KR100190992B1

KR100190992B1 - 천문동추출물과 티로시나아제 저해제를 함유한 피부미백용조성물

Info

Publication number: KR100190992B1
Application number: KR1019960007141A
Authority: KR
Inventors: 이종태; 김호정; 강세훈
Original assignee: 성재갑; 주식회사엘지화학
Priority date: 1996-03-16
Filing date: 1996-03-16
Publication date: 1999-06-15
Also published as: KR970064592A

Abstract

본 발명은 기미나 주근깨 개선 및 피부미백제로서 천문동추출물과 1종 이상의티로시나아제 저해제를 함유하는 피부미백용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서는 천문동추출물과 티로시나아제 저해제를 조합하여 함께 사용함으로써 보다 우수한 미백효과 및 제품안정성을 갖는 조성물을 얻을 수 있다.

Description

천문동추출물과 티로시나아제 저해제를 함유한 피부미백용 조성물

본 발명은 기미나 주근깨 개선 및 피부미백제로서 천문동추출물과 1종이상의 티로시나아제 저해제를 함유하는 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 티로시나아제 저해 효과는 없으나 멜라닌생성 억제효과와 미백효과가 우수한 천문동추출물 및 티로시나아제를 저해함으로써 미백효과를 갖는 티로시나아제 저해제중 1종이상을 함유하여 여러 멜라닌 생성단계를 동시에 저해함으로써 더욱 우수한 미백효과를 갖는 피부미백용 조성물에 관한 것이다.

희고 고운 피부를 갖고자 하는 것은 모든 사람의 한결 같은 소망이다. 사람의 피부색은 피부내 멜라닌(melanin)의 농도와 분포에 따라 유전적으로 결정되거나, 태양 자외선이나 피로, 스트레스 같은 환경적 또는 생리적 조건에 의해서도 영향을 받는다. 멜라닌은 아미노산의 일종의 티로신(Tyrosine)에 티로시나아제 (tyrosinase)라는 효소가 작용하여 도파 (DOPA), 도파퀴논 (dopaquinone)으로 바뀐 후 비효소적인 산화반응을 거쳐 만들어진다. 그러나 멜라닌이 만들어지는 경로는 알려져 있으나, 티로시나아제가 작용하는 이전단계인 멜라닌합성을 유도하는 메카니즘 (mechanism)이 무엇인지에 대하여는 아직도 자세히 밝혀지지 않고 있다.

이에 종래에는 하이드로퀴논(Hydroquinone)이나 아스콜빈산(Ascorbic acid), 고지산(Kojicacid), 글루타치온(Glutathione) 같은 티로시나아제에 저해 활성을 갖는 물질을 연고나 화장료에 배합하여 피부미백이나 기미, 주근깨 개선의 목적에 사용하여 왔으나, 피부에 자극성을 유발하거나 제품안전성이 좋지 못하여 사용이 제한되고, 또 그 효과도 미약한 단점이 있었다.

따라서 본 발명자들은 멜라닌 합성유도 자체를 억제하는 물질까지 스크리닝할 수 있는 쥐의 멜라노마 세포(B16 melanoma cell)를 이용하여 천연에서 자생하는 동·식물들을 대상으로 새로운 미백제를 개발하고자 광범위한 전통 한방 고서(古書) 및 민간요법 등을 조사하여 연구를 거듭한 결과, 천문동추출물에 매우 강력한 멜라닌합성 저해효과와 미백효과가 있음을 밝혀 낸 바 있다 (한국특허출원 제95-5998호).

또한, 본 발명자들은 천문동추출물의 작용기작에 대하여 연구하여 천문동추출물이 티로시나아제의 저해제로 작용하지는 않으나 B16 마우스멜라노마 세포의 전체적인 티로시나아제 활성을 감소시킨다는 것을 in situ 티로시나아제 활성측정법으로 밝혀내었다.

