JPH07187989A - シソ抽出液、その製造方法およびそれを含有する美白化粧料 - Google Patents

シソ抽出液、その製造方法およびそれを含有する美白化粧料

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JPH07187989A JP5348476A JP34847693A JPH07187989A JP H07187989 A JPH07187989 A JP H07187989A JP 5348476 A JP5348476 A JP 5348476A JP 34847693 A JP34847693 A JP 34847693A JP H07187989 A JPH07187989 A JP H07187989A
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明の目的は、シソ科植物の薬効成分のロ
ズマリン酸等を高濃度に含有するが、シソ特有の濃い黄
褐色、緑褐色あるいは赤褐色の色素を殆ど含有しないシ
ソ抽出液と、その新規な工業的に有利な製造方法を提供
することにある。併せて、ヒトに対する安全性が高く、
安定なメラニン生成阻害剤として用いることのできるシ
ソ抽出液を提供することにある。 【構成】 シソ科植物を含水率10〜30体積%の低級
アルコールで抽出し、水を加えて生じる沈殿を除去し、
得られた抽出液を濃縮後、低級アルコールを加えてアル
コール濃度90体積%の以上とし、生じる沈殿を除去し
て再度液状成分を得ることを特徴とする、シソ抽出液の
製造方法、そのシソ抽出液からなるメラニン生成阻害
剤、および、そのシソ抽出液を含有する美白化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膚の美白、または日
焼けやシミ、ソバカス等の皮膚色素沈着の防止・除去に
有効なシソ抽出液の製造方法に関し、詳しくはロズマリ
ン酸等を高濃度に含有するがシソ特有の色素成分を殆ど
含まない、美白化粧料に好適に用いられるシソ抽出液の
製造方法に関する。さらには、そのシソ抽出液を皮膚の
美白、または日焼けやシミ、ソバカス等の皮膚色素沈着
の防止・除去に有効なメラニン生成阻害剤として用いる
用途に関し、そして、それを含有する美白化粧料に関す
る。
【0002】
【従来の技術】従来、シソ科植物から、熱水あるいは液
体域の二酸化炭素を用いて抽出液を得る方法が検討され
ている(特開昭62−65660号、特開昭60−12
0957号公報)。しかし、これらの方法は、主として
シソ特有の色素成分あるいは香気成分を損なわずに得る
ことを目的としており、このような抽出液はシソ特有の
色素や糖、タンニン等を多量に含有するために、非常に
濃い黄褐色、緑褐色あるいは赤褐色を呈し、特異臭を有
している。このような抽出液を化粧料あるいは皮膚外用
剤に配合した場合、着色や乳化系の不安定化等の製剤上
の問題が生じ、その剤型や配合量がかなり制約されると
の不都合がある。
【0003】ところで、ロズマリン酸は、シソ、アオジ
ソ、チリメンジソ、ハーブの1種であるローズマリー
(マンネンロウ)、セイヨウハッカ、カワミドリ、延命
草等のシソ科植物の有効成分として、抗炎症作用、抗ア
レルギー作用等の薬理効果のあることが、既に知られて
おり、これらの植物は古くから安全性の高い民間薬とし
て利用されている。したがって、上記のシソ科植物を熱
水などで抽出した抽出液は、ロズマリン酸を含有してい
るが、このような抽出液を化粧料あるいは皮膚外用剤に
配合して、ロズマリン酸の薬効を利用しようとしても、
上記の夾雑成分に由来する着色や乳化系の不安定化等の
製剤上の問題があり、そのために、抽出液の配合量に制
約があり、化粧料あるいは皮膚外用剤においてロズマリ
ン酸としての薬効を十分に奏する高い濃度で抽出液を添
加使用することが困難である。
【0004】こうした背景に基づいて、シソ科植物から
ロズマリン酸をできるだけ純粋な形で抽出精製して、化
粧料に適用する方法が提案されているが(特開昭63−
162611号公報)、アセトン、エチルエーテル等の
危険な溶剤を用いる抽出工程、カラムクロマト精製の工
