JPH0786085B2 - 美白化粧料 - Google Patents

美白化粧料

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JPH0786085B2
JPH0786085B2 JP17107091A JP17107091A JPH0786085B2 JP H0786085 B2 JPH0786085 B2 JP H0786085B2 JP 17107091 A JP17107091 A JP 17107091A JP 17107091 A JP17107091 A JP 17107091A JP H0786085 B2 JPH0786085 B2 JP H0786085B2
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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は特定のイソフラバン類を
化粧料基剤に配合し、紫外線による皮膚の黒化あるいは
シミ、ソバカス等の色素沈着を消失もしくは予防する美
白化粧料に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】従
来、日焼け等の外界の刺激に起因して皮膚の表面に発生
するシミ、ソバカス等を薄くする美白化粧料組成物とし
てビタミンCおよびその誘導体、コウジ酸等のメラニン
生成抑制物質を用いたものが知られている。
【0003】しかし、ビタミンC類は多水分系において
酸化されやすく不安定であり、変色、変臭の原因となり
がちである。また、コウジ酸は少量では皮膚の黒化を防
止する効果が小さい等、美白化粧料の有効成分としてい
ずれも充分なものとは言い難い。
【0004】近年、ソ連産甘草の油溶性部分(以下、甘
草P−Tと略記する)がメラニン産生色素細胞系(B1
6−メラノーマ細胞(melanoma cell))で色素細胞を白色
化させることが判明し(池田孝夫、堤龍彦:生薬の機能
と美白効果、フレグランスジャーナル、6、59−66
(1990))、その有効成分としてグラブリジンが単離
された(特開平1−311011号)。しかし、その他の
有効成分については全く不明である。
【0005】本発明者らは、甘草P−Tからメラニン産
生抑制作用を有する成分について新たな活性成分の抽
出、単離を試み、その結果、イソフラバン類であるヒス
パグラブリジンAおよびヒスパグラブリジンBが色素細
胞に対し、白色化効果が著しく強いことを見出し、本発
明を完成するに至った。このヒスパグラブリジンAおよ
びBについては、抗菌活性があることが報告されている
(ミッチャー,エル・エイ(Mitscher,L.A.)、パーク,
ワイ・エイチ(Park,Y.H.)、オモト,エス(Omoto,
S.):アンチマイクロビアル・エイジェンツ・フロム・
ハイヤー・プランツ,グリシリザ・グラブラ・エル(バ
ー・スパニッシュ)(Antimicrobial agents from highe
r plants, Glycyrrhiza glabra L.(var.Spanish).
I.サム・アンチマイクロビアル・イソフラバンズ・イ
ソフラベンズ・フラバノンズ・アンド・イソフラボンズ
(I.Some antimicrobial isoflavans, isoflavenes,
flavanones and isoflavones.)、ヘテロサイクルズ(He
terocycles)、9、(11)、1533〜1538(197
8))が、メラニン産生抑制に関する報告は見られない。
【0006】かくして、本発明は白色化効果が大きく、
皮膚に対する安全性の高い美白化粧料を提供することを
目的とする。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明は、有効成分とし
てヒスパグラブリジンAおよび/またはヒスパグラブリ
ジンBを配合したことを特徴とする美白化粧料を提供す
るものである。
【0008】本発明の美白化粧料において有効成分とし
て配合するヒスパグラブリジンAおよびヒスパグラブリ
ジンBは、下記参考例1に示すとおり、常法により、甘
草P−Tから製造することができ、これらは単独でも、
併用してもよい。
【0009】本発明の美白化粧料中におけるヒスパグラ
ブリジンAおよび/またはヒスパグラブリジンBの配合
量は、剤種、期待されるメラニン産生抑制効果の程度な
どによっても異なるが、通常、化粧料全量に対して約
0.001〜約5.0重量%であり、好ましくは、0.0
1〜2.0重量%であり、より好ましくは0.05〜1.
