JP2018062481A

JP2018062481A - アルブチン含有組成物、及び、アルブチンの分解抑制方法

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Publication number: JP2018062481A
Application number: JP2016201329A
Authority: JP
Inventors: 洋司奥川; Yoji Okukawa; 愛丸茂; Ai Marumo; 唐木田　文仁; Fumihito Karakida; 文仁唐木田; 亜希子海老名; Akiko Ebina
Original assignee: Bathclin Corp
Current assignee: Bathclin Corp
Priority date: 2016-10-12
Filing date: 2016-10-12
Publication date: 2018-04-19
Anticipated expiration: 2036-10-12
Also published as: JP6831995B2

Abstract

【課題】アルブチンの分解抑制に優れたアルブチン含有組成物、及び、アルブチンの分解抑制方法を提供する。【解決手段】アルブチンを含有し、さらに、ミロバラン果実抽出物、及び／又は、青シソ抽出物を含有することを特徴とするアルブチン含有組成物等である。【選択図】図３

Description

本発明は、アルブチン含有組成物、及び、アルブチンの分解抑制方法に関し、詳しくは、アルブチンの分解抑制に優れたアルブチン含有組成物、及び、アルブチンの分解抑制方法に関する。

近年、太陽光とりわけ紫外線が皮膚の健康を害するものであることが広く認知されるようになってきた。それに伴い、紫外線対策への意識も高まっており、また、美白ブームと相まって、美白製品は、年々消費傾向が高くなっている。

アルブチンは、肌の黒化を抑制する物質として知られており、現在まで多くの美白製品に配合されてきた（例えば、特許文献１、２）。その作用メカニズムは、メラニン産生の律速酵素であるチロシナーゼに結合し、その働きを阻害することによるものである。

特開２００４−１１５３９２号公報特表２００４−５１７８５７号公報

アルブチンは、チロシナーゼの働きを阻害し、美白効果には優れるものの、チロシナーゼによって代謝・分解もされてしまうことが分かっている。アルブチンの美白効果を増強するために、アルブチンの分解を抑制する手段が求められている。

そこで本発明の目的は、アルブチンの分解抑制に優れたアルブチン含有組成物、及び、アルブチンの分解抑制方法を提供することにある。

本発明者等は上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、ミロバラン果実抽出物、及び／又は、青シソ抽出物を配合することによって、上記課題を解決しうることを見出し、本発明を完成するに至った。

即ち、本発明のアルブチン含有組成物は、アルブチンを含有し、さらに、ミロバラン果実抽出物、及び／又は、青シソ抽出物を含有することを特徴とするものである。

本発明のアルブチン含有組成物は、前記ミロバラン果実抽出物、及び、前記青シソ抽出物の両方を含有することが好ましい。

本発明のアルブチン含有組成物は、さらに、アスコルビン酸誘導体を含有することが好ましい。

本発明のアルブチン含有組成物は、前記アスコルビン酸誘導体が、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシドであることが好ましい。

本発明のアルブチン含有組成物は、化粧料、医薬部外品又は医薬品であることが好ましい。

本発明のアルブチン含有組成物は、美白剤であることが好ましい。

本発明のアルブチンの分解抑制方法は、ミロバラン果実抽出物、及び／又は、青シソ抽出物を配合することを特徴とするものである。

本発明のアルブチンの分解抑制方法は、前記ミロバラン果実抽出物、及び、前記青シソ抽出物の両方を配合することが好ましい。

本発明のアルブチンの分解抑制方法は、さらに、アスコルビン酸誘導体を配合することが好ましい。

本発明のアルブチンの分解抑制方法は、前記アスコルビン酸誘導体が、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシドであることが好ましい。