이에 본 발명자들은 천문동추출물이 티로시나아제 합성유도이전단계에서 티로시나아제 합성유도를 억제하고 또한 기존의 티로시나아제 저해제가 티로시나아제 활성을 억제하면 미백효과가 더욱 뛰어날 것이라고 착안하였다.

따라서 본 발명자들은 지금까지 널리 알려진 티로시나아제 저해제 중 독성이 적으며 효과 또한 우수한 물질 1종 이상과 천문동추출물을 동시에 첨가해 주면 더욱 우수하고 안전한 멜라닌 생성저해효과 및 미백효과가 있음을 밝혀내어 본 발명을 완성하게 되었다.

본 발명의 조성물은 천문동추물을 및 티로시나아제 저해제를 피부외용 연고나 유연화장수, 영양화장수, 영양크림, 맛사지크림, 엣센스 또는 팩 등의 화장료에 첨가하여 제조된다.

본 발명에서 천문동추출물로는, 약재로 구입할 수 있는 천문동의 근경을 물 또는 탄소수 1-4개의 무수 또는 함수 저급알코올 또는 에틸아세테이트 또는 아세톤등의 유기용매로 추출한 후 건조시킨 천문동추출쿨을사용하거나, 또는 상기와 같이 추출한 천문동추출물에서 클로로 포름이나 노말부탄을 같은 극성용매에 녹는 분획을 제거하고, 정제한 후 건조시킨 천문동추출물을 사용할 수 있다.

본 발명에서 티로시나아제 저해제로는 알부틴, 하이하이드로퀴논, 코지산, 감초추출물 및 은행 엽추출물 중 1종 이상을 사용할 수 있다.

본 발명에서 피부외용연고나 화장료 제조시에 첨가되는 천문동추추출물의 함량은 건조중량으로 0.001~20.0중량%, 티로시나아제 저해제의 함량은 건조중량으로 0.000001~20.0중량%가 적당하고, 바람직하게는 천문동추출물은 0.01~10.0중량%, 티로시나아제 저해제는 0.00005~10.0중량%를 외용연고나 화장료에 첨가한다. 천문동추출물이 0.001중량% 이하이고, 티로시나아제저해제가 0.000001중량% 이하인 경우에는 실직적인 효과를 기대하기 어렵고, 천문동추출물과 티로시나아제 저해제가 각각 20.0중량% 이상인 경우에는 제형상 및 제품안정성에 영향을 미치므로 바람직하지 않다.

이하 실험예 및 제조예를 통하여 본 발명을 상세하게 설명한다. 하기의 실험에 및 제조예에서는 다음의 추출방법으로 추출한 천문동추출물을 사용하였다.

[ 천문동추출물의 제조]

청문동의 근경 분쇄물 300g을 80% 메탄올용액 3L에 넣고, 냉각콘덴서가 달린환류 추출기에서 3시간 끓여 추출한 후, 300메쉬 여과포로 여과한 후 잔사를 같은 방법으로 1회 더 추출하였다. 추출액을 합하여 600mL까지 감압농축한후 상온에서 화트만(Whatman) 2번 여과지로 침전을 걸러내었다. 농축액에 동량의 노말 부탄올(n-Butanol)을 가하여 잘 섞은 후 노말부탄올층을 제거하는 과정을 3회 반복한 후 물분획을 얻었다. 정제된 물분획을 냉각 콘덴서가 달린 증류장치에서 60℃로 감압농축한 후 분무건조하여 건조중량 43.8g의 천문추출물을 얻었다.