程等、その操作方法はかなり複雑で、特殊な装置が必要
であり、シソ科植物からの抽出精製方法として有利なも
のではない。
【0005】ところで、日焼けやシミ、ソバカス等の皮
膚の色素沈着は、表皮細胞に存在する細胞メラノサイト
において生成された色素メラニンが隣接細胞に拡散する
ことで生じる。このメラノサイトでのメラニン生成に中
心的役割を果たしている酵素チロシナーゼの生成を抑制
することで、あるいは酵素チロシナーゼを直接阻害する
ことで、メラニン生成を抑制する薬剤は種々知られてい
る。従来より用いられてきた代表的な薬剤として、コウ
ジ酸やアルブチンがある。また、酵素チロシナーゼの作
用により生じたドーパやドーパキノンから酵素的または
非酵素的酸化作用によりメラニンが生成するが、その過
程を阻害することで、その生成を抑制する薬剤も、種々
知られている。その代表的な薬剤として、アスコルビン
酸、ハイドロキノン等がある。しかし、これらのメラニ
ン生成阻害剤は、ヒトに対する毒性・皮膚官能的影響、
安定性等を考慮するとき、化粧料原料として必ずしも満
足できるものではない。したがって、安定性が高く、安
定なメラニン生成阻害剤の開発が望まれている。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】以上、従来のシソ抽出
液を化粧料あるいは皮膚外用剤に配合する場合に発生す
る製剤上の問題点や、抽出精製に際しての問題点等に鑑
みて、本発明の目的は、シソ〔Perilla fru
tescens(L.) Britton var.
acuta Kudo〕、アオジソ〔Perilla
frutescens(L.) Britton va
r. acuta Kudo formaviridi
s Makino〕、チリメンジソ〔Perilla
frutescens(L.) Britton va
r.crispa(Thunb.) Decne〕、マ
ンネンロウ〔ローズマリー、Rosmarinus o
fficinalis〕等のシソ科植物の薬効成分のカ
フェイン酸、ペリラアルデヒド、ロズマリン酸等を高濃
度に含有し、しかもシソ特有の濃い黄褐色、緑褐色ある
いは赤褐色の色素を殆ど含有しないシソ抽出液と、その
新規な工業的に有利な製造方法を提供することにある。
併せて、ヒトに対する安全性が高く、極めて優れたメラ
ニン生成阻害剤として用いることのできるシソ抽出液を
提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明者は、以上の課題
を解決するために、下記のような工程を有するシソ抽出
液の製造方法を確立し、そのシソ抽出液に酵素チロシナ
ーゼの生成を阻害する作用があり、安全性が高く安定な
メラニン生成阻害剤として用いることができることを始
めて見いだし、本発明を完成した。
【0008】すなわち、本発明によれば、シソ科植物を
含水率10〜30体積%の低級アルコールで抽出し、得
られた抽出液を10体積%以下に濃縮した後、水を加え
てアルコール濃度を10体積%以下にして生じる沈殿を
除去し、得られた抽出液を再び10体積%以下に濃縮
後、低級アルコールを加えてアルコール濃度90体積%
以上とし、析出する沈殿を除去して再度液状成分を回収
して抽出液を得、さらに活性炭を加えて攪拌し残存する
不純分を除去することにより、目的とするシソ抽出液を
得ることができる。このシソ抽出液は、安全性が高く、
安定なメラニン生成阻害剤としての用途に用いることが
でき、美白化粧料に配合することができる。
【0009】さらに詳しくは、本発明で用いられるシソ
科植物としては、シソ、アオジソ、チリメンジソ、マン
ネンロウ(ローズマリー)等が挙げられる。また、メラ
ニン生成阻害作用を有する有効成分を多く含む植物部位
として葉茎部がある。採取後生のまま用いてもよいし、
天日乾燥等の乾燥処理をしたものを用いても差し支えな
い。葉茎は、細片状にしたものを使うことが抽出効率上
望ましい。チリメンジソの乾燥品として蘇葉が生薬とし
て市販されており、これを用いても差し支えない。
【0010】成分を抽出する含水率10〜30体積%の
低級アルコール、すなわち含水アルコールの量は、葉茎
が浸る量であれば足りるが、シソ科植物の5〜15倍重