0重量%である。
【0010】本発明の美白化粧料は、ヒスパグラブリジ
ンAおよび/またはヒスパグラブリジンBを常法により
所望の他の成分と合し、化粧水、化粧用油、クリーム、
乳液、パック、パウダーの形態に製造される。
【0011】すなわち、これらのヒスパグラブリジンA
および/またはヒスパグラブリジンBを化粧料組成物の
油相成分にあらかじめ溶解してもよいし、またアルコー
ル類などの溶剤にあらかじめ溶解したものを添加配合し
て、乳化、混合、分散、溶解などの処理を行ってもよ
い。
【0012】他の配合成分は特に限定するものではな
く、化粧料の種類に応じ、その性能を損なわない範囲に
おいて、適宜、公知の成分を配合することができる。
【0013】また、従来から使用されているメラニン産
生抑制剤(ビタミンC、胎盤抽出物、他)、紫外線散乱
剤、紫外線吸収剤、抗炎症剤などを配合してもよい。
【0014】
【実施例】以下に、試験例、参考例および実施例を挙げ
て本発明をさらに詳細に説明するが、本発明は、これに
限定されるものではない。
【0015】実験例1 本発明の有効成分であるヒスパグラブリジンAおよびヒ
スパグラブリジンBのメラニン産生色素細胞(B−16
マウスメラノーマ細胞(mousemelanoma cell))に対する
白色化効果を以下の試験例1において説明する。
【0016】試験物質: ・ヒスパグラブリジンA ・ヒスパグラブリジンB 対照 ・甘草P−T ・アルブチン ・コウジ酸
【0017】色素細胞:色素細胞は培養細胞として確立
されているB−16マウスメラノーマ細胞を用いた。
【0018】試験方法:クリーンベンチ内において培養
フラスコ(25cm2)に、10%牛胎児血清1ミリリット
ル、イーグル最少栄養培地9ミリリットルを添加し、そ
こに3×104個の色素細胞をまき、炭酸ガス培養器に
おいて5%の炭酸ガスを含有する空気下37℃で培養し
た。細胞が付着したところでフラスコに試料を、各々、
最終濃度が1μg/ミリリットル、3μg/ミリリット
ル、5μg/ミリリットルになるように添加し、3日間
培養した。なお、コントロールは試料を添加せず培養し
た。
【0019】3日間培養した色素細胞は顕微観察後、培
養液を除去し、0.02%EDTA(エチレンジアミンテ
トラアセテート)、次いで0.25%トリプシンを含むダ
ルベッコのリン酸緩衝液を加え剥離した。次いで、剥離
した色素細胞に培養液9ミリリットルを加え、1000
gで5分間遠心して得られた色素細胞の白色化の程度を
肉眼により比較した。
【0020】試験結果:表1に結果を示す。
【表1】
【0021】以上の結果より本発明のイソフラバンは同
濃度の甘草P−Tより色素細胞に対する白色化効果が強
く、また、従来知られているコウジ酸、アルブチンより
も白色化効果を示すことが認められた。
【0022】試験例2 ヒスパグラブリジンAおよびヒスパグラブリジンBなら
びに甘草P−Tについて試験例1の試験方法に準じて細
胞を培養し、剥離した。次に剥離した色素細胞に培養液
9ミリリットルを加え、懸濁させ細胞数の測定を行った
後、1000gで5分間遠心し、以下の方法でメラニン
の定量を行った。
【0023】1.1ミリリットルのPBSを加えピペッ
ティングし、4℃下で遠沈する(1700g×5分)。 2.上清を吸い取り、エタノール:エーテル=1:1
(v/v)溶液1ミリリットルを入れ、ミキサーにかけ、
室温で15分放置後、遠沈する(1700g×5分)。 3.上清を吸い取り、10%DMSO(ジメチルスルフ
ォキシド)/1N・NaOH溶液500マイクロリットル
を入れ、80℃下で30分間処理し、溶解させる。 4.軽くミキサーにかけ遠沈する(1700g×5分)。 5.470nmで吸光度測定する。メラニン量は、細胞1
個当たりの吸光度に換算し、求めた。
【0024】試験結果:結果を図1のグラフに示す。
【0025】図1に示すとおり、ヒスパグラブリジンA
およびヒスパグラブリジンBのメラニン産生量は、甘草
P−Tに比べ有意に低下した。
【0026】以上の結果より本発明のヒスパグラブリジ
ンAおよびヒスパグラブリジンBは色素細胞のメラニン
生成を著しく抑制することが実証された。
【0027】参考例1 ヒスパグラブリジンAおよびヒスパグラブリジンBの単
離 甘草P−T(110g)をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィー(メルク(Merck)社製、シリカゲル(Silicagel)