[실험예 1]

상기 천문동추출물과 티로시나아제 저해제로서 알부틴(Albutin), 하이드로퀴논(Hydroquinone), 코지산(Kojic acid), 감초추출물, 은행엽추출물 등을 쥐의 멜라노마 세포(B-16 mouse melanoma cell)의 배양액의 첨가하여 세포수준에 서의 미백효과를 실험하였다 (Lotan R.,Lotan D. Cancer Res. 40:3345-3350, 1980.). 천문동추출물과 상기 티로시나아제 저해제들을 각각 또는 천문동추출물과 상기 티로시나아제 저해제를 조합하여 B-16 멜라노마 세포의 배양 용기로부터 떼어내 원심분리한 후 멜라닌을 추출해 내었다. 이것에 수산화 나트륨 용액(1N 농도) 1ml 가하여 10분간 끓여 멜라닌을 녹이고 분광 광도계를 이용, 400나노미터(nm)에서 흡광도를 측정하여 생성된 멜라닌의 양을 단위 세포수당(10⁶cell)의 흡광도로 나타ㅐ는 방법으로 수행하였으며, 대조군에 대한 상대적인 멜라닌 생성량을 저해율(%)로 계산하고 결과를 하기 표 1, 2에 나타내었다.

상기 표 1및 표 2의 결과에서 볼 수 있듯이, 천문동추출물과 티로시나아제 저해제를 동시에 첨가해주면 각각 단독으로 첨가한 경우나 티로시나아제 저해제들만 조합한 경우보다 더욱 우수한 멜라닌 생성억제능이 있음을 알 수 있다. 이 결과로부터 본 발명은 제형상 또는 안전성등의 문제로 제품에 사용될 수 있는 티로시나아제 저해제들의 농도한계를 극복할 수 있으며, 티로시나아제 저해제들만으로 상승효과를 얻는 것보다는, 천문동추출물과 티로시나아제 저해제를 조합함으로써, 멜라닌 생성단계중 2군데를 동시에 막아주어 보다 안전성이 확보되고, 보다 효과적이며 강력한 멜라닌 생성억제 효과를 얻을 수 있다는 본 발명자들의 착안을 입증하였으며, 이는 기미나 주근깨 개선 또는 피부미백에 매우 유용하게 사용될 수 있다.

이와 같이 멜라닌 생성억제 효과가 우수한 천문동추출물 및 티로시나아제 저해제를 조합하여 다음과 같은 제조예를 실시하였다. 그러나 본 발명은 다음의 제조예에만 국한되지 않음을 밝혀 둔다.

[실험예 2]

건강한 남자 20명의 실험대상자의 한쪽 팔 상박부를 0.7cm ×0.7cm 의 크기로 6개씩 2줄의 구멍이 뚫린 알루미늄 호일로 덮은 후 일광조사기(ORIEL Solar Simulator 1000W)를 이용하여 50㎝ 거리에서 60mJ/㎠ 의 광량을 조사하였다. 조사 전 에탄올 70% 수용액으로 조사부위를 잘 세척하였다. 자외선 조사 후 조사부위 한쪽 줄 6 곳에 제조예를, 다른 한쪽 줄에는 천문동추출물과 티로시나아제 저해제가 함유되지 않은 각각의 기제를 1일 2회, 3주간 도포하였다. 3주 후에 육안으로 색소침착의 정도를 대조군(기제도포)과 비교하여 판정하였으며, 판정기준은 현저한 저해효과, 약간의 저해효과, 저해효과 없음의 3단계 평가로 하였다. 결과는 표 3과 같다.

위의 표 3의 결과에서 알 수 있듯이, 본 발명에 의한 제조예 모두 최소 13명 이

상이 약간의 색소침착저해효과 이상의 효과를 나타냄으로써, 본 발명에 의한

제조예들의 매우 우수한 색소침착 저해효과를 입증하였다.

Claims

천문동추출물을 건조중량에 대하여 0.001~20.0중량%, 티로시나아제 저해제를 건조중량에 대하여 0.000001~20.0중량% 함유하는 것을 특징으로 하는 피부미백용 조성물.
제1항에 있어서, 티로시나아제 저해제는 알부틴, 하이드로퀴논, 코지산, 감초추출물 및 은행엽추출물 중에서 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 피부미백용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서, 화장료용 조성물인 것을 특징으로 하는 피부미백용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서, 피부외용연고용 조성물인 것을 특징으로 하는 피부 미백용 조성물.