量が好ましい。未乾燥の植物を用いるときは、植物中の
水分を考慮して、抽出溶媒のアルコール濃度を高めに設
定することが望ましい。低級アルコールとしてはメタノ
ール、エタノール、n−プロパノール、イソプロパノー
ル、t−ブタノール等があるが、好ましくはエタノー
ル、メタノールがよい。抽出溶媒の含水率が10〜30
体積%を外れると、目的としない成分や色素が夾雑して
くる。
【0011】抽出操作は、室温で行ってもよいが、好ま
しくは還流冷却下加熱すると、メラニン生成抑制成分が
効率よく速やかに抽出される。抽出圧は常圧でよく、抽
出時間は抽出温度により異なるが、2〜48時間が望ま
しい。抽出操作の後、不溶性の残渣を濾過して除去す
る。成分の抽出操作は残渣についても繰り返し行うと、
収量を上げることができる。得られた抽出液を減圧濃縮
機でもとの抽出液の容積の10体積%以下になるまで濃
縮した後、次いで水を加えてアルコール濃度を10体積
%以下にし、好ましくは4〜10℃で15時間以上静置
し、生じる沈殿を濾過等により除去する。得られた液状
成分である抽出液を再び10体積%以下に濃縮後、低級
アルコールを加えてアルコール濃度90体積%以上と
し、好ましくは4〜10℃で15時間以上静置し、析出
する沈殿を濾過等により除去して再度液状成分を回収し
て抽出液を得る。この抽出液に対し、0.5〜2重量%
の活性炭を加えて攪拌し、残存する不純分を除去して、
目的とするシソ抽出液を得る。このようにして得られた
シソ抽出液は、カフェイン酸、ペリラアルデヒド、ロズ
マリン酸等の物質を含むことが、定性試験により明らか
となった。また、シソ抽出液がメラニン生成阻害作用を
有することは、本発明者が始めて見い出したものであ
る。
【0012】
【実施例1】シソ抽出液の製造方法 蘇葉(ウチダ和漢)50Kgに80体積%エタノール
(含水率20体積%)600Lを加え、40℃に加温
下、24時間静置、浸漬抽出を行った。抽出液を濾過
後、残渣の蘇葉にさらに600Lの80体積%エタノー
ルを加え、同様の操作をした。2回の抽出液を合わせて
1097Lの抽出液(1次抽出液)を得た。この1次抽
出液を50℃加温下減圧濃縮し50Lにした後、水10
0Lを加え10℃にて24時間静置した。生じた不溶性
の沈殿物を濾過除去した後、活性炭0.75重量%を加
えて1時間攪拌処理した後、これを濾過にて除去した。
濾過残渣をさらに3Lの90体積%エタノールで洗浄
し、合わせて102Lのシソ抽出液を得た。この蘇葉か
らのシソ抽出液は、実施例2のチロシナーゼ活性測定試
験によれば、メラニン生成抑制阻害作用を示す画分であ
る。(そのチロシナーゼ活性測定試験において、このシ
ソ抽出液を「シソ抽出液」として用いる。)
【0013】
【実施例2】チロシナーゼ活性効果 マウス由来のメラノーマ(黒色腫)細胞B16株を15
0cm2 の10%ウシ胎児血清含有のイーグルMEM培
地30mlを含む動物培養用フラスコに、その細胞密度
が2.5×104 細胞/cm2 になるように接種し、5
%CO2 下、37℃にて24時間培養後、下記表1に示
す物質を表記の作用濃度になるように各フラスコに添加
し、さらに同条件下で3日間培養を行った。
【0014】培養終了後、0.25%トリプシン溶液に
て処理し、細胞を収集し、PBS(−)緩衝液10ml
で2回洗浄し、その後、0.1%トライトンX100含
有0.1Mリン酸緩衝液(pH6.8)2mlに懸濁し
た。超音波処理後、12000rpmにて20分間遠心
して上澄みを得て、チロシナーゼ画分とした。
【0015】チロシナーゼ画分0.5mlと0.05%
L─DOPA含有リン酸緩衝液(pH6.8)0.5m
lを混合し、室温にて経時的に475nmの吸光度を測
定して、その初速度からチロシナーゼ活性を求めた。ま
た、そのチロシナーゼ画分に含まれる総タンパク含有量
は、Bio─Rad Protein Assay(バ
イオラッド社製)のマニュアルに従い測定した。
【0016】
【表1】
【0017】本発明により抽出されたシソ抽出液は、メ
ラノサイトでメラニン生成に中心的役割を果たしている
酵素チロシナーゼの生成を阻害する作用を有し、その作
用によりメラニン生成の抑制されることが、表1のチロ
