JPH0249731A - テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔イ〕　発明の目的 本発明は、マメ科植物のログウッドの心材から得られた
抽出物をもってなる、テストステロン５α−リダクター
ゼ阻害剤に関するものである。

１産業上の利用分野」 本発明によるテストスデＩ’Ｊン５α−リダクタゼ阻害
剤（以下、便宜上、Ｔｓ−ｒｅｄ阻害剤と呼ぶ）は、服
用又は外用形態となし、医薬品、医薬部外品、化粧品の
処方中に用い、男性型の禿頭、粗毛症の治療に役立つも
のである。

「従来の技術」 Ｔｓ−ｒｅｄ阻害剤に関イーる研究について調査してみ
ると、例えば、後述するごとくの刊行物がある。

Ｔｓ−ｒｅｄ阻害剤の生体内における役割、又は作用機
序としては、例えば、男性型の禿頭、粗毛症との関係か
ら述べれば、男性ホルモンの主体であるテストステロン
が、テストステロン５α−ノダクターゼ（以下、便宜上
、Ｔｓ−ｒｅｄと略記する）によって還元され、その結
果、生成されたジヒドロテストステロンの過剰による状
態が続くようになる。すると、これによって、脱毛が誘
発きれることが知られている。

したがって、テストステロンからジヒドロテストステロ
ンが生成されることを、抑制する、−との出来る物質が
、これらの症状を改善し得るものとされ、Ｔｓ−ｒｅｄ
阻害剤の開発が進んでいる。

又、上述した脱毛機序と共に、ニキビ（尋常性挫折）の
発症においても関与しているとされ、例えば、ジｈド【
１テストステＵンの生成が高まると、皮膚分泌能が冗進
し、このために、Ｔｓ−ｒｅｄ阻害剤は、ニキビ又は、
皮脂分泌能の抑制により、脂漏性脱毛症、脂漏性脱毛症
、脂漏性湿疹及び、脂漏性掻痒（そうよう）などへの応
用が考えられている。

「公知Ｔｓ−ｒｅｄ阻害剤に関する刊行物Ｊ（１）香粧
会誌　Ｖｏｌ、９　　ｆｆ１２　　ｐ、１０１−１０７
朝田康夫（１９８５） （２）公開特許公報：昭５８−１９３６８９号（３）公
開特許公報：昭６０−０２８９２５号（４）公開特許公
報：昭６０−０６４９１０号（５）公開特許公報：昭６
０−０８１１２２号（６）公開特許公報：昭６０−１２
６２１８号（７）公開特許公報：昭６０−１４２９０８
号（８）公開特許公報：昭６０−１４６８２９号１発明
が解決しようとする課題」 本発明は、前記したごとくの医薬品、又は医薬部外品、
化粧品への利用分野への有効利用を目的とし、新規なＴ
　Ｓ　−ｒ　ｅ　ｄ阻害剤となりうも物質の開発にある
。

〔ｕ〕　発明の構成 本発明の構成は、ログウッドから得られた抽出物を含有
することを特徴とする、Ｔｓ−ｒｅｄ阻害剤からなる。

ｒ問題を解決するための手段」 本発明における出発原料であるログウッドとは、マメ科
植物：　Ｈａｅｓａｔｏｘｙｌｏｎ　Ｃａｍｐｅｃｈｉ
ｓｎｕｍＬｉｎｎｅ（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）の材を
もとに得られ、さらに、その抽出物としては、水、又は
親水性有機溶媒、又は水と親水性有機溶媒との混液、水
に非混和性の有機溶媒のいずれかを用いて抽出されたエ
キスが用いられる。

「試験法。

ＳＤ系雄う／ト（生後７週）の肝臓から抽出した、テス
トスデ■ン５α−リダクターゼを用い、次の反応系にお
ける条件下で測定した。

（反応系） テストステ１１ン３．０μＭをブ［１ピレングリコ一ル
１０滴で溶解し、Ｔｒｊｓ−ＨＣＩ緩衝液（ｐＨ７，２
）５信Ｑを加え、以下、順にＮＡＤＰＨ５■、テストス
テロン５α−リダクターゼ液１絨を加え、３７℃にて３
０分間の反応をする０反応後、ジクロロメタンを加えて
反応を止め、全量５Ｑｍｌ！のジクロロメタンで抽出し
、ジクロロメタン層を得る０次に、ジクロロメタンを減
圧留去し、ガスクロマトグラフィーにて反応量を測定す
る。

尚、検体（前記試験法で得られた物質）の反応系への添
加は、テストステロンの滴下後に行い、抽出溶媒を留去
した後、反応を行う。

（Ｇ、Ｃ：カラム０Ｖ−１７、カラムの長ａ２ｍ：カラ
ム温度２５０℃、ＦＩＤ） （第１表の説明） 阻害率：対照の反応率を１００％（阻害率０％）とみな
し、阻害物質を加えた反応量を算出して、阻害率を求め
る。算式は以下に示すごとくである。

ａ：対照（デストステ［７ンのピーク面積）ｂ＝対照（
デヒドロテストステロン、アントロスタンジオールのピ
ーク面積） ３゛：テストステロンのピーク面積（阻害物質添加） ｂ゛：デヒドロテストステロン、アントロスタンジオー
ルのピーク面積（阻害物質添加）尚、デヒドロテストス
テロンは、さらに代謝されて、アントロスタンジオール
を生成するために５α−リダクターゼ代謝物のピーク面
積（情）には、アントロスタンジオールも、計算上、含
めて記載した。

阻害率− ×　１００ １第１表」　テストステロン５α ノダクターゼ阻害剤の阻害活性 そこで、本発明者らは、ログウッドについて、１実験結
果」 前記の試験法を採用して検索した結果、第１表に示４−
ごとく、ｌＪグウッドから得られた抽出物は、Ｔｓ−ｒ
ｅｄ阻害剤となりうることがわかりた。

さらに、各種の抽出溶媒をもとに、検討を加えてみた。

そして、例えば、以下に示す実施例によれば、簡易な方
法であるが、その得られた抽出物であれば、Ｔｓ−ｒｅ
ｄ作用をもった成分が含まれることを見出すことが出来
た。

尚、本発明におけるＴｓ−ｒｅｄ阻害剤は、第１表に２
賊のログウッド抽出物や、あるいは後述の方法によって
えられるログウッド抽出液、又はその希釈液、あるいは
その濃縮液、又はその乾燥粉末のいずれを用いても良い
。

１実施例１ノ ログウッドを粉砕した後、その粉末１部に対して、水、
エタノール又はこれらの混液を５部加入、室温下で浸漬
した後、濾過を行い、さらに、濾液を冷凍処理（−２０
℃〜−１０℃）した後、再度、濾過して、得られたログ
ウッド抽出物をＴｓ−ｒｅｄ阻害剤とする。零剖の効果
（作用）は、前記第１表中、検体１又は２と同様の効果
を有する。さらに、末剤は、乾燥したものを用いても良
く、又、抽出に当って用いる溶媒は、Ｊ、タノールのか
わりに、メタノール、アセトン、酢酸エチルなどを用い
て得られた抽出物も、Ｔｓ−ｒｅｄ阻害剤として、用い
ることが出来る。

１実施例２」 ログウッドを粉砕した後、その粉末１部に対して、水に
非混和性の各種有機溶媒（例えば、ｎ　−ヘキサン、ベ
ンゼン、クロロホルム、エーテルなど）１０部を加え、
室温下で浸漬した後、濾過を行い、次に、有機溶媒を留
去して、得られたログウッド抽出物をＴｓ−ｒｅｄ阻害
削とする。このものが有する作用は、はぼ第１表中に示
きれる、検体１〜２に示すと同程度の作用を有する。

１作用に関する考察。

ログウッドの抽出物について、その有するＴｓ−ｒｅｄ
阻害作用についてみると、抽出に用いる溶剤（溶媒）の
組合せなどの違いにより、多少の強弱の差異はあっても
、溶媒が親木性であっても、又、水に非混和性の溶媒を
用いて得られた抽出物にあっても、確認されることから
、抽出物を得る際に用いる溶媒を特定する必要はない。

又、ログウッド中には色素成分であるヘマティンや、ヘ
マトキシリンが含まれており、第１表中には、これにつ
いても、その作用を求めてみたが、その阻害作用の主役
を演する物質は、両物質の有する作用は弱く、他の成分
であると推定諮れたが、主役物質を特定するには至って
いない。

〔ハ〕　発明の効果 本発明は、ログウッドから得られた抽出物をもとに、こ
れをＴｓ−ｒｅｄ阻害刑として用いることを見出したこ
とにある。

本発明によれば、その用途は、第１表に示すごとくの作
用からして、化粧品や医薬品への応用が可能であり、こ
れらの抽出物は、さらに例えば、育毛、養毛、あるいは
、ニキビ、脂漏性の皮膚障害、脱毛症等に外用塗布、あ
るいは、内服などの剤形で用い、その治療的効果が、期
待されるものと考えられる。

又、本発明によれば、ログウッドから公知方法によって
、ヘマトキシンやヘマトキシリンなどの、色素成分を抽
出（分離）した際の、残りの部分をもとに、有効利用す
ることが可能である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１） ログウッドから得られた、抽出物を含有することを特徴
   とする、テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤。