JP4460361B2 - メラニン産生促進剤 - Google Patents
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Description
ボタンピ乾燥品500gを切断し、エタノール5Lで2回還流抽出した。抽出液を合わせて減圧乾固し、抽出物10.3gを得た。抽出物5.0gをシリカゲルカラム(溶離液:n−ヘキサン/アセトン)、オクタデシル化シリカゲルカラム(溶離液:メタノール/水/酢酸)で精製し、ペオノール360mgを得た。
ペオノール100mg、ピリジン2mL、オレイン酸クロライド1.0gを反応させた。反応物をシリカゲルカラム(溶離液:n−ヘキサン/酢酸エチル)で精製し、ペオノールのオレイン酸エステル67mgを得た。
ボタンピの乾燥物20gに精製水400mLを加え、95〜100℃で2時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮し、凍結乾燥してボタンピの熱水抽出物を4.8g得た。
ボタンピの乾燥物100gにエタノール2Lを加え、常温で7日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮乾固して、ボタンピのエタノール抽出物を1.2g得た。
ボタンピの乾燥物100gに酢酸エチル2Lを加え、常温で7日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮乾固して、ボタンピの酢酸エチル抽出物を0.4g得た。
製造例3のボタンピの熱水抽出物4.0gを精製水に溶解し、スチレン−ジビニルベンゼン系の合成吸着樹脂250mLを充填したカラムに通液した。精製水で洗浄した後、20、50%エタノール各0.5Lで溶出させた後、これらをまとめて濃縮乾固してボタンピ熱水抽出物のカラム精製物を約0.1g得た。
処方 配合量
1.ペオノール(製造例1) 0.1部
2.1,3−ブチレングリコール 8.0
3.グリセリン 2.0
4.キサンタンガム 0.02
5.クエン酸 0.01
6.クエン酸ナトリウム 0.1
7.エタノール 5.0
8.パラオキシ安息香酸メチル 0.1
9.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) 0.1
10.香料 適量
11.精製水 84.5
[製造方法]成分1〜6および11と、成分7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合しろ過して製品とする。
処方 配合量
1.ペオノールのオレイン酸エステル(製造例2) 1.0部
2.スクワラン 5.5
3.オリーブ油 3.0
4.ステアリン酸 2.0
5.ミツロウ 2.0
6.ミリスチン酸オクチルドデシル 3.5
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ベヘニルアルコール 1.5
9.モノステアリン酸グリセリン 2.5
10.香料 0.1
11.1,3−ブチレングリコール 8.5
12.パラオキシ安息香酸エチル 0.1
13.パラオキシ安息香酸メチル 0.1
14.精製水 67.2
[製造方法]成分2〜9を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分1および11〜14を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分10を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
処方 配合量
1.ペオノール(製造例1) 0.5部
2.スクワラン 5.0
3.オリーブ油 5.0
4.ホホバ油 5.0
5.セタノール 1.5
6.モノステアリン酸グリセリン 2.0
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート
(20E.O.) 2.0
9.香料 0.1
10.プロピレングリコール 1.0
11.グリセリン 2.0
12.パラオキシ安息香酸メチル 0.2
13.精製水 72.7
[製造方法]成分2〜8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分1および10〜13を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分9を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
処方 配合量
1.ペオノール(製造例1) 2.0部
2.エタノール 60.0
3.グリセリン 2.0
4.トウガラシチンキ 0.1
5.酢酸dl−α−トコフェロール 0.1
6.l−メントール 0.05
7.精製水 35.75
[製造方法]ペオノールをエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分撹拌混合し、製品とする。
処方例4においてペオノールを精製水に置き換えたものを従来のヘアトニックとした。
処方 配合量
1.ボタンピの酢酸エチル抽出物(製造例5) 1.0部
2.エタノール 61.0
3.グリセリン 2.0
4.トウガラシチンキ 0.1
5.酢酸dl−α−トコフェロール 0.1
6.l−メントール 0.05
7.精製水 35.75
[製造方法]成分1をエタノールに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分撹拌混合し、製品とする。
対数増殖期にあるB16マウスメラノーマをφ60mm dishに2×104個の細胞を播種し、所定の添加濃度になるように試料を含むEagles’MEM(10%FCSを含む)を加え、37℃、5%CO2条件下にて培養した。培養5日後に細胞をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した後、2N−NaOHを加え60℃で2時間の処理を行い、分光光度計でOD475nmを測定した。尚、超音波処理後の細胞破砕液をLowryの方法(J.Biol.Chem.1951、193、265−275)でタンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量を比較することによって、メラニン産生促進効果の指標とした。
処方例4のヘアトニック、比較例1の従来のヘアトニックを用いて、白髪の気になる健常者10人(35〜55才)を対象に1日2回、頭部に使用し、2ヶ月間の使用試験を行った。使用後、白髪の改善に関するアンケート調査により白髪防止改善効果を判定した。処方例5のヘアトニックAについても同様に白髪の気になる健常者10人(37〜56才)を対象に試験した。
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