シナーゼ活性測定試験により示されている。その作用
は、アルブチンおよびコウジ酸に比較して、極めて低い
濃度で、高いチロシナーゼ阻害率、低いメラニン生成率
を示す点で特異的である。マンネンロウについて同様の
製造方法により抽出された抽出液も、同様にメラニン生
成阻害作用を示した。
【0018】
【実施例3】洗顔クリーム 実施例1のシソ抽出液を、メラニン生成阻害剤として下
記の洗顔クリームの処方(全100重量%)に用いる。 成分A 重量% ミリスチン酸 14.0 ステアリン酸 12.0 ラウリン酸 3.5 オレイルアルコール 1.5 ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン 10.5 成分B 重量% 濃グリセリン 18.0 水酸化カリウム 7.0 精製水 残部 防腐剤(パラオキシ安息香酸エステル) 適量 成分C 重量% シソ抽出液 0.5 香料 0.2 成分Aを加熱溶解し、80℃に保持する。別に80℃に
加熱溶解した成分Bを成分Aに加え、充分混合する。攪
拌しながら冷却を行い、50℃にて成分Cを加え、洗顔
クリームを得た。
【0019】
【実施例4】化粧水 実施例1のシソ抽出液を、メラニン生成阻害剤として下
記の化粧水の処方(全100重量%)に用いる。 成分 重量% 精製水 残部 濃グリセリン 4.0 ソルビット液(70重量%水溶液) 4.0 クエン酸(pH調整剤) 適量 クエン酸ナトリウム 0.3 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 エタノール 15.0 シソ抽出液 1.0 香料 0.05 全成分を室温にて攪拌、混合して均一な溶液としpH
5.5に調節して、化粧水を得た。
【0020】
【実施例5】乳液 実施例1のシソ抽出液を、メラニン生成阻害剤として下
記の乳液の処方(全100重量%)に用いる。 成分A 重量% 精製水 残部 ショ糖脂肪酸エステル(第一工業製薬S−160)1.0 濃グリセリン 6.0 防腐剤(パラオキシ安息香酸エステル) 適量 カルボキシビニルポリマー 0.06 水酸化カリウム 0.028 成分B 重量% オリブ油 4.0 ホホバ油 4.0 乳酸ミリスチル 2.0 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.5 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.5 成分C 重量% シソ抽出液 0.5 香料 0.2 成分Aを加熱溶解し、80℃に保持する。別に80℃に
加熱溶解した成分Bを成分Aに加え、充分混合する。攪
拌しながら冷却を行い、50℃にて成分Cを加え、乳液
を得た。
【0021】
【実施例6】クリーム 実施例1のシソ抽出液を、メラニン生成阻害剤として下
記のクリームの処方(全100重量%)に用いる。 成分A 重量% 精製水 残部 濃グリセリン 6.0 1,3−ブチレングリコール 2.0 防腐剤(パラオキシ安息香酸エステル) 適量 カルボキシビニルポリマー 0.22 水酸化カリウム 0.15 成分B 重量% スクワラン 7.0 オリブ油 10.0 ホホバ油 5.0 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.5 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.5 ポリソルベート60 1.8 モノステアリン酸ソルビタン 0.5 成分C 重量% シソ抽出液 1.5 香料 0.2 成分Aを加熱溶解し、80℃に保持する。別に80℃に
加熱溶解した成分Bを成分Aに加え、充分混合する。攪
拌しながら冷却を行い、50℃にて成分Cを加え、クリ
ームを得た。
【0022】以上、シソ科植物から得られたシソ抽出液
が、美白成分として洗顔クリーム、化粧水、乳液、クリ
ーム等の化粧料に配合される。その化粧料をヒトに対し
て適用した結果、皮膚に対する官能的影響は極めて良好
であった。
【0023】
【発明の効果】シソ科植物の成分には、抗炎症作用、抗
アレルギー作用、鎮痙・鎮痛作用等が知られ、古くから
民間薬として利用されているが、それが皮膚の美白、日
焼けやシミ、ソバカス等の皮膚色素沈着の防止・除去、
メラニン生成抑制の作用を有することは、これまで知ら
れていなかった。本発明により得られる、シソ抽出液
は、カフェイン酸、ペリラアルデヒド、ロズマリン酸等
の成分を含むものであるが、表皮細胞に存在する細胞メ
ラノサイトにおいて色素メラニン生成に中心的役割を果
たしている酵素チロシナーゼの生成を抑制する作用があ
り、その作用によりメラニン生成の抑制されることが、
表1のチロシナーゼ活性測定試験の結果から明らかとな
った。したがって、このシソ抽出液は、その安全性の点
から好ましいばかりでなく、メラニン生成阻害剤として
極めて有用であり、それを含有する化粧料は優れた美白
効果を有するものである。

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 シソ科植物を含水率10〜30体積%の
    低級アルコールで抽出し、水を加えて生じる沈殿を除去
    し、得られた抽出液を濃縮後、低級アルコールを加えて
    アルコール濃度90体積%以上とし、生じる沈殿を除去
    して再度液状成分を得ることを特徴とする、シソ抽出液
    の製造方法。
  2. 【請求項2】 シソ科植物を含水率10〜30体積%の
    低級アルコールで抽出し、得られた抽出液を濃縮した
    後、水を加えてアルコール濃度を10体積%以下にして
    生じる沈殿を除去し、得られた抽出液を濃縮後、低級ア
    ルコールを加えてアルコール濃度90体積%以上とし、
    生じる沈殿を除去して再度液状成分を得、さらに活性炭
    を加えて残存する不純分を除去することを特徴とする、
    シソ抽出液の製造方法。
  3. 【請求項3】 シソ科植物がシソ、アオジソ、チリメン
    ジソまたはマンネンロウである請求項1または2記載の
    シソ抽出液の製造方法。
  4. 【請求項4】 シソ科植物を含水率10〜30体積%の
    低級アルコールで抽出し、水を加えて生じる沈殿を除去
    し、得られた抽出液を濃縮後、低級アルコールを加えて
    アルコール濃度90体積%以上とし、生じる沈殿を除去
    することにより得られた、シソ抽出液からなるメラニン
    生成阻害剤。
  5. 【請求項5】 シソ科植物を含水率10〜30体積%の
    低級アルコールで抽出し、得られた抽出液を濃縮した
    後、水を加えてアルコール濃度を10体積%以下にして
    生じる沈殿を除去し、得られた抽出液を濃縮後、低級ア
    ルコールを加えてアルコール濃度90体積%以上とし、
    生じる沈殿を除去して再度液状成分を得、さらに活性炭
    を加えて残存する不純分を除去することにより得られ
    た、シソ抽出液からなるメラニン生成阻害剤。
  6. 【請求項6】 シソ科植物がシソ、アオジソ、チリメン
    ジソまたはマンネンロウである請求項4または5記載の
    メラニン生成阻害剤。
  7. 【請求項7】 シソ科植物を含水率10〜30体積%の
    低級アルコールで抽出し、水を加えて生じる沈殿を除去
    し、得られた抽出液を濃縮後、低級アルコールを加えて
    アルコール濃度90体積%以上とし、生じる沈殿を除去
    することにより得られた、シソ抽出液を含有することを
    特徴とする美白化粧料。
  8. 【請求項8】 シソ科植物を含水率10〜30体積%の
    低級アルコールで抽出し、得られた抽出液を濃縮した
    後、水を加えてアルコール濃度を10体積%以下にして
    生じる沈殿を除去し、得られた抽出液を濃縮後、低級ア
    ルコールを加えてアルコール濃度90体積%以上とし生
    じる沈殿を除去して再度液状成分を得、さらに活性炭を
    加えて残存する不純分を除去することにより得られた、
    シソ抽出液を含有することを特徴とする美白化粧料。
  9. 【請求項9】 シソ科植物がシソ、アオジソ、チリメン
    ジソまたはマンネンロウである請求項7または8記載の
    美白化粧料。
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