明の
化粧料製造原料とする場合は、まず甘草の根部またはそ
の水抽出残渣(たとえばグリチルリチンを抽出した残
渣)を有機溶媒で抽出する。抽出溶媒としては、メタノ
ール、エタノール等の低級脂肪族アルコール;アセトン
等の低級脂肪族ケトン;ジオキサン、エチルエーテル等
のエーテル類;塩化メチレン、クロロホルム等のハロゲ
ン化炭化水素類;酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸ブチ
ル等のエステル類;ヘキサン、ベンゼン等の炭化水素
類;およびこれらの有機溶媒の2種以上の混合物を使用
することができる。
【0009】抽出処理する甘草は、約5〜15倍量の上
記溶媒に浸漬し、常温で静置するか還流下に加熱する。
抽出液から溶媒を留去して得られる抽出物は、通常5〜
10%程度のグラブリジンを含有しており、そのまま本
発明の化粧料に使用することもできるが、精製して純度
を高めたものを用いることにより、より使用効果に優れ
且つ着色も少ない化粧料を得ることができる。精製は、
たとえば順相シリカゲルクロマトグラフィーおよび逆相
クロマトグラフィーにより処理したのちアセトンから結
晶化させる方法により行うことができ、この方法によれ
ば、比較的容易にグラブリジンの純品を得ることができ
る。精製は、ほかにも合成吸着体によるカラムクロマト
グラフィーや液−液向流抽出等、任意の有機化合物精製
手段を採用して行うことができる。
【0010】グラブリジンと共に本発明の皮膚化粧料に
含有させる動物成分について説明すると、コラーゲンは
動物の結合組織の主タンパク質であって、通常、牛の皮
や真皮層から製造される。市販されているものには、酸
可溶性コラーゲンおよび加水分解コラーゲンがある。プ
ラセンターエキスは、妊娠早期の牛胎盤の水抽出物を精
製したものであって、核酸関連物質、酵素、アミノ酸、
タンパク質、ビタミン、ミネラル、ムコ多糖などを含有
する。コンキオリン加水分解物は、アコヤ貝の真珠層か
ら得られるタンパク質を酸加水分解したものである。エ
ラスチン、フイブロネクチン、およびビトロネクチン
も、動物の結合組織、繊維芽細胞、体液等より調製され
たタンパク質または糖タンパク質である。これらの動物
成分は、2種以上を本発明の化粧料に含有させてもよ
い。
【0011】上記動物成分は皮膚保護作用と保湿作用に
優れており、皮膚との生体適合性もきわめて良い。動物
成分の上記作用はグラブリジンの作用と相乗的に作用し
て、好ましい皮膚の維持・形成に役立つ。本発明の皮膚
化粧料におけるグラブリジンの好適配合量は、化粧料の
種類によっても異なるが、通常、約0.001〜10重
量%であり、特に好ましくは約0.01〜1.0重量%で
ある。また、動物成分の好適配合量は約0.0001〜
5重量%であり、特に好ましくは約0.01〜0.5重量
%である。動物成分は、さらにグラブリジンに対して約
1〜500重量%になるように配合することが望まし
い。
【0012】本発明の化粧料は、グラブリジンと動物成
分の併用によるメラニン生成抑制作用を有利に利用する
ことのできる任意の化粧料、たとえば化粧水、乳液、ク
リーム、パック、石鹸、ボディーシャンプー等の形態を
とることができる。グラブリジンと動物成分以外の化粧
料構成成分、たとえば油脂類、界面活性剤、増粘剤、色
素、香料、防腐剤、エタノール、多価アルコール等は、
その化粧料の種類に応じて、必須2成分の作用を損なわ
ない範囲で任意に選択することができる。
【0013】
【実施例】
〔グラブリジン製造例〕甘草の根部の細切物500gを
5リットルの酢酸エチルに浸漬し、還流下に2時間加熱
して酢酸エチル可溶成分を抽出した。抽出液を分離した
抽出残渣について同様の操作を繰り返し、合計9リット
ルの抽出液を得た。抽出液の溶媒を減圧下に留去し、グ
ラブリジンを含有する抽出物13.1gを得た。次いで
抽出物をクロロホルムに溶解し、シリカゲルにまぶした
のち乾燥した。この乾燥物を、あらかじめシリカゲル
(ワコーゲルC-300,和光純薬工業株式会社製品)1kg
を充填したカラム上に積層充填し、クロロホルム/メタ
ノール混合液(30:1)で溶出し、グラブリジン含有画
分を採取した。この画分の溶媒を減圧下に留去して固形
物5.8gを得たのち、少量のメタノールに溶解し、逆
相シリカゲル(ODSG-3,水戸化学技術研究所製品)にま
ぶして乾燥し、あらかじめ逆相シリカゲル800gを充
填したカラム上に積層充填した。このカラムに、溶出溶
媒として水/アセトニトリル混合液(30/70)を流し、
グラブリジン含有画分を採取した。この画分から溶媒を
減圧下に留去し、得られた固形物(4.3g)をアセト
ン40mlに溶解し、5℃で3日間静置して、グラブリジ
ンの結晶3.8gを得た。以下の各実施例においては、
グラブリジンとして上記精製グラブリジンの結晶を用い
た。
【0014】実施例1 表1の処方により、化粧水を製造した。この場合、まず
エタノール/1,3-ブチレングリコール混合液に上記製造
例によるグラブリジン結晶を溶解し、さらに界面活性剤
(モノラウリン酸ポリオキシソルビタン;20EO)、
香料およびパラオキシ安息香酸エステルを加えて溶解し
た後、精製水およびその他の成分を加え、撹拌して均一
化した。
【0015】
【表1】化粧水処方(単位:重量%) 注:処方3は比較例
【0016】次に、上記各化粧水について下記の方法に
より使用効果の試験を行なった。 紅斑抑制効果試験法:褐色モルモットの背部を除毛して
そこにオクソラレンの0.1%溶液を塗布し、30分後