本発明によれば、アルブチンの分解抑制に優れたアルブチン含有組成物、及び、アルブチンの分解抑制方法を提供することができる。

チロシナーゼ（３７．５Ｕ／ｍＬ）によるアルブチンの分解量を比較する高速液体クロマトグラフィー（以下、ＨＰＬＣ）のチャート図である。横軸は保持時間（ｍｉｎ）、縦軸はピーク強度を表す。図１Ａは、アルブチンを、チロシナーゼ（３７．５Ｕ／ｍＬ）存在下又は非存在下で、３７℃で１時間処理した後のチャートを示す（それぞれ実線及び破線）。図１Ｂは、アルブチン、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド、ミロバラン果実抽出物及び青シソ抽出物の混合物を、チロシナーゼ（３７．５Ｕ／ｍＬ）存在下又は非存在下で、３７℃で１時間処理した後のチャートを示す（それぞれ実線及び破線）。チロシナーゼ（７５Ｕ／ｍＬ）によるアルブチンの分解量を比較するＨＰＬＣのチャート図である。横軸は保持時間（ｍｉｎ）、縦軸はピーク強度を表す。図２Ａは、アルブチンを、チロシナーゼ（７５Ｕ／ｍＬ）存在下又は非存在下で、３７℃で１時間処理した後のチャートを示す（それぞれ実線及び破線）。図２Ｂは、アルブチン、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド、ミロバラン果実抽出物及び青シソ抽出物の混合物を、チロシナーゼ（７５Ｕ／ｍＬ）存在下又は非存在下で、３７℃で１時間処理した後のチャートを示す（それぞれ実線及び破線）。比較例１、２及び実施例１〜４のアルブチン含有組成物のアルブチン分解抑制率を比較したグラフ図である。縦軸はアルブチン分解抑制率（％）を示す。

［アルブチン］
アルブチンは、特に限定されず、α型であっても、β型であってもよい。また、アルブチンの製造方法は特に限定されず、天然物から抽出したものでも、合成で得られたものでもよい。

アルブチンの配合量は、有効性および溶解性を考慮すると、アルブチン含有組成物中に０．００１〜２０質量％であることが好ましく、０．００２〜１０質量％であることがより好ましく、０．００５〜５質量％であることがさらに好ましい。

［ミロバラン果実抽出物、及び、青シソ抽出物］
本発明において、ミロバラン果実抽出物及び／又は青シソ抽出物を配合することが肝要であり、より好ましくは、ミロバラン果実抽出物と青シソ抽出物の両方を配合する。本発明で用いるミロバラン果実抽出物及び青シソ抽出物は、常法により得ることができる。抽出に用いる溶媒としては、抽出に通常用いられる溶媒を用いればよく、例えば、水やエタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ブタノール、イソブタノール等の低級アルコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，４−ブチレングリコール、１，５−ペンタンジオール、１，２−ペンタンジオール、１，３−ペンタンジオール、１，４−ペンタンジオール、１，３，５−ペンタントリオール、グリセリン、ポリエチレングリコール（分子量１００〜１０万）等の多価アルコール、メタノール、酢酸エチル等の低極性溶媒、適宜規定度を調製した酸（塩酸、リン酸、酢酸等）やアルカリ（水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム等）等から選ばれる１種もしくは２種以上の単一溶媒もしくは混合溶媒が挙げられる。

また、その抽出条件は特に限定されないが、抽出温度に関しては、用いる溶媒の凝固点以上から沸点以下であれば任意に設定が可能であり、具体的には０℃から１５０℃の範囲である。また原料植物に対する溶媒の質量比率は、具体的には原料：溶媒が、１：１〜１：１００の範囲内で任意に設定することができるが、１：２〜１：５０が好ましく、特に１：５〜１：３０の質量比率が好ましい。抽出する時間に関しては、具体的に特に制限はなく、数分から数週間の範囲である。

抽出方法は特に限定されず、例えば、原料植物を抽出溶媒に浸漬または抽出溶媒と共に加熱還流した後に濾過して、抽出物を得ることができる。抽出物は濃縮または乾燥させてもよく、その後に溶媒に溶解させてもよい。

なかでも、ミロバラン果実抽出物の抽出には、抽出溶媒として、水や、エタノール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、メタノール、酢酸エチルなどの有機溶媒から選ばれる何れか１種、または任意に組み合わせた２種以上を使用することが好ましい。抽出の条件としては、例えば、ミロバランの果実１質量部に対し、溶媒２〜１００質量部が好ましい。抽出時の温度は、０〜１００℃が好ましい。抽出時間は１０分〜１週間とすることが好ましい。

また、なかでも、青シソ抽出物の抽出には、抽出溶媒として、水や、エタノール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、メタノール、酢酸エチルなどの有機溶媒から選ばれる何れか１種、または任意に組み合わせた２種以上を使用することが好ましい。抽出の条件としては、例えば、青シソ１質量部に対し、溶媒２〜１００質量部が好ましい。抽出時の温度は、０〜１００℃が好ましい。抽出時間は１０分〜１週間とすることが好ましい。

抽出に用いる青シソとしては、青シソの地上部であれば部位は特に限定されないが、葉及び枝先が好ましい。また、青シソ抽出物は、青シソの乾燥物（即ち、青シソ茶（シソ茶とも言う））から抽出したものであることが好ましく、ここで青シソの乾燥物としては特に限定されず、例えば、そのまま、もしくは、湯通し、蒸す、炙る等したものを、その後日陰干し、温風等の熱乾燥等により乾燥させたものを用いればよい。