60[70〜230メッシュ];7.5cmφ×59cm)に
付し、クロロホルムを展開溶媒として1000ミリリッ
トルずつ分画した。フラクション(Fr.)2〜4を合し、
減圧下濃縮乾固して得た粉末状残渣(4581.7mg)を
さらにベンゼンを展開溶媒としてカラムクロマトグラフ
ィー(同上;4.0cmφ×46cm)に付し、750ミリリ
ットルずつ分取した。フラクション7を減圧下濃縮乾固
し(860mg)、クロロホルム:ヘキサン=8:2を展開
溶媒として再度カラムクロマトグラフィー(同上;3.5
cmφ×40cm)に付し、500ミリリットルずつ分取し
た。フラクション5を減圧下濃縮乾固して黄色シロップ
状の残渣250mgを得た。得られたシロップを分取薄層
クロマトグラフィー(Prep.TLC:メルク(Merck)社
製、シリカゲル(Silicagel) PF60 F254;0.5mm
×20cm×20cm)に付し、クロロホルムで展開し、紫
外線照射下、Rf;0.38および0.31付近のバンド
をかき取り、それぞれをクロロホルム:メタノール=
9:1の混合溶液で抽出した。さらに、これらをエーテ
ル:石油エーテル=1:1の混合溶液で展開し、紫外線
照射下、Rf;0.50および0.45付近のバンドをか
き取り、同様にクロロホルム:メタノール=9:1の混
合溶液で抽出した。結果、図2に示すように無色粉末状
物質ヒスパグラブリジンAを80mg、ヒスパグラブリジ
ンBを108mg得た。
【0028】得られた両化合物は、各種スペクトルデー
タ(13C、1H NMRおよびMS)を比較した結果、文献
記載(ミッチャー,エル・エイ(Mitscher,L.A.)、パー
ク,ワイ・エイチ(Park,Y.H.)、オモト,エス(Omoto,
S.):アンチマイクロビアル・エイジェンツ・フロム・
ハイヤー・プランツ,グリシリザ・グラブラ・エル(バ
ー・スパニッシュ)(Antimicrobial agents from highe
r plants, Glycyrrhiza glabra L.(var.Spanish).
I.サム・アンチマイクロビアル・イソフラバンズ・イ
ソフラベンズ・フラバノンズ・アンド・イソフラボンズ
(I.Some antimicrobial isoflavans, isoflavenes,
flavanones and isoflavones.)、ヘテロサイクルズ(He
terocycles)、9、(11)、1533〜1538(197
8)、およびミッチャー,エル・エイ(Mitscher,L.
A.)、パーク,ワイ・エイチ(Park,Y.H.)およびクラ
ーク,ディー(Clark,D):アンチマイクロビアル・エイ
ジェンツ・フロム・ハイヤー・プランツ(Antimicrobia
lagents from higher plants.)、アンチマイクロビアル
・イソフラバノイズ・アンド・リレイテッド・サブスタ
ンシズ・フロム・グリシリザ・グラブラ・エル・バー・
ティピカ(Antimicrobial isoflavanoids and related
subustances from Glycyrrhiza glabra L.var.typic
a.、ジャーナル・オブ・ナチュラル・プロダクツ(J.N
atural Products)、43、(2)、259〜269(19
80))のヒスパグラブリジンAおよびヒスパグラブリジ
ンBと同定された。
【0029】実施例1:化粧水 つぎの処方により化粧水を製造した。
【0030】 成 分 配合量(重量%) ヒスパグラブリジンA 0.01 グリセリン 6.0 エタノール 8.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.8 パラオキシ安息香酸メチル 0.05 クエン酸 0.05 クエン酸ナトリウム 0.07 香料 0.1 水溶性プラセンタエキス 2.0 精製水 残部
【0031】精製水にグリセリン、クエン酸、クエン酸
ナトリウム、水溶性プラセンタエキスを溶解する。別個
にエタノールにリノール酸ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、メチルパラベン、香料を溶解し、前記の精製水溶
液に加えて可溶化し、濾過して化粧水を得た。
【0032】実施例2:化粧用油 つぎの処方により化粧用油を製造した。
【0033】 成 分 配合量(重量%) ヒスパグラブリジンB 0.05 パルミチン酸アスコルビン 0.2 酢酸レチノール 0.3 ステアリン酸コレステリル 1.0 オリーブ油 2.0 スクワラン 残部
【0034】スクワランに他の成分を均一に溶解して化
粧用油を得た。
【0035】実施例3:クリーム つぎの処方によりクリームを製造した。
【0036】 成 分 配合量(重量%) 成分(A) ヒスパグラブリジンA 1.0 ステアリン酸アスコルビル 1.0 酢酸d,l−α−トコフェロール 0.2 サラシミツロウ 4.0 セタノール 2.0 ステアリン酸 1.0 ミリスチン酸イソプロピル 5.0 ラノリン 2.0 流動パラフィン 9.0 自己乳化型モノステアリン酸グリセリル 3.0 モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン 1.5 パラオキシ安息香酸プロピル 0.1 成分(B) パラオキシ安息香酸メチル 0.2 プロピレングリコール 5.0 香料 0.2 精製水 残部
【0037】成分(A)を可熱溶解し、80℃に保持す
る。別に香料を除く成分(B)を加熱溶解して80℃に保
ち、これに前記成分(A)を撹拌しながら冷却を行い、香
料を加え、さらに冷却してクリームを得た。
【0038】実施例4:乳液 つぎの処方により乳液を製造した。
【0039】 成 分 配合量(重量%) 成分(A) ヒスパグラブリジンB 0.05 グリチルレチン酸ステアリル 0.1 流動パラフィン 5.0 ワセリン 2.0 ミツロウ 1.0 セスキオレイン酸ソルビタン 2.0 成分(B) ポリオキシエチレンオレイルエーテル 2.5 パラオキシ安息香酸エチル 0.2 プロピレングリコール 5.0 カルボキシビニルポリマー 0.5 水酸化カリウム 0.5 香料 0.2 精製水 残部
【0040】成分(A)を80℃にて加熱し、別に加温
(80℃)溶解した香料を除く成分(B)に撹拌しながら加
え、充分混合する。次いで、撹拌しながら冷却を行い、
香料を加え、さらに冷却して乳液を得た。
【0041】実施例5:パック つぎの処方によりパックを製造した。 成 分 配合量(重量%) ヒスパグラブリジンA 0.1 水溶性プラセンタエキス 2.0 酢酸ビニル・スチレン共重合体 10.0 ポリビニルアルコール 10.0 ソルビット 5.0 酸化チタン 8.0 カオリン 7.0 香料 2.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.2 精製水 残部
【0042】ヒスパグラブリジンA、香料およびエタノ
ールを均一に溶解する。これを酢酸ビニル・スチレン共
重合体、ポリビニルアルコール、ソルビット、酸化チタ
ンおよびカオリンを均一に混和したものに加える。これ
に、さらに水溶性プラセンタエキス、パラオキシ安息香
酸エチルを精製水に均一に溶解した溶液を加え、均一に
混和しパックを得た。
【0043】実施例6:パウダー つぎの処方によりパウダーを製造した。
【0044】 成 分 配合量(重量%) ヒスパグラブリジンB 0.05 タルク 95.0 デキストリン 2.0 ステアリン酸デカグリセル 1.0
【0045】ヒスパグラブリジンBおよびステアリン酸
デカグリセルを加熱し、70℃に保持し、これをデキス
トリンおよびタルクの混合物に撹拌しながら徐々に加え
てパウダーを得た。
【0046】
【発明の効果】本発明の化粧料は、皮膚に適用すること
により、紫外線による皮膚の黒化あるいは色素沈着を消
失もしくは予防し、優れた美白効果を発揮する。
【図面の簡単な説明】
【図1】 試験例2におけるメラニン量を比較するため
の細胞1個当たりに換算した吸光度を示すグラフであ
る。
【図2】 ヒスパグラジンAおよびヒスパグラジンBの
単離方法を示す流れ図である。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 有効成分としてヒスパグラブリジンAお
    よび/またはヒスパグラブリジンBを配合したことを特
    徴とする美白化粧料。
JP17107091A 1991-07-11 1991-07-11 美白化粧料 Expired - Fee Related JPH0786085B2 (ja)

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