にUVA 1J/cm2を照射した。照射直後、照射部位につ
き2cm×2cm大の5区画を決め、各区画に、 A:上記化粧水そのまま B:上記化粧水の処方1,2からグラブリジンを除いた
化粧水 C:上記化粧水の処方1,2から動物成分を除いた化粧
水 D:上記化粧水の処方1,2からグラブリジンと動物成
分の両方を除いた化粧水 E:処方3の化粧水 のいずれかを塗布し、24時間後の紅斑抑制効果を肉眼
観察により判定した(PUVA処理しない皮膚の色を基
準色とする)。
【0017】色素沈着抑制効果試験法:紅斑抑制効果試
験法に準じてPUVA処理した褐色モルモットにつき、
1週間後、色素の沈着が認められた部位を2cm×2cmの
5区画に分け、各区画に、先に示したA〜Eの化粧水の
いずれかを朝夕各1回、10日間連続で塗布し、10日
後の色素沈着抑制効果を肉眼観察により判定した(PU
VA処理しない皮膚の色を基準色とする)。
【0018】その結果を表2および表3に示す。グラブ
リジンおよび動物成分の両方を含有する化粧水を塗布し
た場合をグラブリジンまたは動物成分を除いた化粧水の
塗布例と比較すると、前者は紫外線による紅斑を抑制す
る効果および色素沈着抑制効果のいずれにおいて後者よ
り優れていることがわかった。また、炎症その他の皮膚
障害は観察されなかった。さらに、グラブリジンと動物
成分の代わりにL-アスコルビン酸リン酸マグネシウムの
みを含有させた処方3の化粧水は、本発明の化粧水と比
べて明らかに使用効果が劣っていた。
【0019】
【表2】 化粧水基本処方 紅斑抑制効果 処方1 PUVA処理しない皮膚=A≫C=B>D=E 処方2 PUVA処理しない皮膚=A≫C=B>D=E
【0020】
【表3】 化粧水基本処方 色素沈着抑制効果 処方1 PUVA処理しない皮膚=A≫C>B>D 処方2 PUVA処理しない皮膚=A≫C>B≧D
【0021】実施例2 表4の処方によりクリームを製造した。製造に際して
は、まず同表群の原料を70℃で溶解し、原料と混
合した後、78℃にした。次いでこれを、75℃に加熱
した原料へ撹拌しながら徐々に加え、予備乳化を行っ
た。その後ホモジナイザーにかけて乳化を完全に行い、
50℃に冷却後、を添加し、30℃まで冷却した。な
お、処方7は比較例である。
【0021】
【表4】クリーム処方(単位:重量%) (注)界面活性剤A:自己乳化型モノステアリン酸グリ
セリン 界面活性剤B:モノステアリン酸ソルビタン カルボキシビニルポリマー:1%水溶液
【0022】次に、上記各クリームについて下記の方法
により使用効果の試験を行なった。 色素沈着抑制効果試験法:褐色モルモットの背部を除毛
し、除毛部位を2cm×2cmの区画4区画に分割し、そこ
に、1日当たりUVBを1J/cm2で2日間照射した。4
日後に色素の沈着が認められたので、各区画に A:上記クリームそのまま B:上記クリームの処方からグラブリジンのみを除いた
クリーム C:上記クリームの処方から動物成分を除いたクリーム D:処方7のクリーム のいずれかを、1日1回、10日間連続で塗布し、10
日後に色素沈着抑制効果を肉眼観察により判定した(U
VB処理しない皮膚の色を基準色とする)。
【0023】紅斑抑制効果試験法:色素沈着抑制効果試
験法に準じてUVB処理した褐色モルモットの背部の各
区画に、先に示したA〜Dのクリームを塗布し、24時
間後に紅斑の抑制効果を肉眼観察により判定した(UV
B処理しない皮膚の色を基準色とする)。その結果を表
5および表6に示す。グラブリジンと動物成分を含有す
るクリームを塗布した場合をグラブリジンまたは動物成
分を除いたクリームの塗布例と比較すると、前者は紫外
線による紅斑抑制効果および色素沈着抑制効果のいずれ
においても後者より優れていることがわかった。また、
炎症その他の皮膚障害は観察されなかった。
【0024】
【表5】 クリーム基本処方 色素沈着抑制効果 処方4 UVB処理しない皮膚=A≫C>B=D 処方5 UVB処理しない皮膚≧A≫C>B=D 処方6 UVB処理しない皮膚=A≫C>B≧D
【0025】
【表6】 クリーム基本処方 紅斑抑制効果 処方4 UVB処理しない皮膚≧A≫C≧B≫D 処方5 UVB処理しない皮膚≧A≫C≧B≫D 処方6 UVB処理しない皮膚≧A≫C≧B≫D
【0026】上述のように、グラブリジンと特定の動物
成分を含有する本発明の化粧料は紫外線による皮膚の炎
症および色素沈着を効果的に防止することができ、好ま
しくない副作用も認められない。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI // A61K 38/00 A61P 17/00 A61P 17/00 C07D 493/04 106C C07D 493/04 106 A61K 37/02 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 31/35 A61K 37/02 C07D 493/04 WPI(DIALOG)

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 コラーゲン、プラセンターエキス、コン
    キオリン加水分解物、エラスチン、フィブロネクチン、
    およびビトロネクチンからなる群から選ばれた動物成分
    およびグラブリジンを必須の成分として含有することを
    特徴とする皮膚化粧料。
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