ミロバラン果実抽出物の配合量は、アルブチン１００質量部に対して、ミロバラン果実抽出物の乾燥質量換算で、０．００５〜１００質量部であることが好ましく、０．０１〜５０質量部であることがより好ましく、０．０２〜２０質量部であることがさらに好ましく、０．０５〜１０質量部であることが特に好ましい。

青シソ抽出物の配合量は、アルブチン１００質量部に対して、青シソ抽出物の乾燥質量換算で、０．００５〜１００質量部であることが好ましく、０．０１〜５０質量部であることがより好ましく、０．０２〜２０質量部であることがさらに好ましく、０．０５〜１０質量部であることが特に好ましい。

［アスコルビン酸誘導体］
本発明において、アスコルビン酸誘導体は、一般に化粧品、医薬品等に用いられ得るものであれば特に限定されるものでなく、例えば、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステルナトリウム、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルナトリウム、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステルマグネシウムなどのアスコルビン酸エステル塩類、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド、Ｌ−アスコルビン酸−５−グルコシドなどのＬ−アスコルビン酸グルコシド類、Ｌ−アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸テトララウリン酸エステルなどのＬ−アスコルビン酸テトラ脂肪酸エステル類、３−Ｏ−エチルアスコルビン酸などのＬ−アスコルビン酸エーテル類等が挙げられる。これらのうち、Ｌ−アスコルビン酸グルコシド類が好ましく、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシドが特に好ましい。

アスコルビン酸誘導体の配合量は、アルブチン１００質量部に対して、１〜１００００質量部であることが好ましく、５〜５０００質量部であることがより好ましく、１０〜１０００質量部であることがさらに好ましく、２０〜２００質量部であることが特に好ましい。

本発明のアルブチン含有組成物は、黒化抑制作用を奏するアルブチンの分解抑制に優れることから、美白剤として好適に用いることができ、また、化粧料、医薬部外品又は医薬品として好適に用いることができる。前記美白剤としては、しみ・そばかすの予防・改善を目的として好適に用いることができる。

本発明のアルブチン含有組成物の剤型は特に限定されず、化粧水、乳液、クリーム、軟膏、分散液、ゲル状、エアゾール、パック、マスク、入浴剤、洗顔料、石鹸などにすることができる。

本発明のアルブチン含有組成物には、目的に応じて公知慣用の各種成分を配合してもよく、例えば、香料、保湿剤、油性成分、界面活性剤、ビタミン類、増粘剤、粉体、酸化防止剤、紫外線吸収剤、乳化剤、ゲル化剤、アルコール類、色材、水性成分、水、各種皮膚栄養剤、消炎剤、収斂剤、防腐剤、抗菌剤、金属封鎖剤、抗酸化剤、ｐＨ調整剤、細胞賦活剤、美白剤、被膜剤、酵素、生薬抽出物、生薬以外の植物や動物由来の抽出物、洗浄剤、清涼剤等の、化粧料、飲食品、医薬部外品又は医薬品に通常用いられている成分を配合することができる。

以下、実施例及び比較例により本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれら実施例および比較例により何ら制限されるものではない。なお、特に断りがない限り、「部」は質量部を、「％」は質量％を意味する。

（ミロバラン果実抽出物の製造）
ミロバランの果実（乾燥品）２０ｇに３０％エタノール２００ｍＬを加えて２時間加熱し、放冷した。放冷後、濾過を行い、濾液を減圧乾固した。その結果、７．６１ｇのミロバラン果実抽出物を得ることができた。

（青シソ抽出物の製造）
青シソ（乾燥品）１０ｇを５０％１，３−ブチレングリコール２００ｍＬに浸けて３日間以上抽出した後、濾過を行い、濾液を濃縮し、２．２ｇの青シソ抽出物を得ることができた。

アルブチンは岩瀬コスファ社製アルブチン（β−アルブチン）を用いた。チロシナーゼは、シグマ社製のマッシュルーム由来のチロシナーゼを用いた。アスコルビン酸誘導体として、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド（林原社製ＡＡ２Ｇ）を用いた。

（アルブチンの分解抑制の評価１）
アルブチン（０．１ｍｇ／ｍＬ）のみを含有するアルブチン含有組成物、アルブチン（０．１ｍｇ／ｍＬ）、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド（０．０６７ｍｇ／ｍＬ）、ミロバラン果実抽出物（０．０００３３ｍｇ／ｍＬ）及び青シソ抽出物（０．０００１６５ｍｇ／ｍＬ）を含有するアルブチン含有組成物、並びに、これらにさらにマッシュルーム由来チロシナーゼ（３７．５Ｕ／ｍＬ又は７５Ｕ／ｍＬ）を配合した組成物を、それぞれリン酸ナトリウムバッファー（ｐＨ６．８）で調整した。それぞれ３７℃で１時間処理した後、ＨＰＬＣで分析した。得られたＨＰＬＣチャートを図１Ａ、１Ｂ及び図２Ａ、２Ｂに示す。

図１Ａ、１Ｂ及び図２Ａ、２Ｂより、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド、ミロバラン果実抽出物及び青シソ抽出物を配合することによって、アルブチンの分解が顕著に抑制されることがわかる。

（アルブチンの分解抑制の評価２）
下記表１に示す配合量で、アルブチン含有組成物を調製した。

上記で調整した各アルブチン含有組成物を、それぞれＨＰＬＣを用いて、下記の条件で測定した。
＜ＨＰＬＣの測定条件＞
・検出器：紫外吸光光度計（測定波長２８０ｎｍ）
・カラム：内径３．０ｍｍ、長さ２５０ｍｍのステンレス管に５μｍの液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シリカゲルを充填したカラム（（株）資生堂製ＣＡＰＣＥＬＬＰＡＫＣ１８ＭＧＩＩ５ｕｍ）
・カラム温度：４０℃付近の一定温度
・移動相：移動相には０．４ｍｏｌ／Ｌ蟻酸水溶液とメタノールとの体積混合比９５：５の混合溶媒を用い、溶出を行った。
・流速：０．３ｍＬ／ｍｉｎ
・注入量：１０μＬ
・試料溶液の調製
各試料を水で１０倍に希釈し、試料溶液を調製した。
得られたＨＰＬＣ分析のチャート図から、アルブチンのピークの面積を残存したアルブチン量として見積もり、参考例１（アルブチンのみ）のアルブチン量をアルブチン分解抑制率１００％とし、比較例１（アルブチン＋チロシナーゼ）のアルブチン量をアルブチン分解抑制率０％とした場合の、各アルブチン含有組成物のアルブチン分解抑制率を求めた。結果を図３に示す。
アルブチン分解抑制率（％）＝１００×［（各アルブチン含有組成物のアルブチン量）−（比較例１のアルブチン量）］／［（参考例１のアルブチン量）−（比較例１のアルブチン量）］

図３に示す結果から、ミロバラン果実抽出物及び／又は青シソ抽出物を配合した本発明のアルブチン含有組成物が、アルブチンの分解抑制能を示すことがわかる。また、ミロバラン果実抽出物及び青シソ抽出物の両方を配合することによって、さらにはアスコルビン酸誘導体も配合することによって、アルブチンの分解抑制能がより向上することがわかる。

以下、本発明のアルブチン含有組成物の具体的な処方例を記載するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

［処方例１化粧水］
下記組成の化粧水を常法により製造した。

［処方例２乳液］
下記組成の乳液を常法により製造した。

［処方例３クリーム］
下記組成のクリームを常法により製造した。

［処方例４美容液］
下記組成の美容液を常法により製造した。

Claims

アルブチンを含有し、さらに、ミロバラン果実抽出物、及び／又は、青シソ抽出物を含有することを特徴とするアルブチン含有組成物。
前記ミロバラン果実抽出物、及び、前記青シソ抽出物の両方を含有する請求項１記載のアルブチン含有組成物。
さらに、アスコルビン酸誘導体を含有する請求項１又は２記載のアルブチン含有組成物。
前記アスコルビン酸誘導体が、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシドである請求項３記載のアルブチン含有組成物。
化粧料、医薬部外品又は医薬品であることを特徴とする請求項１〜４のいずれか一項記載のアルブチン含有組成物。
美白剤であることを特徴とする請求項１〜５のいずれか一項記載のアルブチン含有組成物。
ミロバラン果実抽出物、及び／又は、青シソ抽出物を配合することを特徴とするアルブチンの分解抑制方法。
前記ミロバラン果実抽出物、及び、前記青シソ抽出物の両方を配合する請求項７記載のアルブチンの分解抑制方法。
さらに、アスコルビン酸誘導体を配合する請求項７又は８記載のアルブチンの分解抑制方法。
前記アスコルビン酸誘導体が、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシドである請求項９記載のアルブチンの分解抑